JP2010537963A - 非水性医薬組成物 - Google Patents
非水性医薬組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2010537963A JP2010537963A JP2010522446A JP2010522446A JP2010537963A JP 2010537963 A JP2010537963 A JP 2010537963A JP 2010522446 A JP2010522446 A JP 2010522446A JP 2010522446 A JP2010522446 A JP 2010522446A JP 2010537963 A JP2010537963 A JP 2010537963A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- drug
- propylene glycol
- composition
- methylpyrrolidone
- vol
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0043—Nose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
- A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
- A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
Abstract
(i)薬物、ならびに
(a)プロピレングリコールと、N-メチルピロリドン、プロピレンカーボネート、ジメチルスルホキシドおよび少なくとも1種のプロピレングリコール脂肪酸エステルから選択される少なくとも1種の追加溶媒、(b)約40〜100体積%のN-メチルピロリドン、または(c)約40〜100体積%のジメチルスルホキシド(DMSO)を含んだ(ii)非水性媒体
を含む組成物を提供する。
Description
(a)高濃度の薬物を含有する(例えば、同等な先行技術組成物より高濃度)。
(b)従来の鼻腔内スプレー器具を用いて噴霧することができる。
(c)鼻腔内に投与した際、良好に耐容される。
(d)薬物が化学的に安定な媒体を提供する。および/または
(e)薬物の鼻腔内吸収を迅速に効率的に行う。
非水性媒体を、プロピレングリコール(Sigma, Poole, UK)16.5mlおよびプロピレンカーボネート(Lyondell Chemical Co, USA)5.5mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム(Cambrex, Italy)1gを20ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体18mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール11ml、プロピレングリコールモノカプリレート(Capmul(登録商標)PG-8, Abitec, USA)8.8mlおよびプロピレンカーボネート2.2mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム1gを20ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体18mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール13.2ml、プロピレングリコールモノカプリレート6.6mlおよびプロピレンカーボネート2.2mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム1gを20ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体18mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール9.9ml、プロピレングリコールモノカプリレート9.9mlおよびプロピレンカーボネート2.2mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム1gを20ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体18mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール11.0ml、プロピレングリコールモノカプリレート6.6mlおよびN-メチルピロリドン(Sigma)4.4mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム1gを20ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体18mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール9.9ml、プロピレングリコールモノカプリレート9.9mlおよびプロピレンカーボネート2.2mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム1gを20ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体18mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール11ml、プロピレングリコールモノカプリレート7.7mlおよびプロピレンカーボネート3.3mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム1.5gを20ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体18mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール11mlおよびプロピレンカーボネート11mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム1.5gを20ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体18mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール11ml、プロピレングリコールモノカプリレート4.4ml、プロピレンカーボネート4.4mlおよびN-メチルピロリドン2.2mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム1.5gを20ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体18mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール7.33ml、プロピレングリコールモノカプリレート7.33mlおよびプロピレンカーボネート7.33mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム1.5gを20ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体18mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール4ml、プロピレングリコールモノカプリレート2mlおよびプロピレンカーボネート2mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ミダゾラム100mg(Sifa, Ireland)を5ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体4mlを添加した。