JP2012532191A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2012532191A5
JP2012532191A5 JP2012519596A JP2012519596A JP2012532191A5 JP 2012532191 A5 JP2012532191 A5 JP 2012532191A5 JP 2012519596 A JP2012519596 A JP 2012519596A JP 2012519596 A JP2012519596 A JP 2012519596A JP 2012532191 A5 JP2012532191 A5 JP 2012532191A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
pharmaceutical composition
polymorph
chronic
mixture
ethylenediamine salt
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2012519596A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2012532191A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2010/040733 external-priority patent/WO2011005645A1/en
Publication of JP2012532191A publication Critical patent/JP2012532191A/ja
Publication of JP2012532191A5 publication Critical patent/JP2012532191A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Claims (14)

  1. 下記に示す2θの角度を有する粉末X線回折パターンを特徴とする、4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸のエチレンジアミン塩の多形体。
    Figure 2012532191
  2. 図1に示す粉末X線回折パターンと一致する粉末X線回折パターンを提供する、請求項1記載の多形体。
  3. 請求項1記載の前記多形体の治療上の有効量を含む医薬組成物。
  4. 錠剤、被覆錠剤、丸剤、顆粒剤又は粉末剤、シロップ剤、エマルジョン、懸濁液及び溶液から選択される経口投与に適した請求項3記載の医薬組成物。
  5. 注入投与に適した請求項3記載の医薬組成物。
  6. 吸入可能粉末、噴霧剤含有定量エアロゾル、噴霧剤を含まない吸入溶液から選択される、吸入投与に適した請求項3記載の医薬組成物。
  7. CRTH2活性に関連した疾病の治療のための請求項3〜6のいずれか1項記載の医薬組成物
  8. 慢性気管支炎、慢性閉塞性気管支炎(COPD)、慢性副鼻腔炎、鼻ポリープ、アレルギー性鼻炎、慢性鼻副鼻腔炎、急性鼻副鼻腔炎及び喘息から選択される疾病を治療するための請求項3〜6のいずれか1項記載の医薬組成物
  9. (a)下記式(I)の化合物のエチレンジアミン塩を好適な極性溶媒に含む混合物を形成する工程と、
    Figure 2012532191
    (b)前記エチレンジアミン塩の無水及び溶媒和化されていない形態を前記混合物から析出させる工程とを含む、請求項1記載の多形体を調製する方法。
  10. (a)下記式(I)の化合物のエチレンジアミン塩を有する混合物を形成するのに十分な条件下で、式(I)の化合物の遊離酸とエチレンジアミンと適切な極性溶媒とを混合する工程と、
    Figure 2012532191
    (b)前記エチレンジアミン塩の無水及び溶媒和化されていない形態を前記混合物から析出させる工程とを含む、請求項1記載の多形体の調製方法。
  11. 前記工程(a)の混合物に種結晶を入れる工程を更に含む、請求項9又は10記載の方法。
  12. 前記極性の非プロトン性溶媒がアセトニトリル、酢酸エチル、酢酸プロピル及び酢酸n-ブチルから選択される、請求項9〜11のいずれか1項記載の方法。
  13. CRTH2活性に関連した疾病の治療のための医薬組成物を製造するための請求項1記載の多形体の使用。
  14. 慢性気管支炎、慢性閉塞性気管支炎(COPD)、慢性副鼻腔炎、鼻ポリープ、アレルギー性鼻炎、慢性鼻副鼻腔炎、急性鼻副鼻腔炎及び喘息から選択される疾病を治療するための医薬組成物を製造するための請求項1記載の多形体の使用。
JP2012519596A 2009-07-06 2010-07-01 [4,6−ビス(ジメチルアミノ)−2−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン−5−イル]の多形体 Pending JP2012532191A (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US22316509P 2009-07-06 2009-07-06
US61/223,165 2009-07-06
PCT/US2010/040733 WO2011005645A1 (en) 2009-07-06 2010-07-01 Polymorph of [4,6-bis(dimethylamino)-2-(4-{[4-(trifluoromethyl)benzoyl]amino}benzyl)pyrimidin-5-yl]

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2012532191A JP2012532191A (ja) 2012-12-13
JP2012532191A5 true JP2012532191A5 (ja) 2013-08-15

Family

ID=42352224

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2012519596A Pending JP2012532191A (ja) 2009-07-06 2010-07-01 [4,6−ビス(ジメチルアミノ)−2−(4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン−5−イル]の多形体

Country Status (4)

