JP2012513400A

JP2012513400A - γ−セクレターゼ調節剤

Info

Publication number: JP2012513400A
Application number: JP2011542473A
Authority: JP
Inventors: アスベローム，セオドロス; ジユー，ジヤオニン; クレーダー，ジヨン・ダブリユー; サン，チヨン−ユエ; マンダル，ミヒルバラン; ガロ，ジオコンダ; リウ，シーアンハイ
Original assignee: Schering Corp
Current assignee: Merck Sharp and Dohme Corp
Priority date: 2008-12-22
Filing date: 2009-12-18
Publication date: 2012-06-14
Also published as: CA2747750A1; EP2379566A2; AR074702A1; WO2010075204A3; AU2009330234A1; WO2010075204A2; TW201035103A; US20120135980A1

Abstract

本発明は、γ−セクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。その化合物は次の式を有する（紙文書の形態で要約に載せる際には、化学式を挿入すべきである。）。式（Ｉ）の化合物を用いるγ−セクレターゼ活性の調節方法ならびにアルツハイマー病の治療方法も開示される。

Description

関連出願
本願は、２００８年１２月２２日出願の米国暫定特許出願第６１／１３９６６８号の恩恵を主張するものである。

本発明は、γ−セクレターゼ調節剤（阻害薬、拮抗薬など）として有用なある種の複素環化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物および組成物を用いる各種疾患の治療方法に関するものである。疾患および状態の例には、例えばアルツハイマー病、軽度認識障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中もしくは認知症、小膠細胞症および脳の炎症および嗅覚機能喪失などがある。

アルツハイマー病は、ニューロンの変性および損失を特徴とし、また、老人斑の形成および神経原線維変化も特徴とする疾患である。現在、アルツハイマー病の治療は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤によって代表される症状改善剤を用いた対症療法に限られており、その疾患の進行を阻止する根本的な治療法は開発されていない。アルツハイマー病の根本的な治療法を創出するために、病的状態の発現の原因を抑制する方法を開発する必要がある。

アミロイド前駆体タンパク質（以下、ＡＰＰと称する）の代謝産物であるＡβタンパク質は、ニューロンの変性および損失ならびに認知症の状態の発現に大きく関与していると考えられる（例えば、可逆的記憶喪失に対する分子的基礎を示唆している、ＫｌｅｉｎＷＬｅｔａｌ．，ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ，２００３，Ｓｅｐ．２，１００（１８），１０４１７−２２参照）。

ＮｉｔｓｃｈＲＭおよびその他１６名（Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓａｇａｉｎｓｔβ−ａｍｙｌｏｉｄｓｌｏｗｃｏｇｎｉｔｉｖｅｄｅｃｌｉｎｅｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ，Ｎｅｕｒｏｎ，２００３，Ｍａｙ２２，３８（４），５４７−５５４）は、Ａβタンパク質の主成分が、４０のアミノ酸からなるＡβ４０、およびＣ末端に２つの追加のアミノ酸を有するＡβ４２であるということを示唆している。Ａβ４０およびＡβ４２は会合し（例えば、ＪａｒｒｅｌｌＪＴｅｔａｌ．，Ｔｈｅｃａｒｂｏｘｙｔｅｒｍｉｎｕｓｏｆｔｈｅβａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎｉｓｃｒｉｔｉｃａｌｆｏｒｔｈｅｓｅｅｄｉｎｇｏｆａｍｙｌｏｉｄｆｏｒｍａｔｉｏｎ：ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓｆｏｒｔｈｅｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓｏｆＡｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９３，Ｍａｙ１１，３２（１８），４６９３−４６９７を参照）、老人斑の主成分を構成する傾向がある（例えば、ＧｌｅｎｎｅｒＧＧｅｔａｌ．，Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌｒｅｐｏｒｔｏｆｔｈｅｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆａｎｏｖｅｌｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎ，ＢｉｏｃｈｅｍｉｃａｌａｎｄＢｉｏｐｈｙｓｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈＣｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，１９８４，Ｍａｙ１６，１２０（３），８８５−９０。また、ＭａｓｔｅｒｓＣＬｅｔａｌ．，ＡｍｙｌｏｉｄｐｌａｑｕｅｃｏｒｅｐｒｏｔｅｉｎｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒｄｉｓｅａｓｅａｎｄＤｏｗｎｓｙｎｄｒｏｍｅ，ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ，１９８５，Ｊｕｎｅ，８２（１２），４２４５−４２４９も参照）。

さらに、家族性アルツハイマー病において認められるＡＰＰおよびプレセニリン遺伝子の変異は、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を増大させることが公知である（例えば、ＧｏｕｒａｓＧＫｅｔａｌ．，ｌｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌＡβ１４２ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎｉｎｈｕｍａｎｂｒａｉｎ，ＡｍｅｒｉｃａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＰａｔｈｏｌｏｇｙ，２０００，Ｊａｎｕａｒｙ，１５６（１），１５−２０を参照。また、ＳｃｈｅｕｎｅｒＤｅｔａｌ．，ＮａｔｕｒｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，１９９６，Ａｕｇｕｓｔ，２（８），８６４−８７０；およびＦｏｒｍａｎＭＳｅｔａｌ．，ＤｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｅｆｆｅｃｔｓｏｆｔｈｅＳｗｅｄｉｓｈｍｕｔａｎｔａｍｙｌｏｉｄｐｒｅｃｕｒｓｏｒｐｒｏｔｅｉｎｏｎβ−ａｍｙｌｏｉｄａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎａｎｄｓｅｃｒｅｔｉｏｎｉｎｎｅｕｒｏｎｓａｎｄｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌｃｅｌｌｓ，ＪｏｕｒｎａｌｏｆＢｉｏｌｏｇｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９７，Ｄｅｃ．１９，２７２（５１），３２２４７−３２２５３も参照）。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を低減させる化合物は、アルツハイマー病の進行を抑制するかまたはアルツハイマー病を防止するための薬剤として期待される。

ＫｌｅｉｎＷＬｅｔａｌ．，ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ，２００３，Ｓｅｐ．２，１００（１８），１０４１７−２２．Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓａｇａｉｎｓｔβ−ａｍｙｌｏｉｄｓｌｏｗｃｏｇｎｉｔｉｖｅｄｅｃｌｉｎｅｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ，Ｎｅｕｒｏｎ，２００３，Ｍａｙ２２，３８（４），５４７−５５４．ＪａｒｒｅｌｌＪＴｅｔａｌ．，Ｔｈｅｃａｒｂｏｘｙｔｅｒｍｉｎｕｓｏｆｔｈｅβａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎｉｓｃｒｉｔｉｃａｌｆｏｒｔｈｅｓｅｅｄｉｎｇｏｆａｍｙｌｏｉｄｆｏｒｍａｔｉｏｎ：ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓｆｏｒｔｈｅｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓｏｆＡｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ，Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９３，Ｍａｙ１１，３２（１８），４６９３−４６９７．ＧｌｅｎｎｅｒＧＧｅｔａｌ．，Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ′ｓｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌｒｅｐｏｒｔｏｆｔｈｅｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆａｎｏｖｅｌｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒａｍｙｌｏｉｄｐｒｏｔｅｉｎ，ＢｉｏｃｈｅｍｉｃａｌａｎｄＢｉｏｐｈｙｓｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈＣｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，１９８４，Ｍａｙ１６，１２０（３），８８５−９０．ＭａｓｔｅｒｓＣＬｅｔａｌ．，ＡｍｙｌｏｉｄｐｌａｑｕｅｃｏｒｅｐｒｏｔｅｉｎｉｎＡｌｚｈｅｉｍｅｒｄｉｓｅａｓｅａｎｄＤｏｗｎｓｙｎｄｒｏｍｅ，ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅＵＳＡ，１９８５，Ｊｕｎｅ，８２（１２），４２４５−４２４９．ＧｏｕｒａｓＧＫｅｔａｌ．，ｌｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌＡβ１４２ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎｉｎｈｕｍａｎｂｒａｉｎ，ＡｍｅｒｉｃａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＰａｔｈｏｌｏｇｙ，２０００，Ｊａｎｕａｒｙ，１５６（１），１５−２０．ＳｃｈｅｕｎｅｒＤｅｔａｌ．，ＮａｔｕｒｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，１９９６，Ａｕｇｕｓｔ，２（８），８６４−８７０．ＦｏｒｍａｎＭＳｅｔａｌ．，ＤｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｅｆｆｅｃｔｓｏｆｔｈｅＳｗｅｄｉｓｈｍｕｔａｎｔａｍｙｌｏｉｄｐｒｅｃｕｒｓｏｒｐｒｏｔｅｉｎｏｎβ−ａｍｙｌｏｉｄａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎａｎｄｓｅｃｒｅｔｉｏｎｉｎｎｅｕｒｏｎｓａｎｄｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌｃｅｌｌｓ，ＪｏｕｒｎａｌｏｆＢｉｏｌｏｇｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９７，Ｄｅｃ．１９，２７２（５１），３２２４７−３２２５３．

これらのＡβは、ＡＰＰがβ−セクレターゼによって開裂され、続いてγ−セクレターゼによって切断される際に産生する。このことを考慮して、Ａβの産生を低減させる目的で、γ−セクレターゼおよびβ−セクレターゼの阻害剤の創出が試みられてきた。公知のこれらのセクレターゼ阻害剤の多くは、Ｌ−６８５４５８など、ペプチドまたはペプチド模倣薬である。Ｌ−６８５４５８、アスパルチルプロテアーゼ遷移状態模倣体は、γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０００Ａｕｇ．１，３９（３０），８６９８−８７０４）。

本発明に関連して、さらに興味深いのは、ＵＳ２００７／０１１７７９８（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；ＵＳ２００７／０１１７８３９（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；ＵＳ２００６／０００４０１３（Ｅｉｓａｉ、２００６年１月５日公開）；ＷＯ２００５／１１０４２２（ＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒＩｎｇｅｌｈｅｉｍ、２００５年１１月２４日公開）；ＷＯ２００６／０４５５５４（ＣｅｌｌｚｏｎｅＡＧ、２００６年５月４日公開）；ＷＯ２００４／１１０３５０（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年１２月２３日公開）；ＷＯ２００４／０７１４３１（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年８月２６日公開）；ＵＳ２００５／００４２２８４（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ、２００５年２月２３日公開）およびＷＯ２００６／００１８７７（ＭｙｒｉａｄＧｅｎｅｔｉｃｓ、２００６年１月５日公開）である。

Ａβに関連する疾患および障害を治療するための新規な化合物、製剤、処置および治療法が必要とされている。従って本発明の目的は、そうした疾患および障害を治療または防止または改善するのに有用な化合物を提供することである。

本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節剤（阻害剤および拮抗薬などを含める）としての新規な種類の化合物、そうした化合物を製造する方法、１以上のそうした化合物を含む医薬組成物、１以上のそうした化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１以上の疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。

本発明は、下記式のγ−セクレターゼ調節剤であり新規化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物を提供する。

式中、置換基はいずれも下記で定義されており、いずれの置換基も独立に選択される。

本発明は、式（Ｉ）の化合物も提供する。

本発明は、全ての単離された形での式Ｉの化合物も含む。

本発明は、純粋な単離された形態での式（Ｉ）の化合物も提供する。

本発明は、段落（１）から（２１４）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物も提供する。

本発明は、化合物１Ａから１０Ａ、１Ｂから１０Ｂ、１Ｃから１０Ｃ、１Ｄから１０Ｄ、１Ｅから３Ｅ、１Ｆから４Ｆ、１Ｇから４Ｇ、実施例１、２および４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物も提供する。

本発明は、実施例１、２および４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物も提供する。

本発明は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物も提供する。

本発明は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物も提供する。

式（Ｉ）の化合物は、γ−セクレターゼ調節剤として有用であることができ、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群などの中枢神経系障害などの疾患の治療および予防に有用であることができる。

したがって、本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節（阻害および拮抗などを含める）する、（２）１以上の神経変性疾患を治療する、（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、（４）アルツハイマー病、および（５）ダウン症候群を治療するための方法も提供し、ここで各方法は、有効量の１つまたは複数（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する段階を含む。

本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する、または（２）１以上の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物の投与、および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬物）の投与を含む方法を対象とする。

本発明は、（１）軽度認知障害を治療する、（２）緑内障を治療する、（３）脳アミロイド脈管障害を治療する、（４）脳卒中を治療する、（５）認知症を治療する、（６）小膠細胞症を治療する、（７）脳炎を治療する、および（８）嗅覚機能喪失を治療する方法も提供し、各方法は、有効量の１以上（例えば、１つ）の式（Ｉ）の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する段階を含む。

本発明は、単一のパッケージ中の別々の容器内に、組み合わせて使用するための医薬組成物を含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（即ち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（下記の記載）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、上記方法のいずれかで述べた疾患または状態を治療するのに有効であるキットも提供する。

本発明は、前記式（Ｉ）の化合物が段落（１）から（２１４）の化合物からなる群から選択される、上記で言及される方法、医薬組成物またはキットのいずれかも提供する。

本発明は、前記式（Ｉ）の化合物が１Ａから１０Ａ、１Ｂから１０Ｂ、１Ｃから１０Ｃ、１Ｄから１０Ｄ、１Ｅから３Ｅ、１Ｆから４Ｆ、１Ｇから４Ｇ、実施例１、２および４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される、上記で言及される方法、医薬組成物またはキットのいずれかも提供する。

本発明は、前記式（Ｉ）の化合物が実施例１、２および４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される、上記で言及される方法、医薬組成物またはキットのいずれかも提供する。

本発明は、下記式（Ｉ）のγ−セクレターゼ調節剤として有用な化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物を提供する。

式中、
Ｇ、Ｕ、Ｗ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９およびＲ^１０は独立に選択され；
式（Ｉ）における文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を識別するための参照文字であり；
Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、ただし
Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−および−Ｃ（Ｏ）−以外であり；
Ｗが−ＳＯ−または−Ｓ（Ｏ）_２−である場合、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−以外であり；
ＵはＣＲ^５またはＮであり；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され；
環（Ｂ）における点線は存在しても良い結合を表し；
環（Ｂ）は５から８個の員環であり（環（Ａ）と共通の原子を含む）、（１）ＵがＣＲ^５である場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ^２およびＳからなる群から選択される１から２個のヘテロ原子を含んでいても良く、（２）ＵがＮである場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ^２およびＳからなる群から選択される１から２個の別のヘテロ原子を含んでいても良く；前記環（Ｂ）は１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良く；
各Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換されたアルキル）（例えば、−Ｏ−フルオロアルキルなど）、−ＮＨ（Ｒ^４Ａ）、−Ｎ（Ｒ^４Ａ）_２（各Ｒ^４Ａは独立に選択される。）、−ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４Ａ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ^４Ａ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４Ａ、−Ｓ（Ｏ）_２（ＯＲ^４Ａ）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ^４Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４Ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^４Ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４Ａ）_２）−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）_２Ｒ^４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４Ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ａ、置換されていないアリール、置換されているアリール、置換されていないヘテロアリール、置換されているヘテロアリール、置換されていないアルキル、置換されているアルキル、置換されていないアリールアルキル−、置換されているアリールアルキル−、置換されていないヘテロアリールアルキル−、置換されているヘテロアリールアルキル−、置換されていないアルケニル、置換されているアルケニル、置換されていないアルキニル、置換されているアルキニル、置換されていないシクロアルキルおよび置換されているシクロアルキルからなる群から独立に選択され、前記置換されているアリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されており；
各Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良く；
各Ｒ^４Ａは、置換されていないアリール、置換されているアリール、置換されていないヘテロアリール、置換されているヘテロアリール、置換されていないアルキル、置換されているアルキル、置換されていないアリールアルキル−、置換されているアリールアルキル−、置換されていないヘテロアリールアルキル−、置換されているヘテロアリールアルキル−、置換されていないアルケニル、置換されているアルケニル、置換されていないアルキニル、置換されているアルキニル、置換されていないシクロアルキルおよび置換されているシクロアルキルからなる群から独立に選択され、前記置換されているアリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されており；
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記Ｒ^５アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ独立にＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ^６およびＲ^７アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルおよび縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
Ｒ^６およびＲ^７がそれらが結合している炭素原子と一体となって、スピロ環状炭素環部分またはスピロ環状複素環部分を形成しており、
（ａ）前記スピロ環状炭素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、
（ｂ）前記スピロ環状複素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、
（ｃ）前記スピロ環状炭素環部分がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
（ｄ）前記スピロ環状複素環部分はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良く；
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ^９基は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良く；
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、

からなる群から選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳからなる群から選択され；前記Ｒ^１０基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択される；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１で置換されていても良く；
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され；前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６Ａ、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６Ａ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６Ａ、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５Ａ、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択される１から５個の基で置換されていても良く；
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル−、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル−、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−基は１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良く；
各Ｒ^１５Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_１−５−アルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−複素環、（Ｒ^１８）_１−５−複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−アリール、（Ｒ^１８）_１−５−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ^１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ^１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_１−５−アルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−複素環、（Ｒ^１８）_１−５−複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−アリール、（Ｒ^１８）_１−５−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ^１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_１−５−アルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−複素環、（Ｒ^１８）_１−５−複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−アリール、（Ｒ^１８）_１−５−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ^１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＭＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）．−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
または、隣接する炭素上の二つのＲ^１８部分が、それらが結合している原子と一体となって、

