JP2012530709A - 外部寄生生物撲滅方法および製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
試験物質を2:1の比のトリクロロエチレン:オリーブオイル中で製剤化する。組織生検バッグを1mlの製剤化した物質で満たし(1つの試験レベルにつきn=3)、バッグを少なくとも2時間ドラフト下で乾燥させる。約50〜100匹の幼虫期のマダニを各バッグに入れ、そのバッグを、プラスチックディスプレイクリップを用いて密封し、27℃および95%相対湿度にて24時間インキュベートする。次いでバッグを開き、生きている/死んでいるマダニを数える。非線形回帰を使用して、用量−死亡率の関係をモデル化し、同時対照(溶媒のみまたはフィプロニル)と比較して相対効果(LD50)データを得る。
このアッセイは実質的に、White,W.H.,S.M.Bauer,X.Zhaoら,Comparison of in vitro and in vivo ectoparasiticide activity of an experimental benzimidazole−carbamate with permethrin and amitraz,J.Med.Entomol.42,207−211(2005);およびWhite,W.H.,C.M.McCoy,J.A.Meyerら,Knockdown and mortality comparisons among spinosad−,imidacloprid−,and methomyl−containing baits against susceptible Musca domestica(Diptera:Muscidae) under laboratory conditions,J.Econ.Entomol.100,155−163(2007)に記載されているように実施する。
試験物質を、所望の曝露濃度にてアセトン中で製剤化し、2倍希釈を実施して全部で10の試験レベルを得る。約0.05mlの製剤化した物質を、少量のイヌの毛を含有する試験管の底に分注する。アセトンをドラフト下で一晩蒸発させる。約10匹の混合した性別の成体のネコノミを、二酸化炭素を用いて麻酔し、各管に分注する。管を、通気したプラスチックキャップを用いて密閉し、27℃および75〜80%相対湿度にてインキュベートする。24時間後、生きている/死んでいるノミを数える。非線形回帰を使用して、用量−死亡率の関係をモデル化し、同時対照(アセトンのみまたはフィプロニル)と比較して相対効果(LD50)データを得る。
スピネトラム(120g/Lの懸濁液濃度)およびスピノサド(25g/Lの懸濁液濃度、Elector)の試験物質濃度を、Electorを用いてイエバエを抑制するためのラベルの推奨されている前提となるスプレー使用率に基づいて、0.04%(スピネトラムのみ)または0.08%(両方)のいずれかの所望の試験濃度まで蒸留水で希釈した。商業的なビルディング供給業者から得た1平方フットのパネルは、未処理の合板、コンクリートおよびシートメタルから構成された。合板およびコンクリート基板の両方の第2のセットを用意し、屋外用の等級のラテックスである白色のラテックス塗料を用いて塗った。希釈した物質を、流れ去る(run−off)時点までパネル上に噴霧した(パネル当たり約5秒)。全部で4つのパネルを、処置群(n=4)当たり試験した。イエバエを二酸化炭素を用いて麻酔し、パネル上に固定したプラスチック容器内に入れた。パネル当たり4つのサブの複製容器があり、各容器は10匹の混合した性別の成体のハエ(パネル当たり40匹)を含んだ。グルコースを浸した歯科用ウィックを、各カップの穴を通して固定し、ハエに食物および水の源を与えた。パネルは試験の間中、直立させたままにした。ハエの死亡および瀕死を、処置の適用後すぐに、曝露後、4、8、24、48および72時間の間隔において評価し、1ヶ月間、週に1回ベースで再度評価した。
局所的曝露−試験物質を、所望の試験濃度、典型的に6%の活性成分またはそれ以下にてエタノールまたはアセトン中で製剤化する。2倍またはlog希釈のいずれかをエタノール中で実施して、さらなる試験濃度(3.0、0.3、0.03、および0.003mg/cm3)を得る。マダニ封じ込め単位を、背面または成体のオスまたはメスのラットに付け、0.05mlの製剤化した試験物質を封じ込め単位の内側の表面領域に局所適用する。物質を一晩乾燥させ、その後、10匹の食物を与えていないイヌダニの若虫を、各々の封じ込め単位に入れる。各々の試験濃度について、全部で5匹のラットを通常使用する。マダニを、48時間、処置動物に付着させ、食物を与え、その後、封じ込め単位を開放し、生きている/死んでいるマダニを数える。ラットをマダニ寄生の時に成体のネコノミに同時寄生させ、同じ動物を用いて局所的殺虫活性についてデータを得る。エタノール中のスピネトラムは、スピノサドと同様のマダニの若虫に対する局所活性を示したが、アセトン中のスピノサドと比較して約5〜10倍の効果を示した。
