JP2010513313A - トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 - Google Patents
トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2010513313A JP2010513313A JP2009541616A JP2009541616A JP2010513313A JP 2010513313 A JP2010513313 A JP 2010513313A JP 2009541616 A JP2009541616 A JP 2009541616A JP 2009541616 A JP2009541616 A JP 2009541616A JP 2010513313 A JP2010513313 A JP 2010513313A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- hydrochloride
- compound
- disease
- kinase
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 0 CNC(CN)=NC(*)=NC(*)=I Chemical compound CNC(CN)=NC(*)=NC(*)=I 0.000 description 18
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/08—Antiseborrheics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D251/00—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings
- C07D251/02—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings
- C07D251/12—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D251/14—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrogen or carbon atoms directly attached to at least one ring carbon atom
- C07D251/16—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrogen or carbon atoms directly attached to at least one ring carbon atom to only one ring carbon atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Abstract
【選択図】なし
Description
従って、式(I)中に記載のトリアジン誘導体を含む抗癌剤、医薬上許容されるそれらの製剤、新規化合物の作製方法、並びに(and and)当該化合物を使用するための方法及び組成物を提供することが本発明の目的である。当該化合物及び式(I)中の化合物を含む組成物は種々の疾患の治療において役立つ。
本発明は、式(I)
(i)アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ;
(ii)C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル;
(iii)複素環、ヘテロアリール;及び
(iv)式(Ia)の基
から選ばれる。
R4は、それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、−COOH及びオキソから独立に選ばれる0〜4個の置換基で置換される(a)水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C10アリール又はヘテロアリール、(C3−C7シクロアルキル)C1−C4アルキル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、C2−C6アルカノイル、C1−C6アルコキシカルボニル、C2−C6アルカノイルオキシ、モノ−及びジ−(C3−C8シクロアルキル)アミノC0−C4アルキル、(4〜7員の複素環)C0−C4アルキル、C1−C6アルキルスルホニル、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)スルホンアミド、並びにモノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノカルボニルから選ばれ;
LはAr1及びAr2を連結するためのO、CO、(CH2)m、m=0〜3、NR1、CONR1、NR1CO、S、SO、SO2、O(CH2)p、p=1〜3、(CH2)qO、n=1〜3、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選ばれる。
(1)ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−COOH、−SO2NH2、オキソ、ニトロ、及びアルコキシカルボニル;並びに
(2)それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ及びC1−C4ハロアルキルから独立に選ばれる0〜4個の二次置換基で置換されるC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C3−C10シクロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C2−C6アルカノイル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノ、C1−C6アルキルスルホニル、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)スルホンアミド並びにモノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノカルボニル、フェニルC0−C4アルキル及び(4〜7員の複素環)C0−C4アルキル
から独立に選ばれる0〜4個の置換基で置換されるヘテロアリール又はアリールである。
−CH3、−CN、−CF3、−CH2CH3、−Ph、−PhCl、−PhOMe、
R1はアミノ、シアノ、C1−C6アルキル、C−C6アルコキシ、C3−C10シクロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C2−C6アルカノイル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノ、C1−C6アルキルスルホニル、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)スルホンアミド並びにモノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノカルボニルから選ばれ;
R2は:
(i)アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ;
(ii)C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル;
(iii)複素環、ヘテロアリール;及び
(iv)式:
から選ばれる。
