JP2008520634A - 誤用を避けるために設計された固形の経口的な剤形 - Google Patents
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Abstract
【選択図】 なし
Description
本開示の目的として、「AI」という用語は、単一の活性成分およびいくつかの活性成分の混合物の両方を指す。
a. 習慣性の行為(薬物嗜癖、ドーピング)、
b. 犯罪行為(化学的依存)、
c. 不注意または患者に影響を与える障害を原因とする、医学的な推奨(薬量学)に従わない方法での薬剤の使用、
d. セルフメディケーション。
固形の経口的な薬剤から注射可能な液体を得ることには、標的であるAIの水またはアルコール抽出からなるステップが含まれる。この抽出は、粉砕した後に行うことができる。
この増加する現象は、保健当局にとってますます心配事となっており、不適切な使用を避けるための剤形の開発に対してのアピールを増大させている。
A) 少なくとも1の粘結剤、および
B) 少なくとも1の増粘剤(viscosifying agent)。
増粘剤B)は、前記剤形からAIを抽出することを困難にし、それ故、悪用を防止することができる。さらに、B)は、それを非経口的に注射することを困難にするか、または不可能にさえする。
これらの剤形は、例えば、錠剤またはゼラチンカプセルであってよい。
好ましくは、本発明による剤形のAIの全部または一部は、微粒子中に含まれる。
加えて、悪用する者は、水および/またはアルコール溶液を用いてAIを抽出することでそれを濃縮しようとすることもあり得る。
綿実油、大豆油、パーム油、ヒマシ油、およびこれらの油の全てもしくはいくつかの混合物を含んでなる群;および/または
ワックスの群、ならびにより好ましくは硬化綿実油、硬化大豆油、硬化パーム油、ベヘン酸グリセリル、硬化ヒマシ油、トリステアリン、トリパルミチン、トリミリスチン、黄ろう、硬脂肪、無水乳脂肪、ラノリン、グリセリルパルミトステアレート、グリセリルステアレート、ラウリル酸マクロゴールグリセリド、セチルアルコール、ポリグリセリルジイソステアレート、ジエチレングリコールモノステアレート、エチレンモノステアレート、オメガ3(omegas 3)、およびこれらのワックスの全てもしくはいくつかの混合物を含んでなるワックスの亜群;および/または
グリセロール、トリグリセリド、カカオ脂、カカオバター、およびこれらの製品の全てもしくはいくつかの混合物を含んでなる坐剤のための脂肪性の基質の群。
従って、鼻からの吸入により投与することができる乾燥形態へと変換することができないことは、本発明による剤形の注目すべき特徴である。
前記増粘剤B)の使用は、特に、(限定された方法ではないが、)AIおよび製剤の賦形剤の非経口的な注射による悪用に関する。
ポリアクリル酸、および/または
ポリアルキレングリコール(例えば、ポリエチレングリコール)、および/または
ポリビニルピロリドン、および/または
ゼラチン、および/または
ペクチン、および/または
ポリサッカライド、好ましくは、以下からなる亜群より選択される:アルギン酸ナトリウム、ペクチン、グアー、キサンタン、カラゲナン、ジェラン、およびセルロース誘導体(例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース)、ならびにそれらの混合物。
従って、注射可能な形態へと変換できないことが、本発明による剤形の注目すべき特徴である。
要約すると、本発明による剤形においてA)およびB)を使用することは、吸飲不可能かつ注射不可能にする。
前記剤形の多微粒子性の性質および/または不活性な不溶性ビーズの存在は、上記結果に貢献する。
本発明による剤形には、即時放出型のAIおよび/または徐放性のAIが含まれてよい。
咀嚼に関しては、意図的または非意図的であり得ることに留意すべきである。実際に、例えばパーキンソン病のような障害に苦しむある一定の患者は、噛み砕くことなく嚥下するように処方される薬量学に従うことができない。
粉砕に関しては、誤用であるかどうかにかかわらず、薬剤の不適切な使用におけるAIの抽出前の必要および不可欠なステップを構成する。
前記第一の特異的な実施形態によると、本発明による剤形のAIの全てまたは一部は微粒子中に含まれる。
本発明による剤形のAIの全部または一部が微粒子中に含まれ、
前記剤形は、少なくとも1の粘結剤A)および少なくとも1の増粘剤B)を含んでなり、
