JP2010539104A5

JP2010539104A5 -

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Publication number: JP2010539104A5
Application number: JP2010524320A
Authority: JP
Filing date: 2008-09-12
Publication date: 2012-03-08

Description

複素脂環式アルキル基は、とくに、基のヘテロシクリル部分が非芳香族性であるヘテロシクリルアルキルを指す。
好ましいヘテロシクリルおよびヘテロアリールとして、アゼピニル、アゼチジニル、アクリジニル、アゾシニル、ベンズインドリル（benzindolyl）、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾフリル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾリニル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾピラニル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、クマリニル、デカヒドロキノリニル、ジベンゾフリル、１，３−ジオキソラン、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］テトラヒドロフラン、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、フラニル、フロピリジニル（フロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニルまたはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、フリル、フラザニル、ヘキサヒドロヒドロアゼピニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドレニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリル、イソキノリニル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリル、メチレンジオキシフェニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、オキセタニル、２−オキソアゼピニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロロジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、４−ピペリドニル、ピペロニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾル、ピリドイミダゾル、ピリドチアゾル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロロピリジル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキソチエニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアゾリジニル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、チアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル）、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、チアジニル、チアジニルアゼピニル、トリアゾリル（例えば、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル）、およびキサンテニルが挙げられるがこれらに限定されない。

ＨＤＡＣ１およびＨＤＡＣ２に選択的な特に有用は化合物は、式（ＩＶ）：

により表される構造を有するもの、ならびにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび互換異性体を含み、ここで、

式（ＩＶ）の他の化合物は、式（ＩＶａ）：

を有し、ここでｍ、ｎ、Ｒ^３４およびＲ^３５は、式（ＩＶ）について定義したとおりである。

Claims

ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）１、ＨＤＡＣ２および／またはＨＤＡＣ３の選択的阻害剤と、微小管を安定化させる化合物とを含む、哺乳動物において異常な細胞成長および／または異常な細胞増殖を阻害するための組合せ。
ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）１および／またはＨＤＡＣ２の選択的阻害剤と、微小管を安定化させる化合物とを含む、哺乳動物において異常な細胞成長および／または異常な細胞増殖を阻害するための組合せ。
細胞におけるメタロチオネイン３（ＭＴ３）の発現を上方調節する物質、および／または細胞におけるトロンボスポンジン−１（ＴＳＰ１）の発現を上方調節する物質と、微小管を安定化させる化合物とを含む、哺乳動物において異常な細胞成長および／または異常な細胞増殖を阻害するための組合せ。
ＴＳＰ１受容体のアゴニストと、微小管を安定化させる化合物とを含む、哺乳動物において異常な細胞成長および／または異常な細胞増殖を阻害するための組合せ。
細胞におけるトロンボスポンジン−１（ＴＳＰ１）の発現を上方調節する物質と、微小管を安定化させる化合物とを含む、哺乳動物において異常な細胞成長および／または異常な細胞増殖を阻害するための組合せ。
ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）１、ＨＤＡＣ２および／またはＨＤＡＣ３の選択的阻害剤を含む、哺乳動物において血管新生を阻害するための組成物。
ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）１、ＨＤＡＣ２および／またはＨＤＡＣ３の選択的阻害剤を含む、細胞において抗血管新生因子の発現を誘導するための組成物。
ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）１、ＨＤＡＣ２および／またはＨＤＡＣ３の選択的阻害剤を含む、細胞において血管新生因子の発現を阻害するための組成物。
ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）１、ＨＤＡＣ２および／またはＨＤＡＣ３の選択的阻害剤と、微小管を安定化させる化合物とを含む、患者において異常な細胞成長および／または異常な細胞増殖を制御するための組合せ。
ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）１および／またはＨＤＡＣ２の選択的阻害剤と、微小管を安定化させる化合物とを含む、患者において異常な細胞成長および／または異常な細胞増殖を制御するための組合せ。
ＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２および／またはＨＤＡＣ３の選択的阻害剤が、式（Ｉ）、式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）ならびにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミ混合物およびスケールミック混合物、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび互換異性体により表わされる構造を有し、ここで、
式（Ｉ）は、構造