薬物が溶解するまで、フラスコ内容物を撹拌し、その溶液を非水性媒体で容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール3ml、プロピレングリコールモノカプリレート1mlおよびプロピレンカーボネート1mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ロラゼパム20mg(Sigma)を第2のガラスバイアル中に秤り取り、非水性媒体2mlを添加した。薬物が溶解するまで、バイアル内容物を撹拌した。
非水性媒体を、プロピレングリコール3mlおよびN-メチルピロリドン3mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ロラゼパム20mg(Sigma)を第2のガラスバイアル中に秤り取り、非水性媒体2mlを添加した。薬物が溶解するまで、バイアル内容物を撹拌した。
ジアゼパム1gを容量フラスコ中に秤り取った。N-メチルピロリドンおよそ4mlを添加し、薬物が溶解するまでフラスコ内容物を撹拌した。次いで、フラスコ内容物をN-メチルピロリドンで容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール1.25mlおよびジメチルスルホキシド3.75mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム100mgを2ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体1.5mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
非水性媒体を、プロピレングリコール1mlおよびジメチルスルホキシド4mlをガラスバイアル中で一緒に混合することにより、調製した。ジアゼパム100mgを2ml容量フラスコ中に秤り取り、非水性媒体1.5mlを添加した。フラスコ内容物は、電磁撹拌器および撹拌子を用いて混合した。薬物が溶解し終えたら、撹拌子を取り除き、フラスコ内容物を、非水性媒体を用いて容量通りに作製した。
実施例1において調製した溶液を、Pfeiffer (Radolfzell, Germany)単位用量スプレー器具のガラスバイアル中に入れた。バイアルをエラストマー密栓で密封し、バイアルホルダー中に配置し、バイアルホルダーをスプレー器具の作動部品上に嵌め込んだ。作動時に、器具は、ジアゼパム5mgを含有するスプレー液柱状の液体0.1mlを供給した。
実施例1において調製した溶液1.5mlを、5mlのガラスバイアル(Adelphi, UK)中に入れた。Pfeiffer鼻内スプレーポンプ(スプレー容量0.1ml)をバイアル上に嵌めた。4回作動させることにより、スプレーポンプに呼び水液を入れた。呼び水済みポンプは、作動するごとにジアゼパム5mgを含有するスプレー液柱状の液体0.1mlを供給した。
鼻内アトマイザーを嵌め付けた0.5ml予備充填シリンジを備える、Accuspray鼻内薬物送達システム(BD, Grenoble, France)中に、実施例1における溶液0.24mlを充填した。0.1ml用量分割クリップをAccusprayシステムのプランジャーアームに取り付けた。作動時に、その用量分割具により、液体0.1mlをジアゼパム5mg相当のスプレーの形態で分配することができた。用量分割クリップを取り外すと、残りの薬物溶液(過剰分0.04mlは除外)を送達した(ジアゼパムを更に5mg)。
Claims (33)
- 薬物の鼻腔内送達用組成物であって、
(i)薬物、ならびに
(a)プロピレングリコールと、N-メチルピロリドン、プロピレンカーボネート、ジメチルスルホキシドおよびプロピレングリコール脂肪酸エステル(複数可)から選択される少なくとも1種の追加溶媒、(b)約40〜100体積%のN-メチルピロリドン、または(c)約40〜100体積%のジメチルスルホキシド(DMSO)を含んだ(ii)非水性媒体
を含む組成物。 - 前記薬物が、20℃で1mg/ml以下の水中溶解度を有する、請求項1に記載の組成物。
- 前記薬物がベンゾジアゼピンである、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記薬物が、アルプラゾラム、クロルジアゼポキシド、クロナゼパム、クロラゼプ酸、ジアゼパム、エスタゾラム、フルラゼパム、ハラゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、ニトラゼパム、オキサゼパム、プラゼパム、クアゼパム、テマザペム、ブロマゼパム、フルニトラゼパムおよびトリアゾラム、ベンタゼパム、ブロチゾラム、クロチアゼパム、デロラゼパム、ロフラゼプ酸エチル、エチゾラム、フルジアゼパム、ケトゾラム、ロプラゾラム、ロルメタゼパム、ノルダゼパム、メキサゾラム、ニメタゼパム、ピナゼパムならびにテトラゼパムから選択される、請求項3に記載の組成物。
- 前記薬物が、ジアゼパム、ロラゼパム、クロナゼパムまたはミダゾラムである、請求項4に記載の組成物。
- 前記薬物が、ナラトリプタン、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、リザトリプタン、エレトリプタン、フロバトリプタン、アルニチダン、アビトリプタンおよびアルモトリプタンから選択される、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記薬物が、メトクロプラミド、オンダンセトロン、グラニセトロン、トロピセトロン、パロノセトロン、ドラセトロンおよびナビロンから選択される、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記薬物が、ハロペリドール、オランザピン、リスペリドン、ジプラシドン、クロザピン、ロキサピン、ピモジド、ゾテピン、ケチアピン、フルペンチキソール、ズクロペンチキソールおよびセルチンドールから選択される、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記薬物が、ゾルピデム、ザレプロンおよびゾピクロンから選択される、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記薬物が、シルデナフィル、タダラフィルおよびバルデナフィルから選択される、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記追加溶媒が、少なくとも1種のプロピレングリコール脂肪酸エステルである、またはそれを含んでいる、媒体(a)を含む、請求項1から10のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記または各プロピレングリコール脂肪酸エステルが、プロピレングリコールモノカプリレートである、請求項11に記載の組成物。
