JP2008513508A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2008513508A5
JP2008513508A5 JP2007532665A JP2007532665A JP2008513508A5 JP 2008513508 A5 JP2008513508 A5 JP 2008513508A5 JP 2007532665 A JP2007532665 A JP 2007532665A JP 2007532665 A JP2007532665 A JP 2007532665A JP 2008513508 A5 JP2008513508 A5 JP 2008513508A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
substituent
phenyl
benzimidazol
trifluoromethyl
benzamide
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2007532665A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2008513508A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2005/033980 external-priority patent/WO2006034402A2/en
Publication of JP2008513508A publication Critical patent/JP2008513508A/ja
Publication of JP2008513508A5 publication Critical patent/JP2008513508A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Claims (36)

  1. 式(I)によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグを細胞に投与することからなる、免疫細胞の活性化の阻害方法。
    Figure 2008513508
    (式中、Xが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい5,6,7,8−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[1,2−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−b]ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−c]ピリジル基であり;
    Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2である。)
  2. 式(I)によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグを細胞に投与することからなる、細胞のサイトカイン産生の阻害方法。
    Figure 2008513508
    (式中、Xが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい5,6,7,8−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[1,2−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−b]ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−c]ピリジル基であり;
    Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2である。)
  3. 阻害される前記サイトカインが、IL−2、IL−4、IL−5、IL−13、GM−CSF、IFN−γ、TNF−α及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項2記載の阻害方法。
  4. 式(I)によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグを細胞に投与することを含む細胞のイオンチャネルの調節方法であって、該イオンチャネルが免疫細胞活性化に関係している前記調節方法。
    Figure 2008513508
    (式中、Xが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい5,6,7,8−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[1,2−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−b]ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−c]ピリジル基であり;
    Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)R4又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2である。)
  5. 前記イオンチャネルがCRACイオンチャネルである、請求項4記載の調節方法。
  6. 前記イオンチャネルがTRPM4又はKv1.3イオンチャネルである、請求項4記載の調節方法。
  7. 式(I)によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグを細胞に投与することからなる、抗原に応答した免疫細胞の増殖の阻害方法。
    Figure 2008513508
    (式中、Xが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい5,6,7,8−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[1,2−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−b]ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−c]ピリジル基であり;
    Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2である。)
  8. 前記免疫細胞がT細胞、B細胞及び/又はマスト細胞である、請求項7記載の方法。
  9. 式(I)によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグの有効量を患者に投与することを含む、それを必要とする患者の免疫不全を治療又は防止する方法。
    Figure 2008513508
    (式中、Xが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい5,6,7,8−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[1,2−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−b]ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−c]ピリジル基であり;
    Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2である。)
  10. 前記障害が、多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン−バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、ウェゲナー肉芽腫症などの脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫肝炎、1型又は免疫性糖尿病、バセドウ病等、橋本病、自己免疫性卵巣炎、自己免疫性睾丸炎、副腎の自己免疫不全、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎及びシェーグレン症候群からなる群から選択される請求項9記載の方法。
  11. 式(I)によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグの有効量を患者に投与することを含む、それを必要とする患者の炎症を治療又は予防する方法。
    Figure 2008513508
    (式中、Xが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい5,6,7,8−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[1,2−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−b]ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−c]ピリジル基であり;
    Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2である。)
  12. 前記障害が、移植拒絶;関節炎、関節リウマチ、骨関節症及び骨吸収の増大を伴う骨疾患などの関節の慢性炎症性疾患;炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、及びクローン病;喘息、成人呼吸困難、及び慢性閉塞性気道疾患などの炎症性肺疾患;角膜ジストロフィー、トラコーマ、回旋糸状虫症、ブドウ膜炎、交感神経性眼炎及び眼内炎;歯肉炎と歯周炎を含めた歯肉の慢性炎症性疾患;結核;らい;尿毒症の合併症、糸球体腎炎及びネフローゼ;硬化性皮膚炎、乾癬及び湿疹;神経系の慢性脱髄性疾患、多発性硬化症、AIDS起因性神経変性症及びアルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症及びウイルス性又は自己免疫性脳炎;自己免疫疾患、免疫複合体脈管炎、全身性狼瘡及び紅斑性狼瘡;全身性エリテマトーデス(SLE);心筋症、心臓の炎症性疾患、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症;並びに子癇前症などの主要な炎症性構成要素による他の疾患;慢性肝不全、脳と脊髄の外傷、癌から選択される、請求項11記載の方法。
  13. 式(I)によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグの有効量を、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の免疫系の抑制方法。
    Figure 2008513508
    (式中、Xが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい5,6,7,8−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[1,2−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−b]ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−c]ピリジル基であり;
    Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2である。)
  14. 式(I)によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグの有効量を、それを必要とする患者に投与することを含む、患者のアレルギー性障害を治療又は予防する方法。
    Figure 2008513508
    (式中、Xが、置換基を有していてもよいベンゾイミダゾリル、置換基を有していてもよい5,6,7,8−テトラヒドロインドリジニル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[1,2−a]ピリジル、置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−b]ピリジル又は置換基を有していてもよいイミダゾ[4,5−c]ピリジル基であり;
    Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2である。)
  15. 前記障害が、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性又は再発性中耳炎、薬物反応、昆虫刺傷反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応及びアナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息及び食物アレルギーである、請求項14記載の方法。
  16. 化合物が以下の式によって表される、請求項1から15のいずれか1項記載の方法。
    Figure 2008513508
    (式中、XがN、CH又はCZであり;
    (式中、R及びRは、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRからなる群から選択され;
    mが0又は1から4のいずれかの整数である。)
  17. Yがアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリジル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチエニル、置換基を有していてもよいシクロペンチル、置換基を有していてもよいシクロヘキシル、置換基を有していてもよいナフチル、置換基を有していてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル及び置換基を有していてもよい[1,2,3]チアジアゾリル基からなる群から選択される、請求項16記載の方法。