前記剤形は、上述したように不溶性の不活性なビーズを含んでなる。
もう一度言うと、本発明により提唱される前記微粒子性の分散は、本来物理化学的であり、それ故、通常の使用者に対して有害な影響を与えない。
これらのマイクロカプセルは、それぞれ、AIを含んでなるコアおよびコアの周囲の単層または多層のコーティングからなり、AIの徐放を制御する。
少なくとも1の以下の活性物質の群に属するAI:アンフェタミン、鎮痛剤、食欲抑制剤、抗うつ剤、抗てんかん薬、抗片頭痛薬、抗パーキンソン薬、鎮咳薬、抗不安薬、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、睡眠薬、緩下剤、神経遮断薬、オピエート、覚醒剤、向精神薬、鎮静剤、興奮剤;
以下から選択される化合物:メチルフェニデート、フェンタニル、アルフェンタニル(Alfentanyl)、ペンタゾシン、ペチジン、フェノペリジン、レミフェンタニル、スフェンタニル、アセトルフィン(Acetorphine)、アセチルαメチルフェンタニル、アセチルメタドール(Acetyl methadol)、アルフェンタニル、アリルプロジン、αセチルメタドール、αメプロジン、αメタドール、αメチルフェンタニル、αメチルチオフェンタニル、αプロジン、アニレリジン、アトロピン、ベンゼチジン、ベンジルモルヒネ、β-ヒドロキシフェンタニル、β-ヒドロキシメチル-3-フェンタニル、βセチルメタドール、βメプロジン、βメタドール、βプロジン、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ジオキサフェンチルブチレート、カンナビス、ケトベミドン、クロニタゼン、コデイン、コカ、コカイン、コドキシム、ポピーストロー(poppy straw)の濃縮物、デソモルヒネ、デキストロモルアミド、ジアンプロマイド、ジエチルチアンブテン(Diethylthiambutene)、ジフェノキシン、ジヒドロエトルフィン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメヘプタノール(Dimepheptanol)、ジメチルチアンブテン、ジフェノキシレート、ジピパノン、ドロテバノール(Drotebanol)、エクゴニン、エフェドリン、エチルメチルチアンブテン、エトニタゼン、エトルフィン、エトキセリジン(Etoxeridine)、フェンタニル、フレチジン(Furethidine)、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルヒノール(Hydromorphinol)、ヒドロモルフォン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、レボメトルファン(Levomethorphane)、レボモラミド、レボフェンアシルモルファン(Levophenacylmorphane)、レボルファノール、メペリジン、メタゾシン、メサドン、メチルデソルフィン、メチルジヒドロモルヒネ、メチル-3-チオフェンタニル、メチル-3-フェンタニル、メトポン、モラミド、モルフェリジン(Morpheridine)、モルヒネ、MPPP、ミロフィン(Myrophine)、ニコモルヒネ、ノラシメタドール(Noracymethadol)、ノルレボルファノール、ノルメサドン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パラ-フルオロフェンタニル、PEPAP、ペチジン、フェナンプロミド(Phenampromide)、フェナゾシン、フェノモルファン(Phenomorphane)、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロヘプタジン、プロパノロール、プロペリジン、ラセメトルファン(Racemethorphane)、ラセモラミド(Racemoramide)、ラセモルファン(Racemorphane)、レミフェンタニル、スフェンタニル、テバコン(Thebacone)、テバイン、チオフェンタニル、チリジン、トリメペリジン、アセチルジヒドロコデイン、コデイン、デキストロプロポキシフェン、ジヒドロコデイン、エチルモルヒネ、ニココジン(Nicocodine)、ニコジコジン(Nicodicodine)、ノルコデイン、フォルコジン、プロピラム、およびこれらの混合物。