- 前記追加溶媒が、プロピレンカーボネートである、またはそれを含んでいる、媒体(a)を含む、請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
- 約60〜約80体積%のDMSOおよび約20〜約40体積%のプロピレングリコールを含んでいる媒体(c)を含む、請求項1から10のいずれか一項に記載の組成物。
- (a)プロピレングリコールと、N-メチルピロリドン、プロピレンカーボネート、ジメチルスルホキシドおよび少なくとも1種のプロピレングリコール脂肪酸エステルから選択される少なくとも1種の追加溶媒、(b)約40〜100体積%のN-メチルピロリドン、または(c)約40〜100体積%のジメチルスルホキシド(DMSO)を、薬物の鼻腔内送達用媒体として含む、非水性組成物の使用。
- 前記薬物がベンゾジアゼピンである、請求項15に記載の使用。
- 前記薬物が、アルプラゾラム、クロルジアゼポキシド、クロナゼパム、クロラゼプ酸、ジアゼパム、エスタゾラム、フルラゼパム、ハラゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、ニトラゼパム、オキサゼパム、プラゼパム、クアゼパム、テマザペム、ブロマゼパム、フルニトラゼパムおよびトリアゾラム、ベンタゼパム、ブロチゾラム、クロチアゼパム、デロラゼパム、ロフラゼプ酸エチル、エチゾラム、フルジアゼパム、ケトゾラム、ロプラゾラム、ロルメタゼパム、ノルダゼパム、メキサゾラム、ニメタゼパム、ピナゼパムならびにテトラゼパムから選択される、請求項16に記載の使用。
- 前記薬物が、ジアゼパム、ロラゼパム、クロナゼパムまたはミダゾラムである、請求項17に記載の使用。
- 請求項1から14のいずれか一項に規定するような組成物を装填した、鼻内薬物送達器具、または鼻内薬物送達器具で使用する用量カートリッジ。
- その医薬を必要とする患者に鼻内投与する医薬の製造における、(a)プロピレングリコールと、N-メチルピロリドン、プロピレンカーボネート、ジメチルスルホキシドおよび少なくとも1種のプロピレングリコール脂肪酸エステルから選択される少なくとも1種の追加溶媒、(b)約40〜100体積%のN-メチルピロリドン、または(c)約40〜100体積%のジメチルスルホキシド(DMSO)を含む、非水性媒体の使用。
- 前記薬物がベンゾジアゼピンである、請求項20に記載の使用。
- 前記薬物が、アルプラゾラム、クロルジアゼポキシド、クロナゼパム、クロラゼプ酸、ジアゼパム、エスタゾラム、フルラゼパム、ハラゼパム、ロラゼパム、ミダゾラム、ニトラゼパム、オキサゼパム、プラゼパム、クアゼパム、テマザペム、ブロマゼパム、フルニトラゼパムおよびトリアゾラム、ベンタゼパム、ブロチゾラム、クロチアゼパム、デロラゼパム、ロフラゼプ酸エチル、エチゾラム、フルジアゼパム、ケトゾラム、ロプラゾラム、ロルメタゼパム、ノルダゼパム、メキサゾラム、ニメタゼパム、ピナゼパムならびにテトラゼパムから選択される、請求項21に記載の使用。
- 前記薬物が、ジアゼパム、ロラゼパム、クロナゼパムまたはミダゾラムである、請求項22に記載の使用。
- 中枢神経系の障害、状態または疾患の治療および/または予防のための医薬の製造における、ベンゾジアゼピン薬物と、(a)プロピレングリコールと、N-メチルピロリドン、プロピレンカーボネート、ジメチルスルホキシドおよびプロピレングリコール脂肪酸エステルから選択される少なくとも1種の追加溶媒、(b)約40〜100体積%のN-メチルピロリドン、または(c)約40〜100体積%のジメチルスルホキシド(DMSO)を含む非水性媒体との使用。
- 鎮静、催眠、不安減少、筋弛緩、前向性健忘症または抗痙攣作用を誘発する医薬の製造における、請求項24に記載の使用。
- 不安、てんかん、不眠、アルコール依存、筋肉障害または躁病の治療および/または予防のための医薬の製造における、請求項25に記載の使用。
- 中枢神経系の障害、状態または疾患の治療および/または予防のための鼻腔内投与における使用に向けた、ベンゾジアゼピン薬物と、(a)プロピレングリコールと、N-メチルピロリドン、プロピレンカーボネート、ジメチルスルホキシドおよびプロピレングリコール脂肪酸エステルから選択される少なくとも1種の追加溶媒、(b)約40〜100体積%のN-メチルピロリドン、または(c)約40〜100体積%のジメチルスルホキシド(DMSO)を含んだ非水性媒体とを含む組成物。
- 鎮静、催眠、不安減少、筋弛緩、前向性健忘症または抗痙攣作用を誘発するための鼻腔内投与における使用に向けた、ベンゾジアゼピン薬物と、(a)プロピレングリコールと、N-メチルピロリドン、プロピレンカーボネート、ジメチルスルホキシドおよびプロピレングリコール脂肪酸エステルから選択される少なくとも1種の追加溶媒、(b)約40〜100体積%のN-メチルピロリドン、または(c)約40〜100体積%のジメチルスルホキシド(DMSO)を含んだ非水性媒体とを含む組成物。
- 不安、てんかん、不眠、アルコール依存、筋肉障害または躁病の治療および/または予防のための鼻腔内投与における使用に向けた、ベンゾジアゼピン薬物と、(a)プロピレングリコールと、N-メチルピロリドン、プロピレンカーボネート、ジメチルスルホキシドおよびプロピレングリコール脂肪酸エステルから選択される少なくとも1種の追加溶媒、(b)約40〜100体積%のN-メチルピロリドン、または(c)約40〜100体積%のジメチルスルホキシド(DMSO)を含んだ非水性媒体とを含む組成物。
- ベンゾジアゼピン薬物を、それを必要とする患者に投与する方法であって、請求項1から5、11から14および27から29のいずれか一項に規定するような組成物を鼻腔内投与することを含む方法。
- 中枢神経系の障害、状態または疾患を治療および/または予防する方法であって、請求項1から5、11から14および27のいずれか一項に規定するような組成物を鼻腔内投与することを含む方法。
- 鎮静、催眠、不安減少、筋弛緩、前向性健忘症または抗痙攣作用を誘発する方法であって、請求項1から5、11から14および28のいずれか一項に規定するような組成物を鼻腔内投与することを含む方法。
- 不安、てんかん、不眠、アルコール依存、筋肉障害または躁病を治療または予防する方法であって、請求項1から5、11から14および29のいずれか一項に規定するような組成物を鼻腔内投与することを含む方法。
