JP2010504930A5

JP2010504930A5 -

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Publication number: JP2010504930A5
Application number: JP2009529606A
Authority: JP
Filing date: 2007-09-27
Publication date: 2013-10-10
Anticipated expiration: 2027-09-27

Description

によってモノ又はポリ置換されていてよく、そしてこれらの置換基のすべては同様にモノ又はポリ置換されていてよく、好ましくはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、Ｃ _１−３ −アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、４−メチルピペリジニル又はモルホリニルによってモノ又はポリ置換されていてよい。］
より成る群から選ばれる。

Ｃ_１−６−アルキル、フェノキシ、フェニル、ピリジル、チエニル又はフリルによってモノ又はポリ置換されていてよく、
置換されたシクロアルキル基又はアルキル基がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１−６−アルキル−ＯＨ、Ｃ_１−６−アルキル、Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル）_２、Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル−ＯＨ）_２、ＮＯ_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１−６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ_１−６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６−アルキル−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−６−アルキル、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２−Ｃ_１−６−アルキル又はベンジルによって置換され、
塩基性基が、好ましくはピペリジン、ピロリジン、アゼパン、アゼチジン、アゾカン、ピリジン、イミダゾール、イミダゾリジン、１，２，４−トリアゾール、ジアゼパン、ピリミジン、イミダゾリン、ピペラジン、Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル）_２、ＮＨＣ_１−６−アルキル；Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル）_２によって置換されたアリール基を示し、この際これらの基すべてがＣ_１−３−アルキル基を介して一般式Ｉで表わされる構造と結合することができ、上記Ｃ_１−３−アルキル鎖が場合により＝Ｏによって置換され、そして残りの基それ自体がＣ_１−６−アルキルによって置換されていてよく、Ｃ_１−６−アルキルＮ（Ｃ_１−６−アルキル）_２又はＣ_１−６−アルキルＮＨ（Ｃ_１−６−アルキル）を示し、
そして非塩基性基が、好ましくはアリール、ヘテロアリール（これらの基は、それぞれ置換されていないか、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１−６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６−アルキル、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−６−アルキル、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＳＯ_２−フェニル、ＣＯ_２−Ｃ_１−６−アルキル、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、

Claims

そのラセミ化合物、その対掌体、そのジアステレオマー、その対掌体又はジアステレオマーの混合物、又は個々の対掌体又はジアステレオマーの混合物、その塩基及び（又は）生理学的に許容し得る酸の塩の形にある、一般式Ｉ

｛式中、
ｎは０，１，２又は３を示し、
ｍは１又は２を示し、
Ｒ^１はアリール又はヘテロアリールを示し、
Ｒ^２ａ−ｃ、Ｒ^３及びＲ^４はＨを示すか又は隣接の基Ｒ^２ａ−ｃ、Ｒ^３又はＲ^４と共に５−又は６員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であり、そしてモノ又はポリ置換されていよく、そして基Ｎ又はＯから選ばれたヘテロ原子を有することができる；
Ｒ^５及びＲ^６は一緒になって４−８員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であってよいが、芳香族であることができず、この際この４−８員環は芳香族、飽和又は不飽和４−１０員環と縮合していてよく、そして４−８員環及び／又は縮合された４−１０員環は塩基性基によって置換されているか又はこれと縮合しており、そして別の塩基性基又はＣ_１−６−アルキル、Ｃ_１−３−アルキルオキシ、Ｃ_３−８−シクロアルキル、＝Ｏ、アラルキル又はアリールより成る群から選ばれた基によって置換されていてよいか、
又はＲ^５及びＲ^６は一緒になって４−８員環を形成し、この環はＮ又はＯより成る群から選ばれた更なるヘテロ原子を有し、そして塩基性又は非塩基性基によって置換されていてよく、更に塩基性又は非塩基性基置換基が別のヘテロ原子Ｎを介せずに４−８−員環と結合する場合、この別のヘテロ原子Ｎは付加的にＣ_１−_６−アルキル基、アリール−又はアラルキル−基によって置換されていてよい、
但し、その他に明記しない限り、上記Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−３−アルコキシ、アラルキル、アリール及びヘテロアリールは置換されていないか、モノ又はポリ置換されていてよく、そして基Ｃ_３−８−シクロアルキルは置換されていないか又は１個以上の環成員がモノ置換されていてよい；
この際置換されたアリール−又はヘテロアリール基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１−６−アルキル−ＯＨ、Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）_２、Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル−ＯＨ）_２、ＮＨアリール；Ｎ（アリール）_２、Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル）アリール、ＮＯ_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１−６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６−アルキル、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−６−アルキル、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＳＯ_２−フェニル、ＣＯ_２−Ｃ_１−６−アルキル、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３，

