JP2012508251A5 - - Google Patents

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  1. 式I
    Figure 2012508251

    [式中、
    nは、0から12の整数であり;
    mは、1から12の整数であり:
    1 は、ClまたはBrであり;
    2 は、H、ClまたはBrであり;
    Yは、単結合であるか、あるいは、−CF2−、−CHF−、−C(CF3)H−、および−C(=O)−からなる群から選択され;
    Xは、N、PまたはSであり;
    1およびA2は、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるものであり、これらの各々は適宜置換されていてもよく;あるいはA1およびA2は、それらが結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、これらの各々は適宜置換されていてもよく;
    1およびR2は、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるものであり、これらの各々は適宜置換されていてもよく;あるいはR1およびR2は、それらが結合するX原子と一緒になって、適宜置換されてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し;
    3は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、これらの各々は適宜置換されていてもよく、さらに、XがNである場合、Oであってもよく;
    a、Rb、RcおよびRdは、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるものであり、これらの各々は適宜置換されていてもよく;ならびに
    Qは、対イオンであるか、または非存在であるが;
    ただし、R3は、XがSである場合、非存在である]
    の化合物またはその塩。
  2. nが、1、2または3である、請求項1に記載の化合物。
  3. mが、1、2または3である、請求項1または請求項2のいずれか1項に記載の化合物。
  4. 1およびZ2が、両方ともClである、請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物。
  5. 1が、Clであり、Z2が、Hである、請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物。
  6. Yが、単結合である、請求項1から5のいずれか1項に記載の化合物。
  7. Yが、−CF2−、−CHF−、−C(CF3)H−、および−C(=O)−からなる群から選択されるものである、請求項1から5のいずれか1項に記載の化合物。
  8. Xが、Nである、請求項1からのいずれか1項に記載の化合物。
  9. 1、R2およびR3が、各々独立して、アルキルおよびアリールからなる群から選択されるものであり、これらの各々が適宜置換されていてもよいものである、請求項1からのいずれか1項に記載の化合物。
  10. 1およびR2が、それらが結合するX原子と一緒になって、適宜置換されてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し、R3が、適宜置換されてもよいアルキルまたはアリールである、請求項1からのいずれか1項に記載の化合物。
  11. 式IB
    Figure 2012508251
    IB
    [式中、
    nは、0から12の整数であり;
    mは、1から12の整数であり:
    1 は、ClまたはBrであり;
    2 は、H、ClまたはBrであり;
    Yは、単結合であるか、あるいは−CF2−、−CHF−、−C(CF3)H−、および−C(=O)−からなる群から選択され;
    Xは、N、PまたはSであり;
    1およびR2は、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるものであり、これらの各々は適宜置換されていてもよく;あるいはR1およびR2は、それらが結合するX原子と一緒になって、適宜置換されてよいヘテロシクロアルキル基を形成し;
    3は、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、これらの各々は適宜置換されていてもよく、さらに、XがNである場合、Oであってもよく;
    a、Rb、RcおよびRdは、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるものであり、これらの各々は適宜置換されていてもよく;ならびに
    Qは、対イオンであるか、または非存在であるが;
    ただし、R3は、XがSである場合、非存在である]
    の化合物またはその塩。
  12. Xが、Nである、請求項1に記載の化合物。
  13. 1およびZ2が、両方ともClである、請求項1または請求項1に記載の化合物。
  14. 1が、Clであり、Z2が、Hである、請求項1または請求項1に記載の化合物。
  15. nが、1、2または3であり;
    mが、1、2または3であり;
    1 が、Clであり;
    2 が、HまたはClであり;
    Yが、単結合であるか、あるいは、−CF2−、−CHF−、−C(CF3)H−、および−C(=O)−からなる群から選択されるものであり;
    1およびR2が、各々独立して、適宜置換されてもよいアルキルであるか、あるいは、R1およびR2が、それらが結合するX原子と一緒になって、適宜置換されてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し、
    3が、適宜置換されてもよいアルキルである、請求項1に記載の化合物。
  16. −(クロロアミノ)−N,N,N,2−テトラメチルプロパン−1−アンモニウムクロリド;
    2−(ジクロロアミノ)−N,N,N,2−テトラメチルプロパン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(クロロアミノ)−N,N,N,3−テトラメチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(ジクロロアミノ)−N,N,N,3−テトラメチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    2−(クロロアミノ)−N−(フルオロメチル)−N,N,2−トリメチルプロパン−1−アンモニウムクロリド;
    2−(ジクロロアミノ)−N−(フルオロメチル)−N,N,2−トリメチルプロパン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(クロロアミノ)−N−(フルオロメチル)−N,N,3−トリメチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(ジクロロアミノ)−N−(フルオロメチル)−N,N,3−トリメチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    2−(クロロアミノ)−N,N,2−トリメチル−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)プロパン−1−アンモニウムクロリド;