ウシを、環境を制御した部屋(部屋当たり1または2匹の動物)に収容し、その部屋はハエが逃げるのを防ぐために遮断されたドアおよび通気システムを有する。処置の適用後、規定数のノサシバエを各部屋に放つ(典型的に、経済的閾値において、またはそれ以上の動物当たり200匹のハエ)。規定した期間の後、動物に残っているままである生きているノサシバエの数を数える。ノサシバエとマダニを組み合わせた実験を実施する場合、成体の一つ星ダニ(lone star tick)を、ウシの背面に接着させた外科用のメリヤス編みエンクロージャに入れる。ウシを、環境を制御した部屋内の改質したヘッドゲート内で抑える。ノサシバエは数えることができ、続いて、封じ込め単位内の死んだマダニの数を測定する。典型的に、動物当たり2つの封じ込め単位が存在し、処置群当たり少なくとも2匹の動物である。
技術的スピネトラムを、Electorに見出されるものと同じ製剤成分を用いて25g/Lのスピネトラム濃度として製剤化した。試験物質を、全身への局所的スプレーとして動物に適用した。処置群当たり合計で2匹の動物であり、各動物は3つの封じ込め単位内にマダニを保有した(動物当たりn=3または処置群あたりn=6)。濃縮物(25g/L)を水で希釈し、処置レベルはElectorについての市販の割合と同等である(動物当たり0.5gAI)。表3は、処置動物において示した曝露間隔後のマダニの減少の割合(±SD)を示し、表4は、ウシにおける成体の一つ星ダニに対するスピネトラムおよびElectorについての殺傷速度の評価を示す。
上記のようにスピネトラム(120g/L)、Elector(25g/Lのスピノサド)を使用した。試験物質を、全身への局所スプレーまたはそのままのポアオン(neat pour−on)のいずれかとして動物に適用した。スピネトラムは、ポアオンとして適用する前に25g/Lまで水に希釈した。動物当たり1Lの全量で全身へのスプレーとしての適用のために両方の物質を0.04%(400ppm)まで水に希釈した。処置群当たり全部で6匹の動物(n=6)および6匹の陰性対照動物が存在した。肉牛および乳牛を使用した。処置後、ノサシバエをウシを飼っている部屋に放った。チャレンジから24時間後、生きているハエを数えた。表5は、スピネトラムポアオン(2mg/kg)またはスプレー(0.04%AI)およびElectorポアオン(2mg/kg)またはスプレー(0.04%AI)を用いた寄生したウシの処置後のノサシバエ減少の割合の幾何平均を示す。
技術的スピネトラムおよび技術的スピノサドの両方を、市販のElectorと同様の25g/Lの懸濁液濃度の製剤として製剤化した。安定性アッセイ(HPLCおよびLPTバイオアッセイ)を、低い保存温度にて延長した期間(5週間)にわたる効果を確認するために実施した。処置の21日前に、幼虫期のB.annulatusのマダニをウシに予め寄生させ、処置の時点で、このマダニは非常に多くの数の全ての3つの生存期の存在を生じた。試験物質を0.025%(250ppm)まで希釈し、動物当たり10Lの体積でウシに全身への局所スプレーを適用した。処置群当たり全部で6匹の動物が存在した(n=6)。動物を周囲条件の温度および湿度下で、覆われた牛房に収容した。毎日、各牛房内の吸血し(engorged)、分離した成体のメスのマダニを動物から回収した。卵塊を秤量し、生存能力を評価するために、卵を孵化するようにした。効果を、動物当たりのメスのマダニの合計数および繁殖の指標(IF)に関して測定した。表6は、子牛当たりのメスのマダニの平均数、全ての繁殖の指標(IF)およびIFの全抑制(±SD)で示されるように、Boophilus annulatusを寄生させたウシに全身へのスプレーとして0.025%の活性成分(AI)で適用したスピノサドおよびスピネトラムの治療効果を示す。表7は、0.025%AIにてスピノサドまたはスピネトラムで処置したウシから回収したB.annulatusの異なる寄生生物の生存期(成体、若虫、幼虫)に対して得た治療効果(±SD)を示す。表8は、処置後1週間間隔で幼虫として寄生させたB.annulatusのマダニに対して得た、残効性または平均のIFの抑制の割合(±SD)を示す。
研究を、ネコにおけるノミ(C.felis)を抑制するために局所適用した種々の用量のスピネトラムの安全性および効果を評価するために実施した。20匹のネコを、各々5匹のネコの4つの群に割り当てた。
