JP2012201649A - 美白剤およびこれを配合した皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
本発明の目的は本発明は、美白に優れた効果を有する美白に優れた皮膚外用剤を得ること、特にメラニンが表皮細胞(ケラチノサイト)へ移動する過程を抑制する作用の相乗的効果が強い製剤を得ることである。
【解決手段】
セイヨウスモモ果肉の酵素分解物とデイジーの花の抽出物を配合した美白剤、及びこれを配合した皮膚外用剤が本課題を解決することがわかった。
さらに、アルブチン、アルコルビン酸類より選択された1種以上の配合や、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルリチン酸及びその塩、ビザボロールより選択された1種以上を配合でさらに有効な製剤が得られた。
【選択図】 なし
Description
皮膚が黒く見えるのはケラチノサイトにメラニンが多く、長く存在するために起こる。
今までチロシナーゼ活性阻害等メラニンの生成を抑制する美白剤が多く利用されていたが、近年、α−MSH、エンドセリン等の情報伝達系を抑制する物質、そして、ケラチノサイトがメラニンを取り込むことを抑制する物質の利用が行われつつある。(特許文献1参照)
このように美白に関して、様々な段階を抑制することによってより優れた美白作用を得ることができる。
しかしながら、ケラチノサイトにメラニンが取り込まれる過程を抑制する物質に関しては、充分に要求に答えられる物質はなかった。
以下に詳細を記載する。
セイヨウスモモは学名、Prunus domestica バラ科、サクラ属のの落葉性小高木で原産地はカスピ海沿岸部といわれている植物である。プルーンはその果実を乾燥した食べ物のことである。
本発明品であるプルーンの酵素分解物は、プルーン果肉をそのまま、あるいは圧搾、細砕、粉砕、すりつぶす等を行った後、繊維素分解酵素にて処理して得られる。乾燥果実を用いる場合は、そのまま或いは水等の水性溶媒により膨潤させて酵素分解に使用する。
繊維素分解酵素としては、セルラーゼ、ヘミセルラーゼ、ペクチナーゼ等を使用することができるが、好適にはセルラーゼを用いる。分解条件は特に限定されるものではないが、各種酵素活性温度を選定することが好ましい。酵素分解後は加熱処理等により酵素を失活させた後、水性溶媒を適量加えるか、または加えないで、濾過を行う。
水性溶媒としては、水、メタノール、エタノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、ブタノール、イソブタノール等の低級アルコール或いは含水低級アルコール、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、1,2-ブチレングリコール、1,4-ブチレングリコール、1,5-ペンタンジオール、1,2-ペンタンジオール、1,3-ペンタンジオール、1,4-ペンタンジオール、1,3,5-ペンタントリオール等の多価アルコールあるいは含水多価アルコール、フェノキシエタノール、パラベン、エチルパラベン、メチルパラベン、プロピルパラベン等の中から選ばれる1種もしくは2種以上を用いることができる。
セイヨウスモモ果肉の酵素分解物はすでに化粧品原料として利用されており、肌理改善作用、保湿作用のほか、ケラチノサイト貪食作用抑制効果があることも知られていた。
また、その根部は薬用としてリウマチや傷の治療、去痰薬などとしても用いられていた。
デイジーの花部を、水、低級脂肪族アルコールもしくは低級脂肪族アルコールの含水物により抽出して得られる抽出物を利用する。
デイジーの花の抽出物にはサポニン、ポリフェノール、多糖類が含まれている。
デイジーの花の抽出物はすでに化粧品原料として利用されており、エンドセリン産生抑制、α−MSHの結合の抑制、チロシナーゼ生成阻害、メラニン生成抑制等の美白に関連する各作用に効果があり、セイヨウスモモ果肉の酵素分解物と同様にケラチノサイト貪食作用抑制効果も知られていた。
セイヨウスモモ果肉の酵素分解物とデイジーの花の抽出物の配合量としては、固形分として、それぞれ0.00001〜10%、好ましくは0.0001〜1%を配合する。(なお、%は重量%であり、以下すべて%は重量%を示す)
本発明者らが鋭意検討した結果、アルブチン、アルコルビン酸類より選択された1種以上を配合すると良好な結果が得られることがわかった。
アルブチンはコケモモや梨、ウワウルシなどの植物に含まれているフェノール性配糖体であり、メラニン合成に関わるチロシナーゼに直接作用し、メラニンの合成を阻害するといわれている。β型とα型があるがいずれも用いることができる。
また、アルブチンを含有したコケモモや梨、ウワウルシ等の植物抽出物を利用することも可能である。