を形成していることができ；
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ^２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３（各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６Ａ、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６Ａ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６Ａ、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５Ａ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択され；前記アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルＲ^２１基のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されていても良く；
各Ｒ^２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３（各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６Ａ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６Ａ、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択される。

前記部分：

が立体化学：

を有することができることは、当業者には明らかであろう。

部分

は、立体化学：

を有することができる。

従って、本発明の１実施形態において、前記Ｒ^６およびＲ^７部分は、立体化学：

を有することができる。

本発明の別の実施形態において、前記Ｒ^６およびＲ^７部分は、立体化学：

を有することができる。

Ｒ^６およびＲ^７ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルおよび縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル基は、１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良い。１例において、Ｒ^２１基はハロ（例えば、Ｆ）である。

縮合環Ｒ^６およびＲ^７基の例には、

などがあるが、これらに限定されるものではなく、各Ｙは、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−および−Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ−からなる群から独立に選択され（ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１は独立に選択される。）、Ｒ^１４およびＲ^２１は式（Ｉ）について定義の通りである。これら縮合環Ｒ^６およびＲ^７基の例には、例えば

などがある。

本発明の化合物は、例えば、アルツハイマー病およびアミロイドタンパク質の沈着が関係する他の疾患などの神経変性疾患のような中枢神経系障害を治療する上で有用である。それらは、例えばアルツハイマー病およびダウン症候群などのＡβによって引き起こされる疾患の治療において有効であるアミロイドβ（以下、Ａβと称される）産生低下において特に有用である。

従って、例えば、本発明の化合物は、アルツハイマー病、軽度認識障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏｅｔ．ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ１０４，１３４４４−１３４４９（２００７））、脳アミロイド血管症、卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅｅｔａｌ．，Ａｍｙｌｏｉｄ：Ｊ．ＰｒｏｔｅｉｎｆｏｌｄｉｎｇＤｉｓｏｒｄ．８，ｓｕｐｐｌ．１，３６−４２（２００１））、小膠細胞症および脳の炎症（ＭＰＬａｍｂｅｒ，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ９５，６４４８−５３（１９９８））および嗅覚機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌ，ｅｔ．ａｌ．ＮｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙｏｆＡｇｉｎｇ，６６３−６７３，２４，２００３）という疾患および状態を治療するのに用いることができる。

１実施形態において、Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、

からなる群から選択され、ＸはＯ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳからなる群から選択され；前記Ｒ^１０基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良い。

本発明の１実施形態において、ＵはＣＲ^５である。

本発明の別の実施形態において、ＵはＮである。

本発明の１実施形態においてＢは５員環である。

本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは６員環である。

本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは７員環である。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態において、Ｂは８員環である。

本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは５員環であり、ＵはＣＲ^５である。

本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＣＲ^５であり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＣＲ^５であり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは６員環であり、ＵはＣＲ^５である。

本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＣＲ^５であり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＣＲ^５であり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは７員環であり、ＵはＣＲ^５である。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＣＲ^５であり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＣＲ^５であり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ^５である。

本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ^５であり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ^５であり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは５員環であり、ＵはＮである。

本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは６員環であり、ＵはＮである。

本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは７員環であり、ＵはＮである。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮである。

本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮであり、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは５員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは６員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは７員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＣＲ^５であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは５員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは５員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは６員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは６員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態においてＢは７員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、１個の別のヘテロ原子が環Ｂに存在し、適宜の結合は非存在である。

本発明の別の実施形態において、Ｂは７員環であり、ＵはＮであり、１個の別のヘテロ原子が環Ｂに存在し、前記別のヘテロ原子がＮであり（すなわち、−ＮＨ−部分）、適宜の結合は非存在である。

本発明の１実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合が存在する。

本発明の別の実施形態において、Ｂは８員環であり、ＵはＮであり、環Ｂに１もしくは２個の別のヘテロ原子が存在し、適宜の結合は非存在である。

下記の段落（（１）から（２５０））は参照を容易にするために番号を付したものである。

（１）本発明の１実施形態において、Ｗは−Ｏ−である。

（２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＮである。

（３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＮであり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＮであり、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択される。

（５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ^５である。

（６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨである。

（７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）である。

（８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^５はＨである。

（１０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）である。

（１１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され、Ｒ^５はＨである。

（１２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｏ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）である。

（１３）本発明の１実施形態において、Ｗは−Ｓ−である。

（１４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＮである。

（１５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＮであり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（１６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＮであり、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択される。

（１７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ^５である。

（１８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ^５であり、およびＲ^５はＨである。

（１９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）である。

（２０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（２１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^５はＨである。

（２２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）である。

（２３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され、Ｒ^５はＨである。

（２４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^３およびＲ^４は、からなる群から独立に選択され：Ｈおよびアルキル（例えばメチル）およびＲ^５はアルキル（例えばメチル）である。

（２５）本発明の１実施形態においてＷは−Ｃ（Ｏ）−である。

（２６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮである。

（２７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）である。

（２８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇはであり−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（２９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（３０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５である。

（３１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨである。

（３２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）である。

（３３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（３４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（３５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（３６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（３７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（３８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（３９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（４０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（４１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（４２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。

（４３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。

（４４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。

（４５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ−）であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。

（４６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。

（４７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（４８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（４９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（５０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（５１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（５２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（５３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（５４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨである。

（５５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（５６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（５７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（５８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（５９）本発明の１実施形態においてＷは−Ｓ（Ｏ）−である。

（６０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮである。

（６１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（６２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（６３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（６４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５である。

（６５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨである。

（６６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）である。

（６７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（６８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（６９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（７０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（７１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（７２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（７３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（７４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（７５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（７６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（７７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（７８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（７９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（８０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（８１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（８２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（８３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（８４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（８５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（８６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（８７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（８８）本発明の１実施形態においてＷは−Ｓ（Ｏ_２）−である。

（８９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＮである。

（９０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（９１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（９２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され。

（９３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５である。

（９４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨである。

（９５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）である。

（９６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（９７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（９８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（９９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）である。

（１００）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（１０１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（１０２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（１０３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（１０４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（１０５）本発明の別の実施形態において、ＷはＳ（Ｏ_２）であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（１０６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（１０７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（１０８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（１０９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（１１０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（１１１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（１１２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（１１３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（１１４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（１１５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（１１６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（１１７）本発明の１実施形態においてＷは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−である。

（１１８）本発明の１実施形態においてＷは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１１９）本発明の１実施形態においてＷは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１２０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮである。

（１２１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１２２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１２３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（１２４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１２５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１２６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（１２７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１２８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１２９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択される。

（１３０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１３１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から独立に選択され、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１３２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５である。本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１３３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１３４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨである。

（１３５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１３６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１３７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）である。

（１３８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１３９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１４０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（１４１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１４２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１４３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（１４４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１４５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１４６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（１４７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１４８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１４９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（１５０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１５１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１５２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（１５３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１５４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１５５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（１５６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択され、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１５７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択され、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１５８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である。

（１５９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１６０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１６１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨである。

（１６２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１６３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３はＨであり、Ｒ^４はＨであり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１６４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択される。

（１６５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択され、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１６６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えばメチル）からなる群から選択され、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１６７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。

（１６８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１６９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１７０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。

（１７１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１７２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１７３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。

（１７４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１７５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１７６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−である。

（１７７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１７８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１７９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（１８０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１８１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１８２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（１８３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１８４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１８５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（１８６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１８７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１８８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−である。

（１８９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１９０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１９１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨである。

（１９２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨであり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１９３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨであり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１９４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨである。

（１９５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨであり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１９６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨであり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（１９７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨである。

（１９８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨであり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（１９９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨであり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（２００）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨである。

（２０１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨであり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨである。

（２０２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨであり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択される。

（２０３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２０４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨであり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２０５）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＮであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択され、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２０６）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２０７）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨであり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２０８）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択され、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２０９）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２１０）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨであり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２１１）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はＨであり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群から選択され、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２１２）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２１３）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１はＨであり、Ｒ^１２はＨであり、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２１４）本発明の別の実施形態において、Ｗは−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＵはＣＲ^５であり、Ｒ^５はアルキル（例えばメチル）であり、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−であり、Ｒ^１１およびＲ^１２はＨおよびアルキル（例えば、メチル）からなる群からそれぞれ独立に選択され、Ｒ^１３はＨ、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよび１から５個の（例えば、１から３）独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されたフェニルからなる群から選択される。１例において、Ｒ^１３はＨである。

（２１５）他の実施形態は、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。Ｂは５員環である。

（２１６）他の実施形態は、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。Ｂは５員環であり、適宜の結合が存在する。

（２１７）他の実施形態は、Ｂが５員環であり、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２１８）他の実施形態は、Ｂが６員環である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２１９）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２２０）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２２１）他の実施形態は、Ｂが７員環である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２２２）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２２３）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２２４）他の実施形態は、Ｂが８員環である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２２５）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２２６）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２２７）他の実施形態は、Ｂが５員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２２８）他の実施形態は、Ｂが５員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２２９）他の実施形態は、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。Ｂは５員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）適宜の結合は非存在である。

（２３０）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２３１）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２３２）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２３３）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２３４）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２３５）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２３６）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２３７）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２３８）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１もしくは２個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２３９）他の実施形態は、Ｂが５員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２４０）他の実施形態は、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２４１）他の実施形態は、Ｂが５員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２４２）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２４３）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２４４）他の実施形態は、Ｂが６員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２４５）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２４６）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２４７）他の実施形態は、Ｂが７員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合は非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２４８）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在する（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２４９）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が存在する段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

（２５０）他の実施形態は、Ｂが８員環であり、環Ｂに１個のヘテロ原子が存在し（ＵがＮである場合はＨを含まない、すなわちＵがＮの場合、Ｕ以外に、環Ｂに１個のヘテロ原子がある。）、適宜の結合が非存在である段落番号（１）から（２１４）のいずれかに記載の実施形態のいずれかに関するものである。

１実施形態において、（ＮＲ^２部分の）Ｒ^２はＨである。

別の実施形態において、（ＮＲ^２部分の）Ｒ^２は、例えばメチル、エチルまたはイソプロピルなどのアルキルである。

別の実施形態において、（ＮＲ^２部分の）Ｒ^２は、例えばフェニルなどのアリールである。

別の実施形態において、（ＮＲ^２部分の）Ｒ^２は、例えば置換されたフェニルなどの置換されたアリールである。

別の実施形態において、（ＮＲ^２部分の）Ｒ^２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ａであり、Ｒ^４Ａはアルキル（例えば、メチル、エチルまたはイソプロピルなど）である。

別の実施形態において、（ＮＲ^２部分の）Ｒ^２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ａであり、Ｒ^４Ａは例えばフェニルなどのアリールである。

部分は、Ｈ、アルキル（例えば、メチル、エチルまたはイソプロピルなど）、（例えばフェニルなどのアリール）、Ｒ^４Ａがアルキル（例えば、メチル、エチルまたはイソプロピルなど）である−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ａ、およびＲ^４Ａが例えば置換されているフェニルなどの置換されたアリールである−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ａからなる群から選択され。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^５はＨである。

本発明の別の実施形態において、環（Ｂ）はＲ^２１基で置換されていない。従って、本発明の他の実施形態は、環（Ｂ）がＲ^２１基で置換されていない上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の別の実施形態において、環（Ｂ）は１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されている。従って、本発明の他の実施形態は、環（Ｂ）が１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されている上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ^２１が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５は独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、少なくとも１個のＲ^２１が−ＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５は同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、少なくとも１個のＲ^２１が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの１個が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの１個が−ＳＦ_５、ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの２個が−ＳＦ_５、ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの２個が−ＳＦ_５、ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの２個が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ^２１が−ＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、少なくとも１個のＲ^２１が−ＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、少なくとも１個のＲ^２１が−ＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの１個が−ＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの１個が−ＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５は同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの１個が−ＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの２個が−ＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの２個が−ＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５は同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの２個が−ＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの１個が−ＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの２個が−ＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの１個が−ＯＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの２個が−ＯＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの１個が−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの１個が−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３であり、各Ｒ^１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に１から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの１個が−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの２個が同一または異なる−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３であり、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの２個が同一または異なる−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３であり、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）に２から５個のＲ^２１基が存在し、Ｒ^２１基のうちの２個が−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、Ｒ^２１基のうちの少なくとも一つ（例えば１から２）が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３）からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、Ｒ^２１基のうちの少なくとも一つ（例えば１から２）が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、Ｒ^２１基のうちの少なくとも一つ（例えば１から２）が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、２個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、２個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、２個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、２個のＲ^２１基が−ＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、１個のＲ^２１基が−ＯＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、２個のＲ^２１基が−ＯＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、１個のＲ^２１基が−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３であり、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、１個のＲ^２１基が−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３であり、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、１個のＲ^２１基が−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、Ｒ^２１基のうちの２個が同一または異なる−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３であり、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、Ｒ^２１基のうちの２個が同一または異なる−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３基であり、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されており、Ｒ^２１基のうちの２個が−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、少なくとも一つ（例えば、１から２）のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の少なくとも一つの（例えば、１または２）Ｒ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３）からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の少なくとも一つの（例えば、１または２）Ｒ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の少なくとも一つの（例えば、１または２）Ｒ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３または２もしくは３）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の２個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３または２もしくは３）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の２個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３または２もしくは３）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の２個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ^２１基は−ＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ^２１基は−ＯＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ^２１基は−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３であり、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ^２１基は−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３であり、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも一つ（例えば、１から３または１から２）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上の１個のＲ^２１基は−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上のＲ^２１基のうちの２個が−ＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上のＲ^２１基のうちの２個が−ＯＳＦ_５である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上のＲ^２１基のうちの２個が−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３であり、各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上のＲ^２１基のうちの２個が−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３であり、各Ｒ^１５Ａは同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はＲ^２１基で置換されたアリール基であり、前記アリール部分はフェニルであり、前記フェニルは少なくとも２個（例えば、２から３）のＲ^２１基で置換されており、前記フェニル上のＲ^２１基のうちの２個が−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６はアルキルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６はＣ_１からＣ_３アルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６はメチルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６はエチルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６はＣ_３アルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６はイソプロピルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５である。

別の実施形態において、Ｒ^６は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５であり、Ｒ^１５はアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５であり、Ｒ^１５はメチルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はメチルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は−ＣＨ_２Ｒ^２１である（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−である。）。

別の実施形態において、Ｒ^６は−ＣＨ_２ＯＲ^１５である（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−であり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。）。

別の実施形態において、Ｒ^６は−ＣＨ_２ＯＲ^１５であり（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−であり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。）、前記Ｒ^１５基はアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は−ＣＨ_２ＯＲ^１５であり（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−であり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。）、前記Ｒ^１５基はメチルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６である。

別の実施形態において、Ｒ^６は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６であり、Ｒ^１５およびＲ^１６はそれぞれ独立にＨおよびアルキルからなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６であり、Ｒ^１５およびＲ^１６は同一もしくは異なるアルキルである。

別の実施形態において、Ｒ^６は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６であり、Ｒ^１５およびＲ^１６はそれぞれ独立にＨおよびメチルからなる群から選択される。

別の実施形態において、Ｒ^６は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６であり、Ｒ^１５およびＲ^１６はそれぞれメチルである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^６がアルキルである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。一つのそのような実施形態において、Ｒ^６はＣ_１からＣ_３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ^６はメチルである。別の実施形態において、Ｒ^６はエチルである。別の実施形態において、Ｒ^６はＣ_３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ^６はイソプロピルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は置換されていないアリール基である（例えば、置換されていないフェニル基）。従って、別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は置換されたアリール基である（例えば、置換されたフェニル基）。従って、別の実施形態において、Ｒ^７は置換されたフェニル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は、１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は、１から３個のＲ^２１基で置換されたアリール基であり、各Ｒ^２１基は同一または異なるハロである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は１から３個のＲ^２１基で置換されたアリール基であり、各Ｒ^２１基はＦである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されている。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されている。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは１から３個のＲ^２１基で置換されており、各Ｒ^２１基は同一または異なるハロである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは３個のＲ^２１ハロ基で置換されており、各Ｒ^２１基は同一または異なるハロである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは２個のＲ^２１ハロ基で置換されており、各Ｒ^２１基は同一または異なるハロである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは１個のＲ^２１ハロ基で置換されている。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは１から３個のＦで置換されている（すなわち、前記フェニルは１から３個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは１個のＦで置換されている（すなわち、前記フェニルは１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは２個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記フェニルは２個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは３個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記フェニルは３個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは１個の−ＣＮ基で置換されている。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは１もしくは２個のＲ^２１アルキル基（例えばメチル基）で置換されており、各Ｒ^２１基は１から３個のＲ^２２ハロ基（例えばＦ基）で置換されている。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７はフェニルであり、前記フェニルは１もしくは２個の−ＣＦ_３基で置換されている（すなわち、それぞれ３個のＲ^２２ハロ（すなわち、Ｆ）基で置換された１もしくは２個のＲ^２１アルキル基（すなわち、メチル基）がある。）。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

