RU2008136767A - Фармацевтическая композиция флувастатина натрия - Google Patents

Фармацевтическая композиция флувастатина натрия Download PDF

Info

Publication number
RU2008136767A
RU2008136767A RU2008136767/15A RU2008136767A RU2008136767A RU 2008136767 A RU2008136767 A RU 2008136767A RU 2008136767/15 A RU2008136767/15 A RU 2008136767/15A RU 2008136767 A RU2008136767 A RU 2008136767A RU 2008136767 A RU2008136767 A RU 2008136767A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
fluvastatin
composition according
hydrophilic polymer
cellulose
pharmaceutical composition
Prior art date
Application number
RU2008136767/15A
Other languages
English (en)
Inventor
КАПУА Симона ДИ (IL)
КАПУА Симона ДИ
Яхель Ротбарт КОЭН (IL)
Яхель Ротбарт КОЭН
Ронит ЯФЕХ (IL)
Ронит ЯФЕХ
Нава ШТЕРМАН (IL)
Нава ШТЕРМАН
Рина ЗИЛЬБЕРМАН (IL)
Рина ЗИЛЬБЕРМАН
Original Assignee
Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. (Il)
Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. (Il), Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. filed Critical Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. (Il)
Publication of RU2008136767A publication Critical patent/RU2008136767A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения, содержащая флувастатин или его соль и по меньшей мере один гидрофильный полимер, в которой гидрофильный полимер не является гидроксипропилметилцеллюлозой, и композиция практически не содержит гидроксипропилметилцеллюлозы. ! 2. Композиция по п.1, в которой гидрофильный полимер представляет собой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер. ! 3. Композиция по п.1 или 2, практически не содержащая подщелачивающего стабилизирующего агента. ! 4. Композиция по п.1 или 2, в которой флувастатин представляет собой флувастатин натрия. ! 5. Композиция по п.1 или 2, в которой флувастатин или его соль представляет собой гидрат, сольват или аморфную форму флувастатина. ! 6. Композиция по п.1 или 2, содержащая флувастатин или его соль в количестве от приблизительно 10 до приблизительно 50% от веса композиции. ! 7. Композиция по п.2, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер присутствует в количестве от приблизительно 5 до приблизительно 40% от веса композиции. ! 8. Композиция по п.2, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер выбран из группы, состоящей из производных целлюлозы, поли(этиленоксида), полисахаридов и их комбинаций. ! 9. Композиция по п.8, в которой производное целлюлозы выбрано из группы, состоящей из карбоксиметилцеллюлозы, метилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы и их комбинаций. ! 10. Композиция по п.8, в которой полисахарид выбран из группы, состоящей из ксантановой смолы, инулина, гуаровой камеди, хитозана, цертония, каррагенана, крахмала, производных крахмала и их комбинаций. ! 11. Композиция по п.8, в которо�

Claims (74)

1. Фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения, содержащая флувастатин или его соль и по меньшей мере один гидрофильный полимер, в которой гидрофильный полимер не является гидроксипропилметилцеллюлозой, и композиция практически не содержит гидроксипропилметилцеллюлозы.
2. Композиция по п.1, в которой гидрофильный полимер представляет собой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер.
3. Композиция по п.1 или 2, практически не содержащая подщелачивающего стабилизирующего агента.
4. Композиция по п.1 или 2, в которой флувастатин представляет собой флувастатин натрия.
5. Композиция по п.1 или 2, в которой флувастатин или его соль представляет собой гидрат, сольват или аморфную форму флувастатина.
6. Композиция по п.1 или 2, содержащая флувастатин или его соль в количестве от приблизительно 10 до приблизительно 50% от веса композиции.
7. Композиция по п.2, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер присутствует в количестве от приблизительно 5 до приблизительно 40% от веса композиции.
8. Композиция по п.2, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер выбран из группы, состоящей из производных целлюлозы, поли(этиленоксида), полисахаридов и их комбинаций.
9. Композиция по п.8, в которой производное целлюлозы выбрано из группы, состоящей из карбоксиметилцеллюлозы, метилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы и их комбинаций.
10. Композиция по п.8, в которой полисахарид выбран из группы, состоящей из ксантановой смолы, инулина, гуаровой камеди, хитозана, цертония, каррагенана, крахмала, производных крахмала и их комбинаций.
11. Композиция по п.8, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой производное целлюлозы с молекулярным весом от приблизительно 80000 до приблизительно 1300000 Д, поли(этиленоксид)-ный полимер с молекулярным весом от приблизительно 100000 до приблизительно 7000000 Д или их смесь.
12. Композиция по п.8, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой гидроксиэтилцеллюлозу с молекулярным весом от приблизительно 90000 до приблизительно 1300000 Д.
13. Композиция по п.8, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой гидроксиэтилцеллюлозу с молекулярным весом от приблизительно 300000 до приблизительно 1000000 Д.
14. Композиция по любому из пп.8, 12 или 13, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой гидроксиэтилцеллюлозу с вязкостью 2%-ного (вес.) водного раствора от приблизительно 250 до приблизительно 6500 мП.
15. Композиция по любому из пп.8, 12 или 13, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой гидроксиэтилцеллюлозу с вязкостью 1%-ного (вес.) водного раствора от приблизительно 1500 до приблизительно 5500 мП.
16. Композиция по п.8, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой гидроксипропилцеллюлозу с молекулярным весом от приблизительно 80000 до приблизительно 1150000 Д.
17. Композиция по п.8, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой гидроксипропилцеллюлозу с молекулярным весом от приблизительно 370000 до приблизительно 1150000 Д.
18. Композиция по любому из пп.8, 16 или 17, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой гидроксипропилцеллюлозу с вязкостью 2%-ного (вес.) водного раствора от приблизительно 150 до приблизительно 6500 мП.
19. Композиция по любому из пп.8, 16 или 17, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой гидроксипропилцеллюлозу с вязкостью 1%-ного (вес.) водного раствора от приблизительно 1500 до приблизительно 3000 мП.
20. Композиция по п.8, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой поли(этиленоксид) с молекулярным весом от приблизительно 1000000 до приблизительно 5000000 Д.
21. Композиция по п.8, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой поли(этиленоксид) с вязкостью 2%-ного (вес.) водного раствора от приблизительно 400 до приблизительно 4000 мП.
22. Композиция по любому из пп.8, 20 или 21, в которой по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер представляет собой поли(этиленоксид) с вязкостью 1%-ного (вес.) водного раствора от приблизительно 1650 до приблизительно 7500 мП.
23. Композиция по любому из пп.1, 7-13, 16, 17, 20 или 21, дополнительно содержащая по меньшей мере один наполнитель, выбранный из группы, состоящей из дезинтегрантов, связующих веществ, наполнителей, смазывающих веществ и поверхностно-активных веществ.