    2−(ジクロロアミノ)−N,N,2−トリメチル−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)プロパン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(クロロアミノ)−N,N,3−トリメチル−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)ブタン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(ジクロロアミノ)−N,N,3−トリメチル−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)ブタン−1−アンモニウムクロリド;
    N−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)−3,3,3−トリフルオロ−N,N−ジメチルプロパン−1−アンモニウムクロリド;
    N−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)−3,3,3−トリフルオロ−N,N−ジメチルプロパン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(クロロアミノ)−N,N,3−トリメチル−N−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ブタン−1−アミニウムクロリド;
    3−(ジクロロアミノ)−N,N,3−トリメチル−N−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ブタン−1−アミニウムクロリド;
    N−ブチル−N−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)−N−メチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    N−ブチル−N−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)−N−メチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    N,N−ジブチル−3−(クロロアミノ)−N,3−ジメチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    N,N−ジブチル−3−(ジクロロアミノ)−N,3−ジメチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    N,N−ジブチル−N−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)ブタン−1−アンモニウムクロリド;
    N,N−ジブチル−N−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)ブタン−1−アンモニウムクロリド;
    N,N,N−トリブチル−3−(クロロアミノ)−3−メチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    N,N,N−トリブチル−3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    N−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)−3−フルオロ−N,N−ジメチルベンゼンアミニウムクロリド;
    N−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)−3−フルオロ−N,N−ジメチルベンゼンアミニウムクロリド;
    N−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−3−フルオロ−N,N−ジメチルベンゼンアミニウムクロリド;
    N−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−3−フルオロ−N,N−ジメチルベンゼンアミニウムクロリド;
    5−(クロロアミノ)−3−フルオロ−N,N,N,5−テトラメチルヘキサン−1−アンモニウムクロリド;
    5−(ジクロロアミノ)−3−フルオロ−N,N,N,5−テトラメチルヘキサン−1−アンモニウムクロリド;
    5−(クロロアミノ)−3,3−ジフルオロ−N,N,N,5−テトラメチルヘキサン−1−アンモニウムクロリド;
    5−(ジクロロアミノ)−3,3−ジフルオロ−N,N,N,5−テトラメチルヘキサン−1−アンモニウムクロリド;
    6−(クロロアミノ)−3−フルオロ−N,N,N,6−テトラメチルヘプタン−1−アンモニウムクロリド;
    6−(ジクロロアミノ)−3−フルオロ−N,N,N,6−テトラメチルヘプタン−1−アンモニウムクロリド;
    6−(クロロアミノ)−3,3−ジフルオロ−N,N,N,6−テトラメチルヘプタン−1−アンモニウムクロリド;
    6−(ジクロロアミノ)−3,3−ジフルオロ−N,N,N,6−テトラメチルヘプタン−1−アンモニウムクロリド;
    N−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)−N,N−ジメチル−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンアンモニウムクロリド;
    N−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)−N,N−ジメチル−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンアンモニウムクロリド;
    N−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−N,N−ジメチル−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンアンモニウムクロリド;
    N−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−N,N−ジメチル−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンアンモニウムクロリド;
    N−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)−N,N−ジメチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−アンモニウムクロリド;
    N−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)−N,N−ジメチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−アンモニウムクロリド;
