JP2008540438A5

JP2008540438A5 -

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Publication number: JP2008540438A5
Application number: JP2008510181A
Authority: JP
Filing date: 2006-05-03
Publication date: 2009-07-02

Claims

以下の化学式ＩＡ、化学式ＩＢ、化学式ＩＣ又は化学式ＩＤの化合物であって：

式中：
Ｗは、ＯＲ’、ＳＲ’、Ｎ（Ｒ’）_２、ＣＨＦ_２又はＣＨ_２Ｆであり；
Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、硫黄又は酸素から独立して選択される０〜３個の追加のへテロ原子を有する場合により置換される３〜８員の単環式飽和又は部分不飽和環を形成し；Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって形成する環はそれぞれ、場合により且つ独立して、１つ以上の置換可能な炭素、窒素又は硫黄原子において、ｚ個の独立した−Ｒ^４で置換され、ｚは０〜５であり；
ｙは０〜５であり；
Ｒ^３ａは、水素又はＸ−Ｒ^Ｑであり、式中、ＸはＣ_１−Ｃ_６アルキリデン鎖であり、ピリジニル環に直接結合している炭素原子を除いたＸの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ_２−、−ＳＯ_２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＰＯ−、−ＰＯ_２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；Ｒ^Ｑは、−Ｒ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から独立して択され；
各Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４及びＲ^５は独立してＱ−Ｒ^Ｘであり；Ｑは、結合、又はＣ_１−Ｃ_６アルキリデン鎖であり、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ_２−、−ＳＯ_２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＰＯ−、−ＰＯ_２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；各Ｒ^Ｘは、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から独立して選択され；
各Ｒは独立して、水素又は場合により置換されるＣ_１−６脂肪族基であり；
各Ｒ’は独立して、水素；又は場合により置換されるＣ_１−６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり；或いはＲ及びＲ’、２個のＲ、又は２個のＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式又は二環式環を形成するが；
但し：
ｉ）化学式Ｉ−Ｄにおいて、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃが水素であり、且つＲ^１及びＲ^２が窒素原子と一緒になって４−モルホリニル環を形成する場合、ＷはＳＲ’（式中、Ｒ’はメチル又は１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルである）でないものとし；
ｉｉ）化学式Ｉ−Ａにおいて、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃが水素であり、且つＲ^１及びＲ^２が窒素原子と一緒になって４−モルホリニル環を形成する場合、Ｗは、Ｒ^５及びフェニル環と一緒になって、

でないものとし；
ｉｉｉ）化学式Ｉ−Ｂにおいて、ｙが０であり、Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂが何れも水素であり、且つＲ^１及びＲ^２が一緒になって４−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イルを形成する場合、Ｒ^３ｃは−ＮＲＣＯ−Ｒ^Ｘ又は−ＮＲＣＯＲ’でないものとする、
化合物；或いはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下のアゼチジニル環：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下のピロリジニル環：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下のピペリジニル環：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下のピペラジニル環：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下のモルホリニル環：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下のチオモルホリニル環：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下のアゼパニル環：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下のアゾカニル環：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下の環（ｉｉ）又は（ｊｊ）：

