JP2010533131A5 - - Google Patents

Claims (9)

1. 式（Ｉ）：
   

   

   または式（ＩＩ）：
   

   

   ［式中，
   Ｘは酸素またはイオウであり，および
   Ｙはピペコリン酸の残基またはアミノ酸の残基，好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である］
   の化合物。
2. 以下：
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｒ）−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｒ）−２−アミノ−３−メチル）−ブチリルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｓ）−２−アミノ−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｒ）−２−アミノ−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［２−（２−アミノ−アセチルアミノ）−アセチルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｒ）−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｒ）−２−アミノ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［２−アミノ−アセチルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｓ）−２−アミノ−３−メチル）−ブチリルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛（２−［（（Ｒ）−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−アセチルアミノ）−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（２Ｒ，３Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ）−ブチリルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｒ）−２，６−ジアミノ−ヘキサノイルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｒ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｒ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｒ）−２−アミノ−３−カルバモイル−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｓ）−２，６−ジアミノ−ヘキサノイルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｓ）−２（（Ｓ）−２−アミノ−４−メチル−ペンタノイルアミノ）−４−メチル−ペンタノイルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｓ）−２−アミノ−プロピルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｒ）−２−アミノ−４−カルバモイル−ブチリルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｓ）−１−（２−アミノ−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｒ）−２−アミノ−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｓ）−ピペリジン−２−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｓ）−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｓ）−２−アミノ−３−フェニル−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（２Ｓ，３Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ）−ブチリルアミノ］−メチル｝−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェノキシ）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｒ）−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−フェノキシ）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェノキシ）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｒ）−２−アミノ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェノキシ）−アセチル］−ムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｒ）−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−フェノキシ）−アセチル］−１９，２０−ジヒドロムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（（Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェノキシ）−アセチル］−１９，２０−ジヒドロムチリン，
   １４−Ｏ−［（３−｛［（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−フェノキシ）−アセチル］−１９，２０−ジヒドロムチリン，
   からなる群より選択される化合物。
3. 塩の形である，請求項１または２記載の化合物。
4. 医薬品として用いるための，請求項１−３のいずれかに記載の化合物。
5. 請求項１−４のいずれかに記載の化合物を含む抗微生物剤。
6. 微生物により媒介される疾病の治療用の医薬品を製造するための，請求項１−４のいずれかに記載の化合物の使用。
7. 微生物感染は皮膚または軟組織感染である，請求項６記載の使用。
8. 請求項１−４のいずれかに記載の化合物を少なくとも１つの薬学的賦形剤とともに含む微生物により媒介される疾病を治療するための医薬組成物。
9. さらに別の薬学的に活性な薬剤を含む，請求項８記載の医薬組成物。