R4は、(a)それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、−COOH及びオキソから独立に選ばれる0〜4個の置換基で置換される、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C10アリール又はヘテロアリール、(C3−C7シクロアルキル)C1−C4アルキル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、C2−C6アルカノイル、C1−C6アルコキシカルボニル、C2−C6アルカノイルオキシ、モノ−及びジ−(C3−C8シクロアルキル)アミノC0−C4アルキル、(4〜7員の複素環)C0−C4アルキル、C1−C6アルキルスルホニル、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)スルホンアミド、並びにモノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノカルボニルから選ばれ:
LはAr1及びAr2を結合するためのO、CO、(CH2)m、m=0〜3、NR1、CONR1、NR1CO、S、SO、SO2、O(CH2)p、p=1〜3、(CH2)qO、n=1〜3、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選ばれる。
(1)ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−COOH、−SO2NH2、オキソ、ニトロ、及びアミノカルボニル;並びに
(2)それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、C0−C4アルキル、C1−C4アルコキシ及びC1−C4ハロアルキルから独立に選ばれる0〜4個の二次置換基で置換されるC1−C6アルキル、C−C6アルコキシ、C3−C10シクロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C2−C6アルカノイル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノ、C1−C6アルキルスルホニル、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)スルホンアミド並びにモノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノカルボニル;フェニルC0−C4アルキル及び(4〜7員の複素環)C0−C4アルキル
から独立に選ばれる0〜4個の置換基で置換されるヘテロアリール又はアリールである。
R1はシアノ、C1−C6アルキル、C3−C10シクロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C8アリールから選ばれ;
R2は複素環、ヘテロアリール(herteroaryl)又は式(Ia)の基:
から選ばれる。
R3は水素、C1−C4アルキル、オキソであり;
R4は、C3−C10アリール又はヘテロアリール、(C3−C7シクロアルキル)C1−C4アルキル、モノ−及びジ−(C3−C8シクロアルキル)アミノC0−C4アルキル、(4〜7員の複素環)C0−C4アルキル、C1−C6アルキルスルホニル、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)スルホンアミドから選ばれ;
LはAr1及びAr2を結合するためのO、CO、(CH2)m、m=0〜3、NR1、CONR1、NR1CO、S、SO、SO2、O(CH2)p、p=1〜3、(CH2)qO、n=1〜3、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選ばれる。
(1)ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−COOH、−SO2NH2、オキソ、ニトロ、及びアルコキシカルボニル;並びに
(2)それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、C0−C4アルキル、C1−C4アルコキシ及びC1−C4ハロアルキルから独立に選ばれる0〜4個の二次置換基で置換されるC1−C6アルキル、C−C6アルコキシ、C3−C10シクロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C2−C6アルカノイル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノ、C1−C6アルキルスルホニル、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)スルホンアミド並びにモノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノカルボニル;フェニルC0−C4アルキル及び(4〜7員の複素環)C0−C4アルキル
から独立に選ばれる0〜4個の置換基で置換されるヘテロアリール又はアリールである。
本発明の組成物は、経口的、非経口的に、吸入噴霧により、局所的に、直腸から、鼻から、頬から、膣から、又は移植したリザーバーを介して、投与し得る。本明細書中で使用する場合、用語「非経口的」は、皮下、静脈内、筋肉内、関節内、滑液嚢内、胸骨内、髄腔内、肝内、病巣内及び頭蓋内の注射方法又は注入方法を含める。好ましくは当該組成物は、経口、腹腔内又は静脈内で投与される。
、ここで太字のチロシンはリン酸化されたアミノ酸を指す)及び50μMのATPと30℃で60分間インキュベートした。リン酸化生成物をHitHunter p34cdc2 EFC kinase assay(DiscoveRx、Product Code 90-0062、Lot 06G2408)を用いて検出した。
図1:化合物5によるSrcキナーゼの阻害。
Claims (27)
- 式
R1は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル及びアルキルカルボニルを表し、
R2は:
(ii)アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ;
(ii)C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル;
(iii)複素環、ヘテロアリール;及び
(iv)式(Ia)の基
から選ばれ、
R3は水素、C1−C4アルキル、オキソであり;
R4は、(a)それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、−COOH及びオキソから独立に選ばれる0〜4個の置換基で置換される水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C3−C10アリール又はヘテロアリール、(C3−C7シクロアルキル)C1−C4アルキル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、C2−C6アルカノイル、C1−C6アルコキシカルボニル、C2−C6アルカノイルオキシ、モノ−及びジ−(C3−C8シクロアルキル)アミノC0−C4アルキル、(4〜7員の複素環)C0−C4アルキル、C1−C6アルキルスルホニル、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)スルホンアミド、及びモノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノカルボニルから選ばれ;
LはAr1及びAr2を連結するためのO、CO、(CH2)m、m=0〜3、NR1、CONR1、NR1CO、S、SO、SO2、O(CH2)p、p=1〜3、(CH2)qO、n=1〜3、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選ばれ、
Ar1及びAr2は独立に、それぞれが;
