JP2010523536A5 - - Google Patents
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Claims (38)
- (i)ErbB阻害剤と、(ii)(a)ロスコビチン;(b)3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−2−メチル−ペンタン−2−オール;(c)3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−ペンタン−2−オール;及び(d)(2R,3S−3−(6−((4,6−ジメチルピリジン−3−イルメチルアミノ)−9−イソプロピル−9H−プリン−2−イルアミノ)ペンタン−2−オールから選択される、CDK阻害剤、又は薬学的に許容されるその塩とを含む組合せ。
- ErbB阻害剤がErbB1(EGFR)阻害剤である、請求項1に記載の組合せ。
- EGFR阻害剤が、AG1478、セツキシマブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、パニツムマブ、マツズマブ、ニモツズマブ、ザルツムマブ、ペルツズマブ、カネルチニブ、バンデタニブ、EKB−569、HKI−272、BIBW−2992、AEE−788、XL647、BMS−599626、PKI−116、及びARRY−334543から選択される、請求項2に記載の組合せ。
- ErbB阻害剤がErbB2(Her2)阻害剤である、請求項1に記載の組合せ。
- ErbB2阻害剤が、トラスツズマブ、ラパチニブ、カネルチニブ、EKB−569、HKI−272、BIBW−2992、AEE−788、XL647、BMS−599626、PKI−116、及びARRY−334543から選択される、請求項4に記載の組合せ。
- CDK阻害剤がR−ロスコビチンである、請求項1〜5のいずれかに記載の組合せ。
- CDK阻害剤が、(3R)−3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−2−メチル−ペンタン−2−オール、又は(3S)−3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−2−メチル−ペンタン−2−オールである、請求項1〜5のいずれかに記載の組合せ。
- CDK阻害剤が、(2R3S)−3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−ペンタン−2−オールである、請求項1〜5のいずれかに記載の組合せ。
- CDK阻害剤が、(2R,3S−3−(6−((4,6−ジメチルピリジン−3−イルメチルアミノ)−9−イソプロピル−9H−プリン−2−イルアミノ)ペンタン−2−オールである、請求項1〜5のいずれかに記載の組合せ。
- 請求項1〜9のいずれかに記載の組合せ、及び薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
- 治療において同時、順次、又は別々に使用するための組合せ製剤としての、(i)ErbB阻害剤と、(ii)(a)ロスコビチン;(b)3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−2−メチル−ペンタン−2−オール;(c)3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−ペンタン−2−オール;及び(d)(2R,3S−3−(6−((4,6−ジメチルピリジン−3−イルメチルアミノ)−9−イソプロピル−9H−プリン−2−イルアミノ)ペンタン−2−オールから選択される、CDK阻害剤、又は薬学的に許容されるその塩とを含む医薬品。
- ErbB阻害剤がErbB1(EGFR)阻害剤である、請求項11に記載の医薬品。
- EGFR阻害剤が、AG1478、セツキシマブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、パニツムマブ、マツズマブ、ニモツズマブ、ザルツムマブ、ペルツズマブ、カネルチニブ、バンデタニブ、EKB−569、HKI−272、BIBW−2992、AEE−788、XL647、BMS−599626、PKI−116、及びARRY−334543から選択される、請求項12に記載の医薬品。
- ErbB阻害剤がErbB2(Her2)阻害剤である、請求項11に記載の医薬品。
- ErbB2阻害剤が、トラスツズマブ、ラパチニブ、カネルチニブ、EKB−569、HKI−272、BIBW−2992、AEE−788、XL647、BMS−599626、PKI−116、及びARRY−334543から選択される、請求項14に記載の医薬品。
- CDK阻害剤がR−ロスコビチンである、請求項11〜15のいずれかに記載の医薬品。
- CDK阻害剤が、(3R)−3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−2−メチル−ペンタン−2−オール、又は(3S)−3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−2−メチル−ペンタン−2−オールである、請求項11〜15のいずれかに記載の医薬品。
