JP2008538586A5 - - Google Patents
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Claims (77)
- 細胞および組織において酸化物質の過剰生産を抑制するために、グルタチオン濃度を増やすための薬学的組成物であって、N−アセチルシステインアミド(NACアミド)、またはその薬学的に許容される塩、エステル、または誘導体を含む、薬学的組成物。
- 生命体の細胞および組織において抗酸化物質の濃度を増やすための、NACアミドを含む組成物であって、該組成物は、抗酸化物質の濃度を増やすのに有効な量で前記生命体に投与されることを特徴とする、組成物。
- 前記生命体は、酸化物質の過剰生産に関連する病状、疾患、疾病、または病変を患うヒトである、請求項2に記載の組成物。
- 前記病状、疾患、疾病または病変は、AIDS、糖尿病、黄斑変性、うっ血性心不全、循環器疾患、冠動脈再狭窄、肺疾患、炎症性疾患、喘息、RNAウイルス感染、DNAウイルス感染、敗血症、敗血症、骨粗しょう症、骨疾患、微生物による感染、毒物暴露、放射線被ばく、熱傷、プリオン病、神経系疾患、血液疾患、血液細胞疾患、動脈疾患および筋肉疾患で構成される群から選択される、請求項3に記載の組成物。
- 前記病状、疾患、疾病、または病変はマラリアである、請求項4に記載の組成物。
- 前記病状、疾患、疾病、または病変は結核である、請求項4に記載の組成物。
- 前記血液疾患は鎌状赤血球貧血である、請求項4に記載の組成物。
- 生命体を放射線誘発性の酸化ストレスから保護するための、NACアミドまたはNACアミドの誘導体の放射線防護のための量を含む組成物。
- 500mg/kgの量のNACアミドまたはNACアミドの誘導体が経口投与されることを特徴とする、請求項8に記載の組成物。
- 生命体でのチオール抗酸化物質の濃度を増やすためのNACアミドまたはNACアミドの誘導体を含む組成物であって、該組成物は、チオール抗酸化物質の濃度を増やすために有効な量で前記生命体に投与されることを特徴とする、組成物。
- 前記チオール抗酸化物質は、グルタチオンまたはシステインである、請求項10に記載の組成物。
- 前記チオール抗酸化物質の濃度は、肝臓および血漿で増える、請求項10に記載の組成物。
- 500mg/kgの量でNACアミドまたはNACアミドの誘導体が経口投与されることを特徴とする、請求項10に記載の組成物。
- 感染宿主の細胞でのバクテリアを殺傷またはその増殖を抑制するための、NACアミドまたはNACアミドの誘導体を含む組成物であって、該組成物は、前記宿主の白血球でのHIF−1またはHIF−1αの生成を誘発するのに有効な量で提供され、それにより前記微生物を殺傷またはその増殖を抑制するために前記白血球の能力を向上させることを特徴とする、組成物。
- メタロプロテイナーゼ活性に関連するRac1b−誘発性ROS生成の効果を妨げるための、NACアミドまたはNACアミドの誘導体を含む組成物であって、該組成物は、それを必要とする細胞、組織、および/または被検体に投与または導入され、それにより組織損傷および劣化を引き起こす前記経路での分子を標的にすることを特徴とする、組成物。
- Rac1b−誘発性ROS生成でのMMP−3メタロプロテイナーゼの効果を妨げる、または抑制するための、NACアミドまたはNACアミドの誘導体を含む組成物であって、該組成物は、組織損傷および劣化を引き起こすMMP−3の前記活性を妨げるまたは抑制するために、それを必要とする細胞、組織、および/または被検体に投与または導入されることを特徴とする、組成物。
- サイトカインおよび造血因子の内因性生成を刺激するための、NACアミドまたはNACアミドの誘導体を含む組成物であって、該組成物は、所定の望ましい治療上の効果を得るよう、前記内因性生成を刺激するために、それを必要とする細胞、組織、および/または被検体に一定期間投与または導入されることを特徴とする、組成物。
- 細胞、組織、および/また被検体での遺伝子発現におけるNACアミド応答変化を検出するための、NACアミドまたはNACアミドの誘導体を含む組成物であって、該組成物は、遺伝子発現における変化を誘発するために、細胞、組織、および/または被検体に一定期間投与または導入され、遺伝子発現における変化が検出されることを特徴とする、組成物。