である。

本発明の他の実施形態は、
（ａ）Ｒ^６が、
（１）アルキル、もしくは
（２）Ｃ_１からＣ_３アルキル、もしくは
（３）メチル、もしくは
（４）エチル、もしくは
（５）Ｃ_３アルキル基、もしくは
（６）イソプロピル、もしくは
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、もしくは
（８）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５（Ｒ^１５はアルキルである。）、もしくは
（９）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５（Ｒ^１５はメチルである。）、もしくは
（１０）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキル、もしくは
（１１）１個のＲ^２１基で置換されたアルキル、もしくは
（１２）１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。）、もしくは
（１３）１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキルである。）、もしくは
（１４）１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はメチルである。）、もしくは
（１５）−ＣＨ_２Ｒ^２１（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−である。）、もしくは
（１６）−ＣＨ_２ＯＲ^１５（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−であり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。）、もしくは
（１７）−ＣＨ_２ＯＲ^１５（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−であり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。）（前記Ｒ^１５基はアルキルである。）、もしくは
（１８）−ＣＨ_２ＯＲ^１５（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−であり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。）（前記Ｒ^１５基はメチルである。）、もしくは
（１９）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６、もしくは
（２０）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６（Ｒ^１５およびＲ^１６はそれぞれ独立にＨおよびアルキルからなる群から選択される。）、もしくは
（２１）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６（Ｒ^１５およびＲ^１６は同一もしくは異なるアルキルである。）、もしくは
（２２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６（Ｒ^１５およびＲ^１６はそれぞれ独立にＨおよびメチルからなる群から選択される。もしくは
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６（Ｒ^１５およびＲ^１６はそれぞれメチルである。）
であり；
（ｂ）Ｒ^７が、Ｒ^７に関しての上記実施形態のいずれかで定義の通りである、環（Ｂ）に関しての上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、
（ａ）Ｒ^６が、
（１）アルキル、もしくは
（２）Ｃ_１からＣ_３アルキル、もしくは
（３）メチル、もしくは
（４）エチル、もしくは
（５）Ｃ_３アルキル基、もしくは
（６）イソプロピル、もしくは
（７）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、もしくは
（８）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５（Ｒ^１５はアルキルである。）、もしくは
（９）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５（Ｒ^１５はメチルである。）、もしくは
（１０）１から５個のＲ^２１基で置換されたアルキル、もしくは
（１１）１個のＲ^２１基で置換されたアルキル、もしくは
（１２）１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。）、もしくは
（１３）１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキルである。）、もしくは
（１４）１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はメチルである。）、もしくは
（１５）−ＣＨ_２Ｒ^２１（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−である。）、もしくは
（１６）−ＣＨ_２ＯＲ^１５（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−であり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。）、もしくは
（１７）−ＣＨ_２ＯＲ^１５（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−であり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。）（前記Ｒ^１５基はアルキルである。）、もしくは
（１８）−ＣＨ_２ＯＲ^１５（すなわち１個のＲ^２１で置換されたアルキルであり、前記アルキルは−ＣＨ_２−であり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５である。）（前記Ｒ^１５基はメチルである。）、もしくは
（１９）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６、もしくは
（２０）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６（Ｒ^１５およびＲ^１６はそれぞれ独立にＨおよびアルキルからなる群から選択される。）、もしくは
（２１）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６（Ｒ^１５およびＲ^１６は同一もしくは異なるアルキルである。）、もしくは
（２２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６（Ｒ^１５およびＲ^１６はそれぞれ独立にＨおよびメチルからなる群から選択される。もしくは
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６（Ｒ^１５およびＲ^１６はそれぞれメチルである。）
であり；
（ｂ）Ｒ^７が

からなる群から選択される、環（Ｂ）に関しての上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^７がＲ^７に関する上記実施形態のいずれかに記載の通りである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^６がアルキルであり、Ｒ^７がＲ^７に関する上記実施形態のいずれかで定義の通りである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。あるそのような実施形態において、Ｒ^６はＣ_１からＣ_３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ^６はメチルである。別の実施形態において、Ｒ^６はエチルである。別の実施形態において、Ｒ^６はＣ_３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ^６はイソプロピルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０はアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択される。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０がアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９はヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択される。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９がヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１が独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０はアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ^９はヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択される。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０がアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ^９がヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１が独立に選択される段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^６がアルキルであり、Ｒ^７がＲ^７に関する上記実施形態のいずれかで定義の通りであり、Ｒ^１０がアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ^９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。あるそのような実施形態において、Ｒ^６はＣ_１からＣ_３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ^６はメチルである。別の実施形態において、Ｒ^６はエチルである。別の実施形態において、Ｒ^６はＣ_３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ^６はイソプロピルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０はヘテロアリール（例えばピリジル）である。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０がヘテロアリール（例えばピリジル）である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、１以上のＲ^２１基で置換されたピリジル）である。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリール（例えば、１以上のＲ^２１基で置換されたピリジル）である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０はヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ^９基はヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択される。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０がヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ^９基がヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０がヘテロアリールまたは１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^９がヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）Ｒ^２１基（例えばメチルなどのアルキル）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である式（Ｉ）の化合物に関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０がヘテロアリールまたは１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^９がヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）Ｒ^２１基（例えばメチルなどのアルキル）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^６がアルキルであり、Ｒ^７がＲ^７に関する上記実施形態のいずれかで定義の通りであり、Ｒ^１０がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ^９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。あるそのような実施形態において、Ｒ^６はＣ_１からＣ_３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ^６はメチルである。別の実施形態において、Ｒ^６はエチルである。別の実施形態において、Ｒ^６はＣ_３アルキル基である。別の実施形態において、Ｒ^６はイソプロピルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０はアリールである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０アリールはアリールであり、前記アリールはフェニルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１以上のＲ^２１基で置換されたアリールである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１以上のＲ^２１基で置換されたアリールであり、前記アリールはフェニルであり、すなわち前記Ｒ^１０基は、１以上のＲ^２１基で置換されたフェニルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１以上のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、各Ｒ^２１基は同一または異なる−ＯＲ^１５基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１以上のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、各Ｒ^２１基は同一または異なる−ＯＲ^１５基であり、前記Ｒ^１５はアルキルであり、各アルキルは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）独立に選択されるＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基はハロである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基はＦである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１は−ＯＲ^１５基であり、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｎアルキル基であり、Ｒ^１８はハロであり、ｎは１から３であり、各ハロは独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１は−ＯＲ^１５基であり、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｎアルキル基であり、Ｒ^１８はＦであり、ｎは３である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１は−ＯＲ^１５基であり、Ｒ^１５は（Ｒ^１８）_ｎアルキル基であり、Ｒ^１８はＦであり、ｎは３であり、前記アルキルはメチルである（すなわち、Ｒ^２１置換基は−ＯＣＦ_３である。）。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９はヘテロアリールである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ^２１基は同一もしくは異なるアルキルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ^２１はアルキルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ^２１はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９はであり、前記ヘテロアリールはイミダゾリル（ｉｍｉｄａｚｏｙｌ）である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１以上のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１以上のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ^２１基は同一または異なるアルキルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ^２１はアルキルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^９は１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ^２１はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０はアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ^９基はヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１は独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１以上のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９は１以上のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ^２１は独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９は１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ^２１は独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１以上の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９は１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１以上の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９は１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ^１５は同一もしくは異なるアルキル基である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個の−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９は１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個の−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９は１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１５はアルキルであり、前記Ｒ^１５アルキル基および前記イミダゾリル上のアルキル基は独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^１０は、１個の−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９は１個のメチル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１５はメチルであり、前記Ｒ^１５アルキル基および前記イミダゾリル上のアルキル基は独立に選択される。

式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ^９が下記のものである上記実施形態のいずれかに関するものである。

式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ^１０が下記のものである上記実施形態のいずれかに関するものである。

（式中、−ＯＲ^１５はＲ^９が結合している炭素に対してオルトである、すなわち、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。）
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ^１０が下記のものである上記実施形態のいずれかに関するものである。

（式中、−ＯＣＨ_３はＲ^９が結合している炭素に対してオルトである、すなわち、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。）
本発明の別の実施形態において、前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は下記のものである。

本発明の別の実施形態において、前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は下記のものである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

からなる群から選択され；
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

からなる群から選択され；
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

からなる群から選択され；
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

からなる群から選択され；
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

からなる群から選択され；
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

からなる群から選択され；
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

からなる群から選択され；
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

からなる群から選択され；
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

からなる群から選択され；
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^７は

からなる群から選択され；
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は

である。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はアリール基であり、またはＲ^７は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール基であり、（ｃ）Ｒ^１０はアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９はヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、またはＲ^７は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９はヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、またはＲ^７は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、またはＲ^７は１から３個の独立に選択されるＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、またはＲ^７は１から２個の独立に選択されるＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、またはＲ^７は、１個のＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、またはＲ^７は１から３個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ^７は１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、またはＲ^７は１から２個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ^７は、１から２個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、またはＲ^７は１個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｂ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９はヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７は１から３個の独立に選択されるＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７は１から２個の独立に選択されるＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７は１個のＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニル１から３個のＦで置換されたであり（すなわち、Ｒ^７は１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７は１から２個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ^７は、１から２個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７は１個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ^７は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基はハロであり、前記ハロはＦである。）、（ｂ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９はヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はアルキルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、（ａ）Ｒ^６はアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７はフェニルであり、（ｂ）Ｒ^１０はフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５はメチルであり、（ｄ）Ｒ^９はイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０がアリールである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１以上のＲ^２１基で置換されたアリールである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０がフェニルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１以上のＲ^２１基で置換されたフェニルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１以上のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、各Ｒ^２１基が同一または異なる−ＯＲ^１５基である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１以上のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、各Ｒ^２１基が同一または異なる−ＯＲ^１５基であり、前記Ｒ^１５がアルキルであり、各アルキルが独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基が−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５がアルキルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基が−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５がアルキルであり、前記アルキルがメチルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）独立に選択されるＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基がハロである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基がＦである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１が−ＯＲ^１５基であり、Ｒ^１５が（Ｒ^１８）_ｎアルキル基であり、Ｒ^１８がハロであり、ｎが１から３であり、各ハロは独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１が−ＯＲ^１５基であり、Ｒ^１５が（Ｒ^１８）_ｎアルキル基であり、Ｒ^１８がＦであり、ｎが３である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１が−ＯＲ^１５基であり、Ｒ^１５が（Ｒ^１８）_ｎアルキル基であり、Ｒ^１８がＦであり、ｎが３であり、前記アルキルがメチルである（すなわち、Ｒ^２１置換基が−ＯＣＦ_３である。）、段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９がヘテロアリールである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９が１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９が１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ^２１基が同一もしくは異なるアルキルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９が１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ^２１がアルキルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９が１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ^２１がアルキルであり、前記アルキルがメチルである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９がであり、前記ヘテロアリールがイミダゾリル（ｉｍｉｄａｚｏｙｌ）である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９が１以上のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９が１以上のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ^２１基が同一もしくは異なるアルキルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９が１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ^２１がアルキルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９が１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ^２１がアルキルであり、前記アルキルがメチルである上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０がアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ^９基がヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１が独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１以上のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９が１以上のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ^２１が独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９が１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ^２１が独立に選択される上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１以上の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９が１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１以上の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９が１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ^１５が同一もしくは異なるアルキル基である段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１個の−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９が１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルである段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１個の−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９が１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１５がアルキルであり、前記Ｒ^１５アルキル基および前記イミダゾリル上のアルキル基が独立に選択される段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が１個の−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９が１個のメチル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１５がメチルであり、前記Ｒ^１５アルキル基および前記イミダゾリル上のアルキル基が独立に選択される段階（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９が

である上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が

である、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである（式中、−ＯＲ^１５はＲ^９が結合している炭素に対してオルトである、すなわちＲ^９−Ｒ^１０−部分は

である。）。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０が

である、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである（式中、−ＯＣＨ_３はＲ^９が結合している炭素に対してオルトである、すなわちＲ^９−Ｒ^１０−部分は

である。）。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

である、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

本発明の他の実施形態は、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がアリール基であり、またはＲ^７が１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリール基であり、（ｃ）Ｒ^１０がアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、またはＲ^７が１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、またはＲ^７が１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、またはＲ^７が１から３個の独立に選択されるＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、またはＲ^７が１から２個の独立に選択されるＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がアルキルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、またはＲ^７が、１個のＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がアルキルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、またはＲ^７が１から３個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ^７が１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、またはＲ^７が１から２個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ^７が、１から２個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、またはＲ^７が１個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ^７が、１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｂ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７が１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７が１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７が１から３個の独立に選択されるＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７が１から２個の独立に選択されるＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がアルキルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７が１個のＲ^２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がアルキルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニル１から３個のＦで置換されたであり（すなわち、Ｒ^７が１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７が１から２個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ^７が、１から２個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７が１個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ^７が１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１基がハロであり、前記ハロがＦである。）、（ｂ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９がヘテロアリールおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１以上の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１以上の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がアルキルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、（ｃ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、（ａ）Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、（ｂ）Ｒ^７がフェニルであり、（ｂ）Ｒ^１０がフェニルおよび１もしくは２個の独立に選択される−ＯＲ^１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^１５がメチルであり、（ｄ）Ｒ^９がイミダゾリルおよび１もしくは２個の独立に選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、環Ｂが１もしくは２個のＲ^２１基で置換されている上記段落（１）から（２５０）に記載の実施形態のいずれかに関するものである。１例において、各Ｒ^２１基は同一もしくは異なるアルキル基である。別の例において、各Ｒ^２１はメチルである。別の例では、環Ｂは２個のＲ^２１基で置換されている。別の例では、環Ｂは２個のＲ^２１基で置換されており、各基は同一もしくは異なるアルキル基である。別の例では、環Ｂは２個のＲ^２１基で置換されており、各基はメチル基である。別の例では、環Ｂは１個のＲ^２１基で置換されている。別の例では、環Ｂは１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基はアルキルである。別の例では、環Ｂは１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基はアルキルであり、前記アルキル基はメチルである。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、

からなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^２１は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ^２１基（すなわち、Ｒ^２１基がないか、１個のＲ^２１基があるか、２個の独立に選択されるＲ^２１基がある。）がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ^２１基がある。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ^２１基があり、各Ｒ^２１基が同一もしくは異なるアルキル基（例えば、メチル）である。この実施形態の別の例では、１個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基はアルキル（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環ＢにＲ^２１基がない。

からなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^２１は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ^２１基（すなわち、Ｒ^２１基がないか、１個のＲ^２１基があるか、２個の独立に選択されるＲ^２１基がある。）がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ^２１基がある。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基が同一もしくは異なるアルキル基（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ^２１基があり、各Ｒ^２１基が同一もしくは異なるアルキル基（例えば、メチル）である。この実施形態の別の例では、１個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基はアルキル（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環ＢにＲ^２１基がない。

からなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。

からなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^２１は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ^２１基がある（すなわち、Ｒ^２１基がないか、１個のＲ^２１基があるか、２個の独立に選択されるＲ^２１基がある。）。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ^２１基がある。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ^２１基があり、各Ｒ^２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えば、メチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基はアルキル（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環ＢにＲ^２１基がない。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に０から３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に１個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に２個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基は同一もしくは異なるハロである。この実施形態の別の例では、２Ｅでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基はＦである。

からなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^２１は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ^２１基がある（すなわち、Ｒ^２１基がないか、１個のＲ^２１基があるか、２個の独立に選択されるＲ^２１基がある。）。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ^２１基がある。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ^２１基があり、各Ｒ^２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えば、メチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基はアルキル（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環ＢにＲ^２１基がない。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に０から３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に１個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に２個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基は同一もしくは異なるハロである。この実施形態の別の例では、３Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基はＦである。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に０から３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に１個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に２個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基は同一もしくは異なるハロである。この実施形態の別の例では、４Ｆでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基はＦである。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は

からなる群から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^２１は式（Ｉ）またはそれの実施形態のいずれかについて定義の通りである。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ^２１基がある（すなわち、Ｒ^２１基がないか、１個のＲ^２１基があるか、２個の独立に選択されるＲ^２１基がある。）。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ^２１基がある。この実施形態の１例では、環Ｂに０から２個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに２個の独立に選択されるＲ^２１基があり、各Ｒ^２１基は同一もしくは異なるアルキル基（例えば、メチル）である。この実施形態の別の例では、環Ｂに１個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基はアルキル（例えばメチル）である。この実施形態の別の例では、環ＢにＲ^２１基がない。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に０から３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に１個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に２個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基は同一もしくは異なるハロである。この実施形態の別の例では、３Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基がＦである。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に０から３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に１個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に２個のＲ^２１基。があるこの実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に３個のＲ^２１基がある。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基は同一もしくは異なるハロである。この実施形態の別の例では、４Ｇでのフェニル環に１から３個のＲ^２１基があり、前記Ｒ^２１基はＦである。

