JP2012526775A - 超臨界co2を用いて含浸する方法 - Google Patents
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Abstract
Description
そのような工程を使用する方法は、先行技術にすでに記載されている。しかしながら、それらが、超臨界CO2以外の溶媒を加えずに、本発明によるポリマー性薬学的担体、特に非多孔性担体に含浸するために、攪拌せずに使用されたことは未だかつてない。
・多孔性担体を使用する必要性、または
・例えば過剰な工程数(超臨界CO2を用いる洗浄またはノズルを用いる噴霧の追加)のために時間のかかりすぎる方法、または
・ポリマーの液化もしくは少なくとも軟化もしくは方法の時間を長引かせることを含む過酷すぎる温度および圧力条件、または
・分子拡散工程中の攪拌の使用、
・過剰な量のCO2の使用、または
・CO2に加えて他の流体の存在が必須であること
なしに組み合わせる方法を見出した。
a)活性物質と、非多孔性のポリマー性薬学的担体とを混合し、該ポリマー性薬学的担体は固体形態にあり、超臨界CO2に不溶性であり、かつ非架橋ポリビニルピロリドンではなく、
b)a)で得た混合物と超臨界CO2とを、80〜170バールの間の圧力および31〜90℃の間の温度で1時間から6時間の間、攪拌せずに静的様式で接触させることにより、水の不在下で分子拡散工程を行い、
c)b)で得た活性物質を含浸したポリマー性薬学的担体を回収し、該含浸したポリマー性薬学的担体は非多孔性であり、固体形態であり、かつ非晶質形態であること
を含んでなり、かつ
追加溶媒の不在下で行われる方法に関する。
粉末のかさ密度=500g/リットル
含浸された活性物質含有率=20%
僅か10kgのCO2/kg(活性物質)が使用されるべきである。
・メチルセルロース、架橋PVP、HPMCおよびカルボキシメチルセルロースから選択される担体中のケトプロフェン、
・カルボキシメチルセルロース中のビンフルニン、
・HPMCまたはメチルセルロース中のミルナシプラン
の含浸について特に有利である。
他の成分は添加されないか、または工程b)の開始と終了の間には除去されない。
特に、工程a)は、周囲温度および圧力で実施される。
有利なことに、本発明による方法は、いかなる他の流体、例えば、超臨界CO2以外の他の液体、例えば水の存在もなしで実施される。
含浸されたポリマー性薬学的担体は固体形態にある。
ケトプロフェン/架橋PVP(ポリビニルピロリドン)
粉末混合物:結晶性形態にある1gのケトプロフェン(SIGMA)+2gのPolyplasdone XL10(ISP) 手で乳鉢を用いて(本発明による方法の工程a))。
粉末混合物:結晶性形態にある1gのケトプロフェン(SIGMA)+2gのMetolose SM4(SEPPIC) 手で乳鉢を用いて(本発明による方法の工程a))。
粉末混合物:結晶性形態にある1gのケトプロフェン(SIGMA)+2gのBenecel MP843 HPMC(ASHLAND) 手で乳鉢を用いて(本発明による方法の工程a))。
粉末混合物:結晶性形態にある1gのケトプロフェン(SIGMA)+2gのラクトース 手で乳鉢を用いて(本発明による方法の工程a))。
示差走査熱量測定法すなわちDSCを使用して物質特有の熱的性質(脱水、結晶化、溶融、その他.)を観察する。
分析プロトコル:
100mlのエルレンマイヤーフラスコ中に、純粋のまたは架橋PVPに含浸している50mgのケトプロフェンに等価の正確に測定したテスト試料を導入する。50mlの水を加える。37℃+/−2℃の水浴中で400rpmの磁気攪拌下に置く。磁気攪拌下に5、15および30分に2mlの試料を取る。これらの試料を、Gelman GHP Acrodiscの0.45pmのポリプロピレンフィルターで濾過する。溶液は透明であるべきである。
2a:ビンフルニン塩基/カルボキシメチルセルロース
粉末混合物:結晶性形態にある1gのビンフルニン塩基+2gのクロスカルメロースナトリウム 手で乳鉢を用いて(本発明による方法の工程a))。
分析プロトコル:
100mlのエルレンマイヤーフラスコ中に、50mgのビンフルニンに等価の正確に測定したテスト試料を導入する。pH6.8の緩衝液50mlを加える。400rpmの磁気攪拌下に置く。磁気攪拌下で15、30、60および120分に2mlの試料を取る。これらの試料をGelman GHP Acrodiscの0.45pmのポリプロピレンフィルターで濾過する。溶液は透明であるべきである。
分析プロトコル:
予備的なPkについてラットで試験を実施した:単回投与で2mg/kg、経口経路
投与ビヒクル:蒸留水(Aguettant)
絶食させたラット
ポジティブモードエレクトロスプレー(ESI+)検出LC/MS/MS(液体クロマトグラフィー/質量分析法/質量分析法)バイオ分析法
Kinetica(Thermo Instruments、US)を用いる薬物動態学的分析
結果を下の表4にまとめる。
3a ミルナシプラン/メチルセルロース
粉末混合物:結晶性形態にある1.5gのミルナシプラン塩酸塩(PFM)+7.5gのMetolose SM4(Seppic) 手で乳鉢を用いて(本発明による方法の工程a))。
粉末混合物:結晶性形態にある1.5gのミルナシプラン塩酸塩(PFM)+7.5gのHPMC(Benecel) 手で乳鉢を用いて(本発明による方法の工程a))。
分析プロトコル:
