JP2009541493A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- ガラニン-3レセプターアンタゴニストを含む、動物の神経突起伸長を調節するための医薬組成物。
- 前記動物がヒトである、請求項１記載の組成物。
- 前記動物が神経変性疾患または状態を有する、請求項２記載の組成物。
- 前記動物が神経幹細胞操作を有する、請求項２記載の組成物。
- ガラニン-3レセプターアンタゴニストが、HT-2157
、そのE/Z異性体または混合物である、請求項１記載の組成物。 - ガラニン-3レセプターアンタゴニストが構造：
（式中、Y1、Y2、Y3およびY4のそれぞれは独立して-H；直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、モノフルオロアルキルまたはポリフルオロアルキル；直鎖もしくは分岐C2〜C7アルケニルまたはアルキニル；C3〜C7シクロアルキル、またはC5〜C7シクロアルケニル；-F、-Cl、-Br、または-I；-NO2；-N3；-CN；-OR4、-SR4、-OCOR4、-COR4、-NCOR4、-N(R4)2、-CON(R4)2、または-COOR4；アリールまたはヘテロアリールである；あるいは隣接する炭素原子上に存在するY1、Y2、Y3およびY4のいずれか２つはメチレンジオキシ基を構成し得る；
R4はそれぞれ独立して-H；直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、モノフルオロアルキルまたはポリフルオロアルキル；直鎖もしくは分岐C2〜C7アルケニルまたはアルキニル；C3〜C7シクロアルキル、C5〜C7シクロアルケニル、アリールまたはアリール(C1〜C6)アルキルである；
AはA'、直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1〜C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1〜C6)アルキルである；
A'は
である；
R1およびR2はそれぞれ独立して-H、直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、または-CN；
である；
R3は-H、直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CN、-OR6、アリールまたはヘテロアリールである；
R5は直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、-N(R4)2、-OR6またはアリールである；
R6は直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキルまたはアリールである；
Bはアリール、またはヘテロアリールである；ただしBがアリールまたはヘテロアリールである場合、イミン結合の窒素原子に対してオルトの1つまたは複数の炭素原子のみが以下の-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、メチル、エチルまたはメトキシの１つ以上で置換され得る；
nはそれぞれ独立して１〜４までの整数である）
を有し、該化合物は純粋Zイミン異性体、純粋Eイミン異性体、もしくはZおよびEイミン異性体の混合物、またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の組成物。 - ガラニン-3レセプターアンタゴニストが構造：
（式中、R24はそれぞれ独立して以下のH、F、Cl、Br、I、CF3またはOCH3の１つ以上である；
R25はメチル、エチル、アリルまたはフェニルであり、フェニルは任意にF、Cl、Br、CF3、またはOR4で置換される；
R4はそれぞれ独立して-H；直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、モノフルオロアルキルまたはポリフルオロアルキル；直鎖もしくは分岐C2〜C7アルケニルまたはアルキニル；C3〜C7シクロアルキル、C5〜C7シクロアルケニル、アリールまたはアリール(C1〜C6)アルキルである）
を有する、請求項１記載の組成物。 - ガラニン-3レセプターアンタゴニスト化合物が構造：
（式中、R24はそれぞれ独立して以下のH、F、Cl、Br、I、CF3またはOCH3の１つ以上である；
R25はメチル、エチル、アリルまたはフェニルであり、フェニルは任意にF、Cl、Br、CF3、またはOR4で置換される；
R4はそれぞれ独立して-H；直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、モノフルオロアルキルまたはポリフルオロアルキル；直鎖もしくは分岐C2〜C7アルケニルまたはアルキニル；C3〜C7シクロアルキル、C5〜C7シクロアルケニル、アリールまたはアリール(C1〜C6)アルキルである）
を有する、請求項１記載の組成物。 - ガラニン-3レセプターアンタゴニストを含む、神経細胞損傷および／または外傷について治療の必要がある動物を治療するための医薬組成物。
- 前記動物が神経幹細胞操作を有する、請求項９記載の組成物。
- ガラニン−3レセプターアンタゴニストが、HT-2157
、そのE/Z異性体または混合物である、請求項９記載の組成物。 - ガラニン-3レセプターアンタゴニストが構造：