アルコルビン酸類とは、アルコルビン酸、アルコルビン酸の誘導体或いはそれらの塩を指し、アスコルビン酸誘導体としては、例えばL‐アスコルビン酸‐2‐リン酸エステルナトリウム、L‐アスコルビン酸‐2‐リン酸エステルマグネシウム、L‐アスコルビン酸‐2‐硫酸エステルナトリウム、L‐アスコルビン酸‐2‐硫酸エステルマグネシウムなどのアスコルビン酸エステル塩類、L‐アスコルビン酸‐2‐グルコシド(2‐O‐α‐D‐グルコピラノシル‐L‐アスコルビン酸)、L‐アスコルビン酸‐5‐グルコシド(5‐O‐α‐D‐グルコピラノシル‐L‐アスコルビン酸)などのアスコルビン酸糖誘導体、それらアスコルビン酸糖誘導体の6位アシル化物(アシル基は、ヘキサノイル基、オクタノイル基、デカノイル基など)、L‐アスコルビン酸テトライソパルミチン酸エステル、L‐アスコルビン酸テトララウリン酸エステルなどのL‐アスコルビン酸テトラ脂肪酸エステル類、3‐O‐エチルアスコルビン酸、L‐アスコルビン酸‐2‐リン酸‐6‐O‐パルミテートナトリウム等が挙げられる。
抗炎症剤としては、例えば、アラントイン、塩化リゾチーム、グアイアズレン、γオリザノール、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルリチン酸及びその塩、トラネキサム酸及びその誘導体、イプシロンアミノカプロン酸等が挙げられる。
また、抗炎症作用を有する植物抽出物、例えば、カミツレ、シャクヤク、タイソウ、チャ、トウキ、モモ、アマチャ、アスナロ、アルニカ、イチョウ、インチンコウ、ウコン、オウレン、オトギリソウ、オランダカラシ、クマザサ、ゲンチアナ、コジソウ、コンフリー、サルビア、サンザシ、サンショウ、シソ、ジュウヤク、セイヨウノコギリソウ、セイヨウハッカ、ソウハクヒ、タイム、チョウジ、トウキンセンカ、パセリ、ハマメリス、ビワ、ブッチャーブルーム、ボダイジュ、マンネンロウ、ボタンピ、ヤグルマギク、ラベンダー、ローマカミツレ、ドクダミ等の抽出物を用いることもできる。これらの植物抽出物は、常法により各植物から抽出した抽出液又は市販品の1種以上を用いることができる。
これらの抗炎症剤の中で、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルリチン酸及びその塩、ビザボロールから選択される1種以上を配合することが好ましい。
さらにはグリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルリチン酸及びその塩より選択される1種以上と、ビザボロールを配合すると美白効果が最も高くなることがわかった。
製剤の種類に特に限定はなく、液剤、乳剤、クリーム、軟膏、貼付剤等任意の剤形を選択できる。
セイヨウスモモ果肉の酵素分解物(凍結乾燥品)7.8g、とデイジーの花の抽出物(凍結乾燥品)5.0gを混合し、精製水で100mlにした。
本美白剤に用いたセイヨウスモモ果肉の酵素分解物とデイジーの花の抽出物は以下のように作成した。
セイヨウスモモ果肉の酵素分解物(凍結乾燥品)
セイヨウスモモ(Prunus domestica)の果肉1.0kgをミキサーにて粉砕し、粉砕液を約60℃に調整し、セルラーゼ及びヘミセルラーゼを加える。酵素反応後加熱により酵素を失活させた後、凍結乾燥した。
デイジーの花の抽出物(凍結乾燥品)
デイジー(Bellis perennis L.)の花(乾燥品)100gを粉砕し、精製水800gを加えて40℃で30時間抽出した。これを濾過し、濾液を凍結乾燥した。
なお、後述する、セイヨウスモモ果肉の酵素分解溶液は、セイヨウスモモ果肉の酵素分解物(凍結乾燥品)7.8gを精製水で100mlにしたもの、デイジーの花の抽出溶液は、デイジーの花の抽出物(凍結乾燥品)5.0gを精製水で100mlにしたもの
ケラチノサイトをラブテック2チェンバースライドシステムに4.8×103cell/well播種し3日間培養した。培養後、蛍光ビーズ(Tetra speck microspheres, 0.5μm, fluorescent)を2.0×104paticles/wellになるように添加し同時に指定濃度に希釈した試験品を添加し、3日間培養した。
その後、10%中性緩衝ホルマリンにて固定し、蛍光顕微鏡にて観察した。
蛍光顕微鏡にて取り込んだ画像をImageJにて解析を行い、細胞1個における輝度値を算出した。算出した輝度値をケラチノサイトが取り込んだ蛍光ビーズ量としそれぞれの取り込み量を比較した。
結果を表1に示す。
また、評価基準は実施例1基準として、以下のように数値化し、その平均を示した。
3:実施例1よりかなり効果があった。
2:実施例1より効果があった。
1:実施例1よりやや効果があった。
0:実施例1と同様であった。
−1:実施例1より効果がやや劣った。
−2:実施例1より効果が劣った。
−3:実施例1より効果がかなり劣った。
Claims (4)
- セイヨウスモモ果肉の酵素分解物とデイジーの花の抽出物を配合した美白剤。
- 請求項1の美白剤を配合した皮膚外用剤。
- さらに、アルブチン、アルコルビン酸類より選択された1種以上を配合した請求項2の皮膚外用剤。
- さらに、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルリチン酸及びその塩、ビザボロールより選択された1種以上を配合した請求項2乃至請求項3の皮膚外用剤。
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