24. Композиция по п.23, в которой наполнитель включает по меньшей мере один
дезинтегрант, выбранный из группы, состоящей из натрий карбоксиметилцеллюлозы, кальций карбоксиметилцеллюлозы, натрий кроскармеллозы, поперечно-сшитого поливинилпирролидона, крахмала, калия полакрилина, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, порошкообразной целлюлозы и повидона;
наполнитель, выбранный из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, лактозы, крахмала, маннита, целлюлозы, сорбита и двухосновного фосфата кальция; и
поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, докузата натрия, глицерилмоноолеата и цетримида.
25. Композиция по любому из пп.1, 7-13, 16, 17, 20 или 21, дополнительно содержащая по меньшей мере один гидрофильный наполнитель.
26. Композиция по п.25, в которой гидрофильный наполнитель выбран из группы, состоящей из крахмала, микрокристаллической целлюлозы, поперечно-сшитого поливинилпирролидона, лактозы, маннита, восстанавливающих сахаров и невосстанавливающих сахаров.
27. Композиция по любому из пп.2, 7-13, 16, 17, 20 или 21, содержащая флувастатин в количестве от приблизительно 10 до приблизительно 50 вес.%, по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер в количестве от приблизительно 5 до приблизительно 40%, и дополнительно содержащая от приблизительно 20 до приблизительно 70% микрокристаллической целлюлозы, от 0 до приблизительно 40% поперечно-сшитого поливинилпирролидона и от 0,5 до приблизительно 2% смазывающего вещества.
28. Композиция по п.27, высвобождающая вплоть до 80% флувастатина в течение периода времени приблизительно 12 ч при помещении в корзинку со скоростью вращения приблизительно 50 об/мин в 1000 мл воды с температурой 37°С.
29. Композиция по любому из пп.2 или 7, в которой неионный гидрофильный полимер выбран из группы, состоящей из полимеров с вязкостью 2%-ного (вес.) водного раствора от приблизительно 150 до приблизительно 6500 мП, полимеров с вязкостью 1%-ного (вес.) водного раствора от приблизительно 1650 до приблизительно 10000 мП и их смесей, при этом композиция практически не содержит гидроксипропилметилцеллюлозы.
30. Способ получения фармацевтической композиции контролируемого высвобождения по любому из пп.1, 2, 7-13, 16, 17, 20 или 21, включающий смешивание флувастатина или его соли с по меньшей мере одним гидрофильным полимером, при этом гидрофильный полимер не является гидроксипропилметилцеллюлозой.
31. Способ получения композиции по любому из пп.2 или 7, включающий смешивание флувастатина и неионного гидрофильного полимера, причем неионный гидрофильный полимер выбран из группы, состоящей из полимеров с вязкостью 2%-ного (вес.) водного раствора от приблизительно 150 до приблизительно 6500 мпуаз, полимеров с вязкостью 1%-ного (вес.) водного раствора от приблизительно 1650 до приблизительно 10000 мП и их смесей.
32. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения, содержащая флувастатин или его соль, практически не содержащая подщелачивающего стабилизирующего агента.
33. Композиция по п.32, дополнительно содержащая по меньшей мере один гидрофильный полимер, не являющийся гидроксипропилметилцеллюлозой, при этом композиция практически не содержит гидроксипропилметилцеллюлозы.
34. Композиция по п.33, содержащая флувастатин или его соль в количестве от приблизительно 10 до приблизительно 50 вес.%, по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер в количестве от приблизительно 5 до приблизительно 40%, и дополнительно содержащая от приблизительно 20 до приблизительно 70% микрокристаллической целлюлозы, от 0 до приблизительно 40% поперечно-сшитого поливинилпирролидона и от приблизительно 0,5 до приблизительно 2% смазывающего вещества.
35. Композиция по любому из пп.32-34 с содержанием воды более 3,5%.
36. Композиция по п.33 или 34, содержащая флувастатин или его соль в количестве от приблизительно 10 до приблизительно 50 вес.%, по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер в количестве от приблизительно 5 до приблизительно 40%, и дополнительно содержащая от приблизительно 20 до приблизительно 70% микрокристаллической целлюлозы, от 0 до приблизительно 40% поперечно-сшитого поливинилпирролидона и от приблизительно 0,5 до приблизительно 2% смазывающего вещества.