［式中、
Ｇ_１は、−Ｎ−、−ＣＨ−ＮＨ−、又は−ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−であり；
ｍ_１及びｎ_１はそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ_１＋ｎ_１は２〜６であるものとし；
ｐ_１は０〜２であり；
ｚは０〜４であり；
各Ｒ^ＸＸは、水素；Ｃ_１−６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり；Ｒ^ＸＸは、ｗ_１個の独立した−Ｒ^１１によって場合により置換され、ｗ_１は０〜３であるが；
但し、両方のＲ^ＸＸが同時に水素でないものとし；
Ｒ^ＹＹは、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、又は−ＰＯ（Ｒ’）であり；
各Ｒ^１１は独立してＱ−Ｒ^Ｘであり；Ｑは、結合、又はＣ_１−Ｃ_６アルキリデン鎖であり、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ_２−、−ＳＯ_２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＰＯ−、−ＰＯ_２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；各Ｒ^Ｘは、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２、又は−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から独立して選択され；
各Ｒは独立して、水素又は３個までの置換基を有するＣ_１−６脂肪族基であり；各Ｒ’は独立して、水素；又はＣ_１−６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり；Ｒ’は４個までの置換基を有し；或いはＲ及びＲ’、２個のＲ、又は２個のＲ’が、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式又は二環式環を形成する］
を形成する、請求項１に記載の化合物。
一方のＲ^ＸＸが水素であり、他方のＲ^ＸＸが水素でない、請求項１０に記載の化合物。
両方のＲ^ＸＸが水素でない、請求項１０に記載の化合物。
ｐ_１が０である、請求項１０に記載の化合物。
ｐ_１が１である、請求項１０に記載の化合物。
ｐ_１が２である、請求項１０に記載の化合物。
ｍ_１及びｎ_１がそれぞれ１である、請求項１０に記載の化合物。
ｍ_１及びｎ_１がそれぞれ２である、請求項１０に記載の化合物。
ｍ_１及びｎ_１がそれぞれ３である、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ^ＸＸがＣ_１−６脂肪族基であり、Ｒ^ＸＸが、ｗ_１個の独立した−Ｒ^１１によって場合により置換され、ｗ_１が０〜３である、請求項１０〜１８の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^ＸＸが、ｗ_１個の独立した−Ｒ^１１によって場合により置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル基であり、ｗ_１が０〜３である、請求項１０〜１９の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^ＸＸがＣ_１−Ｃ_６アルキル基である、請求項１０〜２０の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^ＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり；Ｒ^ＸＸが、ｗ_１個の独立した−Ｒ^１１によって場合により置換され、ｗ_１が０〜３である、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ^ＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環であり；Ｒ^ＸＸが、ｗ個の独立した−Ｒ^１１によって場合により置換され、ｗ_１が０〜３である、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ^ＸＸが、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり；Ｒ^ＸＸが、ｗ個の独立した−Ｒ^１１によって場合により置換され、ｗ_１が０〜３である、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ^ＹＹが、水素、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項１０〜２４の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^ＹＹが水素である、請求項２５に記載の化合物。
Ｒ^ＹＹが、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、又は−ＰＯ（Ｒ’）である、請求項２５に記載の化合物。
Ｒが水素である、請求項１０〜２７の何れか１項に記載の化合物。
ＲがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１０〜２７の何れか１項に記載の化合物。
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項１０〜２７の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^ＹＹが水素であり、一方のＲ^ＸＸが水素であり、他方のＲ^ＸＸがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
ｐ_１が０であり、Ｒ^ＹＹが水素であり、一方のＲ^ＸＸが水素であり、他方のＲ^ＸＸがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ^ＹＹが水素であり、一方のＲ^ＸＸが水素であり、他方のＲ^ＸＸがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
ｐ_１が０であり、Ｒ^ＹＹが水素であり、一方のＲ^ＸＸが水素であり、他方のＲ^ＸＸがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって以下の環：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^ＸＸがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^ＸＸが、メチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル又はｔ−ブチルである、請求項３５に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下の環（ｋｋ）：

