JP2008535850A5

JP2008535850A5 -

Info

Publication number: JP2008535850A5
Application number: JP2008505580A
Authority: JP
Filing date: 2006-04-07
Publication date: 2009-01-15

Description

しかしながら、詳細に上述したように、ストレス、薬剤使用、及び行動でさえもが、これらの適応応答を活性化し、そしてホメオスタシス、脳の内部平衡を乱す。内因性及び外因性物質の両方の離脱時に、スペクトル１５０で示されるようにＧＡＢＡ_A受容体１１５のα ₁サブユニット１２０に比してα₄サブユニット１２５の顕著な増大が認められる。ＧＡＢＡ_A受容体１１５のα₄サブユニット１２５の増大は、ベンゾジアゼピン、並びにＧＡＢＡ及びＧＡＢＡ_A受容体に作用し且つ／又はその機能を増強する他の組成物に対して受容体を無感受性にさせる。したがってアロスタシスに関与する系が自己調節しない（即ち、必要でない場合に止めず、又は必要な場合に活性化しない）場合、しばしば不安又は渇望の形態で示されるこの不活性な又は絶えず活性な状態を取り扱うために、脳は補償的動因を経験する。

Claims

ＧＡＢＡ _A 受容体発現モジュレーターを含む、抗うつ剤、アヘン剤、ニコチン又はマリファナの中毒を治療するための薬学的組成物。
前記ＧＡＢＡ _A 受容体モジュレーターがフルマゼニルまたはミルチロンである、請求項１記載の薬学的組成物。
前記ＧＡＢＡ_A受容体モジュレーターがフルマゼニルである、請求項１記載の薬学的組成物。
前記フルマゼニルが０．５〜１０ｍｇ／日の量で投与される、請求項３記載の薬学的組成物。
前記フルマゼニルが１．５〜２．５ｍｇ／日の量で投与される、請求項３記載の薬学的組成物。
前記フルマゼニルが所定の時間間隔にわたって０．１〜０．３ｍｇの割合で投与され、合計０．５ｍｇ／日〜１０ｍｇ／日で投与される、請求項３記載の薬学的組成物。
前記所定の時間間隔が１〜１５分の範囲である、請求項６記載の薬学的組成物。
神経ステロイド産生阻害薬を含む、抗うつ剤、アヘン剤、ニコチン又はマリファナの中毒を治療するための薬学的組成物。
前記神経ステロイド産生阻害薬が５−α−レダクターゼ阻害薬である、請求項８記載の薬学的組成物。
前記５−α−レダクターゼ阻害薬がフィナステリドである、請求項９記載の薬学的組成物。
前記フィナステリドが１０ｍｇ／日未満の量で投与される、請求項１０記載の薬学的組成物。
ＧＡＢＡ _A 受容体発現を選択的に調節する化合物および神経ステロイド産生阻害薬を薬学的に許容可能な担体中に含む、患者における抗うつ剤、アヘン剤、ニコチン又はマリファナの中毒を治療するための医薬。
前記ＧＡＢＡ _A 受容体発現を選択的に調節する化合物がフルマゼニルまたはミルチロンである、請求項１２記載の医薬。
前記ＧＡＢＡ _A 受容体発現を選択的に調節する化合物がフルマゼニルである、請求項１２記載の医薬。
前記フルマゼニルが治療的有効量で投与される、請求項１４記載の医薬。
前記フルマゼニルの前記治療的有効量が０．５ｍｇ／日〜１０ｍｇ／日である、請求項１５記載の医薬。
前記フルマゼニルが所定の時間間隔にわたって０．１〜０．３ｍｇの割合で投与され、合計０．５ｍｇ／日〜１０ｍｇ／日で投与される、請求項１４記載の医薬。
前記所定の時間間隔が１〜１５分の範囲である、請求項１７記載の医薬。
前記フルマゼニルが所定の時間間隔にわたって０．１〜０．３ｍｇの割合で投与され、合計１．０ｍｇ／日〜３．０ｍｇ／日で投与される、請求項１４記載の医薬。
前記神経ステロイド産生の阻害薬が５−α−レダクターゼ阻害薬である、請求項１２〜１９のいずれか１項記載の医薬。
前記５−α−レダクターゼ阻害薬がフィナステリドである、請求項２０記載の医薬。
前記フィナステリドが１０ｍｇ／日未満の量で投与される、請求項２１記載の医薬。
ＧＡＢＡ _A 受容体発現モジュレーターを配合することを含む、抗うつ剤、アヘン剤、ニコチン又はマリファナの中毒を治療するための医薬の製造方法。
前記ＧＡＢＡ _A 受容体モジュレーターがフルマゼニルまたはミルチロンである、請求項２３記載の製造方法。
前記ＧＡＢＡ _A 受容体モジュレーターがフルマゼニルである、請求項２３記載の製造方法。
前記フルマゼニルが０．５〜１０ｍｇ／日の量で投与される、請求項２５記載の製造方法。
前記フルマゼニルが１．５〜２．５ｍｇ／日の量で投与される、請求項２５記載の製造方法。
前記フルマゼニルが所定の時間間隔にわたって０．１〜０．３ｍｇの割合で投与され、合計０．５ｍｇ／日〜１０ｍｇ／日で投与される、請求項２５記載の製造方法。
前記所定の時間間隔が１〜１５分の範囲である、請求項２８記載の製造方法。
神経ステロイド産生阻害薬を配合すること含む、抗うつ剤、アヘン剤、ニコチン又はマリファナの中毒を治療するための医薬の製造方法。
前記神経ステロイド産生阻害薬が５−α−レダクターゼ阻害薬である、請求項３０記載の製造方法。
前記５−α−レダクターゼ阻害薬がフィナステリドである、請求項３１記載の製造方法。
前記フィナステリドが１０ｍｇ／日未満の量で投与される、請求項３２記載の製造方法。