JP2009051768A - チロシナーゼ活性阻害組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】α−リポ酸と還元型グルタチオンとを併用、好ましくは100:0.01〜5(重量比)で併用する。
【選択図】なし
Description
これらチロシナーゼ活性の阻害剤としては、アスコロビン酸、グルタチオン、コウジ酸、アルブチン等が知られており、これら化合物を併用することも開示されている(特許文献1)。
しかしながら、これら阻害剤は、安定性に欠けていたり、高価であったり、十分な効果が得られなかったりして、満足できるものではなかった。
更に、α−リポ酸と他の抗酸化剤、あるいはチロシナーゼ活性の阻害剤とを組み合わせた美白作用を有する化粧品等も報告されており、例えば、特許文献3には、リポ酸と各種ビタミン類を併用した皮膚外用剤が、特許文献4には、α−リポ酸と無機還元剤(チオ硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム)、還元作用を有するビタミン類(ビタミンE、ビタミンK、ビタミンC、コエンザイム類)、あるいは有機還元剤(ハイドロキノン類)の内1種以上の成分を配合した化粧料が、特許文献5には、α−リポ酸とトラネキサム酸あるいはアルコキシサリチル酸を併用した美白剤が開示されている。
しかしながらこれらは、十分な効果が得られなかったり、安全性に疑問があったりし、更に安全で少量の投与でも効果的なチロシナーゼ活性の阻害剤が望まれていた。
すなわち本発明は、
(1)α−リポ酸と還元型グルタチオンとからなるチロシナーゼ活性阻害組成物、
(2)α−リポ酸と還元型グルタチオンとの組成比(重量比)が、100:0.01〜5である、上記(1)記載のチロシナーゼ活性阻害組成物、
を提供するものである。
したがって、少量でも十分にチロシナーゼ活性を阻害でき、また、α−リポ酸及び還元型グルタチオンを有効成分とするため、生体に対する安全性も高い。
本発明の活性阻害組成物の一方の成分であるα−リポ酸(チオクト酸)は、α−リポ酸、その塩類、及びその誘導体が挙げられ、具体的には、塩類としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩等が、また、誘導体としては、アルキルエステル、アルケニルエステル、ジヒドロリポ酸等が、例示される。
α−リポ酸は、還元剤の作用を受けて構造中の−S−S−結合が切断され、チロシナーゼ活性の阻害効果の高いジヒドロリポ酸に変換されると言われている。しかしながら、α−リポ酸に対してごく少量の還元型グルタチオンを添加することにより、極めて高い相乗効果が得られたことは、本発明者らにとっても予想外の成果であった。
なお、実施例で用いたチロシナーゼ活性測定は以下の方法によった。
まず、下記(A)液〜(D)液を調整した。
(A)液:リン酸二水素カリウム3.22g、リン酸水素二ナトリウム3.74gを水に溶解し、全量を500mlとした(pH6.8)。
(B)液:クエン酸1.29g、リン酸水素二ナトリウム6.23gを水に溶解し全量を500mlとした(pH6.8)。
(C)液:チロシナーゼ(Sigma社製、3900unit/mg)を上記(A)液に400unit/mlとなるように溶解した。
(D)液:チロシン6mgを上記(A)液30mlに溶解した(1.11μmole/ml)。
測定は、(B)液1.5ml、(C)液0.15ml及びサンプル液0.15mlを混合し、37℃で10分間プレインキュベートした。
次いで、(D)液1.5mlを加え、同温度で20分間インキュベイトし、0分及び20分後における490nmの吸光度(0分:Q、20分後:R)を測定、20分後のブランク(40%エタノール)の490nmの吸光度(P)から、下記数1により阻害率を求めた。
なお、サンプル液としては、α−リポ酸あるいは還元型グルタチオンを、いずれも40%エタノール溶液として用いた。
α−リポ酸(和光純薬工業製、DL−α−リポ酸。以下、リポ酸と略称する。)0.4mg/mL溶液に還元型グルタチオン(以下、GSHと略称する。)0.000469mg/mL溶液を等量混合(リポ酸濃度:0.2mg/mL、GSH濃度:0.000234mg/mL)し、チロシナーゼ活性の阻害率を測定した。
結果を表1に示す。
なお、リポ酸及びGSHのIC50は、それぞれ1.08mg/mL及び0.0090mg/mLであった。
実施例1において、リポ酸の濃度を一定とし、GSHを表2に記載の濃度に変更した以外は実施例1と同様に実施し、チロシナーゼ活性の阻害率を測定した。
結果を表2に示す。
実施例1において、GSHの濃度を一定とし、リポ酸を表3に記載の濃度に変更した以外は実施例1と同様に実施し、チロシナーゼ活性の阻害率を測定した。
結果を表3に示す。
Claims (2)
- α−リポ酸と還元型グルタチオンとからなるチロシナーゼ活性阻害組成物。
- α−リポ酸と還元型グルタチオンとの組成比(重量比)が、100:0.01〜5である、請求項1記載のチロシナーゼ活性阻害組成物。
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