JP2011042685A - テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤及びアンドロゲン受容体結合阻害剤、抗男性ホルモン剤、養毛化粧料、前立腺肥大抑制剤並びに健康補助食品 - Google Patents
テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤及びアンドロゲン受容体結合阻害剤、抗男性ホルモン剤、養毛化粧料、前立腺肥大抑制剤並びに健康補助食品 Download PDFInfo
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Abstract
【解決手段】 烏欖、幌傘楓、穿心蓮からなる群から選ばれた1種若しくは2種以上の植物を、水、親水性有機溶媒、親水性有機溶媒と水との混液などの水系溶媒を用いて抽出し、本発明に係るテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤及びアンドロゲン受容体結合阻害剤並びにテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用及び/又はアンドロゲン受容体結合阻害作用を有する抗男性ホルモン剤を得る。また、これらのテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤及び/又はアンドロゲン受容体結合阻害剤を用いて、養毛化粧料、前立腺肥大抑制剤、健康補助食品を得る。
【選択図】なし
Description
(実施例1)
各植物(紅豆杉、烏欖、幌傘楓、穿心蓮)の乾燥物を細切したものそれぞれ100gに表1に示す抽出溶媒1000mlを加え、還流抽出器で2時間加熱抽出し、熱時濾過した。残渣についてさらに同様の抽出処理を行った。その後、得られた抽出液を合せて減圧下に濃縮し、さらに乾燥して各種植物抽出物を得た。各例による収率を表1に示す。
実施例において得られた紅豆杉、烏欖、幌傘楓、穿心蓮の50v/v%エタノール抽出物について、下記の試験方法によりテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用の試験を行った。
テストステロン(東京化成(株)製)4.2mgをプロピレングリコール1mlに溶解し、その20μlに、NADPH(オリエンタル酵母(株)製)を濃度1mg/mlとなるように溶解した5mMトリス塩酸緩衝液(pH7.2)825μlを加えて混合する。さらに、各試料のエタノール溶液若しくは50v/v%エタノール溶液及び蒸留水のそれぞれ80μlにS−9(ラット肝臓ホモジネート:オリエンタル酵母(株)製)75μlをそれぞれ加えて混合し、37℃で30分間インキュベートする。その後、塩化メチレン1mlを加えて反応を停止させ、激しく振とうする。その後、遠心分離し、塩化メチレン層を分取して、反応生成物であるジヒドロキシテストステロン、アンドロスタンジオール等の反応生成物をガスクロマトグラフィーにより定量する。別にコントロールとして、試料溶液の代わりに試料溶媒を同量(80μl)用いた場合について同様に処理して、反応生成物を定量する。コントールにおける反応生成物量(総ピーク面積量)に対する試料添加時における反応生成物量(総ピーク面積量)の比率を算出し、テストステロン5α−レダクターゼ活性阻害率(%)を求めた。
実施例により得られた紅豆杉の50v/v%エタノール抽出物、烏欖、幌傘楓及び穿心蓮の各エタノール抽出物について、下記の試験方法によりアンドロゲン受容体結合阻害作用を試験した。
アンドロゲン依存症マウス乳癌細胞SC−3細胞を、2%FBS含有MEM培地(以下MEM−2培地と略す)を用いて1.0×104cells/well/100μlの細胞密度にて96穴マイクロプレートに播種、37℃、5%CO2−95%airの下で培養した。24時間後、試料及び10−9モル濃度となるようにDHTを添加した0.5%BSA含有HamF12+MEM培地(以下HMB培地と略す)に培地を交換して48時間培養した。その後、培地を0.97mMのMTTを含むMEM−2培地に交換し、2時間培養後、培地をイソプロパノールに交換して細胞内に生成したブルーホルマザンを抽出した。溶出したブルーホルマザンを含有するイソプロパノールについて、ブルーホルマザンの吸収極大点がある570nmにおける吸光度As1を測定する。なお、付着細胞の影響を補正するため、同時に650nmにおける吸光度も測定し、両吸光度の差をもってブルーホルマザンの生成量に比例する値とする(下記結合阻害率の計算式における吸光度As0、Ab1、Ab0はこの補正済み吸光度である。)。次にDHTの代わりに試料のみを添加して上記の培養を行い、補正用の吸光度As0を測定する。また、試料を添加しないHMB培地で培養を行い、それぞれDHTを添加した場合の吸光度Ab1及び添加しなかった場合の吸光度Ab0を測定し、次式により、アンドロゲン受容体結合阻害率(%)を求めた。
アンドロゲン受容体結合阻害率(%)={1−(As1−As0)/(Ab1−Ab0)}×100
実施例により得られた烏欖のエタノール抽出物を含有する養毛化粧料について、下記の方法により脱毛抑制作用を試験した。
男性型脱毛症及び頭部脂漏性皮膚炎の症状を有する30歳から45歳までの男性10人を5人ずつの使用群と不使用群とに2分し、使用群には実施例による烏欖のエタノール抽出物を0.2w/w%(固形分)含有する50v/v%エタノール水溶液を3週間、一日2回、朝と夜に通常使用しているヘアトニックに代えて使用してもらった。不使用群には、通常使用しているヘアトニックに代えて50v/v%エタノール水溶液を、同じ条件で使用してもらった。試験開始日と試験終了日に同一条件で全員に洗髪してもらい、そのときの脱毛本数を計測した。なお、条件を整えるため、これら脱毛本数計測のための洗髪の24時間前にも同一の条件で洗髪した。その試験結果を表4に示す。
次に上記で得られた植物抽出物を用いて以下の製剤例を製造したところ、いずれの製剤例においても、良好な製剤を得ることができた。
実施例1による烏欖水抽出物 0.2(重量部)
乳糖 95.0
ステアリン酸マグネシウム 0.01