この例においては、不適切に使用される薬剤の賦形剤の溶解により結果として生じる高粘度の溶液が対象である。中性の糖コアからなるプラセボの微粒子であって、直径が200〜300μmの間の微粒子450gを、ポリビニルピロリドン(Kollidon 90F)33.75g、アルギン酸ナトリウム78.75g、およびエタノール1012.5gを含有する溶液S1でフィルムコーティングした。これらの微粒子50gをその後、低融点ワックス(Gelucire 44/14)50gと混合した。これらの微粒子250mgと、0.1M CaCl2および中性pHに調節された水1mlとを混合した。結果として得られた水溶液は、粘性が強すぎて注射することができなかった。粉砕した状態は、ペースト状である(粉末状でない)。
例1の微粒子50gを定融点ワックス(Gelucire 44/14)50gと混合した。直径が450〜550μmのセルロース球体50gをこの試料に加えた。この試料を乳鉢で粉砕することにより、非粉末性のペーストが得られた。顕微鏡での観察により、糖粒子が粉砕に耐えられるということが示された。
この例においては、鼻腔からの吸入および注射による薬剤の悪用に対する保護が対象である。これに対して、架橋したポリアクリル酸(カルボポール(Carbopol) 934P:登録商標)100mg、ジクロフェナクナトリウム(活性成分のモデルとして)160mg、硬化植物油ワックス(ルブリタブ(Lubritab):登録商標)100mg、ステアリン酸マグネシウム10mg、およびラクトース130mgからなる混合物を打錠した。
Claims (16)
- 以下を含んでなることにより特徴付けられる、誤用を防止するための固形の経口的な剤形:
A) 少なくとも1の粘結剤、および
B) 少なくとも1の増粘剤。 - 請求項1に記載の剤形であって、前記剤形のAIの全てまたは一部が微粒子中に含まれることを特徴とする剤形。
- 請求項1または2に記載の剤形であって、AIの微粒子の平均直径と比較して1.25倍以上、好ましくは1.5倍、より好ましくは2倍の平均直径を有する不活性な不溶性のビーズを含んでなることを特徴とする剤形。
- 請求項1〜3のいずれか1項に記載の剤形であって、前記粘結剤A)は、前記剤形を粉砕した場合に、非粉末性の生成物へと変換されることを保証できるものから選択されることを特徴とする剤形。
- 請求項1または4に記載の剤形であって、前記粘結剤A)が、ドライバインダーとして作用する疎水性化合物の群であって好ましくは以下の群より選択されることを特徴とする剤形:
綿実油、大豆油、パーム油、ヒマシ油、およびこれらの油の全てもしくはいくつかの混合物を含んでなる群;および/または
ワックスの群、ならびにより好ましくは硬化綿実油、硬化大豆油、硬化パーム油、ベヘン酸グリセリル、硬化ヒマシ油、トリステアリン、トリパルミチン、トリミリスチン、黄ろう、硬脂肪、無水乳脂肪、ラノリン、グリセリルパルミトステアレート、グリセリルステアレート、ラウリル酸マクロゴールグリセリド、セチルアルコール、ポリグリセリルジイソステアレート、ジエチレングリコールモノステアレート、エチレンモノステアレート、オメガ3、およびこれらのワックスの全てもしくはいくつかの混合物を含んでなるワックスの亜群;および/または
グリセロール、トリグリセリド、カカオ脂、カカオバター、およびこれらの製品の全てもしくはいくつかの混合物を含んでなる坐剤のための脂肪性の基質の群。 - 請求項1〜5のいずれか1項に記載の剤形であって、鼻腔からの吸引により投与することができる乾燥形態に変換することができないことを特徴とする剤形。
- 請求項1〜6のいずれか1項に記載の剤形であって、前記増粘剤B)が、前記剤形に含まれるAIを注射することを不可能にできるものから選択される剤形。
- 請求項1〜7のいずれか1項に記載の剤形であって、前記増粘剤B)が以下のポリマーの群より選択されることを特徴とする剤形:
ポリアクリル酸およびその誘導体、および/または
ポリアルキレングリコール(例えば、ポリエチレングリコール)、および/または
ポリビニルピロリドン、および/または
ゼラチン、および/または
ポリサッカライド、好ましくは、以下からなる亜群より選択される:アルギン酸ナトリウム、ペクチン、グアー、キサンタン、カラゲナン、ジェラン、およびセルロース誘導体(例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース)、ならびにそれらの混合物。 - 請求項1〜8のいずれか1項に記載の剤形であって、注射可能な形態に変換することができないことを特徴とする剤形。
- 請求項3に記載の剤形であって、前記不溶性の中性ビーズが以下の物質からなる群より選択される剤形:セルロースおよびその不溶性の誘導体、ポリメタクリル樹脂およびその誘導体、シリカ、タルク、セモリナ、ベントナイト、ならびにこれらの混合物。
- 請求項1〜10のいずれか1項に記載の剤形であって、即時放出型のAIおよび/または徐放性のAIを含んでなることを特徴とする剤形。
- 請求項3および11に記載の剤形であって、少なくともいくつかの微粒子がAIの徐放のためのマイクロカプセルであることを特徴とする剤形。
- 請求項2または12に記載の剤形であって、前記微粒子またはマイクロカプセルの平均直径が、1000μm以下、好ましくは500μm以下、より好ましくは300μm以下であることを特徴とする剤形。
- 請求項1〜13のいずれか1項に記載の剤形であって、咀嚼および/または粉砕によるAIの抽出が有効でないことを特徴とする剤形。
- 請求項1〜14のいずれか1項に記載の剤形であって、使用するAIが少なくとも1の以下の活性物質の群に属することを特徴とする剤形:アンフェタミン、鎮痛剤、食欲抑制剤、抗うつ剤、抗てんかん薬、抗片頭痛薬、抗パーキンソン薬、鎮咳薬、抗不安薬、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、睡眠薬、緩下剤、神経遮断薬、オピエート、覚醒剤、向精神薬、鎮静剤、および興奮剤。
- 請求項1〜15のいずれか1項に記載の剤形であって、使用するAIが以下の化合物より選択されることを特徴とする剤形:メチルフェニデート、フェンタニル、アルフェンタニル、ペンタゾシン、ペチジン、フェノペリジン、レミフェンタニル、スフェンタニル、アセトルフィン、アセチルαメチルフェンタニル、アセチルメタドール、アルフェンタニル、アリルプロジン、αセチルメタドール、αメプロジン、αメタドール、αメチルフェンタニル、αメチルチオフェンタニル、αプロジン、アニレリジン、アトロピン、ベンゼチジン、ベンジルモルヒネ、β-ヒドロキシフェンタニル、β-ヒドロキシメチル-3-フェンタニル、βセチルメタドール、βメプロジン、βメタドール、βプロジン、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ジオキサフェンチルブチレート、カンナビス、ケトベミドン、クロニタゼン、コデイン、コカ、コカイン、コドキシム、ポピーストローの濃縮物、デソモルヒネ、デキストロモルアミド、ジアンプロマイド、ジエチルチアンブテン、ジフェノキシン、ジヒドロエトルフィン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメヘプタノール、ジメチルチアンブテン、ジフェノキシレート、ジピパノン、ドロテバノール、エクゴニン、エフェドリン、エチルメチルチアンブテン、エトニタゼン、エトルフィン、エトキセリジン、フェンタニル、フレチジン、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルヒノール、ヒドロモルフォン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、レボメトルファン、レボモラミド、レボフェンアシルモルファン、レボルファノール、メペリジン、メタゾシン、メサドン、メチルデソルフィン、メチルジヒドロモルヒネ、メチル-3-チオフェンタニル、メチル-3-フェンタニル、メトポン、モラミド、モルフェリジン、モルヒネ、MPPP、ミロフィン、ニコモルヒネ、ノラシメタドール、ノルレボルファノール、ノルメサドン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パラ-フルオロフェンタニル、PEPAP、ペチジン、フェナンプロミド、フェナゾシン、フェノモルファン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロヘプタジン、プロパノロール、プロペリジン、ラセメトルファン、ラセモラミド、ラセモルファン、レミフェンタニル、スフェンタニル、テバコン、テバイン、チオフェンタニル、チリジン、トリメペリジン、アセチルジヒドロコデイン、コデイン、デキストロプロポキシフェン、ジヒドロコデイン、エチルモルヒネ、ニココジン、ニコジコジン、ノルコデイン、フォルコジン、プロピラム、およびこれらの混合物。
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