  18. が、各々独立に、−O−(低級アルキル)、シアノ、−NH、(級アルキル、−OH、低級ハロアルキル、−S(O)−(低級アルキル)、−NHC(O)−(低級アルキル)、−C(O)O−(低級アルキル)、−C(O)NH及び−C(O)−(低級アルキル)基からなる群から選択され;
    が、ハロ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、−S−(低級アルキル)及び−S(O)−(低級アルキル)基からなる群から選択される、請求項17記載の方法。
  19. 前記化合物が以下の式によって表される、請求項16記載の方法。
    Figure 2008513508
    (式中、Rが、各々独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル基、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ基、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRからなる群から選択され;
    rが、0又は1から5のいずれかの整数である。)
  20. 前記化合物が以下の式によって表される、請求項16記載の方法。
    Figure 2008513508
    (式中、Rが、各々独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル基、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ基、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRからなる群から選択され;
    rが、0又は1から5のいずれかの整数である。)
  21. 前記患者が、以下の群から選択される一つ以上の化合物を投与される、請求項1から20のいずれか1項記載の方法:
    2,3,6−トリフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3,5−トリフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3,4−トリフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−メチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    3−フルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2,4−ジクロロ−5−フルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,4−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−ニトロN−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−メチルスルファニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−チオベンズアミド;
    2,3−ジクロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−フルオロ−2−クロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3,6−トリフルオロ−5−アミノ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[3−メチル−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−メチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−6−シアノ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2(3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−4−アミノ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−(3−{N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−カルバモイル}―2,4,5−トリフルオロ−フェニル)−カルバミン酸t−ブチルエステル;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−クロロ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボン酸{N−[4−(2−クロロ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]}アミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[2−クロロ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−フルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−ブロモ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}アミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[3−トリフルオロメチル−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−(4−{N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−カルバモイル}―2,3−ジフルオロフェニル)−カルバミン酸t−ブチルエステル;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6−ジメトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−ヨード−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N’−[2−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−ピリド−5−イル]−N−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−チオ尿素;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−tert−ブチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[2−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−ピリド−3−イル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[3−シアノ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−[3−クロロ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−アミノ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−メタンスルフィニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−[2−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−ピリド−5−イル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6−ジメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−4−アミノ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−イミダゾ[4,5−b]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ニコチン酸アミド;
    N−(2,3−ジフルオロフェニル)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−ベンズアミド;
    1−(2,3−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アクリロニトリル;
    1−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アクリロニトリル;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−イソプロピル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N’−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−N−(2,5−ジフルオロフェニル)−尿素;
    1−オキソ−3−フルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンゼンスルホンアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[3−アセチルアミノ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[2−メチル−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−イミダゾ[4,5−b]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−{4−[2−トリフルオロメチル−5−(1,3−ジオキソ−イソインドール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
    4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−イミダゾ[4,5−b]ピリド−3−イル)−フェニル]}アミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−メチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6−ジヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−イミダゾ[4,5−c]ピリド−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボン酸{N−[2−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−ピリド−5−イル]}アミド;
    2,4,6−トリクロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−{4−[2,5−ジ−(トリフルオロメチル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メタンスルフォニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−ブチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−{4−[2−トリフルオロメチル−5−(5−tert−ブチル−オキサゾール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−{4−[2−トリフルオロメチル−5−(5−tert−ブチル−オキサゾール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
    フラン−2−カルボン酸(N−{4−[2−トリフルオロメチル−5−(5−tert−ブチル−オキサゾール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−フェニル})アミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3,4,5−テトラフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−フェニル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−ヨード−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    ナフタレン−2−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}アミド;
    ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}アミド;
    4−メチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−シアノ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−ニトロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−エチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−トリフルオロメチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3,5−ジニトロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ブチルアミド;
    ナフタレン−1−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}アミド;
    3−メチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ブタ−2−エン酸アミド;
