JP2013177384A - 角質剥離組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】(A)ジスルフィド結合切断剤、例えばチオグリコール酸若しくはその塩、又はシステアミン若しくはその塩の少なくとも1種の還元剤、(B)有機アミン又はその塩、例えばグアニジン又はその塩を含有する角質剥離組成物。
【選択図】なし
Description
上記課題を解決するための本願第1発明の構成は、下記の(A)成分及び(B)成分を含有することを特徴とする角質剥離組成物である。
(A)成分:ジスルフィド結合切断剤
(B)成分:有機アミン又はその塩
(第2発明)
本願第2発明の構成は、前記第1発明に係る(A)成分が、チオグリコール酸若しくはその塩、又はシステアミン若しくはその塩の少なくとも1種の還元剤である角質剥離組成物である。
(第3発明)
本願第3発明の構成は、前記第1発明に係る(B)成分が、グアニジン又はその塩である角質剥離組成物である。
(第4発明)
本願第4発明の構成は、前記第3発明に係る(B)成分が、炭酸グアニジン又は水酸化グアニジンである角質剥離組成物である。
(第5発明)
本願第5発明の構成は、前記第1〜4発明に係る角質剥離組成物が、以下の(1)又は(2)の1項目以上に該当する角質剥離組成物である。
(1)前記(A)成分の配合量が1〜50重量部の範囲内である。
(2)前記(B)成分の配合量が0.5〜30重量部の範囲内である。
(第6発明)
本願第6発明の構成は、前記第1〜5発明のいずれかに係る角質剥離組成物を含有するウオノメ又はタコの治療剤である。
(第7発明)
本願第7発明の構成は、前記第1〜5発明のいずれかに係る角質剥離組成物を用いるウオノメ又はタコの角質剥離方法である。
その結果、ジスルフィド結合切断剤に有機アミン、例えばグアニジン又はその塩を含有させることで、患部の角質硬化を阻止し、軟化状態が維持したまま患部の角質を容易に剥離できることを見い出した。
これに対して、有機アミン又はその塩、例えばグアニジン又はその塩を組み合わせると、タンパク質の高次構造を維持している水素結合の間にグアニジンが割り込み、タンパク質構造をランダムコイル状に変化させてその状態を安定化させ、更に水と水素結合することにより膨潤して、還元剤による皮膚変性が安定化し、軟化状態が維持できると推察している。この結果、ジスルフィド結合が開裂して生成したチオール基が、酸化により再びジスルフィド結合へ戻ることが阻止できて容易に患部の角質を剥離できるものと考えられる。
本発明に用いられるジスルフィド結合切断剤の一例として、チオグリコール酸を用いることができる。チオグリコール酸HSCH2COOX(X=H)とは、INCI名THIOGLYCOLIC ACIDに該当し、医薬部外品原料規格2006(薬事日報社発行)の240頁に記載のものが挙げられ、例えば「チオグリコール酸」が佐々木化学株式会社から入手することができる。
本発明に用いられる有機アミン又はその塩の一例として、グアニジンを用いることができる。グアニジンH2NC(:NH)NH2又はその塩H2NC(:NH)NH2・Xとは、医薬部外品原料規格2006の1067頁に記載の炭酸グアニジン(INCI名GUANIDINE CARBONATE)や塩酸グアニジン(INCI名GUANIDINE HCL)が挙げられ、例えば、それぞれ「炭酸グアニジン」(X=1/2H2CO3)がメルク株式会社から、「グアニジンHCl」(X=HCl)がコラーレンC.P.P.から入手することができる。
また、前述の必須成分を高分子化合物又はこれら混合物の基剤と混和し均一として、支持体又はライナーに展延して成形することにより、貼付剤とすることができる。
一方、有機アミン又はその塩は、総量として0.5〜30重量部、好ましくは1〜15重量部である。0.5重量部未満の場合は軟化状態の維持が困難となり、30重量を超える場合は製剤的な加工が困難になってしまう。
(処方)
成分 (重量部)
50%システアミン塩酸塩 30.0
強アンモニア水 0.35
70%モノエタノールアミン 12.5
炭酸グアニジン 3.0
水酸化ナトリウム 1.0
エデト酸二ナトリウム 0.1
l−メントール 3.0
カルボキシビニルポリマー 1.0
セタノール 2.5
ベヘニルアルコール 2.0
スクワラン 1.0
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2.0
1,3−ブチレングリコール 2.0
精製水 残量
実施例1のクリーム剤をウオノメの患部に塗布し、そのまま約20分間放置した。ウオノメの状態を検査したところ硬い角質が比較的に軟化しており、上層の角質を剥離することができた。1日朝夕2回の塗布を繰り返すことにより、2〜3日で痛みが消失し、1週間後に硬い部分のほとんどが容易に剥離し、剥離した角質の下に正常な皮膚が観察された。
実施例1のクリーム剤を半透明に硬化した芯が内部にあるウオノメの患部に塗布し、そのまま約20分間放置した。硬化した芯を動かすと周りの硬い角質から芯の部分を取り除くことができ痛みが消失した。更に、1日朝夕2回の塗布を繰り返すことにより5日後に硬い部分のほとんどが容易に剥離し、剥離した角質の下に正常な皮膚が観察された。
(処方)
成分 (重量部)
50%チオグリコール酸アンモニウム液 30.0
強アンモニア水 0.35
70%モノエタノールアミン 12.5
炭酸グアニジン 3.0
水酸化ナトリウム 1.0
エデト酸二ナトリウム 0.1
l−メントール 3.0
カルボキシビニルポリマー 1.0
セタノール 2.5
ベヘニルアルコール 2.0
スクワラン 1.0
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2.0
1,3−ブチレングリコール 2.0
精製水 残量
実施例2のクリーム剤を足の側面に広範囲にできたタコの患部に塗布し、そのまま約20分間放置することにより、上層の角質が軟化しその一部が簡単に剥離した。1日1回の塗布を繰り返すことにより、2回目の塗布後には痛みが消失し、徐々に硬い部分が剥離して消失し、正常な皮膚を取り戻すことができた。
(処方)
成分 (重量部)
50%システアミン塩酸塩 16.0
強アンモニア水 0.2
70%モノエタノールアミン 12.0
炭酸グアニジン 3.0
水酸化ナトリウム 1.0
エデト酸二ナトリウム 0.1
l−メントール 3.0
カルボキシビニルポリマー 1.0
セタノール 2.5
ベヘニルアルコール 2.0
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2.0
1,3−ブチレングリコール 2.0
精製水 残量
(処方)
成分 (重量部)
50%チオグリコール酸アンモニウム液 10.0
強アンモニア水 0.2
70%モノエタノールアミン 12.0
炭酸グアニジン 3.0
水酸化ナトリウム 1.0
エデト酸二ナトリウム 0.1
l−メントール 3.0
カルボキシビニルポリマー 1.0
セタノール 2.5
ベヘニルアルコール 2.0
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2.0
1,3−ブチレングリコール 2.0
精製水 残量
(処方)
成分 (重量部)
50%システアミン塩酸塩 30.0
強アンモニア水 0.35
70%モノエタノールアミン 12.5
水酸化グアニジン 3.0
水酸化ナトリウム 1.0
エデト酸二ナトリウム 0.1
l−メントール 3.0
カルボキシビニルポリマー 1.0
ソルビトール 15.0
ポリアクリル酸ナトリウム 7.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 2.5
酸化チタン 1.0
水酸化アルミニウム 0.1
グリセリン 12.0
精製水 残量
(処方)
成分 (重量部)
50%チオグリコール酸アンモニウム液 30.0
強アンモニア水 0.35
70%モノエタノールアミン 12.5
炭酸グアニジン 3.0
水酸化ナトリウム 1.0
エデト酸二ナトリウム 0.1
l−メントール 3.0
カルボキシビニルポリマー 1.0
ソルビトール 15.0
ポリアクリル酸ナトリウム 7.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 2.5
酸化チタン 1.0
水酸化アルミニウム 0.1
グリセリン 12.0
精製水 残量
実施例5に記載の貼付剤用組成物を、絆創膏に固定した環状パットの凹部に流し込んで実施例7のパット付き貼付剤を得た。
(処方)
成分 (重量部)
50%システアミン塩酸塩 30.0
強アンモニア水 0.35
70%モノエタノールアミン 12.5
水酸化ナトリウム 1.0
エデト酸二ナトリウム 0.1
l−メントール 3.0
カルボキシビニルポリマー 1.0
セタノール 2.5
ベヘニルアルコール 2.0
スクワラン 1.0
ポリオキシエチレンセチルエーテル 2.0
1,3−ブチレングリコール 2.0
精製水 残量
(処方)
成分
サリチル酸 100g
カンフル 10g
植物油 10mL
単軟膏 650g
ミツロウ 180g
薬用石鹸 50g
Claims (7)
- 下記の(A)成分及び(B)成分を含有することを特徴とする角質剥離組成物。
(A)成分:ジスルフィド結合切断剤
(B)成分:有機アミン又はその塩 - 前記(A)成分が、チオグリコール酸若しくはその塩、又はシステアミン若しくはその塩の少なくとも1種の還元剤である請求項1記載の角質剥離組成物。
- 前記(B)成分が、グアニジン又はその塩である請求項1又は2に記載の角質剥離組成物。
- 前記(B)成分が、炭酸グアニジン又は水酸化グアニジンである請求項1乃至3のいずれかに記載の角質剥離組成物。
- 前記角質剥離組成物が、以下の(1)又は(2)の1項目以上に該当することを特徴とする請求項1乃至4のいずれかに記載の角質剥離組成物。
(1)前記(A)成分の配合量が1〜50重量部の範囲内である。
(2)前記(B)成分の配合量が0.5〜30重量部の範囲内である。 - 請求項1乃至5のいずれかに記載の角質剥離組成物を含有するウオノメ又はタコの治療剤。
- 請求項1乃至5のいずれかに記載の角質剥離組成物を用いるウオノメ又はタコの角質剥離方法。
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