(1)ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−COOH、−SO2NH2、オキソ、ニトロ、及びアルコキシカルボニル;並びに
(2)それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ及びC1−C4ハロアルキルから独立に選ばれる0〜4個の二次置換基で置換されるC1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C3−C10シクロアルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C2−C6アルカノイル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6ハロアルコキシ、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノ、C1−C6アルキルスルホニル、モノ−及びジ−(C1−C6アルキル)スルホンアミド並びにモノ−及びジ−(C1−C6アルキル)アミノカルボニル;フェニルC0−C4アルキル及び(4〜7員の複素環)C0−C4アルキル
から独立に選ばれる0〜4個の置換基で置換されるヘテロアリール又はアリールである)
の化合物又は医薬上許容されるそれらの塩。 - Ar1がチオアゾリルである、請求項1に記載の化合物。
- Ar1がピリジルである、請求項1に記載の化合物。
- Ar1がピリミジニルである、請求項1に記載の化合物。
- Ar1がピラジニルである、請求項1に記載の化合物。
- Ar1がイミダゾリルである、請求項1に記載の化合物。
- Ar1がベンゾチオアゾリルである、請求項1に記載の化合物。
- Ar1がベンゾ[1,2,4]トリアジニルである、請求項1に記載の化合物。
- 請求項1の化合物又は医薬上許容されるその塩、水和物、溶媒和物、結晶型塩及びそれらの個々のジアステレオマーを作製するための方法。
- 少なくとも1種の請求項Iの化合物又は医薬上許容されるその塩、水和物、溶媒和物、結晶型塩及びそれらの個々のジアステレオマー、並びに医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
- 経口、非経口、静脈内、及びそれらの組み合わせより成る群から選択される投与経路を介する送達に適した組成物である、請求項11に記載の医薬組成物。
- 経口投与に適した組成物である、請求項11に記載の医薬組成物。
- 非経口投与に適した組成物である、請求項11に記載の医薬組成物。
- 望ましくない細胞増殖又は過剰増殖の特徴がある哺乳動物における疾患又は状態を治療するための方法であって、当該疾患又は状態に罹患した哺乳動物を同定すること及び当該罹患哺乳動物に請求項1に記載の化合物を含む組成物を投与することを含む、方法。
- 疾患又は状態が癌、脳梗塞、鬱血性心不全、虚血又は再灌流傷害、関節炎又は他の関節症、網膜症又は硝子体網膜症、黄斑変性症、自己免疫疾患、血管漏出症候群、炎症性疾患、浮腫、移植片拒絶反応、火傷、或いは急性又は成人呼吸窮迫症候群である、請求項15に記載の方法。
- 疾患又は状態が癌である、請求項16に記載の方法。
- 疾患又は状態が自己免疫疾患である、請求項16に記載の方法。
- 疾患又は状態が脳梗塞である、請求項16に記載の方法。
- 疾患又は状態が関節炎である、請求項16に記載の方法。
- 疾患又は状態が炎症性疾患である、請求項16に記載の方法。
- 疾患又は状態がキナーゼに関係する、請求項16に記載の方法。
- キナーゼがチロシンキナーゼである、請求項22に記載の方法。
- キナーゼがセリンキナーゼ又はスレオニンキナーゼである、請求項22に記載の方法。
- キナーゼがSrcファミリーのキナーゼである、請求項22に記載の方法。
- 前記癌が、肝臓及び胆道系の癌、小腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、小細胞及び非小細胞肺癌、乳癌、肉腫、繊維肉腫、悪性線維性組織球腫、胎児性横紋筋肉腫(rhabdomysocarcoma)、平滑筋肉腫(leiomysosarcoma)、神経線維肉腫、骨肉腫、滑膜肉腫、脂肪肉腫、及び胞状軟部肉腫、中枢神経系の腫瘍、脳腫瘍、及びホジキンリンパ腫、リンパ形質細胞様リンパ腫、濾胞性リンパ腫、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、B系大細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、及びT細胞未分化大細胞リンパ腫を含むリンパ腫並びにそれらの組み合わせよりなる群から選ばれる、請求項17に記載の方法。
- 前記罹患哺乳動物に、アシビシン;アクラルビシン;塩酸アコダゾール;アクロニン(AcrQnine);アドゼレシン;アルデスロイキン;アルトレタミン;アンボマイシン;酢酸アメタントロン;アミノグルテチミド;アムサクリン;アナストロゾール;アントラマイシン;アスパラギナーゼ;アスペルリン;アザシチジン;アゼテパ;アゾトマイシン;バチマスタット;ベンゾデパ;ビカルタミド;塩酸ビサントレン;ビスナフィド ジメシレート;ビゼレシン;硫酸ブレオマイシン;ブレキナールナトリウム;ブロピリミン;ブスルファン;カクチノマイシン;カルステロン;カラセミド;カルベチマー;カルボプラチン;カルムスチン;塩酸カルビシン;カルゼレシン;セデフィンゴール;クロランブシル;シロレマイシン;シスプラチン;クラドリビン;クリスナトール メシレート;シクロホスファミド;シタラビン;ダカルバジン;ダクチノマイシン;塩酸ダウノルビシン;デシタビン;デキソルマプラチン;デザグアニン;デザグアニン メシレート;ジアジクオン;ドセタキセル;ドキソルビシン;塩酸ドキソルビシン;ドロロキシフェン;クエン酸ドロロキシフェン;プロピオン酸ドロモスタノロン;デュアゾマイシン;エダトレキセート;塩酸エフロルニチン;エルサミトルシン;エンロプラチン;エンプロメート;エピプロピジン;塩酸エピルビシン;エルブロゾール;塩酸エソルビシン;エストラムスチン;リン酸エストラムスチンナトリウム;エタニダゾール;ヨード化ケシ油エチルエステル(I 131);エトポシド;リン酸エトポシド;エトプリン;塩酸ファドロゾール;ファザラビン;フェンレチニド;フロクスウリジン;リン酸フルダラビン;フルオロウラシル;フルロシタビン;フォスキドン;フォストリエシンナトリウム;ゲムシタビン;塩酸ゲムシタビン;金(Au 198);ヒドロキシウレア;塩酸イダルビシン;イホスファミド;イルモフォシン;インターフェロンアルファ−2a;インターフェロンアルファ−2b;インターフェロンアルファ−n1;インターフェロンアルファ−n3;インターフェロンベータ−Ia;インターフェロンガンマ−Ib;イプロプラチン;塩酸イリノテカン;酢酸ランレオチド;レトロゾール;酢酸ロイプロリド;塩酸リアロゾール;ロメトレキソールナトリウム;ロムスチン;塩酸ロソキサントロン;マソプロコール;メイタンシン;塩酸メクロレタミン;酢酸メゲストロール;酢酸メレンゲストロール;メルファラン;メノガリル;メルカプトプリン;メトトレキセート;メトトレキセートナトリウム;メトプリン;メツレデパ;ミチンドミド;ミトカルシン;ミトクロミン;ミトギリン;ミトマルシン;マイトマイシン;ミトスペル;ミトタン;塩酸ミトキサントロン;マイコフェノール酸;ノコダゾール;ノガラマイシン;オルマプラチン;オキシスラン;パクリタキセル;ペガスパルガーゼ;ペリオマイシン;ペンタムスチン;硫酸ペプロマイシン;ペルフォスファミド;ピポブロマン;ピポスルファン;塩酸ピロキサントロン;プリカマイシン;プロメスタン;ポルフィマーナトリウム;ポルフィロマイシン;プレドニムスチン;塩酸プロカルバジン;ピューロマイシン;塩酸ピューロマイシン;ピラゾフリン;リボプリン;ログレチミド;サフィンゴール(Safimgol);塩酸サフィンゴール;セムスチン;シムトラゼン;スパルフォセートナトリウム;スパルソマイシン;塩酸スピロゲルマニウム;スピロムスチン;スピロプラチン;ストレプトニグリン;ストレプトゾシン;塩化ストロンチウム(Sr 89);スロフェヌル;タリソマイシン;タキサン;タキソイド;テコガランナトリウム;テガフール;塩酸テロキサントロン;テモポルフィン;テニポシド;テロキシロン;テストラクトン;チアミプリン;チオグアニン;チオテパ;チアゾフリン;チラパザミン;塩酸トポテカン;クエン酸トレミフェン;酢酸トレストロン;リン酸トリシリビン;トリメトレキセート;グルクロン酸トリメトレキセート;トリプトレリン;塩酸ツブロゾール;ウラシルマスタード;ウレデパ;バプレオチド;ベルテポルフィン;硫酸ビンブラスチン;硫酸ビンクリスチン;ビンデシン;硫酸ビンデシン;硫酸ビネピジン;硫酸ビングリシネート;硫酸ビンロイロシン;酒石酸ビノレルビン;硫酸ビンロシジン;硫酸ビンゾリジン;ボロゾール;ゼニプラチン;ジノスタチン;及び塩酸ゾルビシンよりなる群から選ばれる前記第二活性薬剤を投与することを更に含む、請求項15に記載の方法。