    N−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−N,N−ジメチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−アンモニウムクロリド;
    N−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−N,N−ジメチル−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−アンモニウムクロリド;
    4−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)−4−メチルモルホリン−4−イウムクロリド;
    4−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)−4−メチルモルホリン−4−イウムクロリド;
    4−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−4−メチルモルホリン−4−イウムクロリド;
    4−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−4−メチルモルホリン−4−イウムクロリド;
    1−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)−1−メチルピペリジニウムクロリド;
    1−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)−1−メチルピペリジニウムクロリド;
    1−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−1−メチルピペリジニウムクロリド;
    1−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−1−メチルピペリジニウムクロリド;
    (2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)トリメチルホスホニウムクロリド;
    (2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)トリメチルホスホニウムクロリド;
    (3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)トリメチルホスホニウムクロリド;
    (3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)トリメチルホスホニウムクロリド;
    (2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)ジメチルスルホニウムクロリド;
    (2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)ジメチルスルホニウムクロリド;
    (3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)ジメチルスルホニウムクロリド;
    (3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)ジメチルスルホニウムクロリド;
    2−((2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)ジメチルアンモニオ)エタンスルホネート;
    2−((2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)ジメチルアンモニオ)エタンスルホネート;
    2−(4−(2−(クロロアミノ)プロパン−2−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−N,N,N−トリメチルエタンアミニウムクロリド;
    2−(4−(2−(ジクロロアミノ)プロパン−2−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−N,N,N−トリメチルエタンアミニウムクロリド;
    1−(2−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブタノイルオキシ)エチル)−1−メチルピペリジニウムクロリド;
    1−(2−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブタノイルオキシ)エチル)−1−メチルピペリジニウムクロリド;
    5−(ジクロロアミノ)−3−ヒドロキシ−N,N,N,5−テトラメチルヘキサン−1−アミニウムクロリド;
    5−(クロロアミノ)−3−ヒドロキシ−N,N,N,5−テトラメチルヘキサン−1−アミニウムクロリド;
    6−(ジクロロアミノ)−4−ヒドロキシ−N,N,N,6−テトラメチルヘプタン−1−アミニウムクロリド;
    6−(ジクロロアミノ)−4−ヒドロキシ−N,N,N,6−テトラメチルヘプタン−1−アミニウムクロリド;
    6−(ジクロロアミノ)−4−フルオロ−N,N,N,6−テトラメチルヘプタン−1−アミニウムクロリド;
    6−(クロロアミノ)−4−フルオロ−N,N,N,6−テトラメチルヘプタン−1−アミニウムクロリド;
    1−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)ピリジニウムクロリド;
    1−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)ピリジニウムクロリド;
    1−(4−(ジクロロアミノ)−4−メチルペンチル)ピリジニウムクロリド;
    1−(4−(クロロアミノ)−4−メチルペンチル)ピリジニウムクロリド;
    (4−(クロロアミノ)−4−メチルペンチル)トリメチルホスホニウムクロリド;
    (4−(ジクロロアミノ)−4−メチルペンチル)トリメチルホスホニウムクロリド;
    4−(クロロアミノ)−N,N,N−4−テトラメチルペンタン−1−アンモニウムクロリド;
    4−(ジクロロアミノ)−N,N,N−4−テトラメチルペンタン−1−アンモニウムクロリド;
    4−アセチル−1−(2−(クロロアミノ)−2−メチルプロピル)−1−メチルピペラジン−1−イウムクロリド;
    4−アセチル−1−(2−(ジクロロアミノ)−2−メチルプロピル)−1−メチルピペラジン−1−イウムクロリド;
    3−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチルスルホニル)−N,N,N−トリメチルプロパン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチルスルホニル)−N,N,N−トリメチルプロパン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(クロロアミノ)−N,N−ジエチル−N−3−ジメチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(ジクロロアミノ)−N,N−ジエチル−N−3−ジメチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    1−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−4,4−ジフルオロ−1−メチルピペリジニウムクロリド;