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP07253433A EP2030610A1 (en) | 2007-08-31 | 2007-08-31 | Non-aqueous pharmaceutical compositions |
EP07253433.2 | 2007-08-31 | ||
GB0718318A GB0718318D0 (en) | 2007-09-20 | 2007-09-20 | Non-aqueous pharmaceutical compositions |
GB0718318.9 | 2007-09-20 | ||
PCT/GB2008/002940 WO2009027697A2 (en) | 2007-08-31 | 2008-08-29 | Non-aqueous pharmaceutical compositions |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2010537963A true JP2010537963A (ja) | 2010-12-09 |
JP2010537963A5 JP2010537963A5 (ja) | 2011-10-13 |
JP5539875B2 JP5539875B2 (ja) | 2014-07-02 |
Family
ID=39929160
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2010522446A Expired - Fee Related JP5539875B2 (ja) | 2007-08-31 | 2008-08-29 | 非水性医薬組成物 |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8946208B2 (ja) |
EP (1) | EP2194965B1 (ja) |
JP (1) | JP5539875B2 (ja) |
KR (1) | KR20100047311A (ja) |
CN (1) | CN101842079B (ja) |
AU (1) | AU2008291873B2 (ja) |
BR (1) | BRPI0815782A2 (ja) |
CA (1) | CA2697825C (ja) |
ES (1) | ES2598114T3 (ja) |
HK (1) | HK1148464A1 (ja) |
NZ (1) | NZ583265A (ja) |
TW (1) | TW200922635A (ja) |
WO (1) | WO2009027697A2 (ja) |
ZA (1) | ZA201001303B (ja) |
Cited By (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2014509655A (ja) * | 2011-03-31 | 2014-04-21 | アコルダ セラピュティクス インコーポレーテッド | 鼻腔内ベンゾジアゼピン薬剤学的組成物 |
JP2015523361A (ja) * | 2012-06-27 | 2015-08-13 | ゼリス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 低分子薬の非経口注入用の安定な製剤 |
US10485850B2 (en) | 2015-09-25 | 2019-11-26 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Methods for producing stable therapeutic formulations in aprotic polar solvents |
JP2020522502A (ja) * | 2017-06-02 | 2020-07-30 | ゼリス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 沈殿抵抗性低分子薬物製剤 |
US10987399B2 (en) | 2011-03-10 | 2021-04-27 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Stable formulations for parenteral injection of peptide drugs |
US11129940B2 (en) | 2014-08-06 | 2021-09-28 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Syringes, kits, and methods for intracutaneous and/or subcutaneous injection of pastes |
US11590205B2 (en) | 2015-09-25 | 2023-02-28 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Methods for producing stable therapeutic glucagon formulations in aprotic polar solvents |
Families Citing this family (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NZ527142A (en) | 2003-07-23 | 2006-03-31 | Douglas Pharmaceuticals Ltd | A stable suspension formulation |
US20080275030A1 (en) | 2007-01-19 | 2008-11-06 | Sveinbjorn Gizurarson | Methods and Compositions for the Delivery of a Therapeutic Agent |
KR101517415B1 (ko) | 2008-05-14 | 2015-05-07 | 에스케이바이오팜 주식회사 | 난용성 항경련제를 함유하는 경비 항경련성 약학 조성물 |
EP2327394A1 (en) * | 2009-11-26 | 2011-06-01 | Almirall, S.A. | Liquid pharmaceutical composition |
EP2694076A4 (en) * | 2011-04-01 | 2014-08-27 | Cpex Pharmaceuticals Inc | NASAL FORMULATIONS FROM BENZODIAZEPINE |
US8987199B2 (en) * | 2011-06-15 | 2015-03-24 | Nerve Access, Inc. | Pharmaceutical compositions for intranasal administration for the treatment of neurodegenerative disorders |