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US87505706P | 2006-12-15 | 2006-12-15 | |
US60/875,057 | 2006-12-15 | ||
PCT/US2007/087576 WO2008076883A2 (en) | 2006-12-15 | 2007-12-14 | Triazine derivatives and their therapeutical applications |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2014121825A Division JP2014221771A (ja) | 2006-12-15 | 2014-06-12 | トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2010513313A true JP2010513313A (ja) | 2010-04-30 |
JP2010513313A5 JP2010513313A5 (ja) | 2011-02-10 |
JP5622393B2 JP5622393B2 (ja) | 2014-11-12 |
Family
ID=39168056
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2009541616A Active JP5622393B2 (ja) | 2006-12-15 | 2007-12-14 | トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 |
JP2014121825A Pending JP2014221771A (ja) | 2006-12-15 | 2014-06-12 | トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2014121825A Pending JP2014221771A (ja) | 2006-12-15 | 2014-06-12 | トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 |
Country Status (8)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US7858782B2 (ja) |
EP (3) | EP2120964A2 (ja) |
JP (2) | JP5622393B2 (ja) |
CN (1) | CN101583365B (ja) |
AU (1) | AU2007333925B2 (ja) |
CA (1) | CA2672893C (ja) |
ES (1) | ES2699585T3 (ja) |
WO (1) | WO2008076883A2 (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2014511889A (ja) * | 2011-04-19 | 2014-05-19 | バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング | 置換された4−アリール−n−フェニル−1,3,5−トリアジン−2−アミン |
JPWO2013133367A1 (ja) * | 2012-03-09 | 2015-07-30 | カルナバイオサイエンス株式会社 | 新規トリアジン誘導体 |
JP2016523935A (ja) * | 2013-07-11 | 2016-08-12 | アジオス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | 治療活性化合物およびその使用方法 |
JP2016526561A (ja) * | 2013-07-11 | 2016-09-05 | アジオス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | 治療活性化合物およびそれらの使用方法 |
Families Citing this family (42)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7858782B2 (en) * | 2006-12-15 | 2010-12-28 | Abraxis Bioscience, Llc | Triazine derivatives and their therapeutical applications |
CA2723358A1 (en) * | 2008-05-05 | 2009-11-12 | Allison B. Reiss | Method for improving cardiovascular risk profile of cox inhibitors |
US20120121515A1 (en) | 2009-03-13 | 2012-05-17 | Lenny Dang | Methods and compositions for cell-proliferation-related disorders |
JP2012529513A (ja) * | 2009-06-08 | 2012-11-22 | アブラクシス バイオサイエンス リミテッド ライアビリティー カンパニー | トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 |
CN102573485B (zh) * | 2009-06-08 | 2014-11-26 | 加利福尼亚资本权益有限责任公司 | 三嗪衍生物及其治疗应用 |
CN102573486A (zh) * | 2009-06-08 | 2012-07-11 | 加利福尼亚资本权益有限责任公司 | 三嗪衍生物及其治疗应用 |
AU2010258853B2 (en) | 2009-06-09 | 2014-07-31 | Nantbio, Inc. | Triazine derivatives and their therapeutical applications |
WO2010144404A1 (en) * | 2009-06-09 | 2010-12-16 | Abraxis Bioscience, Llc | Pyridil-triazine inhibitors of hedgehog signaling |
AU2010258964B2 (en) * | 2009-06-09 | 2014-09-11 | Nantbio, Inc. | Benzyl substituted triazine derivatives and their therapeutical applications |