Ｃ_１−６−アルキル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、モルホリニル、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニル、ピリジル、アルキルアリール、特にベンジル、チエニル又はフリルによってモノ又はポリ置換されていてよく、
置換されたシクロアルキル基又はアルキル基がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１−６−アルキル−ＯＨ、Ｃ_１−６−アルキル、Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル）_２、Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル−ＯＨ）_２、ＮＯ_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１−６−アルキル、Ｓ−ベンジル、Ｏ−Ｃ_１−６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６−アルキル−ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−ベンジル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−６−アルキル、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２−Ｃ_１−６−アルキル又はベンジルによって置換され、
塩基性基が、少なくとも１個の窒素原子をヘテロ原子として有する、場合により融合されたヘテロ環を示し、この際このヘテロ環は場合により１個以上の環成員がＣ_１−６−アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル）_２、−ＮＨ（アリール）、−Ｎ（Ｃ_１−３−アルキル）（アリール）［式中、このアリール基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ又はＯＭｅモノ又はポリ置換されていてよい。］、Ｏ−Ｃ_１−６−アルキル、ヘテロシクリル−、又はＯＨによってモノ置換されていてよく；
Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル）_２、ＮＨＣ_１−６−アルキル；Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル）_２によって置換されたアリール基、５−７−員の、少なくとも１個のＮ−ヘテロ原子を有するヘテロシクリルによって置換されたアリール−又はヘテロアリール基；
この際すべての上記塩基性基が、架橋する−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＨ［（−ＣＨ_２）_ｐ−］−基、−Ｎ（Ｃ_１−３−アルキル）［−（ＣＨ_２）_ｐ−］−基、−Ｏ−［（ＣＨ_２）_ｐ−］−基、−Ｏ−［−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−］−基（式中、それぞれｐ＝１、２又は３）、又はＣ_１−３−アルキル基を介して一般式Ｉで表わされる構造と結合することができ、そしてこの際架橋する−（ＣＨ_２）_ｐ−基又はＣ_１−３−アルキル鎖が場合により＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、フェニル又はピリジニルによって置換され、そして残りの基それ自体がＣ_１−６−アルキルによって置換されていてよい；
Ｃ_１−６−アルキルＮ（Ｃ_１−６−アルキル）_２又はＣ_１−６−アルキルＮＨ（Ｃ_１−６−アルキル）を示し、
そして塩基性基がＲ^５及びＲ^６から形成されたヘテロ環に縮合する場合、６−員の、飽和、不飽和又は芳香族、少なくとも１個のＮ−ヘテロ原子を有するヘテロ環を示し、
非塩基性基が−ＣＮ、Ｃ_１−６−アルキル（これは場合によりメトキシ又はＣ_１−３−アルキルオキシによって置換されている。）；又はアリール、ヘテロアリール、３−７−員の、少なくとも１個の酸素− 又はイオウ原子を有するヘテロ環（ピラン、チオフェン）（これらはそれぞれ、置換されていないか又はモノ又はポリ置換されている。）、又は置換されていないか又は１個以上の環成員がモノ置換されたＣ_３−８−シクロアルキルを示し、この環成員は −Ｏ−、−Ｏ−［（ＣＨ_２）_ｑ−］−基、−Ｏ−［−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｏ−］−基又は架橋するＣ_１−３−アルキル基を介して一般式Ｉで表わされる構造と結合することができ、この場合−（ＣＨ_２）_ｑ−鎖又はアルキル鎖はそれぞれ＝Ｏによって置換されていてよく、ｑ＝１、２又は３であり；そしてこの際アリール、ヘテロアリール、３−７−員のヘテロ環及びＣ_３−８−シクロアルキルの置換基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ_２、アラルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１−６−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１−６−アルキル、Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−６−アルキル、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＳＯ_２−フェニル、ＣＯ_２−Ｃ_１−６−アルキル、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３，