を有し、ここで、
Ｘは、Ｈ、ハロ−、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、アリールまたはヘテロアリールであって、これらの各々は任意に（好ましくは独立してハロ、−ＣＮ、−ＣＨ＝Ｎ（ＯＨ）、ヒドロキシ、Ｃ_１〜Ｃ_３−ヒドロカルビル、−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、メトキシ、またはハロで単置換、２置換もしくは３置換されたアルキルから選択される１〜３個の置換基で）置換され、
Ｙは、−ＮＨ_２またはＯＨであり；
Ａｒは、アリーレンまたはヘテロアリーレンであって、これらの各々は任意に置換され；
Ａは、共有結合、Ｍ^１−Ｌ^２−Ｍ^１およびＬ^２−Ｍ^２−Ｌ^２からなる群より選択され、ここで、
Ｌ^２は、各存在毎に独立して、化学結合、Ｃ_０〜Ｃ_４ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＮＨ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（Ｓ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（Ｏ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−ＳＯ−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−ＳＯ_２−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビルおよびＣ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビルからなる群より選択され、ただしＸ^１がＭ^１−Ｌ^２−Ｍ^１であるときＬ^２は化学結合ではなく；
Ｍ^１は、各存在毎に独立して、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｎ（Ｒ^７）−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群より選択され、ここでＲ^７は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より選択され；ならびに
Ｍ^２は、Ｍ^１、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンからなる群より選択され、これらの環のいずれかは任意に置換され；ならびに
Ｌは、Ｈ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択され、これらの各々は任意に置換され、これらの各々は、任意に、１もしくは２以上のアリールもしくはヘテロアリール環と、または１もしくは２以上の飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルもしくは複素環式環と縮合し、これらの環の各々は任意に置換され；
式（ＩＩ）は、構造：

を有し、ここで、
Ｘは、Ｈ、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジルまたはピリミジルであって、これらの各々は任意に置換され；
Ｙは、−ＮＨ_２であり；
Ａは、−Ｎ（Ｒ^７）−（ＣＨ_２）−であり；ならびに
Ｌは、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−アルキルまたはヘテロアリールであって、これらの各々は任意に置換され；ここでＲ^７は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より選択され；ならびに
式（ＩＩＩ）は、構造：

を有し、ここで、
Ｃｙ^５は、アリールまたはヘテロアリールであって、これらの各々は任意に置換され、ここでアリールおよびヘテロアリールの各々は、任意に、１もしくは２以上のアリールもしくはヘテロアリール環と、または１もしくは２以上の飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルもしくは複素環式環と縮合し、これらの環の各々は任意に置換され；
Ｘ^１は、共有結合、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＣＯ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−Ｎ（Ｒ^８）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（Ｓ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（Ｏ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＳＯ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＳＯ_２）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＮＨ）−（ＣＯ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＣＯ）−（ＮＨ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^８）−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群より選択され；
ここで、Ｒ^８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_５−アルキル、アリール、アラルキル、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＳＯ_２−アルキル、ＳＯ_２−アリール、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ＮＨ−アルキル、ＣＯ−ＮＨ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルキルおよびＣＯ−Ｏ−アリールからなる群より選択され、これらの各々は任意に置換され；
ｎは、０〜４であり；
Ｙ^１は、ＮまたはＣＨであり；ならびに
Ｔは、ＮＨ_２またはＯＨである、請求項１または９に記載の組合せ。
ＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２および／またはＨＤＡＣ３の選択的阻害剤が、構造

を有する、請求項１１に記載の組合せ。
ＨＤＡＣ１および／またはＨＤＡＣ２の選択的阻害剤が、式（ＩＶ）、式（ＩＶａ）または式（Ｖ）、ならびにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミ混合物およびスケールミック混合物、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび互換異性体により表わされる構造を有し、ここで、
式（ＩＶ）は、構造