（式中、Y1、Y2、Y3およびY4のそれぞれは独立して-H；直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、モノフルオロアルキルまたはポリフルオロアルキル；直鎖もしくは分岐C2〜C7アルケニルまたはアルキニル；C3〜C7シクロアルキル、またはC5〜C7シクロアルケニル；-F、-Cl、-Br、または-I；-NO2；-N3；-CN；-OR4、-SR4、-OCOR4、-COR4、-NCOR4、-N(R4)2、-CON(R4)2、または-COOR4；アリールまたはヘテロアリールである；あるいは隣接する炭素原子上に存在するY1、Y2、Y3およびY4のいずれか２つはメチレンジオキシ基を構成し得る；
R4はそれぞれ独立して-H；直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、モノフルオロアルキルまたはポリフルオロアルキル；直鎖もしくは分岐C2〜C7アルケニルまたはアルキニル；C3〜C7シクロアルキル、C5〜C7シクロアルケニル、アリールまたはアリール(C1〜C6)アルキルである；
AはA'、直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール(C1〜C6)アルキルまたはヘテロアリール(C1〜C6)アルキルである；
A'は
である；
R1およびR2はそれぞれ独立して-H、直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、または-CN；
である；
R3は-H、直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-CN、-OR6、アリールまたはヘテロアリールである；
R5は直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、-N(R4)2、-OR6またはアリールである；
R6は直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキルまたはアリールである；
Bはアリール、またはヘテロアリールである；ただしBがアリールまたはヘテロアリールである場合、イミン結合の窒素原子に対してオルトの1つまたは複数の炭素原子のみが以下の-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、メチル、エチルまたはメトキシの１つ以上で置換され得る；
nはそれぞれ独立して１〜４までの整数である）
を有し、該化合物は純粋Zイミン異性体、純粋Eイミン異性体、もしくはZおよびEイミン異性体の混合物、またはその薬学的に許容され得る塩である、請求項９記載の組成物。 - ガラニン-3レセプターアンタゴニストが構造：
（式中、R24はそれぞれ独立して以下のH、F、Cl、Br、I、CF3またはOCH3の１つ以上である；
R25はメチル、エチル、アリルまたはフェニルであり、フェニルは任意にF、Cl、Br、CF3、またはOR4で置換される；
R4はそれぞれ独立して-H；直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、モノフルオロアルキルまたはポリフルオロアルキル；直鎖もしくは分岐C2〜C7アルケニルまたはアルキニル；C3〜C7シクロアルキル、C5〜C7シクロアルケニル、アリールまたはアリール(C1〜C6)アルキルである）
を有する、請求項９記載の組成物。 - ガラニン-3レセプターアンタゴニスト化合物が構造：
（式中、R24はそれぞれ独立して以下のH、F、Cl、Br、I、CF3またはOCH3の１つ以上である；
R25はメチル、エチル、アリルまたはフェニルであり、フェニルは任意にF、Cl、Br、CF3、またはOR4で置換される；
R4はそれぞれ独立して-H；直鎖もしくは分岐C1〜C7アルキル、モノフルオロアルキルまたはポリフルオロアルキル；直鎖もしくは分岐C2〜C7アルケニルまたはアルキニル；C3〜C7シクロアルキル、C5〜C7シクロアルケニル、アリールまたはアリール(C1〜C6)アルキルである）
を有する、請求項９記載の組成物。 - 神経細胞損傷または外傷が、閉じた頭部損傷および鈍外傷、穿通性外傷、出血性脳卒中、虚血性脳卒中、緑内障、脳虚血、ならびに腫瘍切除のような手術によって生じた損傷からなる群より選択される一次神経系損傷である、請求項９記載の組成物。
- 神経細胞損傷または外傷が、糖尿病神経障害および筋萎縮性側索硬化症(ALS)からなる群より選択される、中枢または末梢神経系の一次疾患もしくは障害である、請求項９記載の組成物。
- 神経細胞損傷または外傷が、ポルフィリン症、急性感覚神経障害、慢性運動神経障害、種々の薬物および毒素の合併症、アミロイド多発性神経障害、副腎脊髄神経障害、ならびに巨大軸索神経障害からなる群より選択される、末梢神経損傷および末梢もしくは局所神経障害である、請求項９記載の組成物。
- 神経細胞損傷または外傷が脊髄外傷である、請求項９記載の組成物。
- 細胞が神経変性部位での移植によって患者に投与される前に、幹細胞または神経前駆細胞が処理される、請求項９記載の組成物。
- 請求項１〜１９いずれか記載の組成物を含む、神経細胞損傷および／または外傷の治療用キット。
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