JP2009520741A5

JP2009520741A5 -

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Publication number: JP2009520741A5
Application number: JP2008546292A
Authority: JP
Filing date: 2006-12-19
Publication date: 2010-01-14
Anticipated expiration: 2026-12-19

Description

本発明において好ましい乳化剤は、ラウリル硫酸ナトリウム、セチルステアリル硫酸ナトリウム、グリセリン脂肪酸エステル、レシチン、脂肪アルコール、コレステロール、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン（ＰＯＥ）脂肪酸エステル、ＰＯＥ脂肪酸グリセリドまたはＰＯＥ脂肪アルコールエーテルである。これらは、好ましくは０．０１〜１０％（ｗ／ｗ）の割合で医薬製剤に添加することができる。

本発明による医薬製剤を、市販の施用装置に封入することができ、その施用装置を利用して皮膚に施用することができる。この場合、施用装置としては、ローラー、ポンプ式噴霧瓶、噴霧装置、チューブ、ブラシ付き瓶またはピペット付き瓶が特に好適である。１つの噴霧装置に封入する場合、さらに噴射剤を混合する必要がある。噴射剤としては、例えば、ジメチルエーテルまたはプロパンとブタンとの組み合わせを使用することができる。この場合、有効成分の投与は、当業者には既知の装置または手順によって行われる。
また、本発明は、有効成分の皮膚投与または経皮投与のための、柔軟で、易付着性で、べたつきがなく、外見上目立たないパッチであって、前記記載の医薬製剤を皮膚に施用し、次いで溶媒を乾燥させることによって得られる、パッチも包含している。このパッチでは、例えば、水蒸気透過率が０．０５ｇ×ｃｍ ^−２ ×２４時間 ^−１を超えていてもよい。また、このパッチは、ヘアケア用ポリマーＤｙｎａｍＸ（登録商標）を含有していてもよい。

Claims

有効成分の皮膚投与または経皮投与のための医薬製剤における、
ヘアケア剤に使用される皮膜形成ポリウレタン、これらのポリウレタンの混合物もしくはポリウレタン類と他のポリマーとの混合物、またはウレタンと他のモノマーとのコポリマーの使用であって、
前記皮膜形成ポリウレタンは、中和されている、完全に反応したカルボキシル化直鎖ポリウレタンであり、
このカルボキシル化直鎖ポリウレタンは、
（１）式Ｉによって表される１種以上の２，２−ヒドロキシメチル置換カルボン酸

（式中、Ｒは水素またはＣ _１〜Ｃ _２０アルキルを意味する）
であって、ポリウレタン１ｇにつき０．３５〜２．２５ミリ当量のカルボキシル官能価を生じさせるのに十分な重量で存在する２，２−ヒドロキシメチル置換カルボン酸、
（２）ポリウレタンの重量に対して１０〜９０重量％の１種以上の有機化合物であって、活性水素原子が２以下である有機化合物、および
（３）２，２−ヒドロキシメチル置換カルボン酸および有機化合物の活性水素原子（２，２−ヒドロキシメチル置換カルボン酸のカルボキシル基上の水素を除く）と反応するのに十分な量で存在する１種以上の有機ジイソシアネート
からなる反応生成物である、使用。
請求項１において、ヘアケア剤に使用される皮膜形成ポリウレタンが、ポリウレタン‐１４−ＡＭＰ‐アクリレートコポリマーである、使用。
請求項１または２において、溶液中のポリマー濃度が、０．０１〜４０％である、使用。
請求項１〜３に記載の１種以上のヘアケア用ポリウレタンに加えて、
・０．０１〜３０％（ｗ／ｗ）の１種以上の有効成分、
・０．０１〜９９．９８％（ｗ／ｗ）の１種以上の溶媒、
・必要に応じて、０．０１〜２０％（ｗ／ｗ）の１種以上の軟化剤、
・必要に応じて、０．０１〜１０％（ｗ／ｗ）の１種以上の保湿剤、
・必要に応じて、０．０１〜１０％（ｗ／ｗ）の１種以上の乳化剤および／または
・必要に応じて、０．０１〜１５％（ｗ／ｗ）の１種以上の透過促進剤
を含有する、液体医薬製剤。
請求項４において、溶液、エマルジョンまたは懸濁液の形態である、液体医薬製剤。
請求項４または５において、有効成分の経皮投与のためのものである、液体医薬製剤。
請求項６において、
・アンドロゲン、
・エストロゲン、
・ゲスターゲン、
・ｍ−コリン受容体拮抗薬、
・プロスタグランジン、
・ダナゾール、フィナステリド、ラロキシフェン、ニコチン、オキシトシン、ニトログリセリン、フェンタニル、ナロキソン、ブプロピオン、クロニジン、プロプラノロール、メトプロロール、ジルチアゼム、ニカルジピン、カプトプリル、硝酸イソソルビド、ジメチルイソソルビド、タリノロール、リドカイン、プロピポカイン、ジアゼパム、ミダゾラム、メチルフェニデート、パラトルモン、ロチゴチン、インスリン、へパリン、オキシブチニン、スルファグアニジンおよびジドブジン
（これらのキラル型および薬学的に許容される塩を含む）
からなる群から選択される１種以上の有効成分を含有する、液体医薬製剤。
請求項４または５において、有効成分の皮膚投与のためのものである、液体医薬製剤。
請求項８において、
・日焼け剤に含まれているカテキンのオリゴマー、ガロタンニンとフラバン誘導体とのオリゴマー、フェノールカルボン酸、没食子酸およびその誘導体のエステル化した糖、
・防腐剤、
・抗生物質、
・抗真菌剤、
・局所用副腎皮質ホルモン剤、
・局所用免疫調節剤、
・抗ヒスタミン剤、
・免疫抑制剤、
・ビタミンＤ３類似体、
・局所用レチノイド、
・細胞増殖抑制剤、
・紫外線防止性スチルベン誘導体、
・植物抽出物、
・尿素、乳酸、フマル酸エステル、アゼライン酸、ハイドロキノン、過酸化ベンゾイル、安息香酸ベンジル、ケトプロフェン、イブプロフェン、サリチル酸塩、ナプロキセン、ジクロフェナクナトリウムおよび塩、ケトロラク、インドメタシン、ピロキシカム、ニコチンアミド、フタル酸ジプロピル、アミノピリン、フルフェナム酸、ケトチフェン、ポリドカノール、オリゴヌクレオチド、ｓｉ−ＲＮＡおよびリボザイム、ＲＮＡデコイヌクレオチド、アシクロビル、ペンシクロビル、イドクスウリジン、トリフルリジン、ビダラビン、トロマンタジン、５−アミノレブリン酸、リドカイン、プロカインおよびシンコカイン
（これらのキラル型および薬学的に許容される塩を含む）
からなる群から選択される１種以上の有効成分を含有する、液体医薬製剤。
請求項５〜９のいずれか１項において、溶媒が皮膚に適合性であり揮発性である、液体医薬製剤。
請求項１０において、
・エタノール、
・イソプロパノール、
・酢酸エチル、
・揮発性シリコーン、
・アセトン、および
・水
からなる群から選択される１種以上の溶媒を含有する、液体医薬製剤。
請求項１０または１１において、溶媒が、水の割合が５０％（ｗ／ｗ）未満である水性溶媒混合物である、液体医薬製剤。
請求項４〜１２のいずれか１項において、医薬製剤を噴霧することが可能であり、必要に応じて噴射剤を含有していている、液体医薬製剤。