JP2011241211A5

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Info

Publication number: JP2011241211A5
Application number: JP2011107278A
Authority: JP
Filing date: 2011-05-12
Publication date: 2012-09-06

Claims

固体スティックの形態の局所組成物と外部保護カバーとを含む固体スティックであって、
前記局所組成物は、
製薬学的に有効な量で存在する少なくとも１種類のコルチコステロイド；
前記組成物の総重量を基にして約５０〜約８０重量％の量で存在する、少なくとも１種類のワセリン；
前記組成物の総重量を基にして約１０〜約２０重量％の量で存在する、少なくとも１種類のロウ；
前記組成物の総重量を基にして約５〜約２０重量％の量で存在するプロピレングリコール；及び
前記プロピレングリコール及びワセリンを乳化するための、前記組成物の総重量を基にして０．２〜２．０重量％の量で存在する乳化剤
を含み；
前記外部保護カバーは、前記固体スティックの形態の局所組成物を収納し、前記外部保護カバーを持つ手と前記固体スティックの形態の局所組成物間の接触を防止するように構築及び配置され、
前記局所組成物は実質的に水を含まず、かつ２５℃で固体である、固体スティック。
前記ロウが、炭素原子数１８〜３６の酸のグリセロールエステル又はグリコールエステルからなる群から選ばれる少なくとも一つを含む、請求項１に記載の固体スティック。
前記ロウが、前記局所組成物が３５℃で固体であるに足る量で存在する、請求項１に記載の固体スティック。
前記ロウが、前記局所組成物が２５℃で固体であり実質的にその形状を保持するような量で存在する、請求項１に記載の固体スティック。
前記ロウが軟質白色パラフィンを含む、請求項１に記載の固体スティック。
プロピレングリコールが前記組成物の総重量を基にして約１０〜約２０重量％の量で存在する、請求項１に記載の固体スティック。
プロピレングリコールが前記組成物の総重量を基にして約１０〜約１３重量％の量で存在する、請求項１に記載の固体スティック。
プロピレングリコールが前記組成物の総重量を基にして約１２〜約１３重量％の量で存在する、請求項１に記載の固体スティック。
前記ワセリンが前記組成物の総重量を基にして約６０〜約８０重量％の量で存在する、請求項１に記載の固体スティック。
脂質をさらに含む、請求項１に記載の固体スティック。
前記乳化剤がセスキオレイン酸ソルビタンを含む、請求項１に記載の固体スティック。
プロピレングリコール：乳化剤間の比率が、液体の場合ｖ／ｖで、固体乳化剤の場合ｖ／ｗで、約８：１〜約１２：１である、請求項１に記載の固体スティック。
前記コルチコステロイドが前記組成物の総重量を基にして約０．０１〜約１重量％の量で存在する、請求項１に記載の固体スティック。
前記コルチコステロイドがプロピオン酸クロベタゾールを含む、請求項１に記載の固体スティック。
前記コルチコステロイドが、プロピオン酸クロベタゾール、ハルシノニド、吉草酸ジフルコルトロン、トリアムシノロンアセトニド、吉草酸ベタメタゾン、吉草酸フルチカゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、フランカルボン酸モメタゾン、ヒドロコルチゾン−１７−ブチレート、ジプロピオン酸ベクロメタゾン及びフルオシノロンアセトニドからなる群から選ばれる少なくとも一つを含む、請求項１に記載の固体スティック。
前記局所組成物が２重量％未満の水を含有する、請求項１に記載の固体スティック。
前記局所組成物が１重量％未満の水を含有する、請求項１に記載の固体スティック。
前記外部保護カバーが、体部と、前記固体スティックを前記体部から下降及び上昇させる機構とを含む、請求項１に記載の固体スティック。
前記外部保護カバーがさらにネジ付属器を含み、ネジは、前記ネジを前記ネジ付属器に対して回転した場合、前記ネジが体部に対して上昇又は下降するように構築及び配置され、前記ネジはスティック保持用の水平部を含む、請求項１８に記載のスティック。
固体スティック形成用の局所組成物であって、
製薬学的に有効な量で存在する少なくとも１種類のコルチコステロイド；
前記組成物の総重量を基にして約５０〜約８０重量％の量で存在する、少なくとも１種類のワセリン；
前記組成物の総重量を基にして約１０〜約２０重量％の量で存在する、少なくとも１種類のロウ；
前記組成物の総重量を基にして約５〜約２０重量％の量のプロピレングリコール；及び
前記プロピレングリコール及びワセリンを乳化するための、前記組成物の総重量を基にして０．２〜２．０重量％の量で存在する乳化剤
を含み、前記局所組成物は実質的に水を含まず、かつ２５℃で固体である、局所組成物。
固体スティックの製造法であって、
(a)少なくとも１種類のワセリン、少なくとも１種類のロウ；約５〜約２０重量％の量のプロピレングリコール；及び、前記プロピレングリコール及びワセリンを乳化する量で存在する乳化剤を合わせて局所組成物を形成するステップと；
(b)前記局所組成物を前記ロウが溶融するに足る温度に加熱するステップと；
(c)前記加熱された局所組成物を混合するステップと；
(d)前記加熱された局所組成物を固体スティックの形状の金型に注入し、前記局所組成物を冷却させて固体スティックの形態の局所組成物を形成させ、前記固体スティックの形態の局所組成物を外部保護カバーにパッキングするか、又は前記加熱された局所組成物を外部保護カバーに注入し、前記加熱された局所組成物を外部保護カバー内で冷却させて固体スティックを形成させるステップと、ここで前記固体スティックの形態の局所組成物は実質的に水を含まない；そして
(e)製薬学的に有効な量の少なくとも１種類のコルチコステロイドを局所組成物に前記局所組成物を加熱するステップの前、中又は後に加えるステップと
を含む製造法。