［式中：
Ｇ_３は−Ｎ−又はＣＨであり；
ｍ_２及びｎ_２はそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ_２＋ｎ_２は２〜６であるものとし；
ｐ_２は０〜２であるが、但し、Ｇ_３がＮである時、ｐ_２は０でないものとし；
ｑ_２は０又は１であり；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐは、結合又はＣ_１−Ｃ_６アルキリデンリンカーであり、２個までのメチレン単位は、場合により且つ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ_２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ_２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ_２−、又は−ＮＲ’ＳＯ_２ＮＲ’−によって置換され；
環Ｂは、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環式複素環であって、該環Ｂは、ｗ個の独立した−Ｒ^１２によって場合により置換され、ｗ_２は０〜４であり；
各Ｒ^１２は独立してＱ−Ｒ^Ｘであり；Ｑは、結合又はＣ_１−Ｃ_６アルキリデン鎖であり、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ_２−、−ＳＯ_２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＰＯ−、−ＰＯ_２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；各Ｒ^Ｘは、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から独立して選択され；
各Ｒは独立して水素、又は３個までの置換基を有するＣ_１〜６脂肪族基であり；各Ｒ’は独立して水素；又はＣ_１〜６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり、Ｒ’は４個までの置換基を有し；或いはＲ及びＲ’、２個のＲ、又は２個のＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式又は二環式環を形成する］
を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｇ_３がＮである、請求項３８に記載の化合物。
Ｇ_３がＣＨである、請求項３８に記載の化合物。
ｐ_２が０である、請求項３８〜４０の何れか１項に記載の化合物。
ｐ_２が１である、請求項３８〜４０の何れか１項に記載の化合物。
ｐ_２が２である、請求項３８〜４０の何れか１項に記載の化合物。
ｑ_２が０である、請求項３８〜４３の何れか１項に記載の化合物。
ｑ_２が１である、請求項３８〜４３の何れか１項に記載の化合物。
ｐ_２が１であり、ｑ_２が１である、請求項３８に記載の化合物。
Ｇ_３がＣＨであり、ｐ_２が０であり、ｑ_２が１である、請求項３８に記載の化合物。
ｍ_２及びｎ_２がそれぞれ１である、請求項３８に記載の化合物。
ｍ_２及びｎ_２がそれぞれ２である、請求項３８〜４８の何れか１項に記載の化合物。
Ｓｐが、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項３８〜４９の何れか１項に記載の化合物。
Ｓｐが−Ｏ−である、請求項３８〜５０の何れか１項に記載の化合物。
Ｓｐが−ＮＲ’−である、請求項３８〜５０の何れか１項に記載の化合物。
Ｓｐが−ＮＨ−である、請求項３８〜５０の何れか１項に記載の化合物。
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環式複素環であって、該環Ｂが、ｗ_２個の独立した−Ｒ^１２によって場合により置換され、ｗ_２が０〜４である、請求項３８〜５３の何れか１項に記載の化合物。
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂが、ｗ_２個の独立した−Ｒ^１２によって場合により置換され、ｗ_２が０〜４である、請求項３８〜５４の何れか１項に記載の化合物。
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂが、ｗ_２個の独立した−Ｒ^１２によって場合により置換され、ｗ_２が０〜４である、請求項３８〜５５の何れか１項に記載の化合物。
ｗ_２が０である、請求項３８〜５６の何れか１項に記載の化合物。
環Ｂがテトラヒドロフラニルある、請求項３８〜５７の何れか１項に記載の化合物。
Ｓｐが結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ_２−であり；ｐ_２が１であり；Ｒが水素であり；ｎ_２及びｍ_２が何れも同時に１又は２である、請求項３８に記載の化合物。
Ｒが水素である、請求項３８〜５９の何れか１項に記載の化合物。
ＲがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項６０に記載の化合物。
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項６０に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下の化学式（ｋｋ−ｉ）又は化学式（ｋｋ−ｉｉ）：

の環を形成する、請求項１に記載の化合物。
環Ｂが、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂが、ｗ個の独立した−Ｒ^１２によって場合により置換され、ｗ_２が０〜４である、請求項６３に記載の化合物。
Ｒが水素である、請求項６３又は６４の何れか１項に記載の化合物。
Ｒが水素であり、環Ｂがテトラヒドロフラニルである、請求項６５に記載の化合物。
Ｓｐが結合、−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ_２−である、請求項６３〜６６の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下の環（ＩＩ）：