    4−プロピル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    チオフェン−2−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}アミド;
    2−エチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ヘキサン酸アミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ヘプタン酸アミド;
    3−メトキシ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−フェニル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−シクロプロパンカルボン酸アミド;
    3−トリフルオロメチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−(4−メトキシ−フェニル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−6−アセチルアミノ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−(ティエン−2−イル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    2−フェニルN−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    2−トリフルオロメチル−1−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸メチルエステル;
    2,3,4,5,6−ペンタフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,4−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−シアノ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,6−ジクロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3,5−ジクロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−ブロモ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−シクロペンタンカルボン酸アミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド;
    2−ニトロN−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−クロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−クロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3,4−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−イソプロポキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−カルバモイル−ベンゾイミダゾール−1−yi)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2−ヨード−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−メチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ブチルアミド;
    3,5−ジクロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−ブロモ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−ブロモ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    フラン−2−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}−アミド;
    1−(2,2,2−トリフルオロアセチル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ピロリジン−2−カルボン酸アミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アクリルアミド;
    2−ベンジルオキシ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    2−フェニルスルファニル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−スクシンアミド酸エチルエステル;
    2−クロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジ−(トリフルオロメチル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−メトキシ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3,5−ジ−(トリフルオロメチル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジメトキシ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−(3,4−ジメトキシフェネチル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−アセトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−アセチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,6−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンジルアミン;
    N−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−N−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド;
    N−[4−(6−クロロ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−N−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド;
    2−メチル−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−メチル−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2−メチル−3−フルオロ−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−シアノ−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−ニトロ−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,6−ジフルオロ−3−ヨード−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−クロロ−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド;
    2−メチル−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−フルオロ−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2−メチル−3−フルオロ−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−シアノ−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−ニトロ−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,6−ジフルオロ−3−ヨード−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−クロロ−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド;
    2−メチル−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−フルオロ−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2−メチル−3−フルオロ−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−シアノ−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−ニトロ−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,6−ジフルオロ−3−ヨード−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−クロロ−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド;
    (2,6−ジフルオロ−ベンジル)−[4−(5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アミン;
    並びに、その薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
  22. 以下の構造式によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
    Figure 2008513508
    (式中、Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    及びRは、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRからなる群から選択され;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2であり;
    mが0又は1から4のいずれかの整数である。)
  23. Yが低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリジル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチエニル、置換基を有していてもよいシクロペンチル、置換基を有していてもよいシクロヘキシル、置換基を有していてもよいナフチル、置換基を有していてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル及び置換基を有していてもよい[1,2,3]チアジアゾリル基からなる群から選択される、請求項22記載の化合物。
  24. が、各々独立に、−O−(低級アルキル)、シアノ、−NH、(級アルキル、−OH、低級ハロアルキル、−S(O)−(低級アルキル)、−NHC(O)−(低級アルキル)、−C(O)O−(低級アルキル)、−C(O)NH及び−C(O)−(低級アルキル)基からなる群から選択され;
    が、ハロ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、−S−(低級アルキル)及び−S(O)−(低級アルキル)基からなる群から選択される、請求項23記載の化合物。
  25. 前記化合物が以下の式によって表される、請求項24記載の化合物。
    Figure 2008513508
  26. が、−OCH、−CF、−C(O)OCH、−OH、−OCH(CH、−C(O)NH、−OC(O)CH、−C(O)CH又は−NHであり;
    が、−CF、−OCF、−OCHF、−SCH、−Cl又は−Brである、請求項25記載の化合物。
  27. 前記化合物が以下の式によって表される、請求項22記載の化合物。
    Figure 2008513508
    (式中、XがN、CH又はCZであり;
    が、各々独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル基、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ基、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRからなる群から選択され;
    rが0又は1から5のいずれかの整数である。)
  28. 前記化合物が以下の式によって表される、請求項22の化合物。
    Figure 2008513508
    (式中、XがN、CH又はCZであり;
    が、各々独立して、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル基、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ基、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRからなる群から選択され;
    rが0又は1から5のいずれかの整数である。)
  29. 以下の構造式によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
    Figure 2008513508