を、有し、ここで、
Ｘ^２は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、これらの各々は任意に置換され；
Ａｒ^１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、これらの各々は任意に置換され；
Ｒ^ａは、Ｈ、または任意の置換基、好ましくはハロであり；
Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、互いに独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはハロであるか；あるいは
Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは、それらが結合している原子と一緒になって、任意に、５員または６員の、シクロアルキルもしくは１個または２個の環ヘテロ原子を有するヘテロシクロアルキルを形成し；これらの各々は任意に１〜３個の置換基で置換され；
Ｙ^２は、−ＮＨ_２または−ＯＨであり；
Ｙ^ｂは、−Ｎ−または−ＣＨ−であり；
Ｙ^ａは、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^３４）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^３４）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３４）−、−Ｎ（Ｒ^３４）−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ^３４）−、−Ｎ（Ｒ^３４）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３５）−、−Ｎ（Ｒ^３４）−Ｃ（ＮＲ^３４）−Ｎ（Ｒ^３５）−、−Ｎ（Ｒ^３４）−Ｃ（ＮＲ^３５）−、−Ｃ（ＮＲ^３５）−Ｎ（Ｒ^３４）−、−Ｎ（Ｒ^３４）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ^３５）−、−Ｎ（Ｒ^３４）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３４）−、−Ｎ（Ｒ^３４）−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ^３５）−、−Ｓ（Ｏ）_０〜２−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^３５）−、−Ｎ（Ｒ^３５）−ＳＯ_２−、Ｎ（Ｒ^３４）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３５）−、−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、−Ｎ（Ｒ^３４）−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−または−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−であり；
Ｘ^ａは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル−、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル−、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニル−、Ｃ_０〜Ｃ_３アルキル−Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル−Ｃ_０〜Ｃ_３アルキル−、Ｃ_０〜Ｃ_３アルキル−Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニル−Ｃ_０〜Ｃ_３アルキル−、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、ＨＯ−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｒ^３４）−Ｃ_０〜Ｃ_３アルキル−、Ｎ（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）−Ｃ_０〜Ｃ_３アルキル−、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−Ｓ（Ｏ）_０〜２−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_３アルキル−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_３アルキル−、Ｃ_１〜Ｃ_８ヘテロアルキル−、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル−ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル−ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル−、Ｎ（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）−ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_３アルキル−ヘテロシクリル−またはＣ_１〜Ｃ_４アルキル−ＣＨ（Ｎ（Ｒ^３４）（Ｒ^３５））−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３４）−アリール−であり、ここでアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは任意に１〜３個の独立して選択される置換基で置換されるか；あるいは
Ｘ^ａ−Ｙ^ａ−は、Ｈ−、ハロ−、ＨＯ−、ＨＳ−、ＨＣ（Ｏ）−、ＨＯＣ（Ｏ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−、Ｈ_２Ｎ−、（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）Ｎ−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−ＮＨ−、（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）_２−Ｎ−、ＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３４）−、（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３６）−、（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ_２Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^３４）−、（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−、Ｈ_２Ｎ−Ｃ（Ｓ）−、（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３６）−、（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルＮ）_２−Ｃ＝Ｎ−、（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）Ｎ−Ｃ（ＮＲ^３７）−Ｎ（Ｒ^３６）−、（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）Ｎ−Ｃ（ＮＲ^３６）−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル−Ｃ（ＮＲ^３６）−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル−Ｃ（ＮＲ^３６）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル−Ｃ（ＮＲ^３６）−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_２アルキル−Ｃ（ＮＲ^３６）−、Ｃ_０〜Ｃ_３アルキル−Ｃ（ＮＲ^３６）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３６）−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３６）−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３６）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３６）−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３６）−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３６）−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３６）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｍｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｍｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_０〜２−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_０〜２−