BRPI1011527A2 (pt) * | 2009-06-09 | 2016-07-26 | California Capital Equity Llc | derivados de triazina substituídos com ureidofenil e suas aplicações terapêuticas. |
ES2632954T3 (es) | 2009-06-29 | 2017-09-18 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa |
WO2011050210A1 (en) | 2009-10-21 | 2011-04-28 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for cell-proliferation-related disorders |
US8927547B2 (en) | 2010-05-21 | 2015-01-06 | Noviga Research Ab | Pyrimidine derivatives |
WO2012127032A1 (en) | 2011-03-24 | 2012-09-27 | Chemilia Ab | Novel pyrimidine derivatives |
SG194697A1 (en) | 2011-05-03 | 2013-12-30 | Agios Pharmaceuticals Inc | Pyruvate kinase activators for use in therapy |
CN102250065B (zh) * | 2011-05-20 | 2015-05-13 | 浙江海正药业股份有限公司 | 取代的三嗪苯脲衍生物及其用途 |
CN102827073A (zh) | 2011-06-17 | 2012-12-19 | 安吉奥斯医药品有限公司 | 治疗活性组合物和它们的使用方法 |
CN102827170A (zh) | 2011-06-17 | 2012-12-19 | 安吉奥斯医药品有限公司 | 治疗活性组合物和它们的使用方法 |
CN115536635A (zh) | 2012-01-06 | 2022-12-30 | 法国施维雅药厂 | 治疗活性化合物及其使用方法 |
US9474779B2 (en) | 2012-01-19 | 2016-10-25 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutically active compositions and their methods of use |
RU2509770C2 (ru) * | 2012-06-22 | 2014-03-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Молекулярные Технологии" | Новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных |
EP2906212A4 (en) | 2012-10-15 | 2016-06-08 | Agios Pharmaceuticals Inc | THERAPEUTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS |
US9365526B2 (en) | 2012-12-31 | 2016-06-14 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Process for the preparation of dasatinib and its intermediates |
US9579324B2 (en) | 2013-07-11 | 2017-02-28 | Agios Pharmaceuticals, Inc | Therapeutically active compounds and their methods of use |
EP3019480B1 (en) | 2013-07-11 | 2020-05-06 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | 2,4- or 4,6-diaminopyrimidine compounds as idh2 mutants inhibitors for the treatment of cancer |
CN105492435B (zh) | 2013-07-11 | 2018-06-29 | 安吉奥斯医药品有限公司 | 作为idh2突变体抑制剂的化合物 |
US20150031627A1 (en) | 2013-07-25 | 2015-01-29 | Agios Pharmaceuticals, Inc | Therapeutically active compounds and their methods of use |
WO2015047124A1 (ru) * | 2013-09-26 | 2015-04-02 | Общество с ограниченной ответственностью "Молекулярные Технологии" | Новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных |
KR20240010105A (ko) | 2014-03-14 | 2024-01-23 | 아지오스 파마슈티컬스 아이엔씨. | 치료적으로 활성인 화합물의 약제학적 조성물 |
US11234976B2 (en) | 2015-06-11 | 2022-02-01 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Methods of using pyruvate kinase activators |
WO2017040953A1 (en) * | 2015-09-02 | 2017-03-09 | Wayne State University | Compositions and methods relating to rad6 inhibition |
CA3216701A1 (en) | 2015-10-15 | 2017-04-20 | Les Laboratoires Servier | Combination therapy for treating malignancies |
US10653710B2 (en) | 2015-10-15 | 2020-05-19 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapy for treating malignancies |
EP3386990B1 (en) | 2015-12-09 | 2023-04-19 | Novartis AG | Thienopyrimidinone nmda receptor modulators and uses thereof |
LT3386591T (lt) | 2015-12-09 | 2020-10-12 | Cadent Therapeutics, Inc. | Heteroaromatiniai nmda receptoriaus moduliatoriai ir jų panaudojimas |
RU2650518C2 (ru) * | 2016-04-01 | 2018-04-16 | Общество с ограниченной ответственностью Фирма "ОЛБО" | Бесцветные органические люминофоры |