- 前記細胞は内皮細胞である、請求項18に記載の組成物。
- 前記組織は血管組織である、請求項18に記載の組成物。
- 遺伝子発現における前記変化は、マイクロアレイ解析、RT−PCR、ノーザンブロット法、免疫蛍光測定法、免疫ブロット法、または酸素免疫測定法によって検出される、請求項18に記載の組成物。
- ナノ粒子に結合されるNACアミドまたはNACアミドの誘導体が投与または提供されることを特徴とする、請求項2、10、14、15、16、17、または18のいずれか一項に記載の組成物。
- リガンドのための高濃度の表面受容体を発現する宿主細胞に対する、NACアミドまたはNACアミドの誘導体の方向をもった送達のための、NACアミドリガンド結合体吸着ナノ粒子を含む組成物であって、
a)NACアミドまたはNACアミドの誘導体が前記表面受容体リガンドに結合されて、NACアミドリガンド結合体が形成され、
b)前記NACアミドリガンド結合体がナノ粒子に吸着され、
c)(b)の前記ナノ粒子が前記宿主に導入されること、
を特徴とする、組成物。 - リガンドのための高濃度の表面受容体を発現する宿主細胞に対する、NACアミドまたはNACアミドの誘導体の方向をもった送達のための、NACアミドリガンド結合体吸着ナノ粒子を含む組成物であって、
a)アセチル化樹枝状ナノポリマーがリガンドに結合体化され、
b)(a)の前記結合体化リガンドがNACアミドまたはNACアミドの誘導体に結合されて、NACアミドリガンドナノ粒子が形成され、
c)(b)の前記ナノ粒子が前記宿主に導入されること、
を特徴とする、組成物。 - 前記リガンドは葉酸またはグルタチオンである、請求項23または請求項24に記載の組成物。
- 前記ナノ粒子はPAMAM樹枝状ポリマーである、請求項23または請求項24に記載の組成物。
- 前記化合物はキラルであり、またD−異性体、L−異性体、ならびにD−およびL−異性体のラセミ混合物で構成される群から選択される、請求項28に記載の化合物。
- 前記化合物はキラルであり、そしてD−異性体、L−異性体、ならびにD−およびL−異性体のラセミ混合物で構成される群から選択される、請求項30に記載の化合物。
- R1はS、XはN、YはCH3−C=O、R2はH、およびR3は存在しない、請求項27に記載の化合物。
- 前記化合物はキラルであり、そしてD−異性体、L−異性体、ならびにD−およびL−異性体のラセミ混合物で構成される群から選択される、請求項33に記載の化合物。
- 前記化合物はキラルであり、そしてD−異性体、L−異性体、ならびにD−およびL−異性体のラセミ混合物で構成される群から選択される、請求項35に記載の化合物。
- 前記化合物はキラルであり、そしてD−異性体、L−異性体、ならびにD−およびL−異性体のラセミ混合物で構成される群から選択される、請求項37に記載の化合物。
- 前記化合物はキラルであり、そしてD−異性体、L−異性体、ならびにD−およびL−異性体のラセミ混合物で構成される群から選択される、請求項39に記載の化合物。
- 前記化合物はキラルであり、そしてD−異性体、L−異性体、ならびにD−およびL−異性体のラセミ混合物で構成される群から選択される、請求項41に記載の化合物。
- 前記化合物はキラルであり、そしてD−異性体、L−異性体、ならびにD−およびL−異性体のラセミ混合物で構成される群から選択される、請求項43に記載の化合物。
- (a)第1の混合物を生成するために、塩基をL−シスチンジアミドジヒドロクロライドに加え、その後真空下で前記第1の混合物を加熱する工程;
(b)メタノール溶液を前記加熱した第1の混合物に加える工程;
(c)第1の残渣を得るために、前記混合物を塩酸アルコールで酸性にする工程;
(d)前記第1の残渣を、アンモニアで飽和したメタノールを含む第1の溶液に溶解させる工程;
(e)第2の混合物を生成するために、第2の溶液を前記溶解した第1の残渣に加える工程;
(f)前記第2の混合物を沈殿させて、洗浄する工程;