［式中：
ｍ_３及びｎ_３はそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ_３＋ｎ_３は２〜６であるものとし；
ｚは０〜４であり；
Ｓｐ^３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、又はＣ_１−Ｃ_６アルキリデンリンカーであり、２個までのメチレン単位は、場合により且つ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ_２−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＲ’−、−ＳＯ_２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ_２−、又は−ＮＲ’ＳＯ_２ＮＲ’−によって置換されるが、但し、Ｓｐ^３は、炭素以外の原子を介してカルボニル基に結合しているものとし；
環Ｂ_３は、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環式複素環であって、該環Ｂ_３は、ｗ個の独立した−Ｒ^１３によって場合により置換され、ｗ_３は０〜４であり；
各Ｒ^１３は独立してＱ−Ｒ^Ｘであり；Ｑは、結合又はＣ_１−Ｃ_６アルキリデン鎖であり、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ_２−、−ＳＯ_２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＰＯ−、−ＰＯ_２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；各Ｒ^Ｘは、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から独立して選択され；
各Ｒは独立して水素又は３個までの置換基を有するＣ_１〜６脂肪族基であり；各Ｒ’は独立して水素；又はＣ_１〜６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり、Ｒ’は４個までの置換基を有し；或いはＲ及びＲ’、２個のＲ、又は２個のＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式又は二環式環を形成する］
を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｓｐ^３が、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ’−から選択される、請求項６８に記載の化合物。
Ｓｐ^３が−Ｏ−である、請求項６８又は６９の何れか１項に記載の化合物。
Ｓｐ^３が−Ｏ−ＣＨ_２−である、請求項６８に記載の化合物。
Ｓｐ^３が−ＮＲ’−である、請求項６９に記載の化合物。
Ｓｐ^３が−ＮＨ−である、請求項６９に記載の化合物。
Ｓｐ^３が−ＮＨ−ＣＨ_２−である、請求項６８に記載の化合物。
ｍ_３及びｎ_３がそれぞれ１である、請求項６８〜７４の何れか１項に記載の化合物。
ｍ_３及びｎ_３がそれぞれ２である、請求項７５に記載の化合物。
環Ｂ_３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和、部分不飽和又は芳香族の単環式複素環であって、該環Ｂ_３が、ｗ個の独立した−Ｒ^１３によって場合により置換され、ｗ_３が０〜４である、請求項６８〜７６の何れか１項に記載の化合物。
環Ｂ_３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂ_３が、ｗ個の独立した−Ｒ^１３によって場合により置換され、ｗ_３が０〜４である、請求項７７に記載の化合物。
環Ｂ_３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂ_３が、ｗ個の独立した−Ｒ^１３によって場合により置換され、ｗ_３が０〜４である、請求項６８〜７６の何れか１項に記載の化合物。
ｗ_３が０である、請求項６８〜７９の何れか１項に記載の化合物。
環Ｂ_３がテトラヒドロフラニルである、請求項６８〜８０の何れか１項に記載の化合物。
Ｓｐ^３が結合、Ｏ又は−Ｏ−ＣＨ_２−であり；Ｒが水素であり；ｎ_３及びｍ_３が何れも同時に１又は２である、請求項６８に記載の化合物。
Ｒが水素である、請求項６８〜８３の何れか１項に記載の化合物。
ＲがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項６８〜８３の何れか１項に記載の化合物。
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項８４に記載の化合物。
ｚが０である、請求項６８〜８５の何れか１項に記載の化合物。
環Ｂ_３が、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和単環式複素環であって、該環Ｂ_３が、ｗ_３個の独立した−Ｒ^１３によって場合により置換され、ｗが０〜４である、請求項６８〜７６の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下の環（ｍｍ）：

［式中：
ｍ_４及びｎ_４はそれぞれ独立して０〜３であるが、但し、ｍ_４＋ｎ_４は２〜６であるものとし；
ｐ_４は、１〜２であり；
Ｒ^ＹＺは、ｗ_４個の独立した−Ｒ^１４によって場合により置換されるＣ_１−Ｃ_６脂肪族基であり、ｗ_４は０〜３であり；
各Ｒ^１４は、独立してＱ−Ｒ^Ｘであり；Ｑは、結合、又はＣ_１−Ｃ_６アルキリデン鎖であり、Ｑの２個までの非隣接メチレン単位は、場合により且つ独立して、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ_２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＲＣＯ_２−、−ＳＯ_２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２−、−ＣＯＮＲＮＲ−、−ＮＲＣＯＮＲ−、−ＯＣＯＮＲ−、−ＮＲＮＲ−、−ＮＲＳＯ_２ＮＲ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＰＯ−、−ＰＯ_２−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）−又は−ＰＯＲ−によって置換され；各Ｒ^Ｘは、−Ｒ’、ハロゲン、＝Ｏ、＝ＮＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２又は−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から独立して選択され；
各Ｒは独立して水素又は３個までの置換基を有するＣ_１〜６脂肪族基であり；各Ｒ’は独立して水素；又はＣ_１〜６脂肪族基；窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜３個のへテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式環；又は窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜５個のへテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の二環式環系であり、Ｒ’は４個までの置換基を有し；或いはＲ及びＲ’、２個のＲ、又は２個のＲ’は、それらが結合する原子と一緒になって、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する場合により置換される３〜１２員の飽和、部分不飽和又は完全不飽和の単環式又は二環式環を形成する］
を形成する、請求項１に記載の化合物。
ｐ_４が１である、請求項８８に記載の化合物。
ｐ_４が２である、請求項８８に記載の化合物。
ｍ_４及びｎ_４がそれぞれ１である、請求項８７〜９０の何れか１項に記載の化合物。
ｍ_４及びｎ_４がそれぞれ２である、請求項８７〜９０の何れか１項に記載の化合物。
ｍ_４及びｎ_４がそれぞれ３である、請求項８７〜９０の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^ＹＺが、ｗ_４個の独立した−Ｒ^１４によって場合により置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、ｗ_４が０〜３である、請求項８８〜９３の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^ＹＺが、ｗ_４個の独立した−Ｒ^１４によって場合により置換されるＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、ｗ_４が０〜３である、請求項９４に記載の化合物。
Ｒ^ＹＺがＣ_１−Ｃ_６アルキル基である、請求項９４に記載の化合物。
Ｒが水素である、請求項８７〜９６の何れか１項に記載の化合物。
ＲがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項８７〜９６の何れか１項に記載の化合物。
Ｒがメチル、エチル、プロピル又はブチルである、請求項９８に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下の環（ｎｎ）：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｇ_１が−Ｎ−である、請求項１００に記載の化合物。
Ｇ_１が−ＣＨ−ＮＨ−である、請求項１００に記載の化合物。
Ｇ_１が−ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−である、請求項１００に記載の化合物。
Ｒ^ＹＹが水素であり、一方のＲ^ＸＸが水素であり、他方のＲ^ＸＸがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１００〜１０３の何れか１項に記載の化合物。
ｐ_４が０であり、Ｒ^ＹＹが水素であり、一方のＲ^ＸＸが水素であり、他方のＲ^ＸＸがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１００〜１０４の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、以下の環（ｐｐ）：

