JP2012512905A5

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Publication number: JP2012512905A5
Application number: JP2011542498A
Authority: JP
Filing date: 2009-12-18
Publication date: 2013-02-14
Anticipated expiration: 2029-12-18

Claims

を作成するための方法であって、
（ａ）

とを反応させ、ヒドラゾンを得る工程；
（ｂ）Ｆｉｓｃｈｅｒ触媒の存在下、ヒドラゾンを環化して３Ｈ−インドールを得る工程であって、ここで環化は−１５℃から約３０℃の温度で起こる、工程；
（ｃ）３Ｈ−インドールを還元して２，３−ジヒドロ−インドールを得る工程；
（ｄ）２，３−ジヒドロ−インドールをニトロ化して６−ニトロ−２，３−ジヒドロ−インドールを得る工程；
（ｅ）６−ニトロ−２，３−ジヒドロ−インドールをアシル化して、保護された６−ニトロ−２，３−ジヒドロ−インドールを得る工程；および
（ｆ）ニトロ基を変換して、６−アミノ−２，３−ジヒドロ−インドールを得る工程
を含む、方法。
Ｆｉｓｃｈｅｒインドール触媒がメタンスルホン酸である、請求項１に記載の方法。
Ｆｉｓｃｈｅｒインドール触媒が、少なくとも１当量のメタンスルホン酸を含む、請求項１に記載の方法。
環化が、約２０℃の温度で起こる、請求項１に記載の方法。
環化が、ヘプタン、ヘキサン、トルエン、ベンゼン、およびキシレンから選択される溶媒を含む、請求項１に記載の方法。
還元が、シアノ水素化ホウ素ナトリウムまたは水素化ホウ素ナトリウムでの処理を含む、請求項１に記載の方法。
還元が、ほぼ室温の温度で起こる、請求項１に記載の方法。
ニトロ化が、ＨＮＯ_３および硫酸を用いた処理を含む、請求項１に記載の方法。
アシル化が、塩化アセチルを用いた処理を含む、請求項１に記載の方法。
ニトロ基の還元が、水素化を含む、請求項１に記載の方法。
溶媒がヘプタンである、請求項５に記載の方法。
メタンスルホン酸の存在下、（Ｅ）−１−（２−メチルプロピリデン）−２−フェニルヒドラジンを還化するための方法であって、ここで温度が−１５℃から約３０℃である、方法。
少なくとも１当量のメタンスルホン酸を含む、請求項１２に記載の方法。
温度が約２０℃である、請求項１２に記載の方法。
ヘプタン、ヘキサン、トルエン、ベンゼン、およびキシレンから選択される溶媒を含む、請求項１２に記載の方法。
溶媒がヘプタンである、請求項１５に記載の方法。
少なくとも５当量のメタンスルホン酸を含む、請求項１２に記載の方法。