(g)第2の残渣を得るために、前記第2の混合物をろ過し、乾燥させる工程と;
(h)第3の混合物を生成するために、前記第2の残渣と液体アンモニアおよび塩化アンモニウムのエタノール溶液を混合する工程;および
(i)前記第3の混合物をろ過し、乾燥させ、それにより前記L−異性体化合物を調製する工程を含む、請求項27の前記化合物のL−異性体を調製するプロセス。 - 前記塩基は、液体アンモニアまたはメチルアミンを含む、請求項45に記載のプロセス。
- 前記第2の溶液は、水、酢酸塩、および無水物を含む、請求項45に記載のプロセス。
- 前記酢酸塩は、酢酸ナトリウムまたはトリフルオロ酢酸ナトリウムを含む、請求項47に記載のプロセス。
- 前記無水物は、無水酢酸または無水トリフルオロ酢酸を含む、請求項47に記載のプロセス。
- 前記第2の溶液は、ジクロロメタン、トリエチルアミン、および1,3−ビス(ベンジルオキシカルボニル)−2−メチル−2−チオプソイドウレアを含む、請求項45に記載のプロセス。
- 工程(h)は、ナトリウム金属の存在下で、前記第2の残渣を混合する工程をさらに含む、請求項45に記載のプロセス。
- (j)エーテルに前記L−異性体化合物を溶解させる工程;
(k)第4の混合物を生成するために、水素化アルミニウムリチウム、酢酸エチル、および水のエーテル溶液を前記溶解したL−異性体化合物に加える工程;および
(l)前記第4の混合物をろ過し、乾燥させ、それにより前記L−異性体化合物を調製する工程をさらに含む、請求項45に記載のプロセス。 - (a)第1の混合物を生成するために、塩基をD−シスチンジアミドジヒドロクロライドに加え、その後真空下で前記第1の混合物を加熱する工程;
(b)メタノール溶液を前記加熱した第1の混合物に加える工程;
(c)第1の残渣を得るために、前記混合物を塩酸アルコールで酸性にする工程;
(d)前記第1の残渣を、アンモニアで飽和したメタノールを含む第1の溶液に溶解させる工程;
(e)第2の混合物を生成するために、第2の溶液を前記溶解した第1の残渣に加える工程;
(f)前記第2の混合物を沈殿させて、洗浄する工程;
(g)第2の残渣を得るために、前記第2の混合物をろ過し、乾燥させる工程;
(h)第3の混合物を生成するために、前記第2の残渣と液体アンモニア、ナトリウム金属、および塩化アンモニウムのエタノール溶液を混合する工程;および
(i)前記第3の混合物をろ過し、乾燥させ、それにより前記L−異性体化合物を調製する工程を含む、請求項27に記載の前記化合物のD−異性体を調製するプロセス。 - 前記塩基は、液体アンモニアまたはメチルアミンを含む、請求項53に記載のプロセス。
- 前記第2の溶液は、水、酢酸塩、および無水物を含む、請求項53に記載のプロセス。
- 前記酢酸塩は、酢酸ナトリウムまたはトリフルオロ酢酸ナトリウムを含む、請求項55に記載のプロセス。
- 前記無水物は、無水酢酸または無水トリフルオロ酢酸を含む、請求項55に記載のプロセス。
- 前記第2の溶液は、ジクロロメタン、トリエチルアミン、および1,3−ビス(ベンジルオキシカルボニル)−2−メチル−2−チオプソイドウレアを含む、請求項53に記載のプロセス。
- 工程(h)は、ナトリウム金属の存在下で、前記第2の残渣を混合する工程をさらに含む
、請求項53に記載のプロセス。 - (j)エーテルに前記D−異性体化合物を溶解させる工程;
(k)第4の混合物を生成するために、水素化アルミニウムリチウム、酢酸エチル、および水のエーテル溶液を前記溶解したD−異性体化合物に加える工程と;および
(l)前記第4の混合物をろ過し、乾燥させ、それにより前記D−異性体化合物を調製する工程をさらに含む、請求項53に記載のプロセス。 - (a)第1の混合物を生成するために、S−ベンジル−L−システインメチルエステル塩酸塩またはO−ベンジル−L−セリンメチルエステル塩酸塩を塩基と混合する工程;
(b)エーテルを前記第1の混合物に加える工程;
(c)前記第1の混合物をろ過し、濃縮する工程;
(d)第1の残渣を得るために、工程(c)および(d)を繰り返す工程;
(e)第2の混合物を生成するために、酢酸エチルおよび第1の溶液を前記第1の残渣に加える工程;
(f)第2の残渣を生成するために、前記第2の混合物をろ過し、乾燥させる工程;
