JP2010535228A5

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Publication number: JP2010535228A5
Application number: JP2010520099A
Authority: JP
Filing date: 2008-07-28
Publication date: 2011-09-01

Description

結果：試験化合物は、０．５ｐｐｍ、２４時間で９０〜１００％の死亡率を与えた。フィプロニルは、０．５ｐｐｍ、２４時間で９０−１００％の死亡率を与えた。
本発明およびその利点が詳細に説明されたが、特許請求の範囲によって定義されるような本発明の精神および範囲から逸脱することなく本明細書に種々の変化、置換および変更が成され得ることは理解されるべきである。

以上、本発明を要約すると、下記のとおりである。
１．寄生虫駆除的に有効な量の式１

（式中、
Ｒ¹は、Ｍｅ、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり、
Ｒ²は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキルまたはＣ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシであり、
Ｒ³は、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ⁴は、Ｈ；またはハロゲン、ＣＮ、ＳＭｅ、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、Ｓ（Ｏ）₂Ｍｅ、およびＯＭｅからなる群から選択される１つの置換基によって場合によりそれぞれ置換される、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₄アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₄アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₅シクロアルキル、またはＣ₄〜Ｃ₆シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ⁵は、ＨまたはＭｅであり、
Ｒ⁶は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、そして
Ｒ⁷は、Ｈ、ＦまたはＣｌである）
の化合物、そのＮ−オキシド、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容可能な塩を含む組成物を動物に投与することによって、動物のハエウジ病を処置する方法。
２．Ｒ¹がＭｅまたはＣｌであり、
Ｒ²がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₂Ｈ、ＯＣＦ₃またはＯＣＨ₂ＣＦ₃であり、そして
Ｒ⁴がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、ＣＨ₂ＣＮ、ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ₂ＳＭｅま
たはＣ（Ｍｅ）₂ＣＨ₂ＳＭｅである
上記１に記載の方法。
３．Ｒ²がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃またはＯＣＨ₂ＣＦ₃であり、
Ｒ⁴がＨ、Ｍｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒであり、そして
Ｒ⁵がＨである
上記２に記載の方法。
４．式１の化合物が、３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドである上記３に記載の方法。
５．ハエウジ病が、少なくとも一部は、分類学上のクロバエ科、ニクバエ科またはヒツジバエ科から選択される幼虫に起因する上記１に記載のハエウジ病の処置方法。
６．ハエウジ病が、少なくとも一部は、クロバエ科の幼虫に起因する上記１に記載の処置方法。
７．ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａｃｕｐｒｉｎａ）およびヒロズキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａｓｅｒｉｃａｔａ）からなる群から選択される幼虫に起因する上記１に記載の処置方法。
８．ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａｃｕｐｒｉｎａ）の幼虫に起因する上記１に記載の処置方法。
９．ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａｓｅｒｉｃａｔａ）の幼虫に起因する上記１に記載の処置方法。
１０．動物がウシまたはヒツジである上記１に記載の処置方法。
１１．組成物が、溶媒および／またはキャリア、乳化剤および／または分散剤からなる群から選択される少なくとも１つの追加の成分を含む上記１〜１０のいずれかに記載の方法。
１２．組成物が、少なくとも１つの追加の生物学的に活性な化合物または薬剤を含む上記１１に記載の方法。
１３．追加の生物学的に活性な化合物または薬剤が、大環状ラクトン、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、節足動物成長制御剤、ＧＡＢＡ依存性クロライドチャネル拮抗薬、ミトコンドリア電子伝達阻害剤、ニコチン性アセチルコリン作動薬／拮抗薬／活性化剤、酸化的リン酸化阻害剤、駆虫剤、ナトリウムチャネル調節剤またはその他の抗寄生虫化合物からなる群から選択される上記１２に記載の方法。
１４．生物学的に活性な化合物が、大環状ラクトンである上記１３に記載の方法。
１５．生物学的に活性な化合物が、有機ホスフェートおよびカルバメートの群から選択されるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である上記１３に記載の方法。
１６．生物学的に活性な化合物が、キチン合成阻害剤、エクジソン作動薬／攪乱物質、脂質生合成阻害剤および幼若ホルモン様作用物質の群から選択される節足動物成長制御剤である上記１３に記載の方法。
１７．生物学的に活性な化合物が、ＧＡＢＡ依存性クロライドチャネル拮抗薬である上記１３に記載の方法。
１８．生物学的に活性な化合物が、ミトコンドリア電子伝達阻害剤である上記１３に記載の方法。
１９．生物学的に活性な化合物が、ニコチン性アセチルコリン作動薬／拮抗薬／活性化剤である上記１３に記載の方法。
２０．生物学的に活性な化合物が、酸化的リン酸化阻害剤である上記１３に記載の方法。２１．生物学的に活性な化合物が、駆虫剤である上記１３に記載の方法。
２２．生物学的に活性な化合物が、ナトリウムチャネル調節剤である上記１３に記載の方法。

