JP2012504584A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式Ｉ：
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及び／又はＲ４は、水素、アミノ、メルカプト、カルボキシ、リン酸、ハロ（フルオロ、クロロ、及びブロモを含める）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ１〜Ｃ６アルケノール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６アルケノキシからなる群から選択され；
ここで、そのＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ１〜Ｃ６アルケノール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６アルケノキシの各々が、アミノ、メルカプト、カルボキシ、リン酸、及びハロ（フルオロ、クロロ、及びブロモを含める）からなる群から選択される基でさらに置換されていてよい］
による化合物；または
等モル量の薬学的に許容されるその塩
を活性成分として含む、薬剤組成物。 - Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項１に記載の薬剤組成物。
- 式Ｉ：
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及び／又はＲ４は、水素、アミノ、メルカプト、カルボキシ、リン酸、ハロ（フルオロ、クロロ、及びブロモを含める）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ１〜Ｃ６アルケノール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６アルケノキシからなる群から選択され；
ここで、そのＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ１〜Ｃ６アルケノール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６アルケノキシの各々が、アミノ、メルカプト、カルボキシ、リン酸、及びハロ（フルオロ、クロロ、及びブロモを含める）からなる群から選択される基でさらに置換されていてよい］
による化合物；または
等モル量の薬学的に許容されるその塩
を活性成分として含む、腎細胞癌の治療のための薬剤組成物。 - Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項３に記載の薬剤組成物。
- 前記化合物を１ｍｇ／ｋｇから１００ｍｇ／ｋｇまでの単回投与量として投与する、請求項３に記載の薬剤組成物。
- 前記化合物を２回以上の投与量において投与し、各投与量が１ｍｇ／ｋｇと２０ｍｇ／ｋｇの間の化合物を含む、請求項３に記載の薬剤組成物。
- 逐次投与量を２日から７日の間、離して投与する、請求項３に記載の薬剤組成物。
- 前記化合物を毎日投与する、請求項３に記載の薬剤組成物。
- 少なくとも１つの薬学的に許容される担体、及び５０ｍｇから３５００ｍｇの式Ｉ：
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及び／又はＲ４は、水素、アミノ、メルカプト、カルボキシ、リン酸、ハロ（フルオロ、クロロ、及びブロモを含める）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ１〜Ｃ６アルケノール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６アルケノキシからなる群から選択され；
ここで、そのＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ１〜Ｃ６アルケノール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６アルケノキシの各々が、アミノ、メルカプト、カルボキシ、リン酸、及びハロ（フルオロ、クロロ、及びブロモを含める）からなる群から選択される基でさらに置換されていてよい］
による化合物、又は等モル量の薬学的に許容されるその塩を含む、薬剤組成物。 - Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が水素である、請求項９に記載の薬剤組成物。
- 化合物が薬学的に許容される塩である、請求項９又は１０に記載の薬剤組成物。
- 患者に静脈内投与、皮下投与、又は腹腔内投与するために組成物が調合される、請求項９から１１までのいずれか一項に記載の薬剤組成物。
- 少なくとも１つの薬学的に許容される担体、及び５０ｍｇから３５００ｍｇの式Ｉ：
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及び／又はＲ４は、水素、アミノ、メルカプト、カルボキシ、リン酸、ハロ（フルオロ、クロロ、及びブロモを含める）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ１〜Ｃ６アルケノール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６アルケノキシからなる群から選択され；
ここで、そのＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノール、Ｃ１〜Ｃ６アルケノール、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６アルケノキシの各々が、アミノ、メルカプト、カルボキシ、リン酸、及びハロ（フルオロ、クロロ、及びブロモを含める）からなる群から選択される基でさらに置換されていてよい］
による化合物、又は等モル量の薬学的に許容されるその塩を含む、
腎細胞癌に罹患しているか又は腎細胞癌に感受性である患者を治療するためのキット。 - 式Ｉによる化合物、又は薬学的に許容されるその塩が担体中に完全に、又は実質的に溶解するようなやり方で、投与に関連して、式Ｉによる化合物、又は薬学的に許容されるその塩、及び薬学的に許容される担体を併用する、請求項１３に記載のキット。
- 患者に静脈内投与、皮下投与、又は腹腔内投与するために化合物が調合される、請求項１３または１４に記載のキット。
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