- CDK阻害剤が、(2R3S)−3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−ペンタン−2−オールである、請求項11〜15のいずれかに記載の医薬品。
- CDK阻害剤が、(2R,3S−3−(6−((4,6−ジメチルピリジン−3−イルメチルアミノ)−9−イソプロピル−9H−プリン−2−イルアミノ)ペンタン−2−オールである、請求項11〜15のいずれかに記載の医薬品。
- 薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物の形態での、請求項11〜19のいずれかに記載の医薬品。
- 増殖性障害を治療するのに使用するための、請求項11〜20のいずれかに記載の医薬品。
- 増殖性障害が癌である、請求項21に記載の医薬品。
- 癌が、肺癌、頭部又は頸部癌、卵巣癌及び乳癌から選択される、請求項22に記載の医薬品。
- 肺癌が非小細胞肺癌(NSCLC)である、請求項23に記載の医薬品。
- (i)ErbB阻害剤と、
(ii)(a)ロスコビチン;(b)3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−2−メチル−ペンタン−2−オール;(c)3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−ペンタン−2−オール;及び(d)(2R,3S−3−(6−((4,6−ジメチルピリジン−3−イルメチルアミノ)−9−イソプロピル−9H−プリン−2−イルアミノ)ペンタン−2−オールから選択される、CDK阻害剤、又は薬学的に許容されるその塩と
を含むキットのパーツ。 - ErbB阻害剤がErbB1(EGFR)阻害剤である、請求項25に記載のキット。
- EGFR阻害剤が、AG1478、セツキシマブ、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、パニツムマブ、マツズマブ、ニモツズマブ、ザルツムマブ、ペルツズマブ、カネルチニブ、バンデタニブ、EKB−569、HKI−272、BIBW−2992、AEE−788、XL647、BMS−599626、PKI−116、及びARRY−334543から選択される、請求項26に記載のキット。
- ErbB阻害剤がErbB2(Her2)阻害剤である、請求項25に記載のキット。
- ErbB2阻害剤が、トラスツズマブ、ラパチニブ、カネルチニブ、EKB−569、HKI−272、BIBW−2992、AEE−788、XL647、BMS−599626、PKI−116、及びARRY−334543から選択される、請求項28に記載のキット。
- CDK阻害剤がR−ロスコビチンである、請求項25〜29のいずれかに記載のキット。
- CDK阻害剤が、(3R)−3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−2−メチル−ペンタン−2−オール、又は(3S)−3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−2−メチル−ペンタン−2−オールである、請求項25〜29のいずれかに記載のキット。
- CDK阻害剤が、(2R3S)−3−{9−イソプロピル−6−[(ピリジン−3−イルメチル)−アミノ]−9H−プリン−2−イルアミノ}−ペンタン−2−オールである、請求項25〜29のいずれかに記載のキット。
- CDK阻害剤が、(2R,3S−3−(6−((4,6−ジメチルピリジン−3−イルメチルアミノ)−9−イソプロピル−9H−プリン−2−イルアミノ)ペンタン−2−オールである、請求項25〜29のいずれかに記載のキット。
- (i)ErbB阻害剤と、(ii)式Iの化合物、又は薬学的に許容されるその塩
(I)
(式中、
R1及びR2は、それぞれ独立に、H又はアルキルであり、
R3及びR4は、それぞれ独立に、H、アルキル又はアリールであり、
R5はアルキル又はシクロアルキルであり、そのそれぞれは、1又は複数のOH基で置換されていてもよく、
R6、R7、R8及びR9は、それぞれ独立に、H、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、NO2、OH、OMe、CN、NH2、COOH、CONH2、又はSO2NH2である)
を含む組合せ。 - 請求項34に記載の組合せを含む医薬品。
- 請求項34に記載の組合せ、及び薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
- ErbB阻害剤と、請求項34に記載の式(I)の化合物とを対象に、同時、順次、又は別々に投与するステップを含む、増殖性障害の治療方法。
- (i)ErbB阻害剤と、
(ii)請求項34に記載の式(I)の化合物と
を含むキットのパーツ。
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