(g)第3の混合物を生成するために、前記第2の残渣と液体アンモニア、ナトリウム金属、および塩化アンモニウムのエタノール溶液を混合する工程;および
(h)前記第3の混合物をろ過し、乾燥させ、それにより前記L−異性体化合物を調製する工程を含む、請求項27に記載の前記化合物のL−異性体を調製するプロセス。 - 前記塩基は、アンモニアまたはメチルアミンのメタノール溶液を含む、請求項61に記載のプロセス。
- 前記第2の溶液は、水、酢酸塩、および無水物を含む、請求項61に記載のプロセス。
- 前記酢酸塩は、酢酸ナトリウムまたはトリフルオロ酢酸ナトリウムを含む、請求項63に記載のプロセス。
- 前記無水物は、無水酢酸または無水トリフルオロ酢酸を含む、請求項63に記載のプロセス。
- 前記第2の溶液は、ジクロロメタン、トリエチルアミン、および1,3−ビス(ベンジルオキシカルボニル)−2−メチル−2−チオプソイドウレアを含む、請求項61に記載のプロセス。
- (j)エーテルに前記L−異性体化合物を溶解させる工程;
(k)第4の混合物を生成するために、水素化アルミニウムリチウム、酢酸エチル、および水のエーテル溶液を前記溶解したL−異性体化合物に加える工程と;および
(l)前記第4の混合物をろ過し、乾燥させ、それにより前記L−異性体化合物を調製する工程をさらに含む、請求項61に記載のプロセス。 - (a)第1の混合物を生成するために、S−ベンジル−D−システインメチルエステル塩酸塩またはO−ベンジル−D−セリンメチルエステル塩酸塩を塩基と混合する工程;
(b)エーテルを前記第1の混合物に加える工程;
(c)前記第1の混合物をろ過し、濃縮する工程;
(d)第1の残渣を得るために、工程(c)および(d)を繰り返す工程;
(e)第2の混合物を生成するために、酢酸エチルおよび第1の溶液を前記第1の残渣に加える工程;
(f)第2の残渣を生成するために、前記第2の混合物をろ過し、乾燥させる工程と;
(g)第3の混合物を生成するために、前記第2の残渣と液体アンモニア、ナトリウム金属、および塩化アンモニウムのエタノール溶液を混合する工程と;および
(h)前記第3の混合物をろ過し、乾燥させ、それにより前記D−異性体化合物を調製する工程を含む、請求項27に記載の前記化合物のD−異性体を調製するプロセス。 - 前記塩基は、アンモニアまたはメチルアミンのメタノール溶液を含む、請求項68に記載のプロセス。
- 前記第2の溶液は、水、酢酸塩、および無水物を含む、請求項68に記載のプロセス。
- 前記酢酸塩は、酢酸ナトリウムまたはトリフルオロ酢酸ナトリウムを含む、請求項70に記載のプロセス。
- 前記無水物は、無水酢酸または無水トリフルオロ酢酸を含む、請求項70に記載のプロセス。
- 前記第2の溶液は、ジクロロメタン、トリエチルアミン、および1,3−ビス(ベンジルオキシカルボニル)−2−メチル−2−チオプソイドウレアを含む、請求項68に記載のプロセス。
- (j)エーテルに前記D−異性体化合物を溶解させる工程;
(k)第4の混合物を生成するために、水素化アルミニウムリチウム、酢酸エチル、および水のエーテル溶液を前記溶解したD−異性体化合物に加える工程;および
(l)前記第4の混合物をろ過し、乾燥させ、それにより前記D−異性体化合物を調製する工程をさらに含む、請求項68に記載のプロセス。 - (a)第1の混合物を生成するために、シスタミンジヒドロクロライドとアンモニア、水、酢酸ナトリウム、および無水酢酸を混合する工程;
(b)沈殿させるために、前記第1の混合物を放置する工程;
(c)第1の残渣を生成するために、前記第1の混合物をろ過し、乾燥させる工程と;
(d)第2の混合物を生成するために、前記第2の残渣と液体アンモニア、ナトリウム金属、および塩化アンモニウムのエタノール溶液を混合する工程;および
(e)前記第2の混合物をろ過し、乾燥させ、それにより前記化合物を調製する工程を含む、請求項27に記載の化合物を調製するプロセス。 - 請求項76に記載のNACアミドまたはNACアミド誘導体を含む、食品添加物。
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