本発明の代表的化合物には、下記のものなどがあるが、これらに限定されるものではない。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ａの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ａの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ａの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ａの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式５Ａの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式６Ａの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式７Ａの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式８Ａの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式９Ａの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１０Ａの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｂの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｂの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｂの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ｂの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式５Ｂの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式６Ｂの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式７Ｂの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式８Ｂの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式９Ｂの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１０Ｂの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｃの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｃの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｃの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ｃの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式５Ｃの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式６Ｃの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式７Ｃの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式８Ｃの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式９Ｃの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１０Ｃの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｄの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｄの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｄの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ｄの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式５Ｄの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式６Ｄの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式７Ｄの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式８Ｄの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式９Ｄの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１０Ｄの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｅの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｅの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｅの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｆの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｆの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｆの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ｆの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式１Ｇの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式２Ｇの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式３Ｇの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、式４Ｇの化合物である。

本発明の別の実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ^１０−Ｒ^９部分が

からなる群から選択される１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ_１５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄおよび１０Ｄからなる群から選択される。

からなる群から選択される１Ｅ、２Ｅ、３Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、３Ｆ、４Ｆ、１Ｇ、２Ｇ、３Ｇおよび４Ｇからなる群から選択される。

からなる群から選択され、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えば、ｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である、１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄおよび１０Ｄからなる群から選択される。

からなる群から選択される１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄおよび１０Ｄからなる群から選択される。

からなる群から選択され、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である、１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄおよび１０Ｄからなる群から選択される。

本発明の１実施形態において、前記式（Ｉ）の化合物は、−Ｒ^１０−Ｒ^９部分が

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である１Ａである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である２Ａである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である３Ａである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である４Ａである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である５Ａである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である６Ａである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である７Ａである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である８Ａである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である１Ｂである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である２Ｂである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である３Ｂである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である４Ｂである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である５Ｂである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である６Ｂである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である７Ｂである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である８Ｂである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である１Ｃである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である２Ｃである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である３Ｃである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である４Ｃである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である５Ｃである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である６Ｃである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である７Ｃである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である８Ｃである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である１Ｄである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である２Ｄである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である３Ｄである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である４Ｄである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である５Ｄである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である６Ｄである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である７Ｄである。

であり、Ｒ^６がアルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^７が置換されたフェニル（例えばｐ−Ｆ−フェニルなどのフルオロ置換されたフェニル）である８Ｄである。

本発明の他の実施形態は、

が、立体化学：

を有する、化合物１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄおよび１０Ｄに関するものである。

本発明の他の実施形態は、

が、立体化学：

本発明の他の実施形態は、環Ｂ上のＲ^２１基が、立体化学：

を有する、化合物１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃに関するものである。

本発明の他の実施形態は、環Ｂ上の各Ｒ^２１基が独立に、

からなる群から選択される立体化学を有する、化合物１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃに関するものである。

本発明の他の実施形態は、

が、立体化学：

を有する、化合物１Ｅ、２Ｅ、３Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、３Ｆ、４Ｆ、１Ｇ、２Ｇ、３Ｇおよび４Ｇに関するものである。

本発明の他の実施形態は、

が、立体化学：

を有する、化合物１Ｅ、１Ｆおよび１Ｇに関するものである。

を有する、化合物１Ｅ、２Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、１Ｇおよび２Ｇに関するものである。

本発明の他の実施形態は、環Ｂ上の各Ｒ^２１基が独立に、

からなる群から選択される立体化学を有する、化合物１Ｅ、２Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、１Ｇおよび２Ｇに関するものである。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^２１はアルキル、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６および１から５個の独立に選択されるＲ^２２基（例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒなどのハロ）で置換されたアルキルからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^２１はアルキル、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６および１から５個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されたアルキル（例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒなどのハロであり、１例ではＲ^２１基で置換されたアルキルは−ＣＦ_３である。）からなる群から選択され、Ｒ^１５およびＲ^１６はＨ、アルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−アリールアルキル−（例えば、ｎは１であり、Ｒ^１８は−ＯＲ^２０であり、Ｒ^２０はアルキル（例えば、メチル）である。）、シクロアルキル（例えば、シクロブチル）および（Ｒ^１８）_ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ^１８は−ＯＲ^２０であり、Ｒ^２０はアルキル（例えば、メチル）である。）からなる群から独立に選択される。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^２１は、（ａ）アルキル、−ＯＲ^１５（Ｒ^１５はアルキル、例えばメチルおよびエチルである。）、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５（Ｒ^１５はアルキル．例えばメチルである。）、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６（Ｒ^１５およびＲ^１６は、Ｈ、アルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−アリールアルキル−（例えば、ｎは１であり、Ｒ^１８は−ＯＲ^２０であり、Ｒ^２０はアルキル（例えば、メチル）である。）、シクロアルキル（例えば、シクロブチル）および（Ｒ^１８）_ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ^１８は−ＯＲ^２０であり、Ｒ^２０はアルキル（例えば、メチル）である。）からなる群から独立に選択され、１例では、Ｒ^１５およびＲ^１６のうちの一つのみがＨである。）および（ｄ）１から５個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されたアルキル（例えば、Ｆ、ＣｌおよびＢｒなどのハロであり、１例ではＲ^２１基で置換されたアルキルは−ＣＦ_３である。）からなる群から選択される。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^６またはＲ^７がベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｒ^６またはＲ^７基が１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良い式（Ｉ）の化合物に関するものである。１例において、Ｒ^２１基はハロ（例えば、Ｆ）である。

縮合環Ｒ^６またはＲ^７基の例には、

などがあるが、これらに限定されるものではなく、各Ｙは−Ｏ−、−ＮＲ^１４−および−Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ−（ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１は独立に選択される。）からなる群から独立に選択され、Ｒ^１４およびＲ^２１は式（Ｉ）について定義の通りである。これらの縮合環Ｒ^６またはＲ^７基の例には、例えば

などがある。

式（Ｉ）の化合物は、Ｒ^６またはＲ^７が１個のＲ^２１基で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）である化合物をも含む。そのような基の例には、Ｒ^２１部分アリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）などがある。前記Ｒ^６またはＲ^７基の例には、Ｒ^２１部分アリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）もあり、その部分は１以上の（例えば、１個もしくは２個）独立に選択されるＲ^２２基（例えば、Ｒ^２２はＦなどのハロである。）で置換されている。

置換されたＲ^６またはＲ^７アルキル基の例には、

などがあるが、これらに限定されるものではない。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^６またはＲ^７が１個のＲ^２１基（例えばフェニルなどのアリール）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）または１以上の（例えば、１または２個）独立に選択されるＲ^２２基（例えばＦなどのハロ）で置換されている１個のＲ^２１基（例えばフェニルなどのアリール）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）である式（Ｉ）の化合物に関するものである。１例において、前記Ｒ^２１基は、Ｒ^６またはＲ^７基を分子の残りの部分に結合させているＲ^６またはＲ^７基の同一酸素に結合している。

シクロアルキルＲ^６またはＲ^７基の例には、

などがあるが、これらに限定されるものではなく、例えば

などがあり、ｓは０（すなわち、環はシクロプロピルである。）または１（すなわち、環はシクロブチル）である。これらＲ^６またはＲ^７基の例には、

などがあるが、これに限定されるものではなく、例えば

などがあり、ｓは０（すなわち、環はシクロプロピルである）または１（すなわち、環はシクロブチルである。）である。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^６またはＲ^７が

であり、Ｚが（１）−Ｏ−、（２）−ＮＲ^１４−、（３）−Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ−（ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１は独立に選択される。）、（４）−Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ−Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ−（各ｑは独立に０、１または２であり、各Ｒ^２１は独立に選択される。）、（５）−（Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ）_ｑ−Ｏ−（Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ）_ｑ−（各ｑは独立に０、１または２であり、各Ｒ^２１は独立に選択される。）および（６）−（Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ）_ｑ−Ｎ（Ｒ^１４）−（Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ）_ｑ−（各ｑは独立に０、１または２であり、各Ｒ^２１は独立に選択される。）からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物に関するものである。Ｒ^２１の例には、アリール（例えば、フェニル）および１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）独立に選択されるＲ^２２基（例えばＦなどのハロ）で置換されたアリール（例えば、フェニル）などがあるが、これらに限定されるものではない。このＲ^６またはＲ^７の例には

などがあるが、これらに限定されるものではない。

従って、このＲ^６またはＲ^７基の例には、

などがあるが、これらに限定されるものではない。

Ｒ^６またはＲ^７基の例には、

などもあるが、これらに限定されるものではない。

Ｒ^６またはＲ^７基：

の例には、

などもあるが、これらに限定されるものではない。

Ｒ^６またはＲ^７基：

の例には、

などもあるが、これらに限定されるものではない。

Ｒ^６またはＲ^７基：

の例には、

などもあるが、これらに限定されるものではない。

Ｒ^６またはＲ^７基：

の例には、

などもあるが、これらに限定されるものではない。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^１０がアリール（例えば、フェニル）または１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）Ｒ^２１基（例えば、−ＯＲ^１５、例えばＲ^１５は例えばメチルなどのアルキルである。）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、Ｒ^９がヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）またはヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）で置換された１以上の（例えば、１もしくは２個または１個）Ｒ^２１基（例えばメチルなどのアルキル）である式（Ｉ）の化合物に関するものである。

従って、本発明の化合物の−Ｒ^１０−Ｒ^９部分の例には、

（ｑは０、１または２である。）などがあるが、これに限定されるものではなく、例えば：

であり、例えば：

（Ｒ^１５はアルキル（例えばメチル）である。）であり、例えば：

である。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７はベンゾ縮合シクロアルキルである。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルである。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキルは

である。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば上記で記載の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基はアリールである。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば上記で記載の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基はフェニルである。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば上記で記載の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基はナフチルである。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基は２個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されている。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基は１個のＲ^２２基で置換されている。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は２個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されている。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は１個のＲ^２２基で置換されている。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基はアリールであり、前記Ｒ^２１基は２個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されている。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は２個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されている。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は１個のＲ^２２基で置換されている。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は２個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されており、各Ｒ^２２はハロである。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は１個のＲ^２２基で置換されており、前記Ｒ^２２はハロである。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は２個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されており、各Ｒ^２２はＦである。

前記式（Ｉ）の化合物の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基はアリールであり、前記アルキル基は上記で記載の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は１個のＲ^２２基で置換されており、前記Ｒ^２２はＦである。

である。

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

本発明の別の実施形態において、Ｒ^６またはＲ^７は

である。

Ｒ^２１基の例には、−ＯＲ^１５などがあり、例えばＲ^１５はアルキル（メチルまたはエチルなど）であるか、Ｒ^１５はシクロアルキルアルキル（例えば−ＣＨ_２−シクロプロピルなど）であるか、Ｒ^１５は−アルキル−（Ｒ^１８）_ｎ（例えば、前記Ｒ^１８は−ＯＲ^２０であり、前記Ｒ^２０はアルキルであり、前記−アルキル−（Ｒ^１８）_ｎ部分の例には−（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３がある。）である。

本発明の実施形態におけるＲ^２１部分の例には、（ａ）−ＯＲ^１５、（ｂ）−ＯＲ^１５（Ｒ^１５はアルキルである。）、（ｃ）−ＯＲ^１５（Ｒ^１５はアルキルであり、前記アルキルはメチルまたはエチルである。）、（ｄ）−ＯＲ^１５（Ｒ^１５はシクロアルキルアルキルである。）、（ｅ）−ＯＲ^１５（Ｒ^１５は−アルキル−（Ｒ^１８）_ｎである。）、（ｆ）−ＯＲ^１５（Ｒ^１５は−アルキル−（Ｒ^１８）_ｎであり、前記Ｒ^１８は−ＯＲ^２０である。）、（ｇ）−ＯＲ^１５（Ｒ^１５は−アルキル−（Ｒ^１８）_ｎであり、前記Ｒ^１８は−ＯＲ^２０であり、前記Ｒ^２０はアルキルである。）などがあるが、これらに限定されるものではない。

Ｒ^２１部分の例には、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３）および−ＣＨ_２−シクロプロピルなどがあるが、これらに限定されるものではない。

Ｒ^２１の例には、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５もあり、例えばＲ^１５はアルキル（例えばメチルなど）である。

Ｒ^２１の例には、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６もあり、例えば、Ｒ^１５またはＲ^１６のうちの一つがＨであり、他方は（Ｒ^１８）_ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_ｎ−アルキル−およびシクロアルキルからなる群から選択される。この−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６部分の１例において、Ｒ^１８は−ＯＲ^２０であり、ｎは１であり、Ｒ^２０はアルキルであり、前記シクロアルキルはシクロブチルであり、前記アリールアルキル−はベンジルである。

Ｒ^２１の例には、ハロ（例えば、Ｂｒ、ＣｌまたはＦ）もある。

Ｒ^２１の例には、例えばベンジルなどのアリールアルキルもある。

下記の実施形態において、群Ａ、ＢおよびＣは、
（１）群Ａ：１Ａから１０Ａ、１Ｂから１０Ｂ、１Ｃから１０Ｃ、１Ｄから１０Ｄ、１Ｅから３Ｅ、１Ｆから４Ｆ、１Ｇから４Ｇ、段落番号（１）から（２１４）の化合物、実施例１の最終化合物および実施例２の最終化合物、実施例４の最終化合物、実施例５の最終化合物、実施例６の最終化合物、実施例７の最終化合物、実施例８の最終化合物、実施例９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈ；
（２）群Ｂ：１Ａから１０Ａ、１Ｂから１０Ｂ、１Ｃから１０Ｃ、１Ｄから１０Ｄ、１Ｅから３Ｅ、１Ｆから４Ｆおよび１Ｇから４Ｇ；および
（３）群Ｃ：段落番号（１）から（２１４）における化合物
と定義される。

本発明の１実施形態は、式（Ｉ）の化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩に関するものである。１例では前記塩は、群Ａからなる群から選択される化合物の塩である。別の例では前記塩は、群Ｂからなる群から選択される化合物の塩である。別の例では前記塩は、群Ｃからなる群から選択される化合物の塩である。別の例では前記塩は、群Ｂからなる群から選択される化合物の塩である。別の例では前記塩は、実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される化合物の塩である。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。１例では前記エステルは、群Ａからなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では前記エステルは、群Ｂからなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では前記エステルは、群Ｃからなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では前記エステルは、群Ｂからなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では前記エステルは、実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される化合物のエステルである。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物に関するものである。１例では前記溶媒和物は、群Ａからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では前記溶媒和物は、群Ｂからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では前記溶媒和物は、群Ｃからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では前記溶媒和物は、群Ｂからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では前記溶媒和物は、実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される化合物の溶媒和物である。

本発明の別の実施形態は、純粋な単離された形態での式（Ｉ）の化合物に関するものである。１例では、前記式（Ｉ）の化合物は実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、純粋な形態での式（Ｉ）の化合物に関するものである。１例では、前記式（Ｉ）の化合物は実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、単離された形態での式（Ｉ）の化合物に関するものである。１例では、前記式（Ｉ）の化合物は、実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される式（Ｉ）の化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩であって、前記化合物が実施例１、２、４から９の最終化合物および化合物１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例１の最終化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例２の最終化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例４の最終化合物に関するものである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、実施例５の最終化合物である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、実施例６の最終化合物である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、実施例７の最終化合物である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、実施例８の最終化合物である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、実施例９の最終化合物である。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物１Ｈである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物２Ｈである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物３Ｈである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物４Ｈである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物５Ｈである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物６Ｈである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物７Ｈである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物８Ｈである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物９Ｈである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物１０Ｈである。

本発明の別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は化合物１１Ｈである。

本発明の別の実施形態は、実施例１の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例２の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例４の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例５の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例６の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例７の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例８の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例９の最終化合物の製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１Ｈの製薬上許容される塩に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例１の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例２の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例４の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例５の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例６の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例７の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例８の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例９の最終化合物の製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１Ｈの製薬上許容されるエステルに関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例１の最終化合物の溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例２の最終化合物の溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例４の最終化合物の溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例５の最終化合物の溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例６の最終化合物の溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例７の最終化合物の溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例８の最終化合物の溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、実施例９の最終化合物の溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１Ｈの溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物２Ｈの溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物３Ｈの溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物４Ｈの溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物５Ｈの溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物６Ｈの溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物７Ｈの溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物８Ｈの溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物９Ｈの溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１０Ｈの溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、化合物１１Ｈの溶媒和物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物の製薬上許容されるエステルおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物の溶媒和物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。他の医薬有効成分の例として、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬剤、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬剤、（ｃ）神経変性疾患の治療に有用な薬剤、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬剤からなる群から選択される薬剤などがあるが、これらに限定されるものではない。

本発明の別の実施形態は、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体および治療上有効量のコリンエステラーゼ阻害薬、Ａβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物および有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物および有効量の１以上のムスカリン性拮抗薬（例えば、ｍ_１またはｍ_２拮抗薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量のエクセロン（リバスティグミン）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量のコグネックス（タクリン）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量のタウキナーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のタウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋδ阻害薬、ＥＲＫ阻害薬）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の一つの抗Ａβワクチン（能動免疫）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＡＰＰリガンドおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のインスリン分解酵素を上昇させる薬剤および／またはネプリライシンおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のコレステロール降下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類、およびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のフィブラート類（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＬＸＲ作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＬＲＰ模倣薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のニコチン性受容体作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＨ３受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のヒストンデアセチラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のｈｓｐ９０阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のｍ１ムスカリン性受容体作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、組み合わせ、すなわち、製薬上許容される担体、有効（すなわち、治療上有効）量のコリンエステラーゼ阻害薬（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）の商品名のドネペジル塩酸塩として入手可能なドネペジル塩酸塩など）、Ａβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物と組み合わせた有効（すなわち、治療上有効）量の１以上の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬ｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節剤または作動薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の一つのｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上の神経炎症を軽減することができる抗炎症剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のＰＡＩ−１阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式Ｉの化合物および有効量の１以上のゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が群Ａからなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が群Ｂからなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が群Ｃからなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が実施例１および２の最終化合物からなる群から選択される医薬組成物に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