を形成する、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^ＹＹが水素であり、一方のＲ^ＸＸが水素であり、他方のＲ^ＸＸがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１０６に記載の化合物。
ｐ_４が０であり、Ｒ^ＹＹが水素であり、一方のＲ^ＸＸが水素であり、他方のＲ^ＸＸがＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１００〜１０７の何れか１項に記載の化合物。
ＷがＯＲ’である、請求項１〜１０８の何れか１項に記載の化合物。
ＷがＯＨである、請求項１０９に記載の化合物。
ＷがＳＲ’である、請求項１〜１１０の何れか１項に記載の化合物。
ＷがＳＨである、請求項１１１に記載の化合物。
ＷがＮ（Ｒ’）_２である、請求項１〜１１０の何れか１項に記載の化合物。
ＷがＮＨＲ’である、請求項１１３に記載の化合物。
ＷがＮＨ_２である、請求項１１４に記載の化合物。
ＷがＣＨＦ_２又はＣＨ_２Ｆである、請求項１〜１１０の何れか１項に記載の化合物。
ＷがＣＨＦ_２である、請求項１１６に記載の化合物。
ＷがＣＨ_２Ｆである、請求項１１６に記載の化合物。
ｚが０〜５である、請求項１〜１１８の何れか１項に記載の化合物。
ｚが１〜３である、請求項１１９に記載の化合物。
ｚが１〜２である、請求項１２０に記載の化合物。
ｚが１である、請求項１２１に記載の化合物。
Ｒ^４が独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＯＲ’、−ＣＨ_２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ_２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２；又はＣ_１−Ｃ_６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂環式、複素脂環式、アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル、ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル、脂環式Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又は複素脂環式Ｃ_１−Ｃ_６アルキルから選択される場合により置換される基である、請求項１〜１２２の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^４が独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ_３、ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｅｔ）_２、−Ｎ（ｉＰｒ）_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯＣＨ_３、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ_３、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＳＯ_２（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、−ＳＯ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＳＯ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＮＨＣＯＯＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＣＯＯ（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_３；又は−ピペリジニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、Ｃ_１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ_２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ_２ピリジル、又は−ＣＨ_２チアゾリルから選択される場合により置換される基である、請求項１２３に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ^４が、−ＮＲＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、又は−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＮＲＳＯ_２Ｒ’である、請求項１２５に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１２５に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゼチジン−１−イル（ａａ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１２５に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるピロリジン−１−イル（ｂｂ）であり、ｚが１又は２であり、Ｒ^４が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ_３、ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＲ’、又は−ＣＨ_２ＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ^４が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ_３、ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＲ’、−ＣＨ_２ＯＲ’、−ＮＲＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、又は−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が、Ｆ、ＣＦ_３、ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＲ’、又は−ＣＨ_２ＯＲ’である、請求項１３０に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＮＲＳＯ_２Ｒ’である、請求項１３０に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるピペリジン−１−イル（ｃｃ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＮＲＣＯＯＲ’である、請求項１３０に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ^４が、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＲ’、又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＳＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＮ（Ｒ’）_２である、請求項１３４に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２である、請求項１３４に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるピペラジン−１−イル（ｄｄ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＲ’である、請求項１３４に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ^４が、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＲ’、又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＳＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＮ（Ｒ’）_２である、請求項１４０に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２である、請求項１４０に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるモルホリン−１−イル（ｅｅ）又はチオモルホリン−１−イル（ｆｆ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＲ’である、請求項１４０に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ^４が、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＲ’、又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＳＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＮ（Ｒ’）_２である、請求項１４６に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２である、請求項１４６に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゼパン−１−イル（ｇｇ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＲ’である、請求項１４６に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１又は２であり、少なくとも１個のＲ^４が、−ＳＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＲ’、又は−ＣＯＯＲ’である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＳＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＮ（Ｒ’）_２である、請求項１５２に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２である、請求項１５２に記載の化合物。
Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって、場合により置換されるアゾカン−１−イル（ｈｈ）であり、ｚが１であり、Ｒ^４が−ＣＯＲ’である、請求項１５２に記載の化合物。
ｙが０〜５である、請求項１２４〜１５７の何れか１項に記載の化合物。
ｙが０である、請求項１５８に記載の化合物。
ｙが１〜３である、請求項１５８に記載の化合物。
ｙが１〜２である、請求項１６０に記載の化合物。
ｙが１である、請求項１６１に記載の化合物。
Ｒ^５が独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＯＲ’、−ＣＨ_２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ_２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’，−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２、−ＯＰＯ（Ｒ’）_２；又はＣ_１−Ｃ_６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂環式、複素脂環式、アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル、ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル、脂環式Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、又は複素脂環式Ｃ_１−Ｃ_６アルキルから選択される場合により置換される基である、請求項１２４〜１６２の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^５が独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ_３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｅｔ）_２、−Ｎ（ｉＰｒ）_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯＣＨ_３、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ_３、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨＣ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ_３）_３、−ＯＣＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、４−ＣＨ_３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ_３、場合により置換されるフェノキシ、又は場合により置換されるベンジルオキシである、請求項１６３に記載の化合物。
Ｒ^５がＦである、請求項１６４に記載の化合物。
Ｒ^５がＯＲ’である、請求項１６３に記載の化合物。
Ｒ^５がＯＨである、請求項１６６に記載の化合物。
以下の化学式Ｉ−Ａ−ｉ、化学式Ｉ−Ｂ−ｉ、化学式Ｉ−Ｃ−ｉ又は化学式Ｉ−Ｄ−ｉ：