37. Композиция по п.32, дополнительно содержащая по меньший мере один гидрофильный полимер, не являющйся гидроксипропилметилцеллюлозой, причем композиция практически не содержит гидроксипропилметилцеллюлозы и является стабильной при содержании воды более 3,5%.
38. Композиция по п.37, содержащая флувастатин или его соль в количестве от приблизительно 10 до приблизительно 50 вес.%, по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер в количестве от приблизительно 5 до приблизительно 40%, и дополнительно содержащая от приблизительно 20 до приблизительно 70% микрокристаллической целлюлозы, от 0 до приблизительно 40% поперечно-сшитого поливинилпирролидона и от приблизительно 0,5 до приблизительно 2% смазывающего вещества.
39. Композиция по любому из пп.32-34 или 37, содержащая от приблизительно 10% (вес./вес.) до приблизительно 50% (вес./вес.) флувастатина.
40. Композиция по любому из пп.32-34, 37 или 38, в которой флувастатин представляет собой флувастатин натрия.
41. Композиция по любому из пп.32-34, 37 или 38, в которой флувастатин представляет собой флувастатин в твердой форме.
42. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.32-34, 37 или 38 в которой содержание основного вещества флувастатина или его соли составляет приблизительно более 95 вес.%.
43. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.32-34, 37 или 38 в которой содержание основного вещества флувастатина или его соли составляет приблизительно более 95 вес.% после хранения в течение 3-х месяцев при температуре 40°С и относительной влажности 75%.
44. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.32-34, 37 или 38, содержащая приблизительно менее 1 вес.% антиизомера флувастатина натрия.
45. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.32-34, 37 или 38, содержащая приблизительно менее 0,5 вес.% антиизомера флувастатина натрия.
46. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.32-34, 37 или 38, содержащая приблизительно менее 1 вес.% флувастатина гидроксил-диена.
47. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.32-34, 37 или 38, содержащая приблизительно менее 0,5 вес.% флувастатина гидроксил-диена.
48. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.32-34, 37 или 38, содержащая приблизительно менее 1 вес.% антиизомера флувастатина натрия или флувастатина гидроксил-диена после хранения в течение 3-х месяцев при температуре 40°С и относительной влажности 75%.
49. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.32-34, 37 или 38, содержащая приблизительно менее 0,5 вес.% антиизомера флувастатина натрия или флувастатина гидроксил-диена после хранения в течение 3-х месяцев при температуре 40°С и относительной влажности 75%.
50. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.32-34, 37 или 38, содержащая, кроме анти-изомера флувастатина натрия и флувастатина гидроксил-диена, приблизительно менее 0,2 вес.% примесей и продуктов деградации.
51. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.32-34, 37 или 38, содержащая, кроме анти-изомера флувастатина натрия и флувастатина гидроксил-диена, приблизительно менее 0,1% примесей и продуктов деградации.
52. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.32-34, 37 или 38, содержащая, кроме анти-изомера флувастатина натрия и флувастатина гидроксил-диена, приблизительно менее 0,2% примесей и продуктов деградации после хранения композиции в течение 3-х месяцев при температуре 40°С и относительной влажности 75%.
53. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по п.52, содержащая, кроме анти-изомера флувастатина натрия и флувастатина гидроксил-диена, приблизительно менее 0,1% примесей и продуктов деградации после хранения композиции в течение 3-х месяцев при температуре 40°С и относительной влажности 75%.
54. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения, содержащая флувастатин или его соль и более 3,5 вес.% воды.
55. Композиция по п.54, содержащая от приблизительно 10 до приблизительно 50 вес.% флувастатина.