CA2847811C (en) * | 2011-09-06 | 2019-10-22 | Curna, Inc. | Treatment of diseases related to alpha subunits of sodium channels, voltage-gated (scnxa) with small molecules |
JP6117811B2 (ja) | 2011-10-31 | 2017-04-19 | ゼリス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 糖尿病を処置するための製剤 |
US9018162B2 (en) | 2013-02-06 | 2015-04-28 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Methods for rapidly treating severe hypoglycemia |
EP3735223A4 (en) | 2018-01-05 | 2021-10-13 | Impel Neuropharma Inc. | INTRANASAL ADMINISTRATION OF OLANZAPINE BY A PRECISION OLFACTORY DEVICE |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH08333244A (ja) * | 1995-06-06 | 1996-12-17 | Sato Seiyaku Kk | いびきの治療または予防用の組成物 |
US20030211123A1 (en) * | 2002-05-09 | 2003-11-13 | Shukla Atul J. | Vehicles for delivery of biologically active substances |
WO2005117830A1 (en) * | 2004-06-04 | 2005-12-15 | Camurus Ab | Liquid depot formulations |
Family Cites Families (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2573275B2 (ja) * | 1986-03-10 | 1997-01-22 | ブルグハルト,クルト | 薬学的製剤及びその製造法 |
US4950664A (en) * | 1988-09-16 | 1990-08-21 | Rugby-Darby Group Companies, Inc. | Nasal administration of benzodiazepine hypnotics |
WO1991016929A1 (en) * | 1990-05-10 | 1991-11-14 | Novo Nordisk A/S | A pharmaceutical preparation containing n-glycofurols and n-ethylene glycols |
US5336675A (en) * | 1991-05-14 | 1994-08-09 | Ernir Snorrason | Method of treating mania in humans |
DE19613972A1 (de) * | 1996-04-09 | 1997-10-16 | Bayer Ag | Injektionsformulierungen von Avermectinen und Milbemycinen auf Basis von Rizinusöl |
FR2785803B1 (fr) * | 1998-11-17 | 2005-03-25 | Sanofi Sa | Utilisation d'une substance se liant au recepteur peripherique des benzodiazepines dans le traitement des stress cutanes |
US20020082307A1 (en) * | 1999-01-11 | 2002-06-27 | Dobrozsi Douglas Joseph | Compositions having improved stability |
US6761903B2 (en) * | 1999-06-30 | 2004-07-13 | Lipocine, Inc. | Clear oil-containing pharmaceutical compositions containing a therapeutic agent |
MXPA02001612A (es) | 1999-07-26 | 2003-10-14 | Sk Corp | Composiciones anti-convulsivas transnasales y procedimiento modular. |
US6610271B2 (en) * | 2000-05-10 | 2003-08-26 | University Of Kentucky Research Foundation | System and method for intranasal administration of lorazepam |
US20040176359A1 (en) * | 2001-02-20 | 2004-09-09 | University Of Kentucky Research Foundation | Intranasal Benzodiazepine compositions |
US20040116522A1 (en) | 2001-03-30 | 2004-06-17 | Yutaka Yamagata | Medicinal solutions |
KR20040058101A (ko) * | 2001-11-14 | 2004-07-03 | 알자 코포레이션 | 카테터 주입가능한 데포 조성물 및 그의 용도 |
US20040077540A1 (en) * | 2002-06-28 | 2004-04-22 | Nastech Pharmaceutical Company Inc. | Compositions and methods for modulating physiology of epithelial junctional adhesion molecules for enhanced mucosal delivery of therapeutic compounds |
GB0400804D0 (en) | 2004-01-14 | 2004-02-18 | Innoscience Technology Bv | Pharmaceutical compositions |
US7858115B2 (en) * | 2004-06-24 | 2010-12-28 | Idexx Laboratories | Phospholipid gel compositions for drug delivery and methods of treating conditions using same |