［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃは、化学式Ｉ−Ａ、化学式Ｉ−Ｂ、化学式Ｉ−Ｃ及び化学式Ｉ−Ｄに関して請求項１に定義した通りである］
を有する、請求項１に記載の化合物、或いはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^３ａが水素である、請求項１６８に記載の化合物。
Ｒ^３ａがＸ−Ｒ^Ｑである、請求項１６８に記載の化合物。
ＸがＣ_１−Ｃ_６アルキリデンである、請求項１７０に記載の化合物。
ＸがＣ_１−Ｃ_４アルキリデンである、請求項１７０に記載の化合物。
Ｘが−ＣＨ_２−である、請求項１７０に記載の化合物。
Ｒ^Ｑが、−Ｒ’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＯＣＨ_２ＣＯＲ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）_２、−ＯＰ（Ｏ）_２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）_２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）_２、又は−ＯＰＯ（Ｒ’）_２から独立して選択される、請求項１７０に記載の化合物。
Ｒ^ＱがＲ’である、請求項１７４に記載の化合物。
Ｒ^３ｂが水素である、請求項１６８に記載の化合物。
Ｒ^３ｃが水素である、請求項１６８に記載の化合物。
Ｒ^３ｂが及びＲ^３ｃが何れも同時に水素である、請求項１６８に記載の化合物。
Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃがそれぞれ独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ’）_２、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ’）_２、−ＯＲ’、−ＣＨ_２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ_２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）_２、−ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ_２Ｒ’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ’）_２；又は、Ｃ_１−Ｃ_６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂環式、複素脂環式、アリールＣ_１−Ｃ_６アルキル、ヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキル、脂環式Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、又は複素脂環式Ｃ_１−Ｃ_６アルキルから選択される場合により置換される基である、請求項１６８に記載の化合物。
Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃがそれぞれ独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（Ｅｔ）_２、−Ｎ（ｉＰｒ）_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_２ＯＣＨ_３、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＯＣＨ_３、−ＯＨ、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ_３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ_３、−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_３；又は−ピペリジニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル又はベンジルオキシから選択される場合により置換される基である、請求項１７９に記載の化合物。
各Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃが独立して、ハロゲン、ＣＮ、場合により置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）_２、ＣＯＮ（Ｒ’）_２、又はＮＲＣＯＲ’である、請求項１７９に記載の化合物。
Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃがそれぞれ独立して、−Ｃｌ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｆ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＣＯＮＨＣＨ_３、−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ_３、−ＮＨ_２、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、又は−ＣＮである、請求項１８１に記載の化合物。
Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃが、−Ｃｌ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｆ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＣＯＮＨＣＨ_３、−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ_３、−ＮＨ_２、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、又は−ＣＮから独立して選択される、請求項１８２に記載の化合物。
Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃが、−Ｃｌ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−Ｆ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨ_３、又は−ＯＣＨ_２ＣＨ_３から独立して選択される、請求項１８３に記載の化合物。
各Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃが−ＣＯＮ（Ｒ’）_２又は−ＮＲＣＯＲ’である、請求項１６８に記載の化合物。
以下の化学式ＩＡ−ｉｉ、化学式ＩＢ−ｉｉ、化学式ＩＣ−ｉｉ及び化学式ＩＤ−ｉｉ：

