JP2012506368A5 - - Google Patents
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Claims (9)
- 式(I)：
R1 は、
(a) 水素、
(b) C1-6-アルキル、および
(c) -NR4AR4B
から選択され、
R2 は、
(a) 水素、
(b) C1-6-アルキル
(c) ハロ-C1-6-アルキル、
(d) ヒドロキシ-C1-6-アルキル、
(e) C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、
(f) ハロ-C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、
(g) N(R4AR4B)-C1-6-アルキル、
(h) -C(O)NR4AR4B、および
(i) -C(O)O-C1-6-アルキル
から選択され、
R3 は、
(a) C1-6-アルキル、
(b) ハロ-C1-6-アルキル、
(c) ヒドロキシ-C1-6-アルキル、
(d) C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、
(e) ハロ-C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、
(f) N(R4AR4B)-C1-6-アルキル、
(g) C6-10-アリール-C1-4-アルキル、
(h) ヘテロアリール-C1-4-アルキル、
(i) C6-10-アリールオキシ-C1-4-アルキル、
(j) ヘテロアリールオキシ-C1-4-アルキル、
(k) C3-8-シクロアルキル、
(l) C3-8-シクロアルキル-C1-4-アルキル、
(m) ヘテロサイクリル、および
(n) ヘテロサイクリル-C1-4-アルキル
から選択され、
ここで、いずれのアリールもしくはヘテロアリール残基は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、CF3、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシおよび-NR4AR4Bから独立して選択された1以上の置換基で任意に置換されていてもよく、いずれのシクロアルキルもしくはヘテロサイクリル残基は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシおよび-NR4AR4Bから独立して選択された1以上の置換基で任意に置換されていてもよく、
R4A およびR4B はそれぞれ独立して、
(a) 水素、
(b) C1-6-アルキル、および
(c) C1-6-アシル
から選択される）
の化合物、またはその医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体もしくはN-オキサイド。 - R1 がHである、請求項1に記載の化合物。
- R2 が、水素、-C(O)O-C1-3-アルキルおよび-C(O)NR4A'R4B' (ここで、R4A' およびR4B'は独立して水素およびC1-2-アルキルから選択される)から選択される、請求項1または2に記載の化合物。
- R3 が、ハロ-C1-2-アルキル、ハロ-C1-2-アルコキシ-C1-2-アルキル、ジ(C1-2-アルキル)アミノ-C1-2-アルキル、フェニル-C1-2-アルキル、フェノキシ-C1-2-アルキル、C5-6-ヘテロアリール-C1-2-アルキル、C5-6-ヘテロアリールオキシ-C1-2-アルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリル-C1-2-アルキルから選択され、ここで、いずれのフェニル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル残基は、ハロゲンおよびC1-2-アルキルから独立して選択された1つまたは2つの置換基で任意に置換されていてもよい、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
- ・2,2,2-トリクロロエチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・2-クロロ-2,2-ジフルオロエチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・ベンジル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・3-クロロベンジル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・4-クロロベンジル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・ピリジン-2-イルメチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・ピリジン-3-イルメチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・ピリジン-4-イルメチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・(5-クロロピリジン-2-イル)メチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・ピラジン-2-イルメチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・ベンジル (4S,6S)-6-(アミノカルボニル)-4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・ベンジル (4S,6S)-4-イソプロピル-6-[(メチルアミノ)カルボニル]-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・5-ベンジル 6-メチル (4S,6S)-4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5,6-ジカルボキシレート;
・2-フェノキシエチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・2-(4-クロロフェノキシ)エチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・(3S)-テトラヒドロフラン-3-イル (4S)-4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・テトラヒドロフラン-3-イルメチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・2-(ジメチルアミノ)エチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・(2R)-テトラヒドロフラン-2-イルメチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・1,3-チアゾール-2-イルメチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・(5-メチルイソオキサゾール-3-イル)メチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・[(2S)-1-メチルピロリジン-2-イル]メチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・オキセタン-2-イルメチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート;
・2-(ピリジン-3-イルオキシ)エチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート; および
・2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)エチル 4-イソプロピル-1,4,6,7-テトラヒドロ-5H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-5-カルボキシレート
から選択される、請求項1に記載の化合物。 - 医薬的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて、請求項1〜5のいずれか1つに記載の化合物を活性成分として含む医薬組成物。
- 炎症、炎症性疾患、免疫性または自己免疫性障害の治療または予防のための、請求項6に記載の医薬組成物。
- 炎症もしくは炎症性疾患または免疫性もしくは自己免疫性障害が、関節炎 (関節リウマチ、若年性関節リウマチ、骨関節炎および乾癬性関節炎を含む)、滑膜炎、脈管炎、腸の炎症に関連する病状 (クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患および過敏性腸症候群を含む)、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、アルツハイマー病、血管性認知症、肺の炎症性疾患 (喘息、慢性閉塞性肺疾患および急性呼吸窮迫症候群を含む)、線維性疾患 (特発性肺線維症、心線維症および全身性硬化症(強皮症)を含む)、皮膚の炎症性疾患 (接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎および乾癬を含む)、全身性炎症反応症候群、敗血症、肝の炎症性および／または自己免疫性の病状 (自己免疫性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アルコール性肝臓疾患、硬化性胆管炎および自己免疫性胆管炎を含む)、糖尿病 (IまたはII型)および／またはそれらの合併症、慢性心不全、うっ血性心不全、虚血性疾患 (脳卒中および虚血再灌流傷害を含む)、ならびに心筋梗塞および／またはその合併症である、請求項7に記載の医薬組成物。
- 炎症性疾患が脈管炎である、請求項7に記載の医薬組成物。
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