AU2005294382A1 (en) * | 2004-10-04 | 2006-04-20 | Qlt Usa, Inc. | Ocular delivery of polymeric delivery formulations |
US20070021411A1 (en) | 2005-05-11 | 2007-01-25 | Cloyd James C | Supersaturated benzodiazepine solutions and their delivery |
WO2007056424A2 (en) | 2005-11-07 | 2007-05-18 | Penwest Pharmaceuticals, Co. | Controlled-release emulsion compositions |
TW200824693A (en) * | 2006-08-28 | 2008-06-16 | Jazz Pharmaceuticals Inc | Pharmaceutical compositions of clonazepam and methods of use thereof |
CA2723470C (en) * | 2007-05-07 | 2013-12-03 | Hale Biopharma Ventures, Llc | Nasal administration of benzodiazepines |
WO2009046444A2 (en) | 2007-10-05 | 2009-04-09 | Mdrna, Inc. | Formulation for intranasal administration of diazepam |
-
2008
- 2008-08-29 ES ES08788485.4T patent/ES2598114T3/es active Active
- 2008-08-29 EP EP08788485.4A patent/EP2194965B1/en not_active Not-in-force
- 2008-08-29 BR BRPI0815782-0A2A patent/BRPI0815782A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-08-29 NZ NZ583265A patent/NZ583265A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-08-29 TW TW097133070A patent/TW200922635A/zh unknown
- 2008-08-29 JP JP2010522446A patent/JP5539875B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-08-29 CN CN2008801140628A patent/CN101842079B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-08-29 KR KR1020107005141A patent/KR20100047311A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-08-29 AU AU2008291873A patent/AU2008291873B2/en not_active Ceased
- 2008-08-29 CA CA2697825A patent/CA2697825C/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-08-29 WO PCT/GB2008/002940 patent/WO2009027697A2/en active Application Filing
- 2008-08-29 US US12/201,226 patent/US8946208B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2010
- 2010-02-23 ZA ZA2010/01303A patent/ZA201001303B/en unknown
-
2011
- 2011-03-15 HK HK11102586.3A patent/HK1148464A1/xx not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH08333244A (ja) * | 1995-06-06 | 1996-12-17 | Sato Seiyaku Kk | いびきの治療または予防用の組成物 |
US20030211123A1 (en) * | 2002-05-09 | 2003-11-13 | Shukla Atul J. | Vehicles for delivery of biologically active substances |
WO2005117830A1 (en) * | 2004-06-04 | 2005-12-15 | Camurus Ab | Liquid depot formulations |
Cited By (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US10987399B2 (en) | 2011-03-10 | 2021-04-27 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Stable formulations for parenteral injection of peptide drugs |
JP2014509655A (ja) * | 2011-03-31 | 2014-04-21 | アコルダ セラピュティクス インコーポレーテッド | 鼻腔内ベンゾジアゼピン薬剤学的組成物 |
US11446310B2 (en) | 2012-06-27 | 2022-09-20 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Stable formulations for parenteral injection of small molecule drugs |
US10765683B2 (en) | 2012-06-27 | 2020-09-08 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Stable formulations for parenteral injection of small molecule drugs |
JP2019031518A (ja) * | 2012-06-27 | 2019-02-28 | ゼリス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 低分子薬の非経口注射用の安定な製剤 |
JP2015523361A (ja) * | 2012-06-27 | 2015-08-13 | ゼリス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 低分子薬の非経口注入用の安定な製剤 |
