JP2010527365A5

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Publication number: JP2010527365A5
Application number: JP2010508500A
Authority: JP
Filing date: 2008-05-07
Publication date: 2011-06-16
Anticipated expiration: 2028-05-07

Claims

下式の化合物：

（式中、
Ｒ^１はメチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、クロロ、アミノ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ジメチルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）アミノ（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）、アミノカルボニル（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）、１−（（１−アミノ）エチルカルボニルアミノ）エチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エトキシ、２−シアノプロパ−２−イル、（２−ヒドロキシ−２−メチル）−１−プロピルオキシ、（２−ヒドロキシ）エチルアミノカルボニルメチル、（１−フルオロ）−（２−アミノ）エチル、（１−フルオロ）−（１−メチル）−（２−アミノ）エチル、ジフルオロメチル、１−（（２，２−ジフルオロ）エチルアミノ）エチル、ジフルオロメチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、（１−アミノ）−（２，２，２−トリフルオロ）エチル、（１−メチルアミノ）−（２，２，２−トリフルオロ）エチル、（１−ヒドロキシ）−（２，２，２−トリフルオロ）エチル、２−（アミノ）エトキシ、２−（ヒドロキシ）エトキシ、１−（（Ｎ−（２−ヒドロキシ）エチル）−（Ｎ−メチル）−アミノ）（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）、４−（ヒドロキシ）ピペリジン−１−イル−メチル、１−（ピペラジン−１−イル）エチル、２−（ヒドロキシ）エチルスルホニル、１−（アミノ）シクロプロピル、１−（メチルアミノ）シクロプロピル、１−アミノ（シクロブチル）、１−アミノシクロペンタ−２−イル、シクロペンタノン−２−イル、テトラヒドロフラ−２−イル、ピロリジン−２−イル、アジリジン−２−イルまたは（モルホリン−４−イル）メチルであり、
Ｒ^２は水素またはアミノであるが、ただしＲ^２がアミノである場合、Ｒ^１およびＲ^２はフェニルに縮合したピロール環を形成するか、あるいはＲ^１がアミノである場合、Ｒ^１およびＲ^２はフェニルに縮合したピロール環またはピリジン環のいずれかを形成することができ、
Ｒ^３は水素、クロロまたはフルオロであり、
Ｒ^４は水素、メチル、クロロまたはフルオロであり、
Ｒ^５は水素、ヒドロキシメチルまたはメチルであり、
Ｒ^６は水素、ヒドロキシメチルまたはメチルである）
またはその薬理学的に許容できる塩。
Ｒ^１がアミノ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ジメチルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）アミノ（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）、アミノカルボニル（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）、１−（（１−アミノ）エチルカルボニルアミノ）エチル、２−シアノプロパ−２−イル、（２−ヒドロキシ）エチルアミノカルボニルメチル、（１−フルオロ）−（２−アミノ）エチル、（１−フルオロ）−（１−メチル）−（２−アミノ）エチル、ジフルオロメチル、１−（（２，２−ジフルオロ）エチルアミノ）エチル、（１−アミノ）−（２，２，２−トリフルオロ）エチル、（１−メチルアミノ）−（２，２，２−トリフルオロ）エチル、（１−ヒドロキシ）−（２，２，２−トリフルオロ）エチル、１−（（Ｎ−（２−ヒドロキシ）エチル）−（Ｎ−メチル）−アミノ）（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）、４−（ヒドロキシ）ピペリジン−１−イル−メチル、１−（ピペラジン−１−イル）エチルまたは（モルホリン−４−イル）メチルである、請求項１に記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩。
Ｒ^１がアミノ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ジメチルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）アミノ（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）、（２−ヒドロキシ）エチルアミノカルボニルメチルまたは（モルホリン−４−イル）メチルであり、
Ｒ^６が水素である、
請求項１または２に記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩。
Ｒ^１がアミノ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ジメチルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）、（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）アミノ（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）または（モルホリン−４−イル）メチルであり、
Ｒ^３がフルオロであり、
Ｒ^４がフルオロであり、
Ｒ^５が水素またはメチルであり、
Ｒ^６が水素である、
請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩。
Ｒ^１がアミノ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ジメチルアミノ（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）または（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）アミノ（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）であり、
Ｒ^３がフルオロであり、
Ｒ^４がフルオロであり、
Ｒ^５が水素またはメチルであり、
Ｒ^６が水素である、
請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩。
Ｒ^１が１−（アミノ）エチルであり、Ｒ^２が水素であり、Ｒ^３がフルオロであり、Ｒ^４がフルオロであり、Ｒ^５が水素であり、Ｒ^６が水素である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩。
Ｒ^１が１−（アミノ）エチルであり、Ｒ^２が水素であり、Ｒ^３がフルオロであり、Ｒ^４がフルオロであり、Ｒ^５がメチルであり、Ｒ^６が水素である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩。
薬理学的に許容できる担体、希釈剤または賦形剤とともに請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩を含む、医薬組成物。
医薬用の、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩。
癌治療用の、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬理学的に許容できる塩。