JP2011168545A - 胃潰瘍治療剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ハイドロタルサイト類の結晶表面を胃酸に難溶性の水酸化アルミニウム系で被覆した複合水酸化物構造により、胃粘膜への強い吸着力と適度に高い制酸能力を発揮し、その結果、胃粘膜を長時間にわたり胃酸から防御する。
【選択図】 なし
Description
共沈反応は、MgとAlの水溶性塩たとえば塩化物、硝酸塩、硫酸塩等の水溶液とアルカリ、たとえば水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム等の水溶液の単独または混合物を、pHを7以上好ましくは8.5〜10.5に保って反応させる。その後、炭酸ソーダ水による洗浄(CO3 2−型にする場合)、ろ過,水洗、水熱処理、ろ過、乾燥、粉砕、分級等の慣用の工程を適宜選択して使用し、本発明の剤を製造できる。
水洗物を水に加え攪拌機で分散処理したのち、その一部をオートクレーブにいれ、140℃で15時間水熱処理を行った。水熱処理物を取り出し、減圧下ろ過、水洗、乾燥(約120℃,10時間)、粉砕し目的の剤を作成した。
Mg0.6Al0.4(OH)2.1(CO3)0.15(H2O)0.45
この粉末のXRD測定の結果、ハイドロタルサイト(主成分)と少量のバイアライト;
Al(OH)3、との混合であった。この粉末をエタノールに超音波処理を5分間行った後レーザー回折法で測定した粒度分布の測定結果は平均2次粒子径が0.5μmであった。
XRDを測定した結果、ハイドロタルサイトが主成分でこれに少量のバイアライトが混合した物であった。粉末の平均2次粒子径は0.48μmであった。
Mg0.4Al0.6(OH)2.4(CO3)0.1(H2O)0.3
この粉末のXRD測定の結果、ハイドロタルサイトとバイアライトとの混合であった。平均2次粒子径は1.2μmであった。
塩化マグネシウムと硝酸アルミニウムの混合水溶液の濃度をそれぞれMg=1.0モル/L、Al=0.5モル/Lに変更する以外は実施例1と同様に行った。得られた粉末の組成分析の結果は次の通りであった。
Mg0.68Al0.32(OH)2(CO3)0.16(H2O)0.42
XRDを測定した結果、ハイドロタルサイトのみであり、平均2次粒子径は0.51μmであった。
実施例1において塩化マグネシウムと硝酸アルミニウムの混合水溶液の濃度をそれぞれ
Mg=0.3モル/L,Al=1.2モル/L、炭酸ナトリウムの流量を120mL/分、水酸化ナトリウムの流量を約200mL/分に代えるとともに、共沈反応後の水熱処理を省略する以外は実施例1と同様に行った。得られた粉末の組成分析の結果は次の通りであった。
Mg0.2Al0.8(OH)1.3(CO3)0.05(H2O)0.15
XRDの測定結果は、バイアライトとギブサイトおよびハイドロタルサイトの混合であった。平均2次粒子径は2.8μmであった。
粉末試料1.0gをナフトールイエローS(NYS)の水溶液(濃度100ppm)500mLに加え、30℃で1時間攪拌後ろ過し、ろ液中のNYSの濃度を分光光度計で測定し、その試料による吸着量を求めた。
実施例1,2,3で得られた粉末および実施例2で得られた粉末に塩基性炭酸亜鉛(Zn=58%)を併用した粉末、さらに比較例で得られた粉末およびプロトンポンプ阻害剤であるランソプラゾール、胃粘膜保護剤として最も評価の高いスクラルファートを被検物として、急性潰瘍モデルである水浸拘束ストレス潰瘍に対する効果を調べた。
被験物の経口投与はストレス負荷30分前に5mL/kgの液量で、対照群は同量の水で行った。結果を表1に、制酸力(日本薬局方に従って測定)とNYSの吸着量とともに示す。
Claims (6)
- 式(1)において、xの範囲が、0.37≦x≦0.6である請求項1記載の胃潰瘍治療剤。
- 式(1)において、Aが(CO3)2−である請求項1記載の胃潰瘍治療剤。
- 式(1)において、Aがグリシンである請求項1記載の胃潰瘍治療剤。
- 式(1)で表わされる複合水酸化物の平均2次粒子径が1μm以下である請求項1記載の胃潰瘍治療剤。
- 式(1)の複合水酸化物100重量部に対し、酸化亜鉛、水酸化亜鉛、炭酸亜鉛、塩基性炭酸亜鉛、有機酸亜鉛、塩基性有機酸亜鉛、無機酸亜鉛の中から選ばれた少なくとも一種の亜鉛化合物を0.01〜40重量部さらに含有する請求項1記載の胃潰瘍治療剤。
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