JP2008514650A5 - - Google Patents

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  1. 下記式(I)の化合物、又はその塩若しくはエステル。
    Figure 2008514650
     （式中、
    R1及びR2は、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、(C1-4)アルキル、(C2-4)アルケニル、(C2-4)アルキニル、(C3-6)シクロアルキル、-O-(C1-4)アルキル、-COO(C1-4)アルキル、-CONH2、-CONH(C1-4)アルキル及び-CON((C1-4)アルキル)2から選択され（ここで、前記(C1-4)アルキルは、任意に、1、2又は3個のハロ置換基で置換されていてもよく；かつ前記-O-(C1-4)アルキルは、任意に-COO(C1-4)アルキル又は1、2若しくは3個のハロ置換基で置換されていてもよく；但し、R1がHのときはR2はHでありえない）；
    R3は、H及びハロから選択され；
    R4は、(C1-4)アルキル、ハロ及びニトロから選択され；
    Qは、N及びCR5から選択され（ここで、R5は、H及びハロから選択される）；
    R6は、H及びハロから選択され；
    R7は、-(C1-6)アルキル-R8並びにN、O及びSから選択される1個のヘテロ原子を含有する5-員飽和ヘテロ環から選択され（ここで、前記ヘテロ環は、任意に、 (C1-6)アルキル及びオキソから相互独立に選択される1、2又は3個の置換基で置換されていてもよく；かつ前記-(C1-6)アルキル-R8の(C1-6)アルキル部分は、任意に-OHで一置換されていてもよく、かつ任意に、1〜6個のハロ置換基で置換されていてもよく；かつR8は、以下の基：
    a) -OH、-COOH、-CONHSO2R9、-C(=O)NHOH、-OC(=O)NH2又は-NH2（ここで、R9は(C1-6)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルである）；
    b) -O-(C2-6)アルキル-OH、-NH-(C2-6)アルキル-OH、-O-(C1-6)アルキル-R81又は-NH-(C1-6)アルキル-R81（ここで、R81は、Het、-CONHSO2R9、及び-COOHから選択され；R9は上記定義どおりである）；
    c) -NHC(=O)-R82（ここで、R82は、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-7)シクロアルキル、フェニル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2及びHetから選択され；前記(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-7)シクロアルキル、フェニル及びHetは、それぞれ任意に、-OH、-COOH、-CONHSO2R9、-SO2NH2、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、Het及び-NH-Het（R9は上記定義どおり）から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；このとき前記-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2の(C1-6)アルキル部分は、それぞれ独立に任意に-O(C1-6)アルキル、-CONHSO2R9、又は-COOH（R9は上記定義どおり）で置換されていてもよく；かつ前記Het及び前記-NH-HetのHet部分は、それぞれ任意に-COOH又は-CONHSO2R9（R9は上記定義どおり）で置換されていてもよい）；及び
    d) -C(=O)N(R83)R84（ここで、R83は、H及び(C1-6)アルキルから選択され；かつR84は、(C1-6)アルキル及びHetから選択され、前記(C1-6)アルキル及びHetは、それぞれ任意に、-OH、-COOH、-CONHSO2R9及び-SO3H（R9は上記定義どおり）からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
    或いはR83とR84が、それらが結合している窒素原子と一緒に結合して、5-又は6-員の単環式ヘテロ環（飽和、不飽和又は芳香族でよく、かつ任意に、N、O及びSからそれぞれ独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を含んでよく；前記ヘテロ環は任意に-COOH又は-CONHSO2R9（R9は上記定義どおり）で置換されていてもよい）を形成している）
    から選択される）；
    ここで、Hetは、4-、5-若しくは6-員ヘテロ環又は9-若しくは10-員ヘテロ二環であり、それぞれ飽和、不飽和又は芳香族でよく、かつそれぞれ任意に、N、O及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでよく、このとき前記Nヘテロ原子は、それぞれ独立に、かつ可能な場合、酸化状態で存在して、さらに酸素原子と結合してN-オキシド基を形成していてよく、また前記Sヘテロ原子は、それぞれ独立に、かつ可能な場合、酸化状態で存在して、さらに1又は2個の酸素原子と結合して基SO又はSO2を形成していてよい。）
  2. R1及びR2が、それぞれ独立に、H、ハロ、シアノ、(C1-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、-O-(C1-4)アルキル、-COO(C1-4)アルキル及び-CONH2から選択され；ここで、前記(C1-4)アルキルは、任意に1、2又は3個のハロ置換基で置換されていてもよく；また前記-O-(C1-4)アルキルは、任意に-COO(C1-4)アルキル又は1、2又は3個のハロ置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
