JP2010539160A - 抗糖尿病作用を備える医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
R2は、-H、-CH2N(R’R’’)2(式中、R’及びR’’は、互いに独立して、水素、任意に置換されたアルケン、アルキル若しくはシクロアルキル、アルコキシ基、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリールから選択されるアミノ基の置換基であり、又は、R’及びR’’は、それらが結合している窒素原子と共に、グアニジル若しくは任意に置換されたアザヘテロシクリルを形成する。)である。
R3は、アルコキシ基、若しくは-OHである、又はR2及びR3は共に、任意に置換されたオキサジン環を形成する。
R4は、水素、ハロゲン、シアノ基、-NO2基、トリフルオロメチル、任意に置換されたアリール、若しくは任意に置換されたヘテロシクリルから選択される。
Aは、-S、-SO、-SO2である。
Bは、-(CH2)k-R5(式中、R5は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアルキル若しくはオキシアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルである、又は、R5は、以下のタイプの置換基、
血糖値の変化は、糖尿病治療の有効性についての主要な指標である。その理由は、所定のパラメータを使用すると薬物群の作用を評価し、今後の研究のために最も前途有望な化合物を選択することが可能になるからである。
抗糖尿病作用を決定するための医薬組成物は、実施例1に示した組成と同一組成を有していた。
膵臓構造体の組織学的検査は、標準技術を使用して膵臓切片のヘマトキシリン−エオシン染色及びフクシンアルデヒド染色を使用して実施した。本実施例を例示する染色した膵臓切片の写真は、図1〜9に示した。
0.5kgのMC-200化合物、2.26kgのジャガイモデンプン、5.5gのポリビニルピロリドン、11.5gのメチルセルロース、7gのステアリン酸カルシウム、及び0.10gのステアリン酸を含有する混合物を製造する。混合した塊を使用して錠剤を調製する。
100gのMC-217化合物、28gのジャガイモデンプン、59gの微結晶セルロース、2gの二酸化ケイ素、9gのコリドン25、及び2gのステアリン酸カルシウムを注意深く混合する。粉末状の混合物を適切なサイズのゼラチンカプセル内に200mgずつ装填する。
1gのMC-212化合物を100mLの既製の0.9%の塩化ナトリウム溶液と混合する。この溶液を濾過し、できあがった生成物をアンプルに分注し、筋肉内及び静脈内注射のために使用する。
Claims (13)
- 抗糖尿病、脂質低下、血糖降下及びコレステロール低下作用を備える医薬組成物であって、活性物質として有効量の一般式(I):
〔式中、R1は、任意に置換されたアルキル、オキシアルキル、若しくはシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル若しくは任意に置換されたアリールから選択される。置換基としては、低級アルキル、ハロゲン、オキシアルキル、ハイドロキシル基、アミノ基若しくは同時に複数の列挙した置換基を使用できる。
R2は、-H、-CH2N(R’R’’)2(式中、R’及びR’’は、互いに独立して、水素、任意に置換されたアルケン、アルキル若しくはシクロアルキル、アルコキシ基、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリールから選択されるアミノ基の置換基であり、又は、R’及びR’’は、それらが結合している窒素原子と共に、グアニジル若しくは任意に置換されたアザヘテロシクリルを形成する。)である。
R3は、アルコキシ基、若しくは-OHである、又はR2及びR3は共に、任意に置換されたオキサジン環を形成する。
R4は、水素、ハロゲン、シアノ基、-NO2基、トリフルオロメチル、任意に置換されたアリール、若しくは任意に置換されたヘテロシクリルから選択される置換基である。
Aは、-S、-SO、-SO2である。
Bは、-(CH2)k-R5(式中、R5は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアルキル若しくはオキシアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルである、又は、R5は、以下の一般式のタイプの置換基、
- 有効成分として、以下の群:1-メチル-2-フェニルスルフォメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、1-メチル-2-フェニルスルフォキシメチル-3-カルボエトキシ-4-ジメチルアミノメチル-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、1-メチル-2-フェニルスルフォメチル-3-カルボエトキシ-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、及び1-メチル-2-フェニルスルフォキシメチル-3-カルボエトキシ-5-ハイドロキシ-6-ブロモインドール、から選択した化合物、又はその製薬上許容される塩及び/又は水和物を含有する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 請求項1に記載の医薬組成物を製造するための方法であって、前記活性物質を前記活性物質に関して不活性である物質、充填剤及び/又は希釈剤と混合する工程と、その後に錠剤、顆粒剤、カプセル剤、懸濁剤、液剤若しくは希釈剤を調製する工程と、ならびに適切なパッケージ内に包装する工程とを含み、前記一般式(I)の化合物、又はそのラセミ体、若しくは光学異性体、又は製薬上許容される塩及び/又は水和物が活性物質として使用されることを特徴とする方法。
- 請求項1に記載の医薬組成物を患者へ投与することによって真性糖尿病を治療又は予防するための方法。
- 請求項1に記載の医薬組成物を患者へ投与することによって低脂血症を治療又は予防するための方法。
- 請求項1に記載の医薬組成物を患者へ投与することによって低血糖症を治療又は予防するための方法。
- 請求項1に記載の医薬組成物を患者へ投与することによって低コレステロール血症障害を治療又は予防するための方法。
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