56. Композиция по п.54 или 55, дополнительно содержащая по меньшей мере один гидрофильный полимер, не являющийся гидроксипропилметилцеллюлозой, при этом композиция практически не содержит гидроксипропилметилцеллюлозы.
57. Композиция по п.5б, содержащая флувастатин в количестве от приблизительно 10 до приблизительно 50 вес.%, по меньшей мере один неионный гидрофильный полимер в количестве от приблизительно 5 до приблизительно 40%, и дополнительно содержащая от приблизительно 20 до приблизительно 70% микрокристаллической целлюлозы, от 0 до приблизительно 40% поперечно-сшитого поливинилпирролидона и от приблизительно 0,5 до приблизительно 2% смазывающего вещества.
58. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.54 и 55, содержащая приблизительно более 95 вес.% основного вещества флувастатина или его соли.
59. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.54 и 55, в которой содержание основного вещества флувастатина или его соли составляет приблизительно более 95 вес.% после хранения в течение 3-х месяцев при температуре 40°С и относительной влажности 75%.
60. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.54 и 55, содержащая приблизительно менее 1 вес.% анти-изомера флувастатина натрия или флувастатина гидроксил-диена.
61. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.54 и 55, содержащая приблизительно менее 0,5 вес.% анти-изомера флувастатина натрия или флувастатина гидроксил-диена.
62. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.54 и 55, содержащая приблизительно менее 1 вес.% анти-изомера флувастатина натрия или флувастатина гидроксил-диена после хранения в течение 3-х месяцев при температуре 40°С и относительной влажности 75%.
63. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.54 и 55, содержащая приблизительно менее 0,5 вес.% анти-изомера флувастатина натрия или флувастатина гидроксил-диена после хранения в течение 3-х месяцев при температуре 40°С и относительной влажности 75%.
64. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.54 и 55, содержащая, кроме анти-изомера флувастатина натрия и флувастатина гидроксил-диена, приблизительно менее 0,2 вес.% примесей и продуктов деградации.
65. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.54 и 55, содержащая, кроме анти-изомера флувастатина натрия и флувастатина гидроксил-диена, приблизительно менее 0,1% примесей и продуктов деградации.
66. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.54 и 55, содержащая, кроме анти-изомера флувастатина натрия и флувастатина гидроксил-диена, приблизительно менее 0,2% примесей и продуктов деградации после хранения композиции в течение 3-х месяцев при температуре 40°С и относительной влажности 75%.
67. Стабильная фармацевтическая композиция контролируемого высвобождения по любому из пп.54 и 55, содержащая, кроме анти-изомера флувастатина натрия и флувастатина гидроксил-диена, приблизительно менее 0,1% примесей и продуктов деградации после хранения композиции в течение 3-х месяцев при температуре 40°С и относительной влажности 75%.
68. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.32-34, 37, 38, 54 или 55, включающий смешивание флувастатина или его соли с фармацевтическим наполнителем.
69. Способ получения таблетки контролируемого высвобождения, включающий гранулирование, сушку, смешивание и прессование композиции по любому из пп.1, 2, 7-13, 16, 17, 20 или 21, в таблетку, и нанесение пленочного покрытия на таблетку.
70. Способ по п.69, в котором гранулирование представляет собой влажное гранулирование.
71. Способ получения стабильной таблетки, включающий стадии гранулирования, сушки, смешивания, прессования композиции по любому из пп.32-34, 37 или 38 в таблетку и нанесение пленочного покрытия на таблетку.
72. Способ по п.71, в котором гранулирование представляет собой влажное гранулирование.
73. Способ получения стабильной таблетки, включающий стадии гранулирования, сушки, смешивания, прессования композиции по любому из пп.54 и 55 в таблетку, и нанесение пленочного покрытия на таблетку.
74. Способ по п.73, в котором гранулирование представляет собой влажное гранулирование.
RU2008136767/15A 2006-02-24 2007-02-23 Фармацевтическая композиция флувастатина натрия RU2008136767A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US77652606P 2006-02-24 2006-02-24
US60/776,526 2006-02-24