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_０〜２−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_０〜２−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ヘテロシクリル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｒ^３）−、ＨＯ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−、ＨＯ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_０〜２−、ＨＯ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ＨＯ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル）−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル）−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル）−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（ＮＨ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル）−Ｏ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ_１〜Ｃ_４
アルキル）_２Ｎ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−、（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_０〜２−、（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−Ｃ_２〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｈ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＨＯ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｒ^３）−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_０〜２−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ＣＦ_３−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_０〜２−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、ＣＦ_２Ｈ−Ｃ_０〜Ｃ_４アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｈ）−、（Ｈ）（Ｒ^３４）Ｎ−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、（Ｈ）（Ｒ^３４）Ｎ−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、ＨＯ−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、（Ｈ）（Ｒ^３４）Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３５）−、（Ｈ）（Ｒ^３５）Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−、（Ｈ）（Ｒ^３４）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−、（Ｈ）（Ｒ^３４）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、（Ｈ）（Ｒ^３４）Ｎ−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ^３５）−、（Ｈ）（Ｒ^３４）Ｎ−Ｃ（ＮＲ^３５）−、（Ｈ）（Ｒ^３４）Ｎ−Ｃ（ＮＲ^３４）−Ｎ（Ｒ^３８）−、（Ｈ）（Ｒ^３４）Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３５）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＨ−および（（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）Ｎ）_２−Ｃ＝Ｎ−からなる群より選択され；
ｍおよびｎは、独立して０、１、２または３であり；
ｑは、０、１または２であり；ならびに
Ｒ^３４、Ｒ^３５、Ｒ^３６およびＲ^３７は、互いに独立して、水素、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、−Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８ヘテロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、カルボキサミド、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−カルボキサミド−、カルボキサミド−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、アミジノ、Ｃ_２〜Ｃ_８ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルアリール−、アリール−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルヘテロアリール−、ヘテロアリール−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルヘテロシクリル−、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルシクロアルキル−、シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、Ｃ_２〜Ｃ_８アルコキシ−、Ｃ_２〜Ｃ_８アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル−、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシカルボニル−、アリールオキシカルボニル−、アリール−Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシカルボニル−、ヘテロアリールオキシカルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシカルボニル−、Ｃ_１〜Ｃ_８アシル、Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−カルボニル−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−カルボニル−、Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−Ｎ（Ｈ）−カルボニル−、Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−Ｏ−カルボニル−、アリール−Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−Ｏ−カルボニル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−Ｏ−カルボニル−、シクロアルキル−Ｃ_０〜Ｃ_８アルキル−Ｏ−カルボニル−、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルスルホニル−、アリールアルキルスルホニル−、アリールスルホニル−、ヘテロアリールアルキルスルホニル−、ヘテロアリールスルホニル−、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、アリールアルキル−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、アリール−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、ヘテロアリールアルキル−Ｎ（Ｈ）−スルホニル−、ヘテロアリール−Ｎ（Ｈ）−スルホニル、アロイル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、ヘテロシクリル−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル−および保護基からなる群より選択され、ここで上記の各々はさらに任意に１または２以上の部分で置換されるか；あるいは
Ｒ^３４およびＲ^３５は、それらが結合しているＮと一緒になってヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し、これらの各々は任意に１〜３個の置換基で置換され、ここでヘテロシクリルはまた架橋されて（メチレン、エチレンまたはプロピレン架橋により二環式部分を形成して）いてもよく、
ただし、１）Ｙ^ｂがＮであるとき、Ｙ^ａが、Ｙを含む環にＹ^ａ中のＮ、ＳまたはＯを介して結合している場合、ｍは０ではなく、または２）ｍおよびｎが両方とも０であるとき、Ｙ^ｂは−ＣＨ−であり；
式（ＩＶａ）は、構造：

