JP2009519313A5

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Info

Publication number: JP2009519313A5
Application number: JP2008545097A
Authority: JP
Filing date: 2006-12-15
Publication date: 2009-12-24

Claims

（ａ）薬剤；
（ｂ）微結晶セルロース；
（ｃ）希釈剤；
（ｄ）流動促進剤；および
（ｅ）成分の合計重量が１０から６０％ｗ／ｗとなるような量で、エチルセルロース、ステアリン酸およびステアリン酸の塩のうち１以上を含む、持続放出型医薬組成物。
押出球形化を含むプロセスにより得られる、請求項１に記載の組成物。
２０から約５０％ｗ／ｗの前記エチルセルロース、前記ステアリン酸若しくは前記ステアリン酸の塩またはその組み合わせを含む、請求項１または２に記載の組成物。
成分（ｅ）が前記エチルセルロースのみである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
前記エチルセルロースが４４から５１％のエトキシル置換及び２から４０ｃｐｓの粘度（８０／２０トルエン／エタノールの５％溶液）を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
前記エチルセルロースが４９．６から５１．０％の範囲のエトキシル置換、および８から１１ｃｐｓの粘度（８０／２０トルエン／エタノールの５％溶液）を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
存在する前記ステアリン酸の量がｌ０から３０％ｗ／ｗである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
存在する前記ステアリン酸塩の量が５から４５％ｗ／ｗである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
前記微結晶セルロースの量が２０から５０％ｗ／ｗである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
前記流動促進剤がタルクであり、及び／又は前記希釈剤がデンプンである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
前記薬剤が３７℃の温度および大気圧で１ｍｇ／ｍ未満の水性媒体に対する溶解度を有する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
前記薬剤が甲状腺ホルモンである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
前記薬剤がリオチロニンまたはその塩である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
インビトロ溶解試験において（ｉ）約４時間以内で前記薬剤の少なくとも５０％、約６時間以内で少なくとも７０％の薬剤放出、又は（ｉｉ）約８時間以内で前記薬剤の少なくとも５０％、約１２時間以内で少なくとも７０％の薬剤放出を示す、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
エチルセルロース、前記希釈剤としてのデンプンおよび前記流動促進剤としてのタルクを含む、請求項１４の（ｉ）に記載の組成物。
０．００１から１％ｗ／ｗのリオチロニンまたはその塩；２０から４０％ｗ／ｗの前記微結晶セルロース；１５から５５％ｗ／ｗの前記デンプン、１０〜２０％ｗ／ｗの前記タルク；および１５から２５％ｗ／ｗの前記エチルセルロースを含む、請求項１５に記載の組成物。
前記ステアリン酸および／またはその塩、前記希釈剤としてのデンプンおよび前記流動促進剤としてのタルクを含む、請求項１４の（ｉｉ）に記載の組成物。
０．００１から１％ｗ／ｗのリオチロニンまたはその塩；２０から４０％ｗ／ｗの前記微結晶セルロース；１５から３５％ｗ／ｗの前記デンプン、５から２０％ｗ／ｗの前記タルク；１０から３０％ｗ／ｗのステアリン酸カルシウム；および５から１５％ｗ／ｗの前記ステアリン酸を含む、請求項１７に記載の組成物。
ペレットの形態である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
十分な水と成分を混合することにより重質顆粒または湿潤塊を調製してペーストとし、前記ペーストを押出機に通し、押出物を球化機に移し、次いでこのように形成された粒子を乾燥することを含む、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の組成物の調製方法。
体循環中への薬剤の持続放出において使用される医薬を製造するための、請求項１から１９のいずれか一項に記載の組成物の使用。
甲状腺機能低下症または鬱血性心不全の治療用医薬を製造するための請求項１から１９のいずれか一項に記載の組成物の使用。
甲状腺機能低下症または鬱血性心不全の治療に使用するための請求項１から１９のいずれか一項に記載の組成物。