A)50/50w/wのエタノール/ミリスチン酸イソプロピルの媒体中の202mg/ml(理論的)スピネトラム
B)87/13w/wのベンジルアルコール/Dowanol DPM[ジ(プロピレングリコール)メチルエーテル]の媒体中の205mg/ml(理論的)スピネトラム
C)75/25w/wのイソプロパノール/Dowanol DPM[ジ(プロピレングリコール)メチルエーテル]の媒体中の198mg/ml(理論的)スピネトラム
研究を、ネコにおけるノミ(C.felis)を抑制するために局所適用した種々の用量のスピネトラムの安全性および効果を評価するために実施した。28匹のネコを、各々4匹のネコの7つの群に割り当てた。
局所用溶液は以下の通りであった。
1)スピネトラム42%w/v(210mgのスピネトラム/0.5ml用量)
2)スピネトラム20.5%w/v(205mgのスピネトラム/1.0ml用量)
3)プラシーボ/媒体コントロール。
各製剤は、上記の製剤B(87/13ベンジルアルコール/Dowanol DPM)に基づいて作製した。
研究を、ネコにおけるノミ(C.felis)を抑制するために局所的に適用したスピネトラムの殺傷速度の効果を評価するために実施した。36匹のネコを均一に6つの群に割り当てた。1つの群は処置せず、媒体のない群であった。−8および−1日目の研究において、各ネコを、約100匹の新しく現れた、約50/50のオス対メスのノミに分けた、餌を与えていない成体のノミ(C.felis)で寄生させた。使用した局所用溶液は、ベンジルアルコールおよびブチル化ヒドロキシトルエンを用いて、純粋な基本成分に基づいて、39.6%w/w(210mgのスピネトラム/0.5ml用量)のスピネトラムであった。研究の0日目に、皮膚レベルで頭の部分に適用することによって処置群に一度投与し、ノミの計数を以下のように実施した。
Claims (23)
- 動物の外部寄生生物の寄生を抑制する方法であって、該動物に有効量のスピネトラムまたはその医薬的に許容される塩を局所的に投与することを含む、方法。
- 該動物が家畜である、請求項1に記載の方法。
- 該家畜がペットである、請求項2に記載の方法。
- 該ペットがイヌまたはネコである、請求項3に記載の方法。
- 該投与が、スポットオン、プランジまたはスプレーディッピング、ハンドヘルドスプレーを用いるかもしくはレース中での噴射、またはバックラインスプレーとして、またはポアオンである、請求項1に記載の方法。
- 該投与が、2週間に1回以下で行われる、請求項5に記載の方法。
- 該投与が、月に1回以下で行われる、請求項6に記載の方法。
- 該外部寄生生物が昆虫である、請求項1に記載の方法。
- 該昆虫がノミである、請求項8に記載の方法。
- 該有効量が、該動物の体重1kg当たり0.01〜1000mgである、請求項1に記載の方法。
- 該有効量が、該動物の体重1kg当たり10〜350mgである、請求項10に記載の方法。
- イヌまたはネコのノミの寄生を抑制するための方法であって、該イヌまたはネコに有効量のスピネトラムまたはその医薬的に許容される塩を局所的に投与することを含む、方法。
- 該ノミが、Ctenocephalides felisである、請求項12に記載の方法。
- 該投与が、2週間に1回以下で行われる、請求項12に記載の方法。
- 該投与が、月に1回以下で行われる、請求項14に記載の方法。
- 該有効量が、該イヌまたはネコの体重1kg当たり10〜350mgである、請求項12に記載の方法。
- スピネトラムまたはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、外部寄生生物の寄生を局所的に抑制するための医薬製剤。
- 該スピネトラムまたはその医薬的に許容される塩が、該製剤の重量で0%〜90%より多い量で該製剤に存在する、請求項17に記載の医薬製剤。
- 該スピネトラムまたはその医薬的に許容される塩が、該製剤の重量で1〜45%の量で該製剤に存在する、請求項18に記載の医薬製剤。
- 該製剤が、スポットオン、プランジまたはスプレーディッピング、ハンドヘルドスプレーを用いるかもしくはレース中での噴射、またはバックラインスプレーとして、またはポアオン投与である、請求項17に記載の医薬製剤。
- シャンプー、コンディショナー、またはクリームリンスである、請求項20に記載の医薬製剤。
- 2週間に1回以下で投与される、請求項17に記載の医薬製剤。
- 月に1回以下で投与される、請求項22に記載の医薬製剤。
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