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008136767A true RU2008136767A (ru) 2010-03-27

Family

ID=38038960

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008136767/15A RU2008136767A (ru) 2006-02-24 2007-02-23 Фармацевтическая композиция флувастатина натрия

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20080033030A1 (ru)
EP (1) EP1825847A3 (ru)
JP (1) JP2009527577A (ru)
KR (1) KR20080094837A (ru)
CN (1) CN101426478A (ru)
BR (1) BRPI0708191A2 (ru)
CA (1) CA2642195A1 (ru)
IL (1) IL193358A0 (ru)
MX (1) MX2008010879A (ru)
RU (1) RU2008136767A (ru)
WO (1) WO2007100822A2 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007131517A1 (en) * 2006-05-12 2007-11-22 Pharmathen S.A. Pharmaceutical formulation containing an hmg-coa reductase inhibitor and method for the preparation thereof
GB0713707D0 (en) * 2007-07-13 2007-08-22 Generics Uk Ltd Stable compositions
FR2938433B1 (fr) * 2008-11-19 2011-09-09 Francois Fauran Compositions pharmaceutiques utilisant l'inuline comme excipient de granulation
CN102309452B (zh) * 2011-09-14 2013-01-23 海南美大制药有限公司 氟伐他汀钠脂质体固体制剂
CN102805739B (zh) * 2012-04-10 2013-08-14 宋芸 氟伐他汀钠缓释包衣滴丸及其制备方法
US10376470B2 (en) * 2012-05-01 2019-08-13 Althera Life Sciences, Llc Oral tablet formulation consisting of fixed combination of rosuvastatin and ezetimibe for treatment of hyperlipidemia and cardiovascular diseases
RU2591079C2 (ru) * 2014-12-10 2016-07-10 Александр Владимирович Диковский Фармацевтическая композиция статинов с пребиотиком для терапии гиперхолестеринемии и гиперлипидимии

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU9203780D0 (en) * 1991-12-12 1993-03-29 Sandoz Ag Stabilized pharmaceutical products of hmg-coa reductase inhibitor and method for producing them
SE9603667D0 (sv) * 1996-10-08 1996-10-08 Astra Ab Pharmaceutical compositions
GB9703388D0 (en) * 1997-02-18 1997-04-09 Sandoz Yakuhin K K Tokyo Sykk Organic compounds
CA2216215A1 (en) * 1997-04-05 1998-10-05 Isa Odidi Controlled release formulations using intelligent polymers having opposing wettability characteristics of hydrophobicity and hydrophilicity
US5910319A (en) * 1997-05-29 1999-06-08 Eli Lilly And Company Fluoxetine enteric pellets and methods for their preparation and use
IE970731A1 (en) * 1997-10-07 2000-10-04 Fuisz Internat Ltd Product and method for the treatment of hyperlipidemia
CO5140079A1 (es) * 1998-10-14 2002-03-22 Novartis Ag Composicion farmaceutica de liberacion sostenida y metodo para liberar un agente farmaceuticamente activo de liberacion sostenida y metodo para liberar un agente far- maceuticamente activo
US20020169145A1 (en) * 1998-10-14 2002-11-14 Rajen Shah Sustained release pharmaceutical composition and method of releasing pharmaceutically active agent
US6248363B1 (en) * 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
IL152179A (en) * 2000-04-10 2009-06-15 Teva Pharma Stable pharmaceutical compositions containing 7-substituted-3,5- dihydroxyheptanoic acids or 7-substituted-3,5-dihydroxyheptenoic acids
US6242003B1 (en) * 2000-04-13 2001-06-05 Novartis Ag Organic compounds
US6806290B2 (en) * 2000-06-09 2004-10-19 Lek Pharmaceuticals D.D. Stabilized pharmaceutically effective composition and pharmaceutical formulation comprising the same
SI1292293T1 (en) * 2000-06-09 2004-06-30 LEK farmacevtska dru�ba d.d. Stabilized pharmaceutically effective composition and pharmaceutical formulation comprising the same
DE10316087A1 (de) * 2003-04-08 2004-11-11 Ratiopharm Gmbh Polymorphstabilisierung von Fluvastatin-Natrium in Pharmazeutischen Formulierungen
JP3944494B2 (ja) * 2003-06-25 2007-07-11 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト フルバスタチン含有錠剤
US20090117181A1 (en) * 2003-06-25 2009-05-07 Tomoyuki Uehara Tablet comprising fluvastatin and carmellose calcium
US6890941B1 (en) * 2003-12-03 2005-05-10 Procaps S.A. Compositions containing HMG Co-A reductase inhibitors and policosanol
CA2546793A1 (en) * 2003-12-16 2005-06-30 Novartis Ag Use of stating for the treatment of metabolic syndrome
KR100598326B1 (ko) * 2004-04-10 2006-07-10 한미약품 주식회사 ＨＭＧ-ＣｏＡ 환원효소 억제제의 경구투여용 서방형 제제및 이의 제조방법
AU2005247195A1 (en) * 2004-05-27 2005-12-08 Dexcel Pharma Technologies Ltd Localized controlled absorption of statins in the gastrointestinal tract for achieving high blood levels of statins
WO2006037348A1 (en) * 2004-10-01 2006-04-13 Lifecycle Pharma A/S Pharmaceutical compositions comprising fenofibrate and a statin
WO2006105806A1 (en) * 2005-04-07 2006-10-12 Miso Sabovic Delaying the ageing process and disorders caused by ageing
WO2007000778A2 (en) * 2005-06-29 2007-01-04 Panacea Biotec Ltd. Modified release pharmaceutical compositions on the basis of two polymers and processes thereof
EP1818050A1 (de) * 2006-02-10 2007-08-15 Stada Arzneimittel Ag Stabile pharmazeutische Zusammensetzungen umfassend einen HMG-CoA-Reduktase Inhibitor