［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃは、化学式Ｉ−Ａ、化学式Ｉ−Ｂ、化学式Ｉ−Ｃ及び化学式Ｉ−Ｄに関して請求項１に定義した通りである］
の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^３ａ及びＲ^３ｃの一方が水素である、請求項１８６に記載の化合物。
Ｒ^３ｂ及びＲ^３ｃが何れも同時に水素である、請求項１８６に記載の化合物。
以下の化学式：

から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項１〜１８９の何れか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容されるアジュバント又は担体を含む、薬学的組成物。
急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及びうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛から選択される疾患、障害又は状態を処置するか、又はその重症度を低下させるための、請求項１９０に記載の薬学的組成物。
前記疾患、状態又は障害が電圧ゲート性ナトリウムチャネルの活性化又は過剰活性に関与している、請求項１９１に記載の薬学的組成物。
前記疾患、状態又は障害が急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛である、請求項１９２に記載の薬学的組成物。
前記疾患、状態又は障害が脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部痛又は頚部痛である、請求項１９２に記載の薬学的組成物。
前記疾患、状態又は障害が重度又は難治性疼痛、急性疼痛、術後疼痛、背部痛又は癌性疼痛である、請求項１９２に記載の薬学的組成物。
前記疾患が大腿癌性疼痛；非悪性慢性骨疼痛；慢性関節リューマチ；骨関節炎；脊髄狭窄；神経障害性下部背部痛；顔面筋疼痛症候群；線維筋肉痛；側頭下顎関節疼痛；慢性内蔵痛、例えば腹部；膵臓；ＩＢＳ疼痛；慢性頭痛；偏頭痛；緊張性頭痛、例えば群発性頭痛；慢性神経障害性疼痛、例えばヘルペス後神経痛；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコー−マリエ歯部神経障害；遺伝性感覚神経障害；末梢神経損傷；疼痛性神経腫；異所性近位遠位放電；神経根障害；化学療法誘導神経障害性疼痛；放射線療法誘導神経障害性疼痛；乳房切除後疼痛；中枢痛；脊髄損傷疼痛；卒中後疼痛；視床性疼痛；複合的局所疼痛症候群；幻想痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格疼痛；関節痛；機械的下部背部痛；頚部痛；腱炎；損傷／運動痛；急性内臓痛、例えば腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア等；胸部痛、例えば心臓痛；骨盤痛；腎仙痛；急性産科痛、例えば陣痛；帝王切開痛；急性炎症、熱傷及び外傷性疼痛；急性間欠性疼痛、例えば子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵臓炎；突破性疼痛；口腔顔面疼痛、例えば複鼻腔疼痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；うつ病における疼痛；らい病疼痛；ベーチェット病疼痛；有痛脂肪症；静脈炎疼痛；ギヤン−バレー疼痛；脚部痛及び運動時踵部痛；ハグルンド症候群；皮膚紅痛症；ファブリー病性疼痛；膀胱及び泌尿器疾患、例えば尿失禁；過剰活性膀胱；疼痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；又は前立腺炎から選択される、請求項１９２に記載の薬学的組成物。