CN107304189A (zh) * | 2016-04-18 | 2017-10-31 | 北京大学 | 一种三嗪化合物及其制备方法和应用 |
EP3558318B1 (en) | 2016-12-22 | 2023-12-20 | Novartis AG | Nmda receptor modulators and uses thereof |
RU2683327C1 (ru) * | 2018-04-05 | 2019-03-28 | Общество с ограниченной ответственностью Фирма "ОЛБО" | Бесцветные люминофоры ряда фенилбензазолов |
US10980788B2 (en) | 2018-06-08 | 2021-04-20 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Therapy for treating malignancies |
IL280474B2 (en) | 2018-08-03 | 2023-09-01 | Cadent Therapeutics Inc | Heteroaromatic nmda receptor modulators and their uses |
CN114874107B (zh) * | 2022-07-12 | 2022-11-29 | 中山大学附属第七医院(深圳) | 一种氨基脂质及其制备方法和应用 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR1328168A (fr) * | 1961-07-07 | 1963-05-24 | Geigy Ag J R | Lubrifiants synthétiques et liquides hydrauliques |
WO2002083653A1 (en) * | 2001-04-11 | 2002-10-24 | Amgen Inc. | Triazinyl acrylamide derivatives as kinase inhibitors |
JP2003511378A (ja) * | 1999-10-07 | 2003-03-25 | アムジエン・インコーポレーテツド | トリアジン系キナーゼ阻害薬 |
Family Cites Families (31)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3041330A (en) * | 1960-06-29 | 1962-06-26 | American Cyanamid Co | Cellulosic derivatives of triazinylbenzophenones |
JP3170697B2 (ja) * | 1992-08-27 | 2001-05-28 | 山陽色素株式会社 | 顔料分散剤 |
US5916596A (en) | 1993-02-22 | 1999-06-29 | Vivorx Pharmaceuticals, Inc. | Protein stabilized pharmacologically active agents, methods for the preparation thereof and methods for the use thereof |
US6537579B1 (en) | 1993-02-22 | 2003-03-25 | American Bioscience, Inc. | Compositions and methods for administration of pharmacologically active compounds |
US6096331A (en) | 1993-02-22 | 2000-08-01 | Vivorx Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions useful for administration of chemotherapeutic agents |
US6440965B1 (en) | 1997-10-15 | 2002-08-27 | Krenitsky Pharmaceuticals, Inc. | Substituted pyrimidine derivatives, their preparation and their use in the treatment of neurodegenerative or neurological disorders of the central nervous system |
US6150362A (en) * | 1997-12-12 | 2000-11-21 | Henkin; Jack | Triazine angiogenesis inhibitors |
CZ299156B6 (cs) | 1997-12-22 | 2008-05-07 | Bayer Corporation | Substituované heterocyklické mocoviny, farmaceutické prípravky je obsahující a jejich použití |
BR0009721A (pt) | 1999-04-15 | 2002-02-13 | Bristol Myers Squibb Co | Inibidores de tirosina quinase de proteìna cìclica |
US6340683B1 (en) | 1999-04-22 | 2002-01-22 | Synaptic Pharmaceutical Corporation | Selective NPY (Y5) antagonists (triazines) |
DE60006541D1 (de) | 1999-06-30 | 2003-12-18 | Merck & Co Inc | Src-kinase hemmende verbindungen |
DE10021246A1 (de) | 2000-04-25 | 2001-10-31 | Schering Ag | Substituierte Benzoesäureamide und deren Verwendung als Arzneimittel |
UA73993C2 (uk) | 2000-06-06 | 2005-10-17 | Астразенека Аб | Хіназолінові похідні для лікування пухлин та фармацевтична композиція |
US7205297B2 (en) | 2000-07-24 | 2007-04-17 | Krenitsky Pharmaceuticals, Inc. | Substituted 5-alkynyl pyrimidines having neurotrophic activity |
KR20080027400A (ko) | 2000-08-21 | 2008-03-26 | 아스트라제네카 아베 | 퀴나졸린 유도체 |
GB0119474D0 (en) | 2001-08-09 | 2001-10-03 | Astrazeneca Ab | Compounds |
US6939874B2 (en) | 2001-08-22 | 2005-09-06 | Amgen Inc. | Substituted pyrimidinyl derivatives and methods of use |
EP1429765A2 (en) | 2001-09-14 | 2004-06-23 | Methylgene, Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