Also Published As

Publication number Publication date
MX2008010879A (es) 2008-10-27
EP1825847A3 (en) 2008-01-23
BRPI0708191A2 (pt) 2012-05-29
KR20080094837A (ko) 2008-10-24
WO2007100822A2 (en) 2007-09-07
CA2642195A1 (en) 2007-09-07
EP1825847A2 (en) 2007-08-29
JP2009527577A (ja) 2009-07-30
WO2007100822A3 (en) 2008-02-21
IL193358A0 (en) 2009-05-04
US20080033030A1 (en) 2008-02-07
CN101426478A (zh) 2009-05-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008136767A (ru) Фармацевтическая композиция флувастатина натрия
Dukić-Ott et al. Production of pellets via extrusion–spheronisation without the incorporation of microcrystalline cellulose: a critical review
JP4694298B2 (ja) マトリックス制御放出デバイス
WO2013054872A1 (ja) ７－［４－（４－ベンゾ［ｂ］チオフェン－４－イル－ピペラジン－１－イル）ブトキシ］－１Ｈ－キノリン－２－オン又はその塩を含む錠剤
WO2015128853A1 (en) Dapagliflozin compositions
RU2008110489A (ru) Фармацевтическая композиция метформина с длительным высвобождением и способ ее получения
KR20130094281A (ko) 톨밥탄 고체 분산물 및 그의 제조 방법
RU2007137434A (ru) Таблетированный препарат с замедленным высвобождением для вертиго
WO2014086857A1 (en) Oral pharmaceutical composition comprising dabigatran etexilate
JP2015522614A (ja) 硬カプセルシェルのための皮膜組成物
US8193226B2 (en) Candesartan cilexetil
CN102088966A (zh) 药物制剂
CN102406622A (zh) 一种托伐普坦的固体制剂
EP2508173A1 (en) Stabilized pharmaceutical composition comprising fesoterodine
JP2012025715A (ja) カンデサルタンシレキセチル含有錠剤
JP2009519313A5 (ru)
Jain et al. Alternative extrusion–spheronization aids
WO2015128298A1 (en) Pharmaceutical composition
KR20190038881A (ko) 무정형 소포스부비르를 포함하는 고체 제약 조성물
JP2009517460A (ja) プラミペキソールの安定化医薬組成物およびその製造方法
WO2020021110A1 (en) Pharmaceutical composition of ticagrelor
KR20210127187A (ko) 아파비신 제형 및 그 제조 방법
JP2013043834A (ja) 溶出改善固形製剤
WO2012068076A2 (en) Pharmaceutical formulations containing soluble drugs
JP2007145733A (ja) 塩酸サルポグレラート含有錠剤

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110216