    1−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−4,4−ジフルオロ−1−メチルピペリジニウムクロリド;
    1−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−1−メチルアゼパニウムクロリド;
    1−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−1−メチルアゼパニウムクロリド;
    1−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−1−アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタンメタンスルホネート;
    1−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−1−アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタンメタンスルホネート;
    1−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−1,4,4−トリメチルピペリジニウムクロリド;
    1−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−1,4,4−トリメチルピペリジニウムクロリド;
    N−ブチル−3−(クロロアミノ)−N,N,3−トリメチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    N−ブチル−3−(ジクロロアミノ)−N,N,3−トリメチルブタン−1−アンモニウムクロリド;
    N−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−N,N−ジメチルシクロヘキサンアンモニウムクロリド;
    N−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−N,N−ジメチルシクロヘキサンアンモニウムクロリド;
    N1−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−N1,N1,N3,N3,N3−ペンタメチルプロパン−1,3−二アンモニウムクロリド;
    N1−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−N1,N1,N3,N3,N3−ペンタメチルプロパン−1,3−二アンモニウムクロリド;
    1−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−1−メチルピロリジニウムクロリド;
    1−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−1−メチルピロリジニウムクロリド;
    3−(クロロアミノ)−N,N,3−トリメチル−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)ブタン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(ジクロロアミノ)−N,N,3−トリメチル−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)ブタン−1−アンモニウムクロリド;
    3−(クロロアミノ)−N−エチル−N,N,3−トリメチルブタン−1−アミニウムクロリド;
    3−(ジクロロアミノ)−N−エチル−N,N,3−トリメチルブタン−1−アミニウムクロリド;
    N−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−N,N−ジメチルヘキサン−1−アミニウムクロリド;
    N−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−N,N−ジメチルヘキサン−1−アミニウムクロリド;
    N−(3−(クロロアミノ)−3−メチルブチル)−N,N−ジメチルドデカン−1−アミニウムクロリド;
    N−(3−(ジクロロアミノ)−3−メチルブチル)−N,N−ジメチルドデカン−1−アミニウムクロリド
    −(クロロアミノ)−N,N,N−トリメチル−4−プロピルヘプタン−1−アミニウム;
    4−(ジクロロアミノ)−N,N,N−トリメチル−4−プロピルヘプタン−1−アミニウム;
    3−(1−(クロロアミノ)シクロヘキシル)−N,N,N−トリメチルプロパン−1−アミニウム;
    3−(1−(ジクロロアミノ)シクロヘキシル)−N,N,N−トリメチルプロパン−1−アミニウム;
    3−(1−(クロロアミノ)シクロペンチル)−N,N,N−トリメチルプロパン−1−アミニウム;および
    3−(1−(ジクロロアミノ)シクロペンチル)−N,N,N−トリメチルプロパン−1−アミニウム
    またはその塩からなる群から選択される化合物。
  17. 塩が、医薬的に許容される塩である、請求項1または請求項1に記載の化合物。
  18. 請求項1から1のいずれか1項に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む、組成物。
  19. エアロゾル、クリーム剤、乳濁剤、ゲル、ローション、軟膏、ペースト、粉末、固体、溶液または懸濁液として製剤化された請求項1から1のいずれか1項に記載の化合物を含む、抗菌組成物。
  20. 患者における微生物の病気、症状または感染を治療するための医薬の製造における、請求項1から17のいずれか1項に記載の化合物の使用
  21. 皮膚、爪、毛、または粘膜の微生物感染を治療または予防するための医薬の製造における、請求項1から17のいずれか1項に記載の化合物の使用
  22. 上気道の微生物感染を治療するための医薬の製造における、請求項1から1のいずれか1項に記載の化合物の使用
  23. 有効な量の請求項1から1のいずれか1項に記載の化合物を表面(ただし、表面は患者の表面ではない)に適用することを特徴とする、表面を処理または消毒するための方法。
  24. 前記表面が、医療装置の表面である、請求項2に記載の方法。
  25. 前記医療装置が、カテーテル、呼吸管、コンタクトレンズ、歯科インプラントおよび装置、臓器保存のために用いられる装置、補聴器、人工関節およびステントからなる群から選択されるものである、請求項2に記載の方法。
JP2011535709A 2008-11-07 2009-11-06 抗菌性n−塩素化組成物 Expired - Fee Related JP5599808B2 (ja)

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