を有し、ここでｍ、ｎ、Ｒ^３４およびＲ^３５は、式（ＩＶ）について定義したとおりであり；ならびに
式（Ｖ）は、構造：

を有し、ここで、
Ｘ^３は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであって、これらの各々は任意に置換され；
Ｙ^３は、−ＮＨ_２または−ＯＨであり；
Ａｒ^２は、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり；ならびに
Ｈｅｔは、任意に置換されたヘテロシクリルである、請求項２または１０に記載の組合せ。
ＨＤＡＣ１および／またはＨＤＡＣ２の選択的阻害剤が、構造

を有する、請求項１３に記載の組合せ。
微小管を安定化させる化合物が、タキサン、エポチロンまたはエポチロンのアナログである、請求項１〜５および９〜１４のいずれか一項に記載の組合せ。
タキサンがタキソールまたはタキソテールである、請求項１５に記載の組合せ。
ＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２および／またはＨＤＡＣ３の選択的阻害剤が、式（Ｉ）、式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）ならびにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミ混合物およびスケールミック混合物、ジアステレオマー、エナンチオマーおよび互換異性体により表わされる構造を有し、ここで
式（Ｉ）は、構造：

を有し、ここで、
Ｘは、Ｈ、ハロ−、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、アリールまたはヘテロアリールであって、これらの各々は任意に（好ましくは独立してハロ、−ＣＮ、−ＣＨ＝Ｎ（ＯＨ）、ヒドロキシ、Ｃ_１〜Ｃ_３−ヒドロカルビル、−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、メトキシ、またはハロで単置換、２置換または３置換されたアルキルから選択される１〜３個の置換基で）置換され、
Ｙは、−ＮＨ_２またはＯＨであり；
Ａｒは、アリーレンまたはヘテロアリーレンであって、これらの各々は任意に置換され；
Ａは、共有結合、Ｍ^１−Ｌ^２−Ｍ^１およびＬ^２−Ｍ^２−Ｌ^２からなる群より選択され、ここで
Ｌ^２は、各存在毎に独立して、化学結合、Ｃ_０〜Ｃ_４ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＮＨ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（Ｓ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（Ｏ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−ＳＯ−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−ＳＯ_２−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビルおよびＣ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビルからなる群より選択され、ただしＸ^１がＭ^１−Ｌ^２−Ｍ^１であるときＬ^２は化学結合ではなく；
Ｍ^１は、各存在毎に独立して、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｎ（Ｒ^７）−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群より選択され、ここでＲ^７は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ならびに
Ｍ^２は、Ｍ^１、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンからなる群より選択され、これらの環のいずれかは任意に置換され；ならびに
Ｌは、Ｈ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルからなる群より選択され、これらの各々は任意に置換され、これらの各々は、任意に、１もしくは２以上のアリールもしくはヘテロアリール環と、または１もしくは２以上の飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルもしくは複素環式環と縮合し、これらの環の各々は任意に置換され；
式（ＩＩ）は、構造：

を有し、ここで
Ｘは、Ｈ、フェニル、チエニル、フラニル、ピリジルまたはピリミジルであって、これらの各々は任意に置換され;
Ｙは、−ＮＨ_２であり；
Ａは、−Ｎ（Ｒ^７）−（ＣＨ_２）−であり；ならびに
Ｌは、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−アルキルまたはヘテロアリールであって、これらの各々は任意に置換され；ここでＲ^７は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ならびに
式（ＩＩＩ）は、構造：

を有し、ここで
Ｃｙ^５は、アリールまたはヘテロアリールであって、これらの各々は任意に置換され、アリールおよびヘテロアリールの各々は、任意に、１もしくは２以上のアリールもしくはヘテロアリール環に、または１もしくは２以上の飽和もしくは部分的に不飽和のシクロアルキルもしくは複素環式環に縮合し、これらの環の各々は任意に置換され；
Ｘ^１は、共有結合、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＣＯ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−Ｎ（Ｒ^８）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（Ｓ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（Ｏ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＳＯ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＳＯ_２）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＮＨ）−（ＣＯ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル−（ＣＯ）−（ＮＨ）−Ｃ_０〜Ｃ_４−ヒドロカルビル、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^８）−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群より選択され；
ここでＲ^８は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_５−アルキル、アリール、アラルキル、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＳＯ_２−アルキル、ＳＯ_２−アリール、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ＮＨ−アルキル、ＣＯ−ＮＨ−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルキルおよびＣＯ−Ｏ−アリールからなる群より選択され、これらの各々は任意に置換され；
ｎは、０〜４であり；
Ｙ^１は、ＮまたはＣＨであり；ならびに
Ｔは、ＮＨ_２またはＯＨである、請求項６〜８のいずれか一項に記載の組成物。
ＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２および／またはＨＤＡＣ３の選択的阻害剤が、構造

を有する、請求項１７に記載の組成物。
ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）１、ＨＤＡＣ２および／またはＨＤＡＣ３の選択的阻害剤の、微小管を安定化させる化合物と組み合わせての、患者において異常な細胞成長および／または異常な細胞増殖を阻害するためあるいはがんを処置するための医薬の製造のための使用。