WO2003026665A1 (en) | 2001-09-26 | 2003-04-03 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | 2-phenylamino-4-(5-pyrazolylamino)-pyrimidine derivatives as kinase inhibitors, in particular, src kinase inhibitors |
PT1479397E (pt) * | 2002-02-05 | 2011-09-01 | Astellas Pharma Inc | Derivados de 2,4,6-triamino-1,3,5-triazina |
GB0230089D0 (en) | 2002-12-24 | 2003-01-29 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
WO2005003103A2 (en) | 2003-06-30 | 2005-01-13 | Astrazeneca Ab | 2, 4, 6-tri-substituted 6-membered heterocycles and their use in the treatment of neurodegenerative diseases |
US20050009891A1 (en) * | 2003-07-09 | 2005-01-13 | Lee Francis Y. | Combination of SRC Kinase inhibitors and chemotherapeutic agents for the treatment of proliferative diseases |
EP1651636A1 (en) | 2003-07-10 | 2006-05-03 | Neurogen Corporation | Substituted heterocyclic diarylamine analogues |
AU2004257289A1 (en) | 2003-07-16 | 2005-01-27 | Neurogen Corporation | Biaryl piperazinyl-pyridine analogues |
WO2005011703A1 (en) | 2003-08-04 | 2005-02-10 | Akzo Nobel N.V. | 2-cyano-1,3,5-triazine-4,6-diamine derivatives |
US7491725B2 (en) | 2004-02-06 | 2009-02-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors |
US7335770B2 (en) | 2004-03-24 | 2008-02-26 | Reddy U5 Therapeutics, Inc. | Triazine compounds and their analogs, compositions, and methods |
CA2567574C (en) | 2004-04-08 | 2013-01-08 | Targegen, Inc. | Benzotriazine inhibitors of kinases |
WO2005111017A1 (en) | 2004-05-07 | 2005-11-24 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Triazine compounds as inhibitors of bacterial type iii protein secretion systems |
US7858782B2 (en) * | 2006-12-15 | 2010-12-28 | Abraxis Bioscience, Llc | Triazine derivatives and their therapeutical applications |
-
2007
- 2007-12-14 US US11/956,883 patent/US7858782B2/en active Active
- 2007-12-14 ES ES15162488T patent/ES2699585T3/es active Active
- 2007-12-14 EP EP07865684A patent/EP2120964A2/en not_active Withdrawn
- 2007-12-14 CA CA2672893A patent/CA2672893C/en active Active
- 2007-12-14 EP EP15162488.9A patent/EP2923703B1/en active Active
- 2007-12-14 JP JP2009541616A patent/JP5622393B2/ja active Active
- 2007-12-14 EP EP11007839.1A patent/EP2425840B1/en active Active
- 2007-12-14 AU AU2007333925A patent/AU2007333925B2/en active Active
- 2007-12-14 CN CN2007800498388A patent/CN101583365B/zh active Active
- 2007-12-14 WO PCT/US2007/087576 patent/WO2008076883A2/en active Application Filing
-
2010
- 2010-12-17 US US12/971,786 patent/US8580786B2/en active Active
-
2014
- 2014-06-12 JP JP2014121825A patent/JP2014221771A/ja active Pending
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR1328168A (fr) * | 1961-07-07 | 1963-05-24 | Geigy Ag J R | Lubrifiants synthétiques et liquides hydrauliques |
US3250708A (en) * | 1961-07-07 | 1966-05-10 | Geigy Ag J R | Synthetic lubricating agents and hydraulic liquids |
JP2003511378A (ja) * | 1999-10-07 | 2003-03-25 | アムジエン・インコーポレーテツド | トリアジン系キナーゼ阻害薬 |
US20040116388A1 (en) * | 1999-10-07 | 2004-06-17 | Amgen Inc. | Kinase inhibitors |
WO2002083653A1 (en) * | 2001-04-11 | 2002-10-24 | Amgen Inc. | Triazinyl acrylamide derivatives as kinase inhibitors |
Non-Patent Citations (3)
Title |
---|
JPN7013003757; Asian Journal of Chemistry 11(1), 1999, 65-70 * |
JPN7013003758; DATABASE REGISTRY on STN,RN 160315-36-6,Entered ST * |
JPN7013003759; DATABASE REGISTRY on STN,RN 91894-80-3,Entered STN * |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2014511889A (ja) * | 2011-04-19 | 2014-05-19 | バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング | 置換された4−アリール−n−フェニル−1,3,5−トリアジン−2−アミン |