式（Ｉ）の化合物は、γ−セクレターゼ調節剤として有用であることができ、例えば、中枢神経系障害（アルツハイマー病およびダウン症候群など）、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症および嗅覚機能喪失などの疾患の治療および予防に有用であることができる。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する中枢神経系障害の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、治療上有効量の少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階を有する中枢神経系障害の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはエステルおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体および治療上有効量のコリンエステラーゼ阻害薬、Ａβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階を有する中枢神経系障害の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼを調節（阻害および拮抗など）する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなど）方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効（すなわち、治療上有効）量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、緑内障の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、脳アミロイド血管症の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、卒中の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、認知症の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する小膠細胞症の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する脳の炎症の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、嗅覚機能喪失の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に対して有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ａからなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｂからなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｃからなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が実施例１および２の最終化合物からなる群から選択される治療方法に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する、または（２）１以上の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。その併用療法は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物の投与、および有効量の１以上（例えば、１）の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）を投与する段階を含む方法に関するものである。式（Ｉ）の化合物および他の薬剤は、別個に投与することができるか（すなわち、それぞれが、それ自体別の製剤である）、または式（Ｉ）の化合物を他の薬剤と同じ製剤に組み合わせることができる。

したがって、本発明の他の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物が、有効量の１以上の他の医薬有効成分（例えば、薬剤）と組み合わせて使用される、本明細書に記載されている治療方法または阻害方法のいずれかに関するものである。他の医薬有効成分（すなわち、薬剤）は、ＢＡＣＥ阻害剤（β−セクレターゼ阻害剤）；ムスカリン拮抗薬（例えば、ｍ_１作動薬またはｍ_２拮抗薬）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上昇させる薬剤、コレステロール低下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（エゼチミブなど）；フィブラート系薬剤（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣剤；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；ポジティブアロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を低減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を、有効（例えば、治療上有効）量の１以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、即ち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与する段階を含む、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１以上（例えば、１）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に対して投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１以上の化合物と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量のエクセロン（リバスティグミン）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量のコグネックス（タクリン）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のタウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬、ＥＲＫ阻害薬）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の一つの抗Ａβワクチン接種（能動免疫）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法も提供する。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のインスリン分解酵素を上昇させる薬剤および／またはネプリライシンと組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のコレステロール降下薬（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類およびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のフィブラート類（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラート）と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病を治療する方法も提供する。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＬＸＲ作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＬＲＰ模倣剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のニコチン性受容体作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＨ３受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病を治療する方法も提供する。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｍ１ムスカリン性受容体作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬ｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節剤または作動薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、神経炎症を低減することができる有効量の１以上の抗炎症剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、有効量の１以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上の式Ｉの化合物を、ゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる有効量の１以上の薬剤と組み合わせて投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の１以上（例えば、１）の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１以上（例えば、１）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、アリセプト（登録商標）という商品名のドネペジル塩酸塩として市販されているドネペジル塩酸塩など）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法に関するものである。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ａからなる群から選択される、併用療法（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて使用する上記治療方法）に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｂからなる群から選択される、併用療法（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて使用する上記治療方法）に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｃからなる群から選択される、併用療法（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて使用する上記治療方法）に関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が実施例１および２の最終化合物からなる群から選択される併用療法に関する上記実施形態のいずれか（すなわち、他の医薬有効成分、すなわち薬剤と組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる上記治療方法）に関するものである。

本発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（上述した通り）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節する、あるいは（ｅ）軽度認知障害を治療する、または（ｆ）緑内障を治療する、または（ｇ）脳アミロイド脈管障害を治療する、または（ｈ）卒中を治療する、または（ｉ）認知症を治療する、または（ｊ）小膠細胞症を治療する、または（ｋ）脳炎を治療する、または（ｌ）嗅覚機能喪失を治療するのに有効であるキットも提供する。

本発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、別の容器（すなわち、第２の容器）が有効量の別の医薬有効成分（上述した通り）を含み、式（Ｉ）の化合物および他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキットも提供する。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ａからなる群から選択される、キットに関する上記実施形態のうちのいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｂからなる群から選択される、キットに関する上記実施形態のうちのいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が群Ｃからなる群から選択される、キットに関する上記実施形態のうちのいずれかに関するものである。

本発明の他の実施形態は、前記式（Ｉ）の化合物が実施例１、２および４の最終化合物からなる群から選択されるキットに関する上記実施形態のいずれかに関するものである。

コリンエステラーゼ阻害薬の例には、タクリン、ドネペジル、リバスティグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンがあり、タクリン、ドネペジル、リバスティグミンおよびガランタミンが好ましい。

ｍ_１拮抗薬の例は当業界で公知である。ｍ_２拮抗薬の例も当業界では公知であり、特にｍ_２拮抗薬は米国特許第５，８８３，０９６号；同６，０３７，３５２号；同５，８８９，００６号；同６，０４３，２５５号；同５，９５２，３４９号；同５，９３５，９５８号；同６，０６６，６３６号；同５，９７７，１３８号；同６，２９４，５５４号；同６，０４３，２５５号；および同６，４５８，８１２号；およびＷＯ０３／０３１４１２（これらはいずれも参照によって本明細書に組み込まれる。）に開示されている。

ＢＡＣＥ阻害薬の例には、０６／０２／２００５公開のＵＳ２００５／０１１９２２７（０２／２４／２００５公開のＷＯ２００５／０１６８７６も参照。）、０２／２４／２００５公開のＵＳ２００５／００４３２９０（０２／１７／２００５公開のＷＯ２００５／０１４５４０も参照。）、０６／３０／２００５公開のＷＯ２００５／０５８３１１（０３／２９／２００７公開のＵＳ２００７／００７２８５２も参照。）、０５／２５／２００６公開のＵＳ２００６／０１１１３７０（０６／２２／２００６公開のＷＯ２００６／０６５２７７も参照。）、０２／２３／２００７出願の米国特許出願第１１／７１０５８２号、０２／２３／２００６公開のＵＳ２００６／００４０９９４（０２／０９／２００６公開のＷＯ２００６／０１４７６２も参照。）、０２／０９／２００６公開のＷＯ２００６／０１４９４４（０２／２３／２００６公開のＵＳ２００６／００４０９４８も参照。）、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８２６６（０１／１１／２００７公開のＵＳ２００７／００１０６６７も参照。）、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８２６５、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８２３０、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８１９５（１２／１４／２００６公開のＵＳ２００６／０２８１７２９も参照。）、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８２６４（０３／１５／２００７公開のＵＳ２００７／００６０５７５も参照。）、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８１９２（１２／１４／２００６公開のＵＳ２００６／０２８１７３０も参照。）、１２／２８／２００６公開のＷＯ２００６／１３８２１７（１２／２１／２００６公開のＵＳ２００６／０２８７２９４も参照。）、０５／０３／２００公開のＵＳ２００７／００９９８９８（０５／０３／２００７公開のＷＯ２００７／０５０７２１も参照。）、０５／１０／２００７公開のＷＯ２００７／０５３５０６（０５／０３／２００７公開のＵＳ２００７／０９９８７５も参照。）、０６／０７／２００７出願の米国特許出願第１１／７５９３３６号、１２／１２／２００６出願の米国特許出願第６０／８７４３６２号および１２／１２／２００６出願の米国特許出願第６０／８７４４１９号（それぞれの開示内容は参照によって本明細書に組み込まれる。）に記載のものなどがある。

留意すべき点として、式（Ｉ）および本明細書における他の式の炭素は、全ての価数要件が満足される限りにおいて、１から３個のケイ素原子で置き換わっていても良い。

上記および本開示の全体を通して使用される場合に、別断の断りがない限り、下記の用語は、下記の意味を有するものと理解される。

「患者」は、ヒトおよび動物の両方を含める。

「哺乳動物」は、ヒトおよび他の哺乳動物を意味する。

「１以上の」は、少なくとも一つがあり、複数があっても良いことを意味し、例としては１、２もしくは３、または１および２、または１などがある。

「少なくとも一つ」は、少なくとも一つがあり、複数があっても良いことを意味し、例としては１、２もしくは３、または１および２、または１などがある。

医薬組成物での式（Ｉ）の化合物の量を説明したり、または治療方法で使用される式（Ｉ）の化合物の量を説明したり、または治療方法で使用される医薬組成物の量を説明したり、または医薬組成物もしくは治療方法で用いられる他の医薬成分（すなわち薬剤）の量を説明するのに用いられる「有効量」とは、治療上有効な量を意味する。

「Ｂｎ」はベンジルを意味する。

「Ｅｔ」はエチルを意味する。

「ｉ−ｐｒ」はイソプロピルを意味する。

「Ｍｅ」はメチルを意味する。

「Ｐｒ」はプロピルを意味する。

「ｔ−Ｂｕ」はｔｅｒｔ−ブチルを意味する。

「ＴＢＤＭＳＣｌ」は、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルクロライドを意味する。

「ＤＭＡＰ」は、４−（ジメチルアミノ）ピリジンを意味する。

「炭素環」は、約３から約１０個の炭素原子、好ましくは約５から約１０個の炭素原子を含む非芳香族飽和もしくは不飽和単環式もしくは多環式環系を意味する。炭素環には、下記で定義のシクロアルキル環類およびシクロアルケニル環類などがある。従って、炭素環の例には、例えば、ノルボルニル、アダマンチル、ノルボルネニルおよび

などの二環式環類などがある。炭素環類は、１以上の独立に選択される下記で定義の「環系置換基」で置換されていても良い。

「縮合ベンゾシクロアルキル環」は、シクロアルキル環（シクロアルキルは下記で定義の通りである。）に縮合したフェニル環を意味し、例えば

などがある。

「アルキル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中に約１から約２０個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキル基は、鎖中に約１から約１２個の炭素原子を含有する。より好ましいアルキル基は、鎖中に約１から約６個の炭素原子を含有する。分岐は、メチル、エチルまたはプロピル等の１個または複数の低級アルキル基が、直鎖アルキル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中に約１から約６個の炭素原子を有する基を意味する。「アルキル」は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、オキシム（例えば＝Ｎ−ＯＨ）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から独立に選択される。適切なアルキル基の非限定的な例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルを含む。

「アルケニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有し、直鎖であっても分岐鎖であってもよく、鎖中に約２から約１５個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は、鎖中に約２から約１２個の炭素原子を有し、より好ましくは、鎖中に約２から約６個の炭素原子を有する。分岐は、メチル、エチルまたはプロピル等の１個または複数の低級アルキル基が、直鎖アルケニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルケニル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中の約２から約６個の炭素原子を意味する。「アルケニル」は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよび−Ｓ（アルキル）からなる群から独立に選択される。適切なアルケニル基の非限定的な例は、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブタ−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニルおよびデセニルを含む。

「アルキレン」は、上記で定義されたアルキル基からの水素原子の除去によって得られる二官能基を意味する。アルキレンの非限定的な例は、メチレン、エチレンおよびプロピレンを含む。

「アルキニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含有し、直鎖であっても分岐鎖であってもよく、鎖中に約２から約１５個の炭素原子を含む脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は、鎖中に約２から約１２個の炭素原子を有し、より好ましくは、鎖中に約２から約４個の炭素原子を有する。分岐は、メチル、エチルまたはプロピル等の１個または複数の低級アルキル基が、直鎖アルキニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキニル」は、直鎖であっても分岐鎖であってもよい、鎖中の約２から約６個の炭素原子を意味する。適切なアルキニル基の非限定的な例は、エチニル、プロピニル、２−ブチニルおよび３−メチルブチニルを含む。「アルキニル」は、置換されていなくてもよく、また同じであっても異なっていてもよい１個または複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、各置換基は、アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群から独立に選択される。

「アリール」は、約６から約１４個の炭素原子、好ましくは約６から約１０個の炭素原子を含む芳香族の単環式または多環式環系を意味する。アリール基は、同じであっても異なっていてもよい、本明細書において定義されている通りの１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよい。適切なアリール基の非限定的な例は、フェニルおよびナフチルを含む。

「ヘテロアリール」は、約５から約１４個の環原子、好ましくは約５から約１０個の環原子を含む芳香族の単環式または多環式環系を意味し、ここで、その環原子の１個または複数は、炭素以外の元素、例えば、単独でまたは組合せで、窒素、酸素または硫黄である。好ましいヘテロアリールは、約５から約６個の環原子を含有する。「ヘテロアリール」は、同じであっても異なっていてもよい、本明細書において定義されている通りの１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよい。ヘテロアリール基名（ｒｏｏｔｎａｍｅ）の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子が、それぞれ環原子として存在していることを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、対応するＮ−オキシドに場合によって酸化されていてよい。「ヘテロアリール」は、上記で定義された通りのアリールと縮合している上記で定義された通りのヘテロアリールも含み得る。適切なヘテロアリールの非限定的な例は、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン（Ｎ置換ピリドン類を含む）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリル等を含む。用語「ヘテロアリール」は、例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリル等の部分飽和のヘテロアリール部分も指す。

「アラルキル」または「アリールアルキル」は、アリールおよびアルキルが前述の通りであるアリール−アルキル−基を意味する。好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例は、ベンジル、２−フェネチルおよびナフタレニルメチルを含む。親部分との結合は、アルキルを介する。

「アルキルアリール」は、アルキルおよびアリールが前述の通りであるアルキル−アリール−基を意味する。好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適切なアルキルアリール基の非限定的な例は、トリルである。親部分との結合は、アリールを介する。

「シクロアルキル」は、約３から約１０個の炭素原子、好ましくは約５から約１０個の炭素原子を含む非芳香族の単または多環式環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５から約７個の環原子を含有する。シクロアルキルは、同じであっても異なっていてもよい、１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよく、かつ上記で定義されている通りである。適切な単環式シクロアルキルの非限定的な例は、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル等を含む。適切な多環式シクロアルキルの非限定的な例は、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチル等を含む。

「シクロアルキルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのシクロアルキル部分を意味する。適切なシクロアルキルアルキルの非限定的な例は、シクロヘキシルメチル、アダマンチルメチル等を含む。

「シクロアルケニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する、約３から約１０個の炭素原子、好ましくは約５から約１０個の炭素原子を含む非芳香族の単または多環式環系を意味する。好ましいシクロアルケニル環は、約５から約７個の環原子を含有する。シクロアルケニルは、同じであっても異なっていてもよい、１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよく、かつ上記で定義されている通りである。適切な単環式シクロアルケニルの非限定的な例は、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニル等を含む。適切な多環式シクロアルケニルの非限定的な例は、ノルボルニレニルである。

「シクロアルケニルアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのシクロアルケニル部分を意味する。適切なシクロアルケニルアルキルの非限定的な例は、シクロペンテニルメチル、シクロヘキセニルメチル等を含む。

「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。フッ素、塩素および臭素が好ましい。「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを指す。

「環系置換基」は、例えば、環系上の利用可能な水素を置き換える芳香族または非芳香族の環系と結合している置換基を意味する。環系置換基は、同じであっても異なっていてもよく、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、複素環、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＹ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、オキシム（例えば＝Ｎ−ＯＨ）、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−アルキル−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＳＯ_２−および−ＳＯ_２ＮＹ_１Ｙ_２からなる群から独立に選択され、ここで、Ｙ_１およびＹ_２は、同じであっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルからなる群から独立に選択される。「環系置換基」は、環系上の２個の隣接する炭素原子上の２個の利用可能な水素（各炭素上の１個のＨ）を同時に置き換える単一部分も意味し得る。そのような部分の例は、例えば、

等の部分を形成する、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−等である。

「ヘテロアリールアルキル」は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのヘテロアリール部分を意味する。適切なヘテロアリールの非限定的な例は、２−ピリジニルメチル、キノリニルメチル等を含む。

「複素環」または「複素環アルキル」は、約３から約１０個の環原子、好ましくは約５から約１０個の環原子を含む非芳香族の飽和単環式または多環式環系を意味し、ここで、その環系中の原子の１個または複数は、炭素以外の元素、例えば、単独でまたは組合せで、窒素、酸素または硫黄である。環系中に、隣接する酸素および／または硫黄原子は存在しない。好ましい複素環は、約５から約６個の環原子を含有する。複素環基名の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子が、それぞれ環原子として存在していることを意味する。複素環環中の任意の−ＮＨは、例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）基等として等、保護されて存在することができ、そのような保護も、本発明の一部とみなされる。複素環は、同じであっても異なっていてもよい、１個または複数の「環系置換基」で場合によって置換されていてよく、かつ本明細書で定義されている通りである。複素環の窒素または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに場合によって酸化されていてよい。適切な単環式複素環環の非限定的な例は、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトン等を含む。「複素環」は、環系上の同一炭素上に２個の利用可能な水素に＝Ｏが代わっている環をも含む（すなわち、複素環には、環中にカルボニルを有する環が含まれる。）。そのような部分の例は、ピロリドンである。