Country Link
US (1) US20120142715A1 (ja)
EP (1) EP2451787B1 (ja)
JP (1) JP2012532191A (ja)
WO (1) WO2011005645A1 (ja)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2008224844B2 (en) 2007-03-14 2012-08-09 Knopp Neurosciences, Inc. Synthesis of chirally purified substituted benzothiazole diamines
JP2012500283A (ja) 2008-08-19 2012-01-05 ノップ ニューロサイエンシーズ、インク. (r)−プラミペキソールを使用した組成物並びにその方法
WO2013096816A1 (en) 2011-12-22 2013-06-27 Biogen Idec Ma Inc. Improved synthesis of amine substituted 4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole compounds
US9662313B2 (en) 2013-02-28 2017-05-30 Knopp Biosciences Llc Compositions and methods for treating amyotrophic lateral sclerosis in responders
US9468630B2 (en) 2013-07-12 2016-10-18 Knopp Biosciences Llc Compositions and methods for treating conditions related to increased eosinophils
LT3019167T (lt) 2013-07-12 2021-03-25 Knopp Biosciences Llc Eozinofilų ir (arba) bazofilų padidintų kiekių gydymas
EP3038467B1 (en) 2013-08-13 2020-07-29 Knopp Biosciences LLC Compositions and methods for treating plasma cell disorders and b-cell prolymphocytic disorders
US9763918B2 (en) 2013-08-13 2017-09-19 Knopp Biosciences Llc Compositions and methods for treating chronic urticaria

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4570630A (en) 1983-08-03 1986-02-18 Miles Laboratories, Inc. Medicament inhalation device
NO166268C (no) 1985-07-30 1991-07-03 Glaxo Group Ltd Innretning for administrering av medikamenter til pasienter.
SE453566B (sv) 1986-03-07 1988-02-15 Draco Ab Anordning vid pulverinhalatorer
SG45171A1 (en) 1990-03-21 1998-01-16 Boehringer Ingelheim Int Atomising devices and methods
DE4318455A1 (de) 1993-06-03 1994-12-08 Boehringer Ingelheim Kg Kapselhalterung
DE19536902A1 (de) 1995-10-04 1997-04-10 Boehringer Ingelheim Int Vorrichtung zur Hochdruckerzeugung in einem Fluid in Miniaturausführung
EP2051943A4 (en) 2006-08-03 2011-03-23 Bromine Compounds Ltd METHOD, DEVICE AND SYSTEM FOR WATER TREATMENT
CN102898380A (zh) * 2007-06-21 2013-01-30 艾克提麦斯医药品有限公司 一种crth2 拮抗剂的胺盐
CN101778830B (zh) 2007-06-21 2013-03-20 艾克提麦斯医药品有限公司 Crth2拮抗剂的微粒

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2012532191A5 (ja)
JP4585610B2 (ja) 治療用化合物のトシル酸塩およびその医薬組成物
TWI526442B (zh) 新的具有β2腎上腺素增效劑及M3毒蕈碱拮抗劑之活性的環己胺衍生物
JP6364429B2 (ja) β2アドレナリン受容体アゴニスト活性およびM3ムスカリン受容体アンタゴニスト活性の両方を有する、2−アミノ−1−ヒドロキシエチル−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オン誘導体の塩
JP2020535218A (ja) SHP2のオクタヒドロシクロペンタ[c]ピロールのアロステリック阻害剤
TWI401251B (zh) 新穎化合物
TWI586378B (zh) 新穎醫藥調配物
JP2011162556A5 (ja)
CN104854105A (zh) 具有毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素能受体激动剂活性的化合物
TW200424171A (en) Indole derivatives useful for the treatment of diseases
JP2015503610A5 (ja)
JP2016527220A5 (ja)
JP2016525533A (ja) ムスカリン受容体アンタゴニスト活性およびβ2アドレナリン受容体アゴニスト活性の両方を有する、2−アミノ−1−ヒドロキシエチル−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オン誘導体の塩
TW201319062A (zh) 具有β2腎上腺素增效劑及M3毒蕈□拮抗劑之作用之新環己胺衍生物
JP2013541592A5 (ja)
JP2012533550A5 (ja)
US10005771B2 (en) Bicyclic derivatives having β2 adrenergic agonist and M3 muscarinic antagonist activities
WO2011098746A1 (en) Crystalline acid addition salts of ( 5r) -enanti0mer of pioglitazone
JP2018529657A5 (ja)
HK1144433A1 (en) Guanidine-containing compounds useful as muscarinic receptor antagonists
TW201217338A (en) Crystalline oxalate salts of a diamide compound
JP2013538857A5 (ja)
RU2014100744A (ru) Лечение респираторных нарушений с помощью trpa1 антагонистов
JP2016506946A (ja) 吸入療法用の多成分結晶粒子
JP2010539154A (ja) ムスカリン様受容体アンタゴニストとして活性な新規化合物