JPWO2013133367A1 (ja) * | 2012-03-09 | 2015-07-30 | カルナバイオサイエンス株式会社 | 新規トリアジン誘導体 |
JP2016523935A (ja) * | 2013-07-11 | 2016-08-12 | アジオス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | 治療活性化合物およびその使用方法 |
JP2016526561A (ja) * | 2013-07-11 | 2016-09-05 | アジオス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | 治療活性化合物およびそれらの使用方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP2120964A2 (en) | 2009-11-25 |
WO2008076883A3 (en) | 2008-10-16 |
US7858782B2 (en) | 2010-12-28 |
US20110150763A1 (en) | 2011-06-23 |
EP2425840A1 (en) | 2012-03-07 |
US20080176853A1 (en) | 2008-07-24 |
CA2672893A1 (en) | 2008-06-26 |
EP2425840B1 (en) | 2015-04-08 |
AU2007333925A1 (en) | 2008-06-26 |
WO2008076883A2 (en) | 2008-06-26 |
ES2699585T3 (es) | 2019-02-11 |
AU2007333925B2 (en) | 2013-10-31 |
EP2923703B1 (en) | 2018-09-19 |
EP2923703A1 (en) | 2015-09-30 |
CN101583365A (zh) | 2009-11-18 |
CA2672893C (en) | 2016-02-23 |
US8580786B2 (en) | 2013-11-12 |
JP5622393B2 (ja) | 2014-11-12 |
JP2014221771A (ja) | 2014-11-27 |
CN101583365B (zh) | 2012-09-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5622393B2 (ja) | トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 | |
JP2012529512A (ja) | トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 | |
KR101460095B1 (ko) | 트리아진 유도체와 이들의 치료적 용도 | |
JP2012529513A (ja) | トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 | |
JP2012529527A (ja) | ウレイドフェニル置換トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 | |
US9409903B2 (en) | Benzyl substituted triazine derivatives and their therapeutical applications | |
JP5785940B2 (ja) | トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 | |
RU2718915C2 (ru) | Производные пиримидина в качестве ингибиторов киназ и их терапевтические применения | |
JP2012529519A (ja) | スチリル−トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用 | |
AU2014200528B2 (en) | Triazine derivatives and their therapeutical applications |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A711 | Notification of change in applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A712 Effective date: 20101013 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20101214 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20101214 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20130219 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20130517 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20130524 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20130819 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20131015 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20140115 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20140212 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20140612 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20140805 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20140826 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20140922 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5622393 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313113 |
|
S531 | Written request for registration of change of domicile |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313531 |
|
S533 | Written request for registration of change of name |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
S533 | Written request for registration of change of name |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |