JP2008527042A5 - - Google Patents

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JP2008527042A5
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Claims (58)

  1. 進行性多病巣性白質脳障害の予防または治療のための組成物であって、治療有効量の式(I)の化合物および薬学的に許容され得るその塩、水和物および溶媒和物から選択される化合物を含み、
    Figure 2008527042
    式中
    i)Rは、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、カルボ−C1〜6アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、複素環、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルからそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15でそれぞれ置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールであるか、または2つの隣接するR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15は、それらが結合している原子とともに、F、Cl、もしくはBrでそれぞれ置換されていてもよいC5〜7シクロアルキル基もしくは複素環基を形成し、前記C2〜6アルケニル、C1〜6アルキル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、複素環、およびフェニルは、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオールおよびニトロから独立して選択される1〜5個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、
    ii)Rは、H、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニルおよびC3〜7シクロアルキルから選択され、
    iii)Rは、H、C2〜6アルケニル、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、前記C2〜6アルケニル、C1〜6アルキル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C3〜7シクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基のそれぞれは、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドから独立して選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく、
    iv)Rは、H、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシ、チオール、ニトロおよびスルホンアミドから選択され、
    v)Rは、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドから選択され、前記C1〜6アルコキシ基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびフェニルから独立して選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく、前記アミノおよびフェニル置換基は、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシから選択される1〜5個のさらなる置換基でそれぞれ置換されていてもよく、
    vi)R6a、R6b、およびR6cは、それぞれ独立してH、C1〜6アシル、C1〜6アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜6アルキルスルフィニル、C1〜6アルキルスルホニル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルキルウレイル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルカルボキサミド、C2〜8ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルキルスルフィニル、C1〜6ハロアルキルスルホニル、C1〜6ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロおよびスルホンアミドから選択され、
    vii)RおよびRは、独立して、HまたはC1〜8アルキルであり、
    viii)XはOまたはSであり、
    ix)Qは、C1〜3アルキル、C1〜4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1〜3ハロアルキル、ハロゲンおよびオキソから選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよいC1〜3アルキレンであるか、またはQが結合であ
    ここで、該組成物は、該予防または治療を必要とする個体への投与に適している、
    組成物
  2. が、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルスルホニル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15でそれぞれ置換されていてもよいフェニルもしくはナフチルであるか、または2つの隣接するR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15が、それらが結合している原子とともに、Fでそれぞれ置換されていてもよいC5〜7シクロアルキル基もしくは複素環基を形成し、前記C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、および複素環は、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルキルスルホニル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、C3〜7シクロアルキル、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、およびヒドロキシルから独立して選択される1〜5個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項1に記載の組成物
  3. が、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15でそれぞれ置換されていてもよいフェニルもしくはナフチルであるか、または2つの隣接するR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15が、それらが結合している原子とともに、Fでそれぞれ置換されていてもよいC5〜7シクロアルキル基もしくは複素環基を形成し、前記C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、および複素環は、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立して選択される1〜5個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項1に記載の組成物
  4. が、−C(O)CH、−OCH、−CH、−CH(CH、−CH(OH)CH、−N(CH、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF、−CF、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15でそれぞれ置換されていてもよいフェニルまたはナフチルである、請求項1に記載の組成物
  5. が、−OCH、−CH、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF、および−CF らそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15でそれぞれ置換されていてもよいフェニルまたはナフチルである、請求項1に記載の組成物
  6. が、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルイミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、およびR13で置換されていてもよいヘテロアリールであるか、または2つの隣接するR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15が、それらが結合している原子とともに、Fでそれぞれ置換されていてもよいC5〜7シクロアルキル基もしくは複素環基を形成し、前記C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、および複素環が、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立して選択される1〜5個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項1に記載の組成物
  7. が、−C(O)CH、−OCH、−CH、−CH(CH、−CH(OH)CH、−N(CH、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF、−CF、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、およびR13でそれぞれ置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1に記載の組成物
  8. が、−OCH、−CH、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF、および−CF らそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、およびR13で置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項1に記載の組成物
  9. がHまたはC1〜6アルキルである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の組成物
  10. が、−CH、−CHCH、−CH(CH、−CHCHCH、−CHCH(CHおよび−CHCHCHCH ら選択される、請求項1〜8のいずれか一項に記載の組成物
  11. が−CHまたは−CH(CHである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の組成物
  12. がHである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の組成物
  13. がHまたはハロゲンである、請求項1〜12のいずれか一項に記載の組成物
  14. がH、F、Cl、またはBrである、請求項1〜12のいずれか一項に記載の組成物
  15. がH、C1〜6アルキルおよびC1〜6ハロアルキルから選択される、請求項1〜14のいずれか一項に記載の組成物
  16. がHまたは−CFである、請求項1〜14のいずれか一項に記載の組成物
  17. がC1〜6アルコキシ、C1〜6アルキルチオ、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、およびヒドロキシルから選択され、前記C1〜6アルコキシ基がアミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、およびフェニルから独立して選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく、前記アミノおよびフェニル置換基が、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシから選択される1〜5個のさらなる置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項1〜16のいずれか一項に記載の組成物
  18. がC1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、およびヒドロキシルから選択され、前記C1〜6アルコキシ基がアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキシ、およびフェニルから独立して選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく、前記アミノおよびフェニルが、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシから選択される1〜5個のさらなる置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項1〜16のいずれか一項に記載の組成物
  19. が、−OCH、−OCHCH、−OCH(CH、−OCF、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシから選択される、請求項1〜16のいずれか一項に記載の組成物
  20. 6a、R6b、およびR6cが、H、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヒドロキシル、およびニトロからそれぞれ独立して選択される、請求項1〜19のいずれか一項に記載の組成物
  21. 6a、R6b、およびR6cが、−H、−OCH、−CH、−N(CH、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF、ヒドロキシル、およびニトロからそれぞれ独立して選択される、請求項1〜19のいずれか一項に記載の組成物
  22. 6a、R6b、およびR6cが全て−Hである、請求項1〜19のいずれか一項に記載の組成物
  23. が−Hである、請求項1〜22のいずれか一項に記載の組成物
  24. が−Hである、請求項1〜23のいずれか一項に記載の組成物
  25. XがOである、請求項1〜24のいずれか一項に記載の組成物
  26. XがSである、請求項1〜24のいずれか一項に記載の組成物
  27. Qが−C(O)−である、請求項1〜26のいずれか一項に記載の組成物
  28. Qが−CH−である、請求項1〜26のいずれか一項に記載の組成物
  29. Qが結合である、請求項1〜26のいずれか一項に記載の組成物
  30. 前記化合物が、式(IIa)の化合物および薬学的に許容され得るその塩、水和物、および溶媒和物から選択され、
    Figure 2008527042

    は、C1〜6アシル、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜6アルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15でそれぞれ置換されていてもよいフェニルもしくはナフチルであるか、または2つの隣接するR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15は、それらが結合している原子とともに、Fでそれぞれ置換されていてもよいC5〜7シクロアルキル基または複素環基を形成し、前記C1〜6アルキル、C1〜6アルキルイミノ、および複素環が、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、およびヒドロキシルから独立して選択される1〜5個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、
    はC1〜6アルキルであり、
    はHまたはハロゲンであり、
    は、H、C1〜6アルキルおよびC1〜6ハロアルキルから選択され、
    は、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、およびヒドロキシルから選択され、前記C1〜6アルコキシ基は、アミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキシ、およびフェニルから独立して選択される1〜5個のさらなる置換基で置換されていてもよく、前記アミノおよびフェニルは、ハロゲンおよびカルボ−C1〜6−アルコキシから選択される1〜5個のさらなる置換基でそれぞれ置換されていてもよく、
    6a、R6b、およびR6cは、H、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキル、アミノ、C1〜6アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ハロアルキル、ヒドロキシル、およびニトロからそれぞれ独立して選択され、
    およびRは両方ともHであり、
    XはOであり、
    Qは結合である、
    請求項1に記載の組成物
  31. 前記化合物が、式(IIa)の化合物および薬学的に許容され得るその塩、水和物、および溶媒和物から選択され、
    Figure 2008527042

    は、−C(O)CH、−OCH、−CH、−CH(CH、−CH(OH)CH、−N(CH、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF、−CF、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、R13、R14、およびR15で置換されていてもよいフェニルまたはナフチルであり、
    は−CHまたは−CH(CHであり、
    は−H、−F、−Cl、または−Brであり、
    は−H、または−CFであり、
    は、−OCH、−OCHCH、−OCH(CH、−OCF、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシから選択され、
    6a、R6b、およびR6cは、−H、−OCH、−CH、−N(CH、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF、ヒドロキシル、およびニトロからそれぞれ独立して選択され、
    およびRは両方とも−Hであり、
    XはOであり、
    Qは結合である、
    請求項1に記載の組成物
  32. 前記化合物が、式(IIa)の化合物および薬学的に許容され得るその塩、水和物、および溶媒和物から選択され、
    Figure 2008527042

    は、−C(O)CH、−OCH、−CH、−CH(CH、−CH(OH)CH、−N(CH、(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ、(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ、−C(=NOH)CH、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF、−CF、4−メチル−ピペラジン−1−イル、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペリジン−1−イル、ヒドロキシル、ニトロ、およびフェニルからそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、およびR13で置換されていてもよいフェニルであり、
    は−CHまたは−CH(CHであり、
    は−H、−F、−Cl、または−Brであり、
    は−H、または−CFであり、
    は、−OCH、−OCHCH、−OCH(CH、−OCF、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシから選択され、
    6a、R6b、およびR6cは、−H、−OCH、−CH、−N(CH、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF、ヒドロキシル、およびニトロからそれぞれ独立して選択され、
    およびRは両方とも−Hであり、
    XはOであり、
    Qは結合である、
    請求項1に記載の組成物
  33. 前記化合物が、式(IIa)の化合物および薬学的に許容され得るその塩、水和物、および溶媒和物から選択され、
    Figure 2008527042

    は、−C(O)CH、−OCH、−CH、−CH(CH、−N(CH、シアノ、−F、−Cl、−Br、−OCF、−CF、ヒドロキシル、およびニトロからそれぞれ独立して選択されるR、R10、R11、R12、およびR13で置換されていてもよいフェニルであり、
    は−CHであり、
    は−H、−F、−Cl、または−Brであり、
    は−Hであり、
    は、−OCH、−OCHCH、−OCH(CH、−OCF、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、4−クロロ−ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、2−ジメチルアミノ−エトキシ、3−ジメチルアミノ−プロポキシ、カルボキシメトキシ、および2−tert−ブトキシカルボニルアミノ−エトキシから選択され、
    6a、R6b、およびR6cは、それぞれ−Hであり、
    およびRは両方とも−Hであり、
    XはOであり、
    Qは結合である、
    請求項1に記載の組成物
  34. 前記化合物が、以下の化合物:
    (1)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (2)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (3)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジクロロ−フェニル)−尿素;
    (4)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−尿素;
    (5)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−ブロモ−フェニル)−尿素;
    (6)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素;
    (7)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (8)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (9)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素;
    (10)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (11)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素;
    (12)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素;
    (13)1−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (14)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−ナフタレン−2−イル−尿素;
    (15)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−ニトロ−フェニル)−尿素;
    (16)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ニトロ−フェニル)−尿素;
    (17)1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (18)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (19)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−尿素;
    (20)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−クロロ−フェニル)−尿素;
    (21)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−シアノ−フェニル)−尿素;
    (22)1−ビフェニル−2−イル−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (23)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−イソプロピル−フェニル)−尿素;
    (24)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−ナフタレン−1−イル−尿素;
    (25)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (26)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (27)1−(4−クロロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (28)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)尿素;
    (29)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (30)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−尿素;
    (31)1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (32)1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (33)1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (34)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−尿素;
    (35)1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (36)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (37)1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (38)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (39)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (40)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (41)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (42)1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−メトキシ−3−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (43)1−(3−クロロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (44)1−(4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (45)1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (46)1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (47)1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (48)1−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (49)1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)尿素;
    (50)1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (51)1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (52)1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (53)1−[3−(4−ブロモ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素;
    (54)1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (55)1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (56)1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (57)1−[3−(4−クロロ−2−イソプロピル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素;
    (58)1−[3−(4−ブロモ−2メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (59)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−イソプロポキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (60)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−イソプロポキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (61)1−[4−ベンジルオキシ−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (62)1−[4−ベンジルオキシ−3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (63)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (64)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(4−クロロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (65)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−フェネチルオキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (66)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−フェネチルオキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (67)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−エトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (68)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−エトキシ−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (69)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (70)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (71)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−チオ尿素;
    (72)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−尿素;
    (75)1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−メトキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (76)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−イソプロピル−フェニル)−尿素;
    (77)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジクロロ−フェニル)−尿素;
    (78)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−ナフタレン−1−イル−尿素;
    (79)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素;
    (80)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素;
    (81)1−(4−ブロモ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (82)1−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (83)1−(3−クロロ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]尿素;
    (84)1−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (85)1−(4−ブロモ−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (86)1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−チオ尿素;
    (87)1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−尿素;
    (88)1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (89)1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素
    および
    (90)1−[3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素
    ならびに薬学的に許容され得るその塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項1に記載の組成物
  35. 前記化合物が、以下の化合物:
    (91)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−クロロ−フェニル)−尿素;
    (92)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (93)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3,5−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (94)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[3−(1−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−尿素;
    (96)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[3−(1−ヒドロキシイミノ−エチル)−フェニル]−尿素;
    (97)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (98)1−(4−クロロ−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−尿素;
    (99)1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−尿素;
    (100)1−(4−フルオロ−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−尿素;
    (101)1−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素;
    (102)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[4−クロロ−2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−尿素;
    (103)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (104)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−モルホリン−4−イル−フェニル)−尿素;
    (106)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−[4−クロロ−2−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−フェニル]−尿素;
    (107)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (108)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (109)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−シアノ−フェニル)−尿素;
    (110)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(3−ニトロ−フェニル)−尿素;
    (111)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−{4−クロロ−2−[(2−ジメチルアミノ−エチル)−メチル−アミノ]−フェニル}−尿素;
    (112)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−{4−クロロ−2−[(3−ジメチルアミノ−プロピル)−メチル−アミノ]−フェニル}−尿素;
    (113)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (114)1−(3−アセチル−フェニル)−3−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−尿素;
    (115)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−尿素;
    (116)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(4−ジメチルアミノ−フェニル)−尿素;
    (117)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (118){2−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−[3−(4−クロロ−フェニル)−ウレイド]−フェノキシ}−酢酸;
    (119)1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−ヒドロキシ−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (120)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (121)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−ヒドロキシ−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (122)1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (123)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (124)1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (125)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (127)1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (128)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (129)1−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)フェニル]尿素;
    (130)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−p−トリル−尿素;
    (131)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−尿素;
    (132)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (133)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (134)1−(3−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (135)1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (136)1−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (137)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素;
    (138)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (139)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(2−フルオロ−5−メチル−フェニル)−尿素;
    (140)1−(2−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (141)1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (142)1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (143)1−(3−アセチル−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (144)1−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (145)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−フェニル−尿素;
    (146)1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−尿素;
    (147)(2−{2−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−[3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−ウレイド]−フェノキシ}−エチル)−カルバミン酸tert−ブチルエステル;
    (148)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (149)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2−クロロ−フェニル)−尿素;
    (150)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(2−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (151)1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−メトキシ−3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (152)1−[3−(4−ブロモ−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素;
    (153)1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−メトキシ−3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素; および
    (154)1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−ヒドロキシ−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素
    ならびに薬学的に許容され得るその塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項1に記載の組成物
  36. 前記化合物が、以下の化合物:
    (73)1−ベンゾイル−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    および
    (74)1−ベンジル−3−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素
    ならびに薬学的に許容され得るその塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項1に記載の組成物
  37. 前記化合物が、以下の化合物:
    (95)1−ベンゾイル−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素;
    (105)1−ベンジル−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−尿素; および
    (126)1−(4−クロロ−ベンジル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素
    ならびに薬学的に許容され得るその塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項1に記載の組成物
  38. 前記化合物が、以下の化合物:
    (155)1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (156)1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (157)1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (158)1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (159)1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (160)1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (161)1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (162)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−フェニル)−尿素;
    (163)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (164)1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−尿素;
    (165)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (166)1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−尿素;
    (167)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (168)1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (169)1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (170)1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (171)1−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (172)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (173)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (174)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (175)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (176)1−(4−クロロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (177)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (178)1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (179)1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (180)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (181)1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (182)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(4−フルオロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (183)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (184)1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−尿素;
    (185)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (186)1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−尿素;
    (187)1−[3−(4−クロロ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (188)1−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (189)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (190)1−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−尿素;
    (191)1−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (192)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−フェニル)−尿素;
    (193)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (194)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−2−ヒドロキシ−フェニル)−尿素;
    (195)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−クロロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−尿素; および
    (196)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−フェニル]−3−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−尿素
    ならびに薬学的に許容され得るその塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項1に記載の組成物
  39. 前記化合物が、以下の化合物:
    (8)1−[3−(4−ブロモ−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−4−メトキシ−フェニル]−3−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−尿素
    ならびに薬学的に許容され得るその塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項1に記載の組成物
  40. 前記化合物が5HT2Aインバースアゴニストである、請求項1〜39のいずれか一項に記載の組成物
  41. 記個体がヒトである、請求項1〜40のいずれか一項に記載の組成物
  42. 記個体がリンパ球増殖性疾患を有する、請求項1から41のいずれか一項に記載の組成物
  43. 記個体が免疫無防備状態である、請求項1から41のいずれか一項に記載の組成物
  44. 記個体がHIVに感染している、請求項1から41のいずれか一項に記載の組成物
  45. 記個体がHIVに感染しており、前記HIV感染個体が200/mm以下のCD4+細胞数を有する、請求項1から41のいずれか一項に記載の組成物
  46. 記個体がHIVに感染しており、前記個体がAIDSを有する、請求項1から41のいずれか一項に記載の組成物
  47. 記個体がHIVに感染しており、前記個体がAIDS関連複合体(ARC)を有する、請求項1から41のいずれか一項に記載の組成物
  48. 記個体が免疫抑制療法を受けている、請求項1から41のいずれか一項に記載の組成物
  49. 個体における進行性多病巣性白質脳障害の予防または治療のための薬剤の製造のための、請求項1から39のいずれか一項に記載の組成物の使用。
  50. 前記化合物が5HT2Aインバースアゴニストである、請求項49に記載の使用。
  51. 前記個体がヒトである、請求項49に記載の使用。
  52. 前記個体がリンパ球増殖性疾患を有する、請求項50または51に記載の使用。
  53. 前記個体が免疫無防備状態である、請求項50または51に記載の使用。
  54. 前記個体がHIVに感染している、請求項50または51に記載の使用。
  55. 前記個体がHIVに感染しており、前記HIV感染個体が200/mm以下のCD4+細胞数を有する、請求項50または51に記載の使用。
  56. 前記個体がHIVに感染しており、前記個体がAIDSを有する、請求項50または51に記載の使用。
  57. 前記個体がHIVに感染しており、前記個体がAIDS関連複合体(ARC)を有する、請求項50または51に記載の使用。
  58. 前記個体が免疫抑制療法を受けている、請求項50または51に記載の使用。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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AU2004261582C1 (en) * 2003-07-22 2010-01-07 Arena Pharmaceuticals, Inc. Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-HT2A serotonin receptor useful for the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
WO2005103011A1 (en) * 2004-03-23 2005-11-03 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for preparing substituted n-aryl-n’-[3-(1h-pyrazol-5-yl) phenyl] ureas and intermediates thereof
SA05260357B1 (ar) * 2004-11-19 2008-09-08 ارينا فارماسيتو تيكالز ، أنك مشتقات 3_فينيل_بيرازول كمعدلات لمستقبل سيروتينين 5_ht2a مفيدة في علاج الاضطرابات المتعلقه به
EP1828169A2 (en) 2004-12-07 2007-09-05 Locus Pharmaceuticals, Inc. Urea inhibitors of map kinases
KR20080055963A (ko) * 2005-09-29 2008-06-19 아레나 파마슈티칼스, 인크. 5-ht2a 세로토닌 수용체 조절제와 관련된 장애의 치료에유용한 5-ht2a 세로토닌 수용체 조절제의 제약 조성물
EP2018371B1 (en) 2006-05-18 2015-03-04 Arena Pharmaceuticals, Inc. Primary amines and derivatives thereof as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
AU2007254244C1 (en) 2006-05-18 2014-07-31 Arena Pharmaceuticals, Inc. 3-pyrazolyl-benzamide-4-ethers, secondary amines and derivatives thereof as modulators of the 5-HT2A serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
NZ571829A (en) 2006-05-18 2011-10-28 Arena Pharm Inc Crystalline forms and processes for the preparation of phenyl-pyrazoles useful as modulators of the 5-HT2A serotonin receptor
TWI415845B (zh) 2006-10-03 2013-11-21 Arena Pharm Inc 用於治療與5-ht2a血清素受體相關聯病症之作為5-ht2a血清素受體之調節劑的吡唑衍生物
EP2190844B3 (en) 2007-08-15 2013-07-17 Arena Pharmaceuticals, Inc. Imidazo[1,2-a]pyridine derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
US20110021538A1 (en) 2008-04-02 2011-01-27 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of pyrazole derivatives useful as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor
US20100041642A1 (en) * 2008-08-15 2010-02-18 Locus Pharmaceuticals, Inc. Urea inhibitors of map kinases
US9126946B2 (en) 2008-10-28 2015-09-08 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes useful for the preparation of 1-[3-(4-bromo-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-methoxy-phenyl]-3-(2,4-difluoro-phenyl)urea and crystalline forms related thereto
CN104784173B (zh) * 2008-10-28 2019-07-26 艾尼纳制药公司 用于治疗5-ht2a5-羟色胺受体相关障碍的5-ht2a5-羟色胺受体调节剂组合物
WO2011075596A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of certain 3-phenyl-pyrazole derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
US8461179B1 (en) 2012-06-07 2013-06-11 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
CN109562085A (zh) 2015-06-12 2019-04-02 阿速万科学有限责任公司 用于预防和治疗rem睡眠行为障碍的二芳基和芳基杂芳基脲衍生物
RU2018103338A (ru) 2015-07-15 2019-08-15 Аксовант Сайенсиз Гмбх Производные диарил- и арилгетероарилмочевины для профилактики и лечения галлюцинаций, ассоциированных с нейродегенеративным заболеванием
MX2020008016A (es) 2018-01-31 2020-11-09 Deciphera Pharmaceuticals Llc Terapia de combinación para el tratamiento de tumores del estroma gastrointestinal.
BR112022002609A2 (pt) 2019-08-12 2022-08-09 Deciphera Pharmaceuticals Llc Métodos de tratamento de tumores estromais gastrointestinais
TW202122082A (zh) 2019-08-12 2021-06-16 美商迪賽孚爾製藥有限公司 治療胃腸道基質瘤方法
AU2020417282B2 (en) 2019-12-30 2023-08-31 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Compositions of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-3-phenylurea
FI4084778T3 (fi) 2019-12-30 2023-12-18 Deciphera Pharmaceuticals Llc Amorfisia kinaasi-inhibiittoriformulaatioita ja menetelmiä niiden käyttämiseksi
CN113855784A (zh) * 2021-09-26 2021-12-31 深圳辰扬生物科技有限公司 多肽的抗抑郁、抗焦虑用途及复合体
US11779572B1 (en) 2022-09-02 2023-10-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4099012A (en) * 1975-08-28 1978-07-04 Ciba-Geigy Corporation 2-pyrazolyl-benzophenones
DE2928485A1 (de) * 1979-07-14 1981-01-29 Bayer Ag Verwendung von harnstoffderivaten als arzneimittel bei der behandlung von fettstoffwechselstoerungen
US4985352A (en) * 1988-02-29 1991-01-15 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York DNA encoding serotonin 1C (5HT1c) receptor, isolated 5HT1c receptor, mammalian cells expressing same and uses thereof
US5661024A (en) * 1989-10-31 1997-08-26 Synaptic Pharmaceutical Corporation DNA encoding a human serotonic (5-HT2) receptor and uses thereof
US5128351A (en) * 1990-05-04 1992-07-07 American Cyanamid Company Bis-aryl amide and urea antagonists of platelet activating factor
US5077409A (en) * 1990-05-04 1991-12-31 American Cyanamid Company Method of preparing bis-aryl amide and urea antagonists of platelet activating factor
FR2682379B1 (fr) * 1991-10-09 1994-02-11 Rhone Poulenc Agrochimie Nouveaux phenylpyrazoles fongicides.
FR2690440B1 (fr) * 1992-04-27 1995-05-19 Rhone Poulenc Agrochimie Arylpyrazoles fongicides.
US5905080A (en) * 1993-08-20 1999-05-18 Smithkline Beecham, P.L.C. Amide and urea derivatives as 5HT1D receptor antagonists
WO1996023783A1 (en) * 1995-02-02 1996-08-08 Smithkline Beecham Plc Indole derivatives as 5-ht receptor antagonist
JPH11503110A (ja) * 1995-02-17 1999-03-23 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション Il−8受容体拮抗剤
US6054472A (en) * 1996-04-23 2000-04-25 Vertex Pharmaceuticals, Incorporated Inhibitors of IMPDH enzyme
US6005008A (en) * 1996-02-16 1999-12-21 Smithkline Beecham Corporation IL-8 receptor antagonists
GB9607219D0 (en) * 1996-04-04 1996-06-12 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
NZ332789A (en) * 1996-05-24 2000-05-26 Neurosearch As Phenyl derivatives containing an acidic group, their preparation and their use as chloride channel blockers
JP2000514789A (ja) * 1996-06-27 2000-11-07 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション Il―8受容体拮抗薬
US6541209B1 (en) * 1997-04-14 2003-04-01 Arena Pharmaceuticals, Inc. Non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors and small molecule modulators thereof
AU748041B2 (en) * 1997-10-31 2002-05-30 Aventis Pharma Limited Substituted anilides
US7517880B2 (en) * 1997-12-22 2009-04-14 Bayer Pharmaceuticals Corporation Inhibition of p38 kinase using symmetrical and unsymmetrical diphenyl ureas
AU764766B2 (en) * 1998-04-14 2003-08-28 Arena Pharmaceuticals, Inc. Non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors and small molecule modulators thereof
US6140509A (en) * 1998-06-26 2000-10-31 Arena Pharmaceuticals, Inc. Non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors and small molecule modulators thereof
GB9816263D0 (en) * 1998-07-24 1998-09-23 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
EP1123274B1 (en) * 1998-10-22 2004-12-29 Neurosearch A/S Substituted phenyl derivatives, their preparation and use
US6150393A (en) * 1998-12-18 2000-11-21 Arena Pharmaceuticals, Inc. Small molecule modulators of non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors
FR2810979B1 (fr) * 2000-06-29 2002-08-23 Adir Nouveaux derives de diphenyluree, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP1509505A2 (en) * 2002-01-23 2005-03-02 Arena Pharmaceuticals, Inc. SMALL MOLECULE MODULATORS OF THE 5−HT2A SEROTONIN RECEPTOR USEFUL FOR THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
AU2004261582C1 (en) * 2003-07-22 2010-01-07 Arena Pharmaceuticals, Inc. Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-HT2A serotonin receptor useful for the prophylaxis and treatment of disorders related thereto

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