Ｃ_１−６−アルキルから選ばれる。｝
で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体。
・ＮＲ^５Ｒ^６−基によって形成された環状基が、次の群：

より成る群から選ばれ、好ましくは４−位が塩基性基Ｂによって置換されたピペリジンであり、
そして塩基性基が次の群：−Ｎ（Ｃ_１−６−アルキル）、好ましくは−Ｎ（ＣＨ_３）_２；一般式（ａａ１）で表わされる基［式中、Ｒ^１０は次の群：

（これらの基は置換されていないか、又は１個以上の環成員がモノ置換されていてよく、好ましくはＣ_１−６−アルキル、特にメチル又はエチル、Ｆ、Ｃｌ、又はＢｒによってモノ置換されていてよい。）
より成る群から選ばれるか、
又はＲ^１０は、

であり、この基は置換されていないか、又は好ましくはＣ_１−６−アルキル、特にメチル又はエチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ_１−６−アルコキシ、特にメトキシ、又はフェニルによってモノ又はポリ置換されていてよい；
又は
Ｒ^１０は−Ｎ（Ｃ_１−３−アルキル）_２、好ましくはジメチルアミノ又はジエチルアミノによって置換されているフェニルを示すか、又は
ピロリジニル、イミダゾリジニル、ジヒドロイミダゾリルによって置換されたフェニルを示し、この際結合はフェニル及び置換基の環成員それぞれとで行われうる；
又は
Ｒ^１０は一般式（ａａ２）で表わされる基（式中、ｄ＝１又は２であり、Ｒ^１３はＨ又はメチルを示し、Ｒ^１４はフェニル又はピリジニルを示し、そしてＲ^１５はモルホリニル又は４−メチルピペラジニルを示す。）を示す。］
から選ばれるか
あるいは
・ＮＲ^５Ｒ^６−基によって形成された環状基が次の群：

｛式中、Ｒ^１６は一般式ｂｂ１で表わされる基であり、そして式ｂｂ１（ｉ）中、ａ＝０、ｂ＝１、２又は３、そしてｃ＝０又は（ｉｉ）ａ＝０、ｂ＝１、２、又は３、そしてｃ＝０である；そしてＲ^１８は次の群

［これらの基は置換されていないか、又はモノ又はポリ置換されていてよく、好ましくはＣ_１−３−アルキル、特にメチル及び／又はエチル；Ｃ_１−３−アルコキシ、特にメトキシ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＣＮ；ＣＦ_３；Ｎ（Ｃ_１−３−アルキル）_２、ＮＨ（Ｃ_１−３−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−３−アルキル）（アリール）、特にＮ（Ｃ_１−３−アルキル）（フェニル又はフェネチル）−−−−−−−−−このフェニル又はフェネチルはモノ又はポリ置換されていてよい−−−−−−−−−−；ベンジル又は

によってモノ又はポリ置換されていてよく、これらの置換基のすべては同様にモノ又はポリ置換されていてよく、好ましくはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、Ｃ _１−３ −アルキル；ピロリジニル、ピペリジニル、４−メチルピペリジニル又はモルホリニルによってモノ又はポリ置換されていてよい。］
より成る群から選ばれるか、
又はＲ^１８はヘテロシクリルであり、これは次の群：

（これらのヘテロシクリル基は１個以上の環成員がモノ置換されていてよい。）
より成る群から選ばれるか、
又は
Ｒ^１８はシクロペンチル、シクロヘキシル（これらの基は場合により１個以上の環成員がモノ置換されている。）、又はＣ_１−３−アルキル（この基は場合によりモノ又はポリ置換されている。）である。｝
より成る群から選ばれる、
請求項７記載の置換されたスルホンアミド誘導体。