  3. R3が、クロロ又はフルオロである、請求項１又は２に記載の化合物。
  4. R4が、クロロ、ニトロ及びメチルから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  5. QがNである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  6. QがCR5であり、R5がH又はハロである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  7. R6が、H又はフルオロである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
  8. R7が、下記式の基である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
    Figure 2008514650
  9. R7が-(C1-6)アルキル-R8であり；ここで、前記-(C1-6)アルキル-R8の(C1-6)アルキル部分は、任意に-OHで一置換されていてもよく、かつ任意に1〜6個のハロ置換基で置換されていてもよく；このときR8は請求項１の定義どおりである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
  10. R7が-C(CH3)2-R8である、請求項９に記載の化合物。
  11. R8が、以下の基：
    a) -OH、-COOH、-C(=O)NHOH、-OC(=O)NH2又は-NH2；
    b) -O-(C2-3)アルキル-OH、-NH-(C2-3)アルキル-OH、-O-(C1-3)アルキル-R81又は-NH-(C1-3)アルキル-R81（ここで、R81は-COOH、又は1個のNヘテロ原子を含有し、かつ任意に、N、O及びSから選択されるさらに1個のヘテロ原子を含んでよい6-員飽和ヘテロ環である）；
    c) -NHC(=O)-R82（ここで、R82は、(C1-4)アルキル、(C2-4)アルケニル、(C3-6)シクロアルキル、フェニル及び飽和、不飽和又は芳香族であり、1個のNヘテロ原子を含有し、かつ任意に、N、O及びSから選択されるさらに1個のヘテロ原子を含んでよい4-、5-又は6-員ヘテロ環から選択され、前記Nヘテロ原子は、それぞれ独立に、かつ可能な場合、酸化状態で存在して、さらに酸素原子に結合してN-オキシド基を形成していてよく；
    前記(C1-4)アルキル、(C2-4)アルケニル、(C3-6)シクロアルキル、フェニル及び4-、5-又は6-員ヘテロ環は、それぞれ任意に、-OH、-COOH、-SO2NH2、-NH2、-NH(C1-3)アルキル、-N((C1-3)アルキル)2、-NH(C1-3)アルキル-O(C1-3)アルキル、-NH-(C1-3)アルキル-COOH、-NHHet及びHetからそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
    ここで、前記Hetは、1個のNヘテロ原子を含有し、かつ任意に、N、O及びSから選択されるさらに1個のヘテロ原子を含んでよい6-員飽和ヘテロ環であり、任意に-COOHで置換されていてもよく；かつ前記-NHHetのHet部分は、1個のNヘテロ原子を含有する6-員芳香族ヘテロ環（ここで、前記Nヘテロ原子は、任意に酸化状態で存在して、さらに酸素原子に結合してN-オキシド基を形成していてよい）である）；及び
    d) -C(=O)N(R83)R84（ここで、R83は、H及びCH3から選択され；かつR84は、(C1-4)アルキル、及び1個のNヘテロ原子を含有し、かつ任意に、N、O及びSから選択されるさらに1個のヘテロ原子を含んでよい6-員飽和ヘテロ環から選択され；前記(C1-4)アルキルは、任意に、-OH、-COOH及び-SO3Hからそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
    或いはR83とR84が、それらが結合している窒素原子と一緒に結合して6-員の単環式飽和ヘテロ環（任意に、N、O及びSからそれぞれ独立に選択される1又は2個のさらなるヘテロ原子を含んでよく；前記ヘテロ環は、任意に-COOHで置換されていてもよい）を形成している）
    から選択される、請求項９又は１０に記載の化合物。
  12. 請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルと、１種以上の医薬的に許容しうる担体とを含む医薬組成物。
  13. さらに、１種以上の他の抗レトロウイルス薬を含む、請求項１２に記載の組成物。
  14. HIV感染症の治療のための請求項１２又は１３に記載の組成物。
  15. 請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルを含有する、哺乳動物のHIV感染症の治療のための組成物。
  16. HIV-1複製の阻害方法であって、阻害量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルに前記ウイルスをさらすことを含む方法。
  17. 請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルの、HIV-1複製を阻害するための使用。
  18. 請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルの、HIV感染症の治療用薬物製造のための使用。
  19. HIV感染症の治療に有効な組成物と、
    前記組成物を用いてHIV感染症を治療できることを表示するラベルを含むパッケージング材料とを含んでなる製品であって、
    前記組成物が、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルを含む、前記製品。
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