    (式中、Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    及びRは、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRからなる群から選択され;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2であり;
    tが、0又は1から8のいずれかの整数である。)
  30. 以下の構造式によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
    Figure 2008513508
    (式中、Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    及びRは、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRからなる群から選択され;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2であり;
    mが0又は1から4のいずれかの整数である。)
  31. 以下の構造式によって表される化合物、又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
    Figure 2008513508
    (式中、X、X、X又はXのうちの一つがNであり、その他が、各々独立に、CH又はCRであり;
    Yが、非置換のアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であり;
    Aが、−O−、−S(O)−、−NH−、−NZ−、−CH=CH−、−CZ=CH−、−CH=CZ−、−CZ=CZ−、−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−、−CZ=N−、又は−N=CH−、−N=CZ−、−CH=N−若しくは−CZ=N−のN−オキシドであり;
    Zが、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRから選択され;
    Lが、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、−NRCR−、−C(O)−、−OC(O)−、−C(O)O−、−NRC(O)−、−C(O)−NR−、−NR−C(O)−NR−、−C(S)−、−NR−S(O)−、−S(O)−NR−、−NR−C(=NR)−、−NR−C(=NR)−NR−、−NR−C(=N−CN)−NR−、−NR−C(=N−NO)−NR−、−NR−C(S)−、−C(S)−NR−、又は−NR−C(S)−NR−からなる群から選択されるリンカーであり;
    Rが、各々独立に、水素原子、アルキル、アセチル、アルコキシカルボニル又はアラルコキシカルボニル基から選択され;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであるか、又は、R及びRが、窒素原子を伴って結合した、置換基を有していてもよいヘテロシクリル又は置換基を有していてもよいヘテロアリールであり;
    及びRが、各々独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル又は置換基を有していてもよい異型アラルキルであり;
    及びRは、各々独立に、置換基を有していてもよいアルキル、置換基を有していてもよいアルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいシクロアルケニル、置換基を有していてもよいヘテロシクリル、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよい異型アラルキル、ハロアルキル、−C(O)NR、−NRC(O)R、ハロ、−OR、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−C(O)R、−NR、−C(O)OR、−OC(O)R、−NRC(O)NR、−OC(O)NR、−NRC(O)OR、−S(O)又は−S(O)NRからなる群から選択され;
    hが1又は2であり;
    nが0又は1から4のいずれかの整数であり;
    pが、各々独立に0、1又は2であり;
    qが、0又は1から3のいずれかの整数である。)
  32. 以下からなる群から選択される、化合物:
    2,3,6−トリフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3,5−トリフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3,4−トリフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−メチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    3−フルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2,4−ジクロロ−5−フルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,4−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−ニトロN−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−メチルスルファニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−チオベンズアミド;
    2,3−ジクロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−6−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−フルオロ−2−クロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3,6−トリフルオロ−5−アミノ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[3−メチル−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−メチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−6−シアノ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2(3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−4−アミノ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−(3−{N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−カルバモイル}―2,4,5−トリフルオロ−フェニル)−カルバミン酸t−ブチルエステル;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−クロロ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボン酸{N−[4−(2−クロロ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]}アミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[2−クロロ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−フルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−ブロモ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}アミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[3−トリフルオロメチル−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−(4−{N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−カルバモイル}―2,3−ジフルオロフェニル)−カルバミン酸t−ブチルエステル;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6−ジメトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−ヨード−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N’−[2−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−ピリド−5−イル]−N−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−チオ尿素;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−tert−ブチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[2−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−ピリド−3−イル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[3−シアノ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−[3−クロロ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−アミノ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−メタンスルフィニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−[2−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−ピリド−5−イル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6−ジメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−4−アミノ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−イミダゾ[4,5−b]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ニコチン酸アミド;
    N−(2,3−ジフルオロフェニル)−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−ベンズアミド;
    1−(2,3−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アクリロニトリル;
    1−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−3−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アクリロニトリル;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−イソプロピル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N’−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−N−(2,5−ジフルオロフェニル)−尿素;
    1−オキソ−3−フルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンゼンスルホンアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[3−アセチルアミノ−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[2−メチル−4−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−イミダゾ[4,5−b]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−{4−[2−トリフルオロメチル−5−(1,3−ジオキソ−イソインドール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
    4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−イミダゾ[4,5−b]ピリド−3−イル)−フェニル]}アミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−メチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5,6−ジヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−イミダゾ[4,5−c]ピリド−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−カルボン酸{N−[2−(2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−ピリド−5−イル]}アミド;
    2,4,6−トリクロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−{4−[2,5−ジ−(トリフルオロメチル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メタンスルフォニル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−ブチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−{4−[2−トリフルオロメチル−5−(5−tert−ブチル−オキサゾール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−{4−[2−トリフルオロメチル−5−(5−tert−ブチル−オキサゾール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
    フラン−2−カルボン酸(N−{4−[2−トリフルオロメチル−5−(5−tert−ブチル−オキサゾール−2−イル)−ベンゾイミダゾール−1−イル]−フェニル})アミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3,4,5−テトラフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−フェニル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−ヨード−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    ナフタレン−2−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}アミド;
    ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}アミド;
    4−メチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−シアノ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−ニトロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−エチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−トリフルオロメチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3,5−ジニトロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ブチルアミド;
    ナフタレン−1−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}アミド;
    3−メチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ブタ−2−エン酸アミド;
    4−プロピル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    チオフェン−2−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}アミド;
    2−エチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ヘキサン酸アミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ヘプタン酸アミド;
    3−メトキシ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−フェニル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−シクロプロパンカルボン酸アミド;
    3−トリフルオロメチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−(4−メトキシ−フェニル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−6−アセチルアミノ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−(ティエン−2−イル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    2−フェニルN−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    2−トリフルオロメチル−1−[4−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸メチルエステル;
    2,3,4,5,6−ペンタフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,4−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−シアノ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,6−ジクロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3,5−ジクロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−ブロモ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−シクロペンタンカルボン酸アミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド;
    2−ニトロN−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−クロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−クロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3,4−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−イソプロポキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−カルバモイル−ベンゾイミダゾール−1−yi)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2−ヨード−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−メチル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ブチルアミド;
    3,5−ジクロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−ブロモ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    4−ブロモ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    フラン−2−カルボン酸{N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]}−アミド;
    1−(2,2,2−トリフルオロアセチル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ピロリジン−2−カルボン酸アミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アクリルアミド;
    2−ベンジルオキシ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    2−フェニルスルファニル−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−スクシンアミド酸エチルエステル;
    2−クロロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジ−(トリフルオロメチル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−メトキシ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3,5−ジ−(トリフルオロメチル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,5−ジメトキシ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−(3,4−ジメトキシフェネチル)−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アセトアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−アセトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,3−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−アセチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,6−ジフルオロ−N−[4−(2−トリフルオロメチル−5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンジルアミン;
    N−[4−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−N−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド;
    N−[4−(6−クロロ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−N−(2,3−ジフルオロ−ベンゾイル)−2,3−ジフルオロ−ベンズアミド;
    2−メチル−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−メチル−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2−メチル−3−フルオロ−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−シアノ−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−ニトロ−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,6−ジフルオロ−3−ヨード−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−クロロ−N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(7−メトキシ−5,6,7,8−テトラヒドロインドリジン−3−イル)−フェニル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド;
    2−メチル−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−フルオロ−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2−メチル−3−フルオロ−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−シアノ−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−ニトロ−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,6−ジフルオロ−3−ヨード−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−クロロ−N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(7−メトキシ−イミダゾ[1,2−a]ピリド−3−イル)−フェニル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド;
    2−メチル−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−フルオロ−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−イソニコチンアミド;
    2−メチル−3−フルオロ−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    3−シアノ−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−ニトロ−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2,6−ジフルオロ−3−ヨード−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    2−クロロ−N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
    N−[4−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド;
    (2,6−ジフルオロ−ベンジル)−[4−(5−メトキシ−2−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−1−イル)−フェニル]−アミン;
    並びに、その薬学的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物若しくはプロドラッグ。
  33. 薬学的に許容できる担体及び一つ以上の請求項22から32のいずれか1項記載の化合物を含んでなる、医薬組成物。
  34. 一つ以上の追加的な治療薬を更に含んでなる、請求項33記載の医薬組成物。
  35. 前記追加的な治療薬が、免疫抑制剤及び抗炎症薬及びそれらの適切な混合物からなる群から選択される、請求項34記載の医薬組成物。
  36. 前記追加的な治療薬が、ステロイド、非ステロイド系消炎薬、抗ヒスタミン剤、鎮痛