「複素環アルキル」（または「複素環アルキルアルキル」）は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りの複素環部分を意味する。適切な複素環アルキルの非限定的な例は、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル等を含む。

「ヘテロシクレニル」（または「複素環アルケニル」）は、約３から約１０個の環原子、好ましくは約５から約１０個の環原子を含む非芳香族の単環式または多環式環系を意味し、ここで、その環系中の原子の１個または複数は、炭素以外の元素、例えば、単独でまたは組合せで、窒素、酸素または硫黄原子であり、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を含有する。環系中に、隣接する酸素および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクレニル環は、約５から約６個の環原子を含有する。ヘテロシクレニル基名の前の接頭辞アザ、オキサまたはチアは、少なくとも窒素、酸素または硫黄原子が、それぞれ環原子として存在していることを意味する。ヘテロシクレニルは、１個または複数の環系置換基で場合によって置換されていてよく、ここで、「環系置換基」は上記で定義されている通りである。ヘテロシクレニルの窒素または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに場合によって酸化されていてよい。適切なヘテロシクレニル基の非限定的な例は、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニル等を含む。「ヘテロシクレニル」は、環系上の同一炭素上に２個の利用可能な水素に＝Ｏが代わっている環をも含む（すなわち、複素環には、環中にカルボニルを有する環が含まれる。）。そのような部分の例は、ピロリジノン：

である。

「ヘテロシクレニルアルキル」（または「複素環アルケニルアルキル」）は、アルキル部分（上記で定義されたもの）を介して親核と連結している上記で定義された通りのヘテロシクレニル部分を意味する。

本発明のヘテロ原子含有環系において、Ｎ、ＯまたはＳに隣接する炭素原子上にヒドロキシル基はなく、同様に、別のヘテロ原子に隣接する炭素上にはＮ基もＳ基もないことに留意すべきである。よって、例えば、環：

中に、２および５とマークされた炭素と直接的に結合している−ＯＨはない。

例えば、部分：

等の互変異性形態は、本発明のいくつかの実施形態において均等物とみなされることにも留意すべきである。

「アルキニルアルキル」は、アルキニルおよびアルキルが前述の通りであるアルキニル−アルキル−基を意味する。好ましいアルキニルアルキルは、低級アルキニルおよび低級アルキル基を含有する。親部分との結合は、アルキルを介する。適切なアルキニルアルキル基の非限定的な例は、プロパルギルメチルを含む。

「ヘテロアラルキル」は、ヘテロアリールおよびアルキルが前述の通りであるヘテロアリール−アルキル−基を意味する。好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含有する。適切なアラルキル基の非限定的な例は、ピリジルメチルおよびキノリン−３−イルメチルを含む。親部分との結合は、アルキルを介する。

「ヒドロキシアルキル」は、アルキルが先に定義された通りであるＨＯ−アルキル−基を意味する。好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含有する。適切なヒドロキシアルキル基の非限定的な例は、ヒドロキシメチルおよび２−ヒドロキシエチルを含む。

「アシル」は、種々の基が前述の通りであるＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−またはシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分との結合は、カルボニルを介する。好ましいアシルは、低級アルキルを含有する。適切なアシル基の非限定的な例は、ホルミル、アセチルおよびプロパノイルを含む。

「アロイル」は、アリール基が前述の通りであるアリール−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分との結合は、カルボニルを介する。適切な基の非限定的な例は、ベンゾイルおよび１−ナフトイルを含む。

「アルコキシ」は、アルキル基が前述の通りであるアルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアルコキシ基の非限定的な例は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシおよびｎ−ブトキシを含む。親部分との結合は、エーテル酸素を介する。

「アリールオキシ」は、アリール基が前述の通りであるアリール−Ｏ−基を意味する。適切なアリールオキシ基の非限定的な例は、フェノキシおよびナフトキシを含む。親部分との結合は、エーテル酸素を介する。

「アラルキルオキシ」は、アラルキル基が前述の通りであるアラルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアラルキルオキシ基の非限定的な例は、ベンジルオキシおよび１−または２−ナフタレンメトキシを含む。親部分との結合は、エーテル酸素を介する。

「アルキルチオ」は、アルキル基が前述の通りであるアルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアルキルチオ基の非限定的な例は、メチルチオおよびエチルチオを含む。親部分との結合は、硫黄を介する。

「アリールチオ」は、アリール基が前述の通りであるアリール−Ｓ−基を意味する。適切なアリールチオ基の非限定的な例は、フェニルチオおよびナフチルチオを含む。親部分との結合は、硫黄を介する。

「アラルキルチオ」は、アラルキル基が前述の通りであるアラルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアラルキルチオ基の非限定的な例は、ベンジルチオである。親部分との結合は、硫黄を介する。

「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適切なアルコキシカルボニル基の非限定的な例は、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルを含む。親部分との結合は、カルボニルを介する。

「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアリールオキシカルボニル基の非限定的な例は、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルを含む。親部分との結合は、カルボニルを介する。

「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアラルコキシカルボニル基の非限定的な例は、ベンジルオキシカルボニルである。親部分との結合は、カルボニルを介する。

「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。好ましい基は、アルキル基が低級アルキルであるものである。親部分との結合は、スルホニルを介する。

「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。親部分との結合は、スルホニルを介する。

「置換されている」という用語は、指定された原子上の１個または複数の水素が、示されている基からの選択物で置き換えられている（ただし、存在する環境下で指定された原子の正常な原子価を超えない）ことおよび置換が安定化合物をもたらすことを意味する。置換基および／または可変要素の組合せは、そのような組合せが安定化合物をもたらす場合にのみ容認できる。「安定化合物」または「安定構造」は、反応混合物から有用な純度までの単離および効果的な治療剤への製剤に耐えるだけ十分に堅牢な化合物を意味する。

「置換されていても良い」という用語は、特定の基（ｇｒｏｕｐ）、基（ｒａｄｉｃａｌ）または部分での適宜の置換を意味する。

化合物についての「精製された」、「精製形態で」または「単離および精製された形態で」という用語は、合成過程（例えば、反応混合物から）もしくは天然源またはそれらの組合せから単離された後の、前記化合物の物理的状態を指す。よって、化合物についての「精製された」、「精製形態で」または「単離および精製された形態で」という用語は、本明細書に記載されているまたは当業者に公知の１以上の精製過程（例えば、クロマトグラフィー、再結晶等）から、本明細書に記載されているまたは当業者に公知の標準的な分析技術によって特性決定可能となるのに十分な純度で得られた後の、前記化合物の物理的状態を指す。

留意すべき点として、本明細書中の本文、図式、実施例および表における原子価を満たしていない炭素およびヘテロ原子は、原子価を満たす十分な数の水素原子（複数可）を有すると仮定される。

化合物中の官能基が「保護されている」と称される場合、これは、化合物が反応に供される際に、保護部位における望ましくない副反応を防止するために、その基が修飾された形態であることを意味する。適切な保護基は、当業者によって、そして例えばＴ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅｅｔａｌ，ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎｏｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１），Ｗｉｌｅｙ，ＮｅｗＹｏｒｋ等の標準的な教科書の参照によって理解される。

任意の可変要素または式Ｉにおいて、任意の可変要素（例えば、アリール、複素環、Ｒ^２等）が複数回出現する場合、各出現におけるその定義は、他の出現ごとにおけるその定義とは独立している。

本明細書において使用される場合、「組成物」という用語は、規定量の規定成分を含む生成物および規定量の規定成分の組合せに直接的または間接的に起因する任意の生成物を網羅することを意図している。

本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物も、本明細書において企図されている。プロドラッグについての考察は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉａｎｄＶ．Ｓｔｅｌｌａ，Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓａｓＮｏｖｅｌＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍｓ（１９８７），１４ｏｆＡ．Ｃ．Ｓ．ＳｙｍｐｏｓｉｕｍＳｅｒｉｅｓ、ならびにＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅＣａｒｒｉｅｒｓｉｎＤｒｕｇＤｅｓｉｇｎ（１９８７），ＥｄｗａｒｄＢ．Ｒｏｃｈｅｅｄ，ＡｍｅｒｉｃａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎａｎｄＰｅｒｇａｍｏｎＰｒｅｓｓにおいて提供されている。「プロドラッグ」という用語は、インビボで転換されて、式（Ｉ）の化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を生じさせる化合物（例えば、薬剤前駆体）を意味する。転換は、例えば、血液中での加水分解によって等、種々の機構によって（例えば、代謝過程または化学過程によって）発生し得る。プロドラッグの使用についての考察は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉａｎｄＷ．Ｓｔｅｌｌａ，″Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓａｓＮｏｖｅｌＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍｓ″，１４ｏｆＡ．Ｃ．Ｓ．ＳｙｍｐｏｓｉｕｍＳｅｒｉｅｓ、ならびにＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅＣａｒｒｉｅｒｓｉｎＤｒｕｇＤｅｓｉｇｎ，ＥｄｗａｒｄＢ．Ｒｏｃｈｅｅｄ．，ＡｍｅｒｉｃａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎａｎｄＰｅｒｇａｍｏｎＰｒｅｓｓ，１９８７によって提供されている。

例えば、式（Ｉ）の化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物がカルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１２）アルカノイルオキシメチル、４から９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５から１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３から６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４から７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５から８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３から９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４から１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルアミノ（Ｃ_２−Ｃ_３）アルキル（β−ジメチルアミノエチル等）、カルバモイル−（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ_１からＣ_２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルおよびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ_２−Ｃ_３）アルキル等のような基による酸基の水素原子の置き換えによって形成されるエステルを含み得る。

同様に、式（Ｉ）の化合物がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシルまたはα−アミノアシル−α−アミノアシル［ここで、各α−アミノアシル基は、天然に存在するＬ−アミノ酸、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_２またはグリコシル（ヘミアセタール形態の炭水化物のヒドロキシル基の除去に由来する基）等から独立に選択される］等の基によるアルコール基の水素原子の置き換えによって形成できる。

式（Ｉ）の化合物がアミン官能基を組み込んでいる場合、プロドラッグは、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ′−カルボニル［ここで、ＲおよびＲ′は、それぞれ独立に、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジルであるか、あるいはＲ−カルボニルは天然α−アミノアシルまたは天然α−アミノアシルである］、−Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ^１［ここで、Ｙ^１は、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはベンジルである］、−Ｃ（ＯＹ^２）Ｙ^３［ここで、Ｙ^２は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、Ｙ^３は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、カルボキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アミノ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたはモノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノアルキルである］、−Ｃ（Ｙ^４）Ｙ^５［ここで、Ｙ^４はＨまたはメチルであり、Ｙ^５は、モノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルである］等の基によるアミン基中の水素原子の置き換えによって形成できる。

１種または複数の本発明の化合物は、非溶媒和形態、および水、エタノール等の製薬上許容される溶媒との溶媒和形態で存在し得、本発明は溶媒和および非溶媒和形態の両方を包含することが意図されている。「溶媒和物」は、本発明の化合物の、１個または複数の溶媒分子との物理的結合を意味する。この物理的結合には、水素結合を含む様々な程度のイオン結合および共有結合が含まれる。いくつかの事例において、例えば１個または複数の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子に組み込まれている場合、溶媒和物を単離することができる。「溶媒和物」は、液相および単離可能な溶媒和物の両方を網羅する。適切な溶媒和物の非限定的な例は、エタノレート、メタノレート等を含む。「水和物」は、溶媒分子がＨ_２Ｏである溶媒和物である。

１種または複数の本発明の化合物は、溶媒和物に場合によって変換できる。溶媒和物の製造は、概して公知である。よって、例えば、Ｍ．Ｃａｉｒａｅｔａｌ．，Ｊ．ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉ．，９３（３），６０１−６１１（２００４年）は、酢酸エチル中でのおよび水からの抗真菌薬フルコナゾールの溶媒和物の製造について記載している。溶媒和物、半溶媒和物、水和物等の同様の製造は、Ｅ．Ｃ．ｖａｎＴｏｎｄｅｒｅｔａｌ．，ＡＡＰＳＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．，５（１），ａｒｔｉｃｌｅ１２（２００４）、およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍｅｔａｌ．，Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．，６０３−６０４（２００１）によって記載されている。代表的で非限定的な方法は、本発明の化合物を所望量の所望の溶媒（有機もしくは水またはそれらの混合物）に周囲温度よりも高温で溶解する工程と、結晶を形成するのに十分な速度で溶液を冷却し、次いで結晶を標準的な方法によって単離する工程とを含む。例えば赤外分光法等の分析技術は、結晶中の溶媒（または水）の存在を溶媒和物（または水和物）として示す。

「有効量」または「治療上有効量」は、上述の疾患を阻害し、よって、所望の治療効果、改善効果、阻害効果または予防効果をもたらすのに有効な、本発明の化合物または組成物の量を記載することを意味する。

式Ｉの化合物は、やはり本発明の範囲内である塩を形成することができる。本明細書における式Ｉの化合物への言及は、別段の指示がない限り、その塩への言及を含むものと理解される。「塩（複数可）」という用語は、本明細書において用いられる場合、無機酸および／または有機酸と形成された酸性塩ならびに無機塩基および／または有機塩基と形成された塩基性塩を表す。加えて、式Ｉの化合物が、ピリジンまたはイミダゾール等であるがこれらに限定されない塩基性部分およびカルボン酸等であるがこれに限定されない酸性部分の両方を含有する場合、両性イオン（「内塩」）が形成され得、本明細書において使用される、「塩（複数可）」という用語内に含まれる。製薬上許容される（すなわち、非毒性で生理的に許容される）塩が好ましいが、他の塩も有用である。式Ｉの化合物の塩は、例えば、式Ｉの化合物を、塩が沈殿するもの等の媒質中または水性媒質中、当量等、ある量の酸または塩基と反応させ、続いて凍結乾燥することによって形成できる。

酸付加塩の例には、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、カンファー酸塩（ｃａｍｐｈｏｒａｔｅ）、樟脳スルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシレートとしても公知である）などがある。さらに、塩基性医薬化合物からの薬学的に有用な塩の形成に適していると概してみなされる酸については、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌｅｔａｌ，ＣａｍｉｌｌｅＧ．（ｅｄ），ＨａｎｄｂｏｏｋｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，ＳｅｌｅｃｔｉｏｎａｎｄＵｓｅ（２００２），Ｚｕｒｉｃｈ：Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ，Ｓ．Ｂｅｒｇｅｅｔａｌ．，ＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ（１９７７），６６（１）１−１９；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ，ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＪ．ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６），３３，２０１−２１７頁；Ａｎｄｅｒｓｏｎｅｔａｌ．，ＴｈｅＰｒａｃｔｉｃｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６），ＡｃａｄｅｍｉｃＰｒｅｓｓ，ＮｅｗＹｏｒｋ；ＴｈｅＯｒａｎｇｅＢｏｏｋ（Ｆｏｏｄ＆ＤｒｕｇＡｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．Ｃ．、同局のウェブサイト上にて）で考察されている。これらの開示は、参照により本明細書に組み込まれる。

塩基性塩の例には、アンモニウム塩、ナトリウム、リチウムおよびカリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウムおよびマグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミン等の有機塩基（例えば、有機アミン）との塩、ならびにアルギニン、リシン等のアミノ酸との塩などがある。塩基性窒素含有基は、ハロゲン化低級アルキル（例えば、塩化、臭化およびヨウ化メチル、塩化、臭化およびヨウ化エチル、ならびに塩化、臭化およびヨウ化ブチル）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、塩化、臭化およびヨウ化デシル、塩化、臭化およびヨウ化ラウリル、ならびに塩化、臭化およびヨウ化ステアリル）、アラルキルハロゲン化物（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）等の作用物質によって四級化することができる。

そのような酸塩および塩基塩はすべて、本発明の範囲内の製薬上許容される塩であるものであり、すべての酸塩および塩基塩は、本発明に関して相当する化合物の遊離型と等価であるとみなされる。

本化合物の製薬上許容されるエステルは、下記の群を含む：（１）ヒドロキシ基のエステル化によって得られるカルボン酸エステル、ここで、そのエステルグループのカルボン酸部の非カルボニル部分は、直鎖または分岐鎖のアルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチルまたはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキルもしくはＣ_１−４アルコキシまたはアミノで場合によって置換されているフェニル）から選択される；（２）アルキル−またはアラルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）等のスルホン酸エステル；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシル）；（４）ホスホン酸エステルおよび（５）一、二または三リン酸エステル。リン酸エステルは、例えば、Ｃ_１−２０アルコールもしくはその反応性誘導体によって、または２，３−ジ（Ｃ_６−２４）アシルグリセロールによってさらにエステル化されてもよい。