着色料 微 量
香料 適 量
上記成分分量に基づき、錠剤製造の常法により処理して、本発明に係る前立腺肥大抑制剤である錠剤を製造した。
精製水 70.0(重量部)
実施例1による幌傘楓エタノール抽出物 0.2
塩酸ピリドキシン 0.1
レゾルシン 0.01
D−パントテニルアルコール 0.1
グリチルリチン酸ジカリウム 0.1
センブリ抽出液リキッドET 0.2
l−メントール 0.05
1,3−ブチレングリコール 4.0
ニンジンエキス 0.5
クジンエキス 0.3
エタノール 25.0
香料 適 量
上記成分分量に基づき、ヘアトニック製造の常法により処理して、本発明に係る養毛化粧料であるヘアトニックを製造した。
実施例1による烏欖50v/v%エタノール抽出物 0.1(重量部)
1,3−ブチレングリコール 6.0
エタノール 8.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O.) 1.0
ポリオキシソルビタンモノステアレート(20E.O.) 1.5
ステアリルグリチルレチネート 0.2
エンメイソウエキス 0.5
酢酸トコフェロール 0.05
パラオキシ安息香酸メチル 0.1
フェノキシエタノール 0.3
香料 0.05
精製水 残 量
全量 100.0
上記成分分量に基づき、ヘアローション製造の常法により処理して、本発明に係る養毛化粧料であるヘアローションを製造した。
実施例1による紅豆杉50v/v%エタノール抽出物 0.5(重量部)
ヒノキチオール 0.1
グリチルレチン酸 0.1
セファランチン 0.02
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(20E.O.) 1.5
1,3−ブチレングリコール 3.0
エタノール 60.0
酢酸トコフェロール 0.1
センブリエキス 0.3
精製水 残 量
全量 100.0
上記成分分量に基づき、育毛剤の常法により処理して、本発明に係る養毛化粧料である育毛剤を製造した。
実施例1による穿心蓮50v/v%エタノール抽出物 0.05(重量部)
実施例1による烏欖水抽出物 0.15
ポリオキシエチレンラウリル硫酸
トリエタノールアミン塩 14.0
エチレングリコールジステアレート 2.0
ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン 4.0
ラウリン酸ジエタノールアミド 5.0
グリセリン 2.0
ケラチン加水分解物 3.0
ムクロジエキス 0.2
黄杞エキス 0.5
オウバクエキス 0.3
ローズマリーエキス 0.5
パラオキシ安息香酸 0.1
香料 0.05
精製水 残 量
全量 100.0
上記成分分量に基づき、シャンプーの常法により処理して、本発明に係る養毛化粧料であるシャンプーを製造した。
精製水 70.0(重量部)
実施例1による紅豆杉50v/v%エタノール抽出物 0.2
グリチルリチン酸ジカリウム 0.2
1,3−ブチレングリコール 4.0
オレイルアルコール 4.0
ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート(20E.O.) 1.5
ポリオキシエチレンラウリルエーテル(20E.O.) 0.5
エタノール 15.0
防腐剤 適 量
香料 適 量
上記成分分量に基づき、ローション製造の常法により処理して、本発明に係る抗男性ホルモン剤であるローションを製造した。
ステアリルグリチルレチネート 0.1(重量部)
実施例1による烏欖エタノール抽出物 0.2
ビーズワックス 10.0
セタノール 5.0
親水ラノリン 8.0
スクワラン 35.5
グリセリルモノステアレート 2.0
γ−オリザノール 0.05
精製水 40.0
ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート(20E.O.) 2.0
ポリエチレングリコール 0.5
防腐剤 適 量
香料 適 量
上記成分分量に基づきクリーム製造の常法により処理して、本発明に係る抗男性ホルモン剤であるクリームを製造した。
ショ糖 70(重量部)
水飴 30
クエン酸 1
香料 0.1
実施例1による幌傘楓エタノール抽出物 0.01
上記成分分量に基づき飴製造の常法により処理して、本発明に係る健康補助食品である飴を製造した。
チューインガムベース 70(重量部)
ショ糖 54
水飴 20
軟化剤 4
香料(ハッカ油) 1
実施例1による紅豆杉50v/v%エタノール抽出物 1
上記成分分量に基づきチューインガム製造の常法により処理して、本発明に係る健康補助食品であるチューインガムを製造した。
Claims (6)
- 鳥欖、幌傘楓、穿心蓮からなる群から選ばれた1種若しくは2種以上の植物抽出物よりなるテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤。
- 鳥欖、幌傘楓、穿心蓮からなる群から選ばれた1種若しくは2種以上の植物抽出物よりなるアンドロゲン受容体結合阻害剤。
- 鳥欖、幌傘楓、穿心蓮からなる群から選ばれた1種若しくは2種以上の植物抽出物であって、テストステロン5α−レダクターゼ阻害作用及び/又はアンドロゲン受容体結合阻害作用を有することを特徴とする抗男性ホルモン剤。
- 請求項1記載のテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤及び/又は請求項2記載のアンドロゲン受容体結合阻害剤を含有することを特徴とする養毛化粧料。
- 請求項1記載のテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤及び/又は請求項2記載のアンドロゲン受容体結合阻害剤を含有することを特徴とする前立腺肥大抑制剤。
- 請求項1記載のテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤及び/又は請求項2記載のアンドロゲン受容体結合阻害剤を含有することを特徴とする健康補助食品。
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