Claims

寄生虫駆除的に有効な量の式１

（式中、
Ｒ¹は、Ｍｅ、Ｃｌ、ＢｒまたはＦであり、
Ｒ²は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキルまたはＣ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシであり、
Ｒ³は、Ｆ、ＣｌまたはＢｒであり、
Ｒ⁴は、Ｈ；またはハロゲン、ＣＮ、ＳＭｅ、Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、Ｓ（Ｏ）₂Ｍｅ、およびＯＭｅからなる群から選択される１つの置換基によって場合によりそれぞれ置換される、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₄アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₄アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₅シクロアルキル、またはＣ₄〜Ｃ₆シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ⁵は、ＨまたはＭｅであり、
Ｒ⁶は、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、そして
Ｒ⁷は、Ｈ、ＦまたはＣｌである）
の化合物、そのＮ−オキシド、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容可能な塩を含む
組成物を動物に投与することによって、動物のハエウジ病を処置する方法。
Ｒ¹がＭｅまたはＣｌであり、
Ｒ²がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₂Ｈ、ＯＣＦ₃またはＯＣＨ₂ＣＦ₃であり、そして
Ｒ⁴がＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、ｔ−Ｂｕ、ＣＨ₂ＣＮ、ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ₂ＳＭｅま
たはＣ（Ｍｅ）₂ＣＨ₂ＳＭｅである
請求項１に記載の方法。
Ｒ²がＣｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃またはＯＣＨ₂ＣＦ₃であり、
Ｒ⁴がＨ、Ｍｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒであり、そして
Ｒ⁵がＨである
請求項２に記載の方法。
式１の化合物が、３−ブロモ−１−（３−クロロ−２−ピリジニル）−Ｎ−［４−シアノ−２−メチル−６−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミドである請求項３に記載の方法。
ハエウジ病が、少なくとも一部は、分類学上のクロバエ科、ニクバエ科またはヒツジバエ科から選択される幼虫に起因する請求項１に記載のハエウジ病の処置方法。
ハエウジ病が、少なくとも一部は、クロバエ科の幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａｃｕｐｒｉｎａ）およびヒロズキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａｓｅｒｉｃａｔａ）からなる群から選択される幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａｃｕｐｒｉｎａ）の幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
ハエウジ病が、少なくとも一部は、ヒツジキンバエ（Ｌｕｃｉｌｉａｓｅｒｉｃａｔａ）の幼虫に起因する請求項１に記載の処置方法。
動物がウシまたはヒツジである請求項１に記載の処置方法。
組成物が、溶媒および／またはキャリア、乳化剤および／または分散剤からなる群から選択される少なくとも１つの追加の成分を含む請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
組成物が、少なくとも１つの追加の生物学的に活性な化合物または薬剤を含む請求項１１に記載の方法。