JP2011021009A5

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Publication number: JP2011021009A5
Application number: JP2010137973A
Authority: JP
Filing date: 2010-06-17
Publication date: 2012-08-02
Anticipated expiration: 2030-06-17

Claims

一般式（IV）：

〔式中、Ｒ^１は非置換もしくは置換アリール基であり、Ｒ^２は低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基である〕で表される化合物。
Ｐ^１が、メチル基である、請求項１記載の化合物。
一般式（IV）：

〔式中、Ｒ^１は非置換もしくは置換アリール基であり、Ｒ^２は低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基である〕で表される化合物の製造方法であって、該方法は、以下の工程１〜３：
工程１：
一般式（I）：

〔式中、Ｒ^２およびＰ^１は前記定義の通りであり、Ｐ^２は非置換もしくは置換ベンジル基である〕で表される化合物を、Ｒ^１０ＭｇＸ（式中、Ｒ^１０は低級アルキル基であり、Ｘは塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子である）と反応させた後、
アシル化剤Ｒ^１Ｃ（Ｏ）−Ｌ^１（式中、Ｒ^１は前記定義の通りであり、Ｌ^１は塩素原子、臭素原子、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１または−Ｎ（Ｒ^１１）ＯＲ^１２であり、Ｒ^１１およびＲ^１２は独立して低級アルキル基である）と反応させることにより、一般式（II）：

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｐ^１およびＰ^２は前記定義の通りである）で表される化合物を調製する工程；
工程２：
一般式（II）で表される化合物の保護基Ｐ^２を、酸またはルイス酸を用いて除去することにより一般式（III）：

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＰ^１は前記定義の通りである）で表される化合物を調製する工程；および
工程３：
一般式（III）で表される化合物を、ニトロ化することにより一般式（IV）で表される化合物を調製する工程、
を包含する、製造方法。
Ｐ^１がメチル基であり、Ｐ^２がベンジル基である、請求項３記載の製造方法。
一般式（I）：

〔式中、Ｒ^２は低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基であり、Ｐ^２は非置換もしくは置換ベンジル基である〕で表される化合物。
Ｐ^１がメチル基であり、Ｐ^２がベンジル基である、請求項５記載の化合物。
一般式（II）：

〔式中、Ｒ^１は非置換もしくは置換アリール基であり、Ｒ^２は低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基であり、Ｐ^２は非置換もしくは置換ベンジル基である〕で表される化合物。
Ｐ^１がメチル基であり、Ｐ^２がベンジル基である、請求項７記載の化合物。
一般式（III）：

〔式中、Ｒ^１は非置換もしくは置換アリール基であり、Ｒ^２は低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基である〕で表される化合物。
Ｐ^１がメチル基である、請求項９記載の化合物。
一般式（IV）：

〔式中、Ｒ^１は非置換もしくは置換アリール基であり、Ｒ^２は低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基である〕で表される化合物の保護基Ｐ^１を、酸またはルイス酸と反応させることにより除去することを特徴とする、一般式（V）：

（式中、Ｒ^１およびＲ^２は前記定義の通りである）で表される化合物の製造方法。
Ｐ^１がメチル基である、請求項１１記載の製造方法。