100mlのエルレンマイヤーフラスコ中に、100mgのミルナシプランに等価の正確に測定したテスト試料を導入する。50mlの水を加える。400rpmの磁気攪拌下に置く。2mlの試料を磁気攪拌下で1、5、15、30および60分に取る。これらの試料をGelman GHP Acrodiscの0.45pmのポリプロピレンフィルターで濾過する。溶液は透明であるべきである。移動相で1:5希釈を行う。
この例は、特許出願WO99/25322中のプロトコルにしたがって実施した。この文書において、「飽和したCO2」を得るための抽出工程は、活性物質が超臨界CO2に不溶性であると思われることが多いので、限界のある工程である。
40グラムのミルナシプランを抽出セル中に入れ、8グラムのBenecel MP843(ヒドロキシプロピルメチルセルロース)をセルより下流のカラムに入れる。5kg/hrのSC CO2流を150バールおよび70℃で3時間適用する。
Claims (13)
- ポリマー性薬学的担体に活性物質を含浸するバッチ法であって、
以下の一連の工程:
a)活性物質と、非多孔性のポリマー性薬学的担体とを混合し、該ポリマー性薬学的担体は固体形態であり、超臨界CO2に不溶性であり、かつ非架橋ポリビニルピロリドンではなく、
b)a)で得た混合物と超臨界CO2とを、80〜170バールの間の圧力および31〜90℃の間の温度で1時間から6時間の間、攪拌せずに静的様式で接触させることにより、水の不在下で分子拡散を行い、
c)b)で得た活性物質を含浸したポリマー性薬学的担体を回収し、該含浸したポリマー性薬学的担体は非多孔性であり、固体形態であり、かつ非晶質形態にあること
を含んでなり、かつ
追加溶媒の不在下で行われる、方法。 - 前記薬学的担体が、崩壊剤および充填剤、特に、架橋ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルセルロース、例えば、そのナトリウム塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセロースおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
- 前記含浸したポリマー性薬学的担体中の活性物質とポリマー性薬学的担体との質量比が、1〜60%、例えば10〜35%である、請求項1または2に記載の方法。
- 前記活性物質が、ケトプロフェン、ビンフルニン、ミルナシプラン、フェノフィブラート、硫酸鉄一水和物および硫酸鉄七水和物からなる群から選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の方法。
- 工程b)における温度が、40〜85℃、例えば50〜80℃である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の方法。
- 工程b)における圧力が100〜160バールであり、例えば150バールである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の方法。
- 工程b)における接触時間が、1〜3時間であり、例えば2時間である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の方法。
- 工程a)中の活性物質が、粉末形態、例えば結晶形態である、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
- 前記活性物質が非晶質形態でありかつ水溶性でありかつ超臨界CO2に不溶性であり、かつ、前記ポリマー性薬学的担体が非架橋ポリビニルピロリドンではなくかつ超臨界CO2に不溶性である、請求項1〜8のいずれか一項に記載の方法により得ることができる、非多孔性の、活性物質を含浸した固体形態のポリマー性薬学的担体。
- 前記活性物質がミルナシプランであり、例えば塩酸塩形態である、請求項9に記載の活性物質を含浸した固体形態のポリマー性薬学的担体。
- 前記担体が、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびそれらの混合物から選択される充填剤である、請求項9または10に記載の活性物質を含浸した固体形態のポリマー性薬学的担体。
- ミルナシプランを含浸した、医薬品として使用するための、請求項10または11に記載の固体形態のポリマー性薬学的担体。
- 抗鬱作用を有する医薬品、および/または、鬱病、例えば、重症鬱病、抵抗性鬱病、精神病性鬱病、インターフェロン治療により誘発された鬱病、鬱状態、躁鬱症候群、季節性鬱状態、全体的健康と関連する鬱病発症、および心的状態を変える物質に起因する鬱病、双極性障害、統合失調症、不安障害全般、陰鬱状態および消耗症、ストレス関連障害、パニック発作、恐怖症、心的外傷後障害、社会恐怖症、強迫性障害、行動性障害、薬剤習慣性解毒、免疫系鬱病、疲労および関連疼痛症候群、慢性疲労症候群、自閉症、機能亢進注意障害、睡眠障害、月経前不快気分障害、心臓血管疾患、神経変性性疾患および関連する不安および鬱病症候群(アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病)、尿失禁、栄養障害、神経性過食症、神経性食欲不振、肥満症、無関心、偏頭痛および/または過敏腸症候群を治療することを意図した医薬品、および/または、線維筋痛症候群および/または他の機能障害を治療することを意図した医薬品、および/または、精神医学的障害、特には中枢神経系障害、より詳細には自殺傾向のリスクを軽減しながら障害を治療するための医薬品として使用するための、ミルナシプランを特に(1S、2R)エナンチオマー形態で含浸した、請求項12に記載の固体形態のポリマー性薬学的担体。
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