式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、それらの互変異性形態で（例えば、アミド、エノール、ケトまたはイミノエーテルとして）存在し得る。そのような互変異性形態はすべて、本発明の一部として本明細書においては考えられる。

式（Ｉ）の化合物は、不斉またはキラル中心を含有し得るものであり、したがって、異なる立体異性形態で存在し得る。式（Ｉ）の化合物のすべての立体異性形態およびラセミ混合物を含むそれらの混合物は、本発明の一部を形成することが意図されている。加えて、本発明は、すべての幾何および位置異性体を包含する。例えば、式（Ｉ）の化合物が二重結合または縮合環を組み込んでいる場合、シスおよびトランス形態の両方ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。

ジアステレオマー混合物は、例えばクロマトグラフィーおよび／または分別結晶によって等、当業者に周知の方法により、その物理化学的差異に基づいて、その個々のジアステレオマーに分離することができる。エナンチオマーは、エナンチオマー混合物を適切な光学活性化合物（例えば、キラルアルコールまたはモッシャーの酸塩化物等のキラル補助基）との反応によってジアステレオマー混合物に変換し、ジアステレオマーを分離し、個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーに変換する（例えば、加水分解する）ことによって分離できる。また、式（Ｉ）の化合物のいくつかはアトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であってもよく、本発明の一部とみなされる。エナンチオマーは、キラルＨＰＬＣカラムの使用によって分離することもできる。

式（Ｉ）の化合物が異なる互変異性形態で存在し得ることも可能であり、そのような形態はすべて本発明の範囲内に包含される。また、例えば、その化合物のケト−エノールおよびイミン−エナミン形態はすべて本発明に含まれる。

エナンチオマー形態（不斉炭素の不在下であっても存在し得る）、回転異性形態、アトロプ異性体およびジアステレオマー形態を含む、種々の置換基上の不斉炭素によって存在し得る化合物等、本化合物のすべての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体等）（化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグならびにプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルの立体異性体を含む）は、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジル等）と同様に、本発明の範囲内に含まれるものである（例えば、式（Ｉ）の化合物が二重結合または縮合環を組み込んでいる場合、シスおよびトランス形態の両方ならびに混合物は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、その化合物のケト−エノールおよびイミン−エナミン形態はすべて本発明に含まれる。）。本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体が実質的になくてもよく、または、例えばラセミ体としてまたは他のすべてのもしくは他の選択された立体異性体と混合されていてもよい。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ１９７４Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓによって定義されている通りのＳまたはＲ配置を有し得る。「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」という用語等の使用は、本発明の化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ体またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグに等しく当てはまるものである。

本発明は、１個または複数の原子が、自然界で通常見られる原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられているという事実を除いては、本明細書において列挙されているものと同一である、本発明の同位体標識された化合物も包含する。本発明の化合物に組み込まれ得る同位体の例は、それぞれ^２Ｈ、^３Ｈ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１５Ｎ、^１８Ｏ、^１７Ｏ、^３１Ｐ、^３２Ｐ、^３５Ｓ、^１８Ｆ、^３６Ｃｌおよび^１２３Ｉ等、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素およびヨウ素の同位体を含む。

ある種の同位体標識された式（Ｉ）の化合物（例えば、^３Ｈおよび^１４Ｃで標識されたもの）は、化合物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム化した（すなわち^３Ｈ）および炭素−１４（すなわち^１４Ｃ）同位体は、それらの製造の容易さおよび検出性から特に好ましい。ある種の同位体標識された式（Ｉ）の化合物は、医用画像目的に有用であることができる。例えば、^１１Ｃまたは^１８Ｆのような陽電子放出同位体で標識されたものは、陽電子放射型断層撮像法（ＰＥＴ）での適用に有用であることができ、^１２３Ｉのようなガンマ線放出同位体で標識されたものは、単一光子放射断層撮影（ＳＰＥＣＴ）での適用に有用であることができる。さらに、重水素（すなわち^２Ｈ）等のより重い同位体による置換は、より高い代謝安定性に起因する一定の治療的利点（例えば、インビボ半減期の増大または必要用量の減少）をもたらし得るものであることから、状況によっては好ましい場合がある。さらに、重水素（すなわち、^２Ｈ）などのより重い同位体による置換は、より高い代謝安定性に起因するいくつかの治療的利点（例えば、インビボ半減期の増大または必要用量の減少）をもたらし得るものであることから、状況によっては好ましい場合がある。加えて、エピマー化が起きる部位での同位体置換はエピマー化プロセスを緩慢化または減少させ得ることから、化合物のより活性または効果的な形態をより長い期間保持させ得る。同位体標識された式（Ｉ）の化合物、特により長い半減期（Ｔ１／２＞１日）を有する同位体を含有するものは、概して、非同位体標識試薬を適切な同位体標識試薬で代用することによって、本明細書の以下の図式および／または実施例で開示されている手順に類似する下記の手順により調製できる。

式（Ｉ）の化合物の多形形態ならびに式（Ｉ）の化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグの多形形態は、本発明に含まれるものである。

本発明による化合物は、薬理学的特性を有し得るものであり、特に、式（Ｉ）の化合物は、ガンマセクレターゼの調節剤（阻害剤、拮抗薬等を含む）となり得る。

より具体的には、式（Ｉ）の化合物は、例えば、アルツハイマー病、ＡＩＤＳ関連認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、網膜色素変性、脊髄性筋萎縮症および小脳変性症等を含むがこれらに限定されない、中枢神経系の多様な障害の治療において有用となり得る。

本発明の別の態様は、治療上有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを、中枢神経系の疾患または状態に罹患している哺乳動物（例えばヒト）に投与することにより、その哺乳動物を治療する方法である。

好ましい用量は、約０．００１から５００ｍｇ／ｋｇ／日の式（Ｉ）の化合物である。特に好ましい用量は、約０．０１から２５ｍｇ／ｋｇ／日の式Ｉの化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩もしくは溶媒和物である。

本発明の化合物は、１以上の上記に掲載されたさらなる作用物質との組合せ（一緒にまたは順次に投与する）でも有用となり得る。

本発明の化合物は、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１以上の化合物との組合せ（一緒にまたは順次に投与する）でも有用となり得る。

固定用量として調合される場合、そのような組合せ生成物は、本明細書に記載されている用量範囲内の本発明の化合物およびその用量範囲内の他の医薬活性剤または治療薬を用いる。

したがって、１態様において、本発明は、ある量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、およびある量の１種もしくは複数の上記に掲載されたさらなる作用物質を含む組合せを含み、ここで、その化合物／治療薬の量は所望の治療効果をもたらす。

本発明の化合物の薬理特性は、いくつかの薬理学的アッセイによって確認できる。いくつかのアッセイを本書において後に例示する。

本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関するものでもある。

本発明によって記載されている化合物から医薬組成物を製造するための、不活性な製薬上許容される担体は、固体または液体のいずれであってもよい。固体製剤は、散剤、錠剤、分散性顆粒剤、カプセル剤、カシェ剤および坐剤を含む。散剤および錠剤は、約５から約９５パーセントの有効成分で構成されていてよい。適切な固体担体は当技術分野において公知であり、例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースである。錠剤、散剤、カシェ剤およびカプセル剤は、経口投与に適した固体製剤として使用され得る。製薬上許容される担体の例および種々の組成物の製造方法は、Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（ｅｄ．），Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，１８（１９９０），ＭａｃｋＰｕｂｌｉｓｈｉｎｇＣｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａにある。

液体製剤は、液剤、懸濁剤および乳剤を含む。例として言及され得るのは、非経口注射または甘味料の添加用の水または水−プロピレングリコール液剤、ならびに経口溶液、懸濁剤および乳剤用の乳白剤である。液体形態製剤には、鼻腔内投与用の溶液もあり得る。

吸入に適したエアロゾル製剤は、不活性圧縮ガス、例えば窒素等の製薬上許容される担体と組み合わせられていてよい、溶液および粉末形態の固体を含み得る。

使用直前に、経口または非経口投与いずれか用の液体製剤に変換するための固体製剤も含まれる。そのような液体形態は、溶液、懸濁液および乳濁液を含む。

本発明の化合物は、経皮的に送達可能であってもよい。経皮組成物は、クリーム、ローション、エアロゾルおよび／または乳濁液の形態をとってよく、これに関して当技術分野において慣例的であるように、マトリックス型または貯蔵型の経皮パッチに含まれていてよい。

本発明の化合物は、皮下送達することもできる。

好ましくは、化合物は経口投与される。

好ましくは、医薬製剤は単位製剤である。そのような形態において、製剤は、適量の、例えば所望の目的を達成するために有効な量の活性成分を含有する適切にサイズ決定された単位用量に細分される。

単位用量の製剤における活性化合物の分量は、特定の用途により、約１ｍｇから約１００ｍｇ、好ましくは約１ｍｇから約５０ｍｇ、より好ましくは約１ｍｇから約２５ｍｇで変動または調整できる。

用いられる実際の用量は、患者の必要条件および治療される状態の重度に応じて変動し得る。特定の状況のための適正な投薬計画の決定は、当技術分野の技量の範囲内である。便宜上、総日用量を分割し、必要に応じて１日の中で分けて投与してよい。

本発明の化合物および／または製薬上許容されるその塩の投与の量および回数は、患者の年齢、状態および大きさならびに治療される症状の重度等の要因を考慮して、担当臨床医の判断によって調節される。経口投与のための代表的な推奨１日投与法は、２から４回の分割量で、約１ｍｇ／日から約５００ｍｇ／日、好ましくは１ｍｇ／日から２００ｍｇ／日の範囲であってよい。

本発明の別の態様は、治療有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および製薬上許容される担体、媒体または希釈剤を含むキットである。

本発明のさらに別の態様は、ある量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、または前記化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、およびある量の少なくとも１種の上記に列挙したさらなる作用物質を含むキットであり、ここで、その２種以上の成分の量が所望の治療効果をもたらす。

本明細書において開示されている発明を、下記の説明的な図式および実施例によって例示するが、これらは本開示の範囲を限定するものと解釈されるべきではない。代替的な機構経路および類似構造が当業者には明らかであろう。

実施例１
下記の反応に従うことで、最終化合物が得られる。

実施例１では、Ｒ^６＝メチル、Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル）およびＲ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニルである。

実施例２
下記の反応に従うことで、最終化合物が得られる。

実施例２では、Ｒ^６＝メチル、Ｒ^７＝４−Ｆ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル）およびＲ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニルである。

実施例３

４−ブロモフェニル硫黄・ペンタブロマイド（５．２ｇ、１８．４ｍｍｏｌ）をＴＨＦ５０ｍＬに溶かし、反応液を冷却して−４０℃とした。イソプロピルマグネシウムクロライド・塩化リチウム錯体（１．３ＭのＴＨＦ中溶液、１４．１ｍＬ）を加え、反応液を２時間撹拌しながら、その間に浴温は０℃まで上昇した。この溶液をカニューレを用いて、シュウ酸ジエチル（２．６８ｇ、１８．４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）中溶液に−７８℃で移し入れた。反応液を３時間撹拌しながら、その間に温度は室温までゆっくり上昇した。水２００ｍＬおよびＥｔＯＡｃ２００ｍＬを加えた。有機層を水で洗浄し（２００ｍＬで２回）、Ｎａ_２ＳＯ_４で脱水し、濃縮した。残留物を、カラム（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン：４５分以内で０／１００から２５／７５）によって精製した。収量：２．０ｇ。^１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３４００ＭＨｚ）：８．１６（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．９１（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、４．４７（ｑ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．４４（ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。

同様の手順に従って、下記の化合物が製造される。

これらの手順および当業界で公知の技術に従って、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５または−Ｓｉ（Ｒ^１５）_３を有する化合物が製造される。

実施例４

実施例５

実施例５、段階１
３−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシロキシ）プロピルマグネシウムブロマイドの懸濁液（１００ｍＬ、０．５ＭＴＨＦ中溶液）を−５０℃で窒素雰囲気下に撹拌しながら、それにＡ１［Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル、９．０ｇ］の脱水ＴＨＦ（６０ｍＬ）中溶液を滴下した。反応混合物を−５０℃から室温で撹拌した。反応混合物を氷冷ＮＨ_４Ｃｌ水溶液で反応停止し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を無水硫酸ナトリウムで脱水した。粗取得物を、ヘキサン／ＥｔＯＡｃを用いるフラッシュシリカゲルカラムによって精製して、生成物Ａ２を得た（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０）。

実施例５、段階２
Ａ２（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０、１．５ｇ）およびジフェニルホスホリルアジドの脱水ＴＨＦ（８ｍＬ）中溶液を０℃で窒素雰囲気下に撹拌しながら、それにＤＢＵ（７０１．５ｍｇ）を滴下した。添加完了したら、氷浴を外し、反応混合物の撹拌を室温で２日間続けた。反応混合物を水系条件下で後処理し、ＤＣＭで抽出した。粗取得物を、ヘキサン／ＥｔＯＡｃを用いるフラッシュシリカゲルカラムによって精製して、生成物Ａ３（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０）を得た。

実施例５、段階３
４Ｎ塩酸／１，４−ジオキサン（２０ｍＬ）およびＡ３（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０、１．０ｇ）の溶液を室温で終夜撹拌した。溶媒を減圧下に除去して残留物を得て、それをＤＣＭおよびエーテル溶液中で沈澱させて白色非晶質固体を得て、それを真空乾燥して、Ａ４（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０）を得た。

実施例５、段階４
Ａ４（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０、３００ｍｇ）およびトリエチルアミン（４０３ｍｇ）の脱水ＤＣＭ（１０ｍＬ）中溶液に０℃で窒素雰囲気下に、メタンスルホニルクロライド（１７１ｍｇ）を滴下した。反応混合物を０℃から１０℃で２時間撹拌し、氷冷ブラインで反応停止した。混合物をＤＣＭで抽出した。有機相を無水硫酸ナトリウムで脱水して、粗Ａ５（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０）を得て、それを精製せずに次の段階で用いた。

実施例５、段階５
Ａ５（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；ｍ＝０、１当量）、２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（３，４，５−トリフルオロフェニル）エタンアミン（５当量）およびヨウ化カリウム（０．２当量）のアセトニトリル中懸濁液を、マイクロ波リアクター中にて１２０℃で加熱すると、Ａ６（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。

実施例５、段階６
Ａ６（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル、１当量）およびトリエチルアミン（１．８当量）の脱水ＤＣＭ中溶液を０℃で窒素雰囲気下に撹拌しながら、それに脱水ＤＣＭ中のクロルギ酸フェニル（１．１当量）を滴下する。反応液を室温とすると、Ａ７（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。

実施例５、段階７
Ｐｄ／Ｃ触媒によるＥｔＯＡｃ中での水素化によってＡ７（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）を水素化すると、Ａ８（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。

実施例５、段階８
Ａ８（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）を、４５℃で終夜にわたりＤＣＭ中のメチルマグネシウムブロマイド（３Ｍエーテル中溶液、１．１当量）で処理すると、Ａ９（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。

実施例５、段階９
Ａ９（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）を４ＮＨＣｌ／ジオキサンで処理すると、Ａ１０（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。

実施例５、段階１０
Ａ１０（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル、１当量）を、ＴＨＦ中において室温でＮ−ヒドロキシフタルイミド（１．８当量）、Ｐｈ_３Ｐ（２当量）およびＤＩＡＤ（２当量）で処理すると、Ａ１１（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。

実施例５、段階１１
Ａ１１（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル、１当量）のＥｔＯＨ中溶液を室温で６時間にわたって１Ｍヒドラジン／ＴＨＦ（１．５当量）で処理すると、Ａ１２（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。

実施例５、段階１２
Ａ１２（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル、１当量）のＥｔＯＨ中溶液を、９０℃で終夜にわたり８５％Ｈ_３ＰＯ_４（３当量）で処理すると、Ａ１３（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル；Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^７＝Ｈ；ｍ＝０；Ｒ^６＝３，４，５−トリフルオロフェニル）が得られる。

実施例６

実施例５と同様の方法を用いて、本化合物が製造される。

実施例７

実施例５と同様の方法を用いて、本化合物が製造される。

実施例８

実施例５と同様の方法を用いて、本化合物が製造される。

実施例９

実施例９、段階１
アセチレンＢ１（ｎ＝２、１当量）を、０℃にて脱水エーテル中のＢｕＬｉ（１．１当量）で処理した。その後、Ｂｏｃ_２Ｏ（１．１当量）を加え、混合物を昇温させて室温とした。通常の水系後処理後、化合物Ｂ２（ｎ＝２）を得た。

実施例９、段階２
化合物Ｂ２（ｎ＝２、１当量）を、脱水ＴＨＦ中にて（Ｍｅ_３Ｓｎ）_２（１当量）およびＰｄ（ＰＰｈ_３）_４（０．１当量）で処理した。混合物を脱気後、それを７０℃で６時間加熱した。全ての揮発分を除去して、化合物Ｂ３（ｎ＝２）を得た。

実施例９、段階３
二スズ化合物Ｂ３（ｎ＝２、３ｇ）をＤＭＦ／Ｈ_２Ｏ（１０：１、８０ｍＬ）に室温で溶かした。ＣｕＣｌ（１５０ｍｇ）を加えた。得られた混合物この温度で２時間を撹拌してから、Ｅｔ_２Ｏを加えた。通常の水系後処理後、一スズ物Ｂ４（ｎ＝２）を得た。