US11129940B2 (en) | 2014-08-06 | 2021-09-28 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Syringes, kits, and methods for intracutaneous and/or subcutaneous injection of pastes |
US10485850B2 (en) | 2015-09-25 | 2019-11-26 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Methods for producing stable therapeutic formulations in aprotic polar solvents |
US11590205B2 (en) | 2015-09-25 | 2023-02-28 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Methods for producing stable therapeutic glucagon formulations in aprotic polar solvents |
JP2020522502A (ja) * | 2017-06-02 | 2020-07-30 | ゼリス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 沈殿抵抗性低分子薬物製剤 |
US11020403B2 (en) | 2017-06-02 | 2021-06-01 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Precipitation resistant small molecule drug formulations |
JP7299166B2 (ja) | 2017-06-02 | 2023-06-27 | ゼリス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 沈殿抵抗性低分子薬物製剤 |
US11833157B2 (en) | 2017-06-02 | 2023-12-05 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Precipitation resistant small molecule drug formulations |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2697825A1 (en) | 2009-03-05 |
NZ583265A (en) | 2012-01-12 |
HK1148464A1 (en) | 2011-09-09 |
CN101842079B (zh) | 2012-09-05 |
CN101842079A (zh) | 2010-09-22 |
CA2697825C (en) | 2016-09-27 |
KR20100047311A (ko) | 2010-05-07 |
BRPI0815782A2 (pt) | 2015-02-24 |
ES2598114T3 (es) | 2017-01-25 |
WO2009027697A2 (en) | 2009-03-05 |
AU2008291873B2 (en) | 2014-05-01 |
AU2008291873A2 (en) | 2010-04-01 |
WO2009027697A3 (en) | 2010-04-01 |
AU2008291873A1 (en) | 2009-03-05 |
EP2194965A2 (en) | 2010-06-16 |
ZA201001303B (en) | 2015-12-23 |
EP2194965B1 (en) | 2016-07-20 |
JP5539875B2 (ja) | 2014-07-02 |
US20090233912A1 (en) | 2009-09-17 |
TW200922635A (en) | 2009-06-01 |
US8946208B2 (en) | 2015-02-03 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5539875B2 (ja) | 非水性医薬組成物 | |
US11241414B2 (en) | Administration of benzodiazepine compositions | |
US20220241187A1 (en) | Administration of benzodiazepine compositions | |
AU2007290589B2 (en) | Pharmaceutical compositions of clonazepam and methods of use thereof | |
JP2018199701A (ja) | 鼻腔内テストステロン生体付着性ゲル製剤および男性の性腺機能低下症の治療のためのその使用 | |
KR101517415B1 (ko) | 난용성 항경련제를 함유하는 경비 항경련성 약학 조성물 | |
WO2008120207A2 (en) | Compositions for nasal delivery | |
EP2030610A1 (en) | Non-aqueous pharmaceutical compositions | |
ES2565653T3 (es) | Uso de betanecol para tratamiento de xerostomía |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20110826 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20110826 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20130523 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20130909 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20131112 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20140127 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20140407 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5539875 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20140501 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |