JP2013155154A - ホスホジエステラーゼ3阻害剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】葛花処理物又は葛花に含有されるイソフラボンをホスホジエステラーゼ3阻害剤の有効成分として用いる。その葛花処理物は、葛花から得られたイソフラボン含有組成物からなることが好ましい。このホスホジエステラーゼ3阻害剤は、ホスホジエステラーゼ3Bの阻害のために好適に用いられる。
【選択図】 なし
Description
[1]葛花処理物を有効成分として含有することを特徴とするホスホジエステラーゼ3阻害剤。
[2]前記葛花処理物は、葛花から得られたイソフラボン含有組成物からなる前記[1]記載のホスホジエステラーゼ3阻害剤。
[3]ホスホジエステラーゼ3Bの阻害のために用いられる前記[1]又は[2]記載のホスホジエステラーゼ3阻害剤。
[4]下記式(1):
又は、下記式(2):
で表わされる化合物又はその配糖体を有効成分として含有することを特徴とするホスホジエステラーゼ3阻害剤。
葛(Puerariathomsonii)の花部を熱水で抽出して抽出液を得、それを乾燥して粉末状の葛花抽出物を得た。この抽出物は、下記試験例1に同定したイソフラボン類を組成物中に10質量%含有し、その他の炭水化物約38質量%、タンパク質約19質量%、灰分約14質量%、水分約6質量%、脂質約5質量%を含有する組成物であった。
上記葛花抽出物を含水メタノールを用いたカラムクロマトグラフィーにより分離し、それを乾燥して粉末状のイソフラボン含有組成物を得た。この組成物は、組成物中のイソフラボン類含量が約61質量%にまで高められていた。
常法に従い、上記葛花抽出物及びイソフラボン含有組成物に含まれるイソフラボン類を、各イソフラボン標準品を濃度標準としたHPLC法等により、同定・定量した。
上記葛花抽出物及びイソフラボン含有組成物について、それらを用いたPDE3B阻害実験を行った。また、下記に示す化合物についても、これらを用いたPDE3B阻害実験を行った。
・シロスタゾール(PDE3選択的阻害剤)
・6-hydroxygenistein(葛花イソフラボン)
・IBMX(3-isobutyl-1-methylxanthine)(PDE阻害剤)
・ケルセチン(Quercetin)(植物フラボノイド;PDE阻害剤)
・テクトリゲニン(Tectorigenin)(葛花イソフラボン)
・ゲニステイン(Genistein)(大豆イソフラボン)
・ダイゼイン(Daidzein)(大豆イソフラボン)
・カフェイン
下記表2の配合にて、調製例1で得られた葛花抽出物を含有する粉末飲料を製造した。
下記表3の配合にて、調製例2で得られたイソフラボン含有組成物を含有する粉末飲料を製造した。
下記表4の配合にて、調製例1で得られた葛花抽出物を含有するソフトカプセルを製造した。
下記表5の配合にて、調製例2で得られたイソフラボン含有組成物を含有するソフトカプセルを製造した。
下記表6の配合にて、調製例1で得られた葛花抽出物を含有する錠剤を製造した。
下記表7の配合にて、調製例2で得られたイソフラボン含有組成物を含有する錠剤を製造した。
下記表8の配合にて、調製例1で得られた葛花抽出物を含有するドリンク剤を製造した。
下記表9の配合にて、調製例2で得られたイソフラボン含有組成物を含有するドリンク剤を製造した。
下記表10の配合にて、6-hydroxygenistein(葛花イソフラボン;アグリコン)を含有する粉末飲料を製造した。なお、6-hydroxygenisteinとしては、葛花抽出物からカラムクロマトグラフィーを用いて分離・精製することにより得られたものを用いた。
下記表11の配合にて、テクトリゲニン(Tectorigenin)(葛花イソフラボン;アグリコン)を含有するソフトカプセルを製造した。なお、テクトリゲニンとしては、葛花抽出物からカラムクロマトグラフィーを用いて分離・精製することにより得られたものを用いた。
下記表12の配合にて、6-hydroxygenistein-6,7-di-O-glucoside(葛花イソフラボン;配糖体)を含有する錠剤を製造した。なお、6-hydroxygenistein-6,7-di-O-glucosideとしては、葛花抽出物からカラムクロマトグラフィーを用いて分離・精製することにより得られたものを用いた。
下記表13の配合にて、テクトリゲニン7‐O‐キシロシルグルコサイド(Tectorigenin 7-O-xylosylglucoside)(葛花イソフラボン;配糖体)を含有するドリンク剤を製造した。なお、テクトリゲニン7‐O‐キシロシルグルコサイドとしては、葛花抽出物からカラムクロマトグラフィーを用いて分離・精製することにより得られたものを用いた。
Claims (4)
- 葛花処理物を有効成分として含有することを特徴とするホスホジエステラーゼ3阻害剤。
- 前記葛花処理物は、葛花から得られたイソフラボン含有組成物からなる請求項1記載のホスホジエステラーゼ3阻害剤。
- ホスホジエステラーゼ3Bの阻害のために用いられる請求項1又は2記載のホスホジエステラーゼ3阻害剤。
- 下記式(1):
又は、下記式(2):
で表わされる化合物又はその配糖体を有効成分として含有することを特徴とするホスホジエステラーゼ3阻害剤。
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