実施例９、段階４
一スズ物Ｂ４（ｎ＝２、１．８ｇ、１当量）、ブロモ化合物Ｂ４ａ（Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）（１．２当量）を、ＤＭＦ中のＰｄＣｌ_２（ｄｐｐｆ）（０．１当量）およびＣｕＣｌ（０．３当量）と混合した。脱気後、混合物を１００℃で３０分間加熱した。通常の水系後処理後、化合物Ｂ５（ｎ＝２、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得た。

実施例９、段階５
ｔブチルエステルＢ５（ｎ＝２、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））をＣＨ_２Ｃｌ_２に溶かし、ＴＦＡで処理した。全ての揮発分の除去後に、所望の酸Ｂ６（ｎ＝２、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））をＥｔ_２Ｏおよびヘキサン中で沈澱させた。

実施例９、段階６
酸Ｂ６を、ＤＭＦ中のＬ−フェニルアラニノール、ＥＤＣｌ、ＨＯＢＴ、ＤＩＥＡで終夜処理した。通常の水系後処理後、所望の生成物Ｂ７（ｎ＝２、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｂｎ）を得た。ＭＳ実測値：４６８．２。

実施例９、段階７
アミドＢ７（ｎ＝２、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｂｎ）（１当量）を脱水ＴＨＦに溶かした。混合物を冷却して−３０℃とした。ＮａＨＭＤＳ（２．５当量）を加えた。混合物を昇温させて室温とした後、反応停止した。Ｂ８（ｎ＝２、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｂｎ）を単離した。ＭＳ実測値：４３２。

実施例９、段階８
ラクタムＢ８をＴＨＦ中−３０℃でＭｓＣｌ、Ｅｔ_３Ｎで処理する。Ｎ−ヒドロジル（Ｈｙｄｒｏｚｙｌ）フタルイミドを加える。原料が残らなくなるまで、混合物を撹拌する。全ての揮発分を除去し、残留物をＮＨ_２ＮＨ_２／ＥｔＯＨで処理する。通常の後処理によって、化合物Ｂ９（（ｎ＝２、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｂｎ））が得られる。

実施例９、段階９
３当量のＨ_３ＰＯ_４の存在下に１２０℃で終夜にわたり、化合物Ｂ９（（ｎ＝２、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｂｎ））をＢｕＯＨ中で処理する。全ての揮発分を除去し、残留物を精製することで、化合物Ｂ１０（（ｎ＝２、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^３＝Ｒ^４＝Ｒ^６＝Ｈ、Ｒ^７＝Ｂｎ））が得られる。

アッセイ
細胞全体におけるセクレターゼ反応およびＡβ分析：スウェーデン型およびロンドン型変異でＡＰＰを過剰発現するＨＥＫ２９３細胞を、１０％のウシ胎仔血清を含むＤＭＥＭ培地１００ｍＬの中で、５時間３７℃で、指定された化合物で処理する。インキュベーション終了後、Ａβ、Ａβ４０およびＡβ４２の総量を、サンドイッチ免疫アッセイをもとにした電気化学発光法（ＥＣＬ）を使用して測定する。Ａβの総量を、抗体ＴＡＧ−Ｗ０２とビオチン−４Ｇ８のペアを使用して測定する。Ａβ４０をＴＡＧ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８との抗体ペアで特定し、Ａβ４２をＴＡＧ−Ｇ２−１１およびビオチン−４Ｇ８で特定する。ＥＣＬシグナルを、ＳｅｃｔｏｒＩｍａｇｅｒ２４００（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）を使用して測定する。

ＡβプロファイルのＭＳ分析：馴化培地中におけるＡβプロファイルを、表面増強レーザー脱離／イオン化（ＳＥＬＤＩ）質量分析法を使用して測定する。馴化培地を、抗体Ｗ０２をコーティングしたＰＳ２０タンパク質チップアレイでインキュベートする。アレイ上に捕捉されたＡβの質量スペクトルを、ＳＥＬＤＩＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐＲｅａｄｅｒ（Ｂｉｏ−Ｒａｄ）で、メーカーの説明書に従って読み取る。

ＣＳＦＡβ分析：ラットＣＳＦにおけるＡβを、上述した通りのＭＳＤ技術を使用して決定する。Ａβ４０を、Ｔａｇ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８の抗体ペアを使用して測定する一方、Ａβ４２を、Ｔａｇ−抗Ａβ４２（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）およびビオチン−４Ｇ８を使用して測定する。ＥＣＬシグナルは、ＳｅｃｔｏｒＩｍａｇｅｒ２４００（ＭｅｓｏＳｃａｌｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙ）を使用して測定する。

Ａβのマトリックス支援レーザー脱離／イオン化質量分析法（ＭＡＬＤＩＭＳ）分析を、Ｖｏｙａｇｅｒ−ＤＥＳＴＲ質量分析計（ＡＢＩ、Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ、ＭＡ）で実施する。その装置は、パルス型の窒素レーザー（３３７ｎｍ）を備えている。質量スペクトルは、２０ｋＶの加速電圧を用いて線形モードで取得する。この試験で示される各スペクトルは、平均２５６レーザーショットを示す。試料−マトリックス溶液を製造するために、免疫沈降Ａβ試料１μＬを、０．１％ＴＦＡ／アセトニトリル中の飽和α−シアノ−４−ヒドロキシ桂皮酸溶液３μＬと混合する。試料−マトリックス溶液を、次いで、試料プレートに塗布し、周辺温度で乾燥し、続いて質量分析法分析を行う。すべてのスペクトラムを、ウシインスリンとＡＣＴＨとの混合物を用いて外部較正する（１８から３９クリップ）。

本発明を、上記に示した特定の実施形態とともに説明してきたが、当業者には、多くのこの代替形態、改変形態および他の変更形態が明らかであろう。そうしたすべての代替形態、改変形態および変更形態は、本発明の精神および範囲内に包含されるものとする。

Claims

下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物。

［式中、
Ｇ、Ｕ、Ｗ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９およびＲ^１０は独立に選択され；
式（Ｉ）における文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を識別するための参照文字であり；
Ｇは−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｃ（Ｏ）−および−Ｎ（Ｒ^１３）−からなる群から選択され、ただし
Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｇは−Ｎ（Ｒ^１３）−および−Ｃ（Ｏ）−以外であり；
Ｗが−ＳＯ−または−Ｓ（Ｏ）_２−である場合、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−以外であり；
ＵはＣＲ^５またはＮであり；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ_２）−および−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−からなる群から選択され；
環（Ｂ）における点線は存在しても良い結合を表し；
環（Ｂ）は５から８個の員環であり（環（Ａ）と共通の原子を含む）、（１）ＵがＣＲ^５である場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ^２およびＳからなる群から選択される１から２個のヘテロ原子を含んでいても良く、（２）ＵがＮである場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ^２およびＳからなる群から選択される１から２個の別のヘテロ原子を含んでいても良く；前記環（Ｂ）は１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良く；
各Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換されたアルキル）、−ＮＨ（Ｒ^４Ａ）、−Ｎ（Ｒ^４Ａ）_２（各Ｒ^４Ａは独立に選択される。）、−ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４Ａ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ^４Ａ）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４Ａ、−Ｓ（Ｏ）_２（ＯＲ^４Ａ）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ^４Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４Ａ）_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^４Ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４Ａ）_２）−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）_２Ｒ^４Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４Ａ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４Ａ、置換されていないアリール、置換されているアリール、置換されていないヘテロアリール、置換されているヘテロアリール、置換されていないアルキル、置換されているアルキル、置換されていないアリールアルキル−、置換されているアリールアルキル−、置換されていないヘテロアリールアルキル−、置換されているヘテロアリールアルキル−、置換されていないアルケニル、置換されているアルケニル、置換されていないアルキニル、置換されているアルキニル、置換されていないシクロアルキルおよび置換されているシクロアルキルからなる群から独立に選択され、前記置換されているアリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されており；
各Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良く；
各Ｒ^４Ａは、置換されていないアリール、置換されているアリール、置換されていないヘテロアリール、置換されているヘテロアリール、置換されていないアルキル、置換されているアルキル、置換されていないアリールアルキル−、置換されているアリールアルキル−、置換されていないヘテロアリールアルキル−、置換されているヘテロアリールアルキル−、置換されていないアルケニル、置換されているアルケニル、置換されていないアルキニル、置換されているアルキニル、置換されていないシクロアルキルおよび置換されているシクロアルキルからなる群から独立に選択され、前記置換されているアリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されており；
Ｒ^５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記Ｒ^５アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ独立にＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ^６およびＲ^７アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルおよび縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；または
Ｒ^６およびＲ^７がそれらが結合している炭素原子と一体となって、スピロ環状炭素環部分またはスピロ環状複素環部分を形成しており、
（ａ）前記スピロ環状炭素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、
（ｂ）前記スピロ環状複素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く、
（ｃ）前記スピロ環状炭素環部分がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
（ｄ）前記スピロ環状複素環部分はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良く；
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ^９基は１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良く；
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、

からなる群から選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^１４）またはＳからなる群から選択され；前記Ｒ^１０基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ^２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ^１１およびＲ^１２はそれぞれ独立にＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択される；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ^２１で置換されていても良く；
Ｒ^１３は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル−、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、−ＯＲ^１５、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）、−ＮＯ_２、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^８）_２および−Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群から独立に選択され；前記Ｒ^１３アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、アリールシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、アリールヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、シクロアルキル、アリールシクロアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、アルケニル、アリールアルケニル−、シクロアルケニル、アリールシクロアルケニル−、ヘテロアリールシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルケニル、アリールヘテロシクロアルケニル−、ヘテロアリールヘテロシクロアルケニル−、アルキニル、アリールアルキニル−、アリール、シクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルキルアリール−、ヘテロシクロアルケニルアリール−、ヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール−、ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、シクロアルケニルアリール−およびヘテロシクロアルケニルアリール−基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６Ａ、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６Ａ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６Ａ、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５Ａ、＝ＮＯＲ^１５、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択される１から５個の基で置換されていても良く；
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル−、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル−、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−基は１から５個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されていても良く；
各Ｒ^１５Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_１−５−アルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−複素環、（Ｒ^１８）_１−５−複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−アリール、（Ｒ^１８）_１−５−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ^１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ^１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_１−５−アルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−複素環、（Ｒ^１８）_１−５−複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−アリール、（Ｒ^１８）_１−５−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ^１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ^１８）_１−５−アルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−複素環、（Ｒ^１８）_１−５−複素環アルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−アリール、（Ｒ^１８）_１−５−アリールアルキル−、（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_１−５−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ^１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＭＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）．−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
または、隣接する炭素上の二つのＲ^１８部分が、それらが結合している原子と一体となって、

を形成していることができ；
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ^２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３（各Ｒ^１５Ａは独立に選択される。）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＣＨ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｒ^１５；−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５Ａ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２および−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択され；前記アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルＲ^２１基のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ^２２基で置換されていても良く；
各Ｒ^２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５、−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３（各Ｒ^１５は独立に選択される。）、−ＳＲ^１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６Ａ、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６Ａ、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）、−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６、−Ｎ_３、＝ＮＯＲ^１５、−ＮＯ_２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５Ａからなる群から独立に選択される。］
前記Ｒ^１０がアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ^９基がヘテロアリールおよび１以上のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ^２１が独立に選択される請求項１に記載の化合物。
前記Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^９が１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ^２１が独立に選択される請求項１に記載の化合物。
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が下記のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
Ｒ^６がアルキルであり、Ｒ^７が置換されたアリール基である請求項１に記載の化合物。
Ｒ^７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ^２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ_３基で置換されたフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択されるフェニル
である請求項１に記載の化合物。
Ｒ^６がアルキルである請求項６に記載の化合物。
Ｒ^７が

からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
Ｒ^６がアルキルである請求項８に記載の化合物。
（１）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５であり、
（２）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮであり、
（３）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５であり、
（４）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮであり、
（５）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５であり、
（６）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮであり、
（７）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ^５であり、
（８）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮであり、
（９）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＣＲ^５であり、
（１０）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＮであり、
（１１）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５であり、
（１２）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮであり、
（１３）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＣＲ^５であり、
（１４）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＮであり、
（１５）Ｗが−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５であり、
（１６）Ｗが−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮであり、
（１７）Ｗが−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＣＲ^５であり、
（１８）Ｗが−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＮであり、
（１９）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５であり、
（２０）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮであり、
（２１）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ^５であり、
（２２）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮであり、
（２３）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＣＲ^５であり、または
（２４）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＮである請求項１に記載の化合物。
（ａ）前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

からなる群から選択される請求項８に記載の化合物。
（ａ）前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

からなる群から選択される請求項９に記載の化合物。
（ａ）前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ^６がアルキルであり、（ｃ）Ｒ^７が置換されたアリール基であり、Ｗ、ＧおよびＵが、
（１）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５である、
（２）Ｗが−Ｏ−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮである、
（３）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５である、
（４）Ｗが−Ｓ−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮである、
（５）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５である、
（６）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮである、
（７）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ^５である、
（８）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮである、
（９）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＣＲ^５である、
（１０）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＮである、
（１１）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５である、
（１２）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮである、
（１３）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＣＲ^５である、
（１４）Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＮである、
（１５）Ｗが−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５である、
（１６）Ｗが−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮである、
（１７）Ｗが−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＣＲ^５である、
（１８）Ｗが−Ｓ（Ｏ_２）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＮである、
（１９）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＣＲ^５である、
（２０）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＣ（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、ＵがＮである、
（２１）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＣＲ^５である、
（２２）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＣ（Ｏ）−であり、ＵがＮである、
（２３）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＣＲ^５である、および
（２４）Ｗが−Ｃ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）−であり、ＧがＮ（Ｒ^１３）であり、ＵがＮである、
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
Ｒ^７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ^２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ_３基で置換されたフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択されるフェニル
である請求項１３に記載の化合物。
Ｒ^７が

からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
前記式（Ｉ）の化合物が、１Ａ、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１０Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、９Ｂ、１０Ｂ、１Ｃ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１０Ｃ、１Ｄ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、９Ｄ、１０Ｄ、１Ｅ、２Ｅ、３Ｅ、１Ｆ、２Ｆ、３Ｆ、４Ｆ、１Ｇ、２Ｇ、３Ｇおよび４Ｇからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が、

である請求項１３に記載の化合物。
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が、

である請求項１４に記載の化合物。
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が、

である請求項１５に記載の化合物。
Ｒ^６がアルキルであり；
Ｒ^７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ^２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ^２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ_３基で置換されたフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（Ｒ^１５Ａ）_３からなる群から選択され、各Ｒ^１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ^２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ^２１基が−ＳＦ_５、−ＯＳＦ_５および−Ｓｉ（ＣＨ_３）_３からなる群から選択されるフェニルであり；
前記Ｒ^９−Ｒ^１０−部分が

からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
Ｒ^７が

からなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
実施例１、２および４から９の最終化合物ならびに１Ｈから１１Ｈからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
前記化合物が実施例１、２および４の最終化合物からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
前記化合物が実施例５、６、７、８および９の最終化合物からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
前記化合物が化合物１Ｈ、２Ｈ、３Ｈ、４Ｈ、５Ｈ、６Ｈ、７Ｈ、８Ｈ、９Ｈ、１０Ｈおよび１１Ｈからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
（ａ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体；または
（ｂ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体ならびに治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン（リバスティグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬またはＥＲＫ阻害薬）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害薬（エゼチミブなど）；フィブラート類（例えばクロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の化合物
を含む医薬組成物。
（ａ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階；または
（ａ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階；または
（ｂ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体ならびに治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン；コグネックス；タウキナーゼ阻害薬；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤；コレステロール吸収阻害薬；フィブラート類；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の化合物を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階
を有する、中枢神経系障害、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法。
（ａ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階；または
（ｂ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬と組み合わせて投与する段階
を有するアルツハイマー病の治療方法。
処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法。
（ａ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼ活性を調節する；または
（ｂ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、β−アミロイドタンパク質の沈着を阻害する；または
（ｃ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する方法。
（１）処置を必要とする患者に対して、有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡ_Ａ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン；コグネックス；タウキナーゼ阻害薬；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤；コレステロール吸収阻害薬；フィブラート類；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の他の医薬有効成分と組み合わせて１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法。
（１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害を治療する；または
（２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、緑内障を治療する；または
（３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、脳アミロイド血管症を治療する；または
（４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、卒中を治療する；または
（５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、認知症を治療する；または
（６）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、小膠細胞症を治療する；または
（７）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、脳の炎症を治療する；または
（８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、嗅覚機能喪失を治療する方法。
前記式（Ｉ）の化合物が実施例１、２および４の最終化合物からなる群から選択される請求項２８に記載の方法。
前記式（Ｉ）の化合物が実施例１、２および４の最終化合物からなる群から選択される請求項３１に記載の方法。
前記式（Ｉ）の化合物が実施例１、２および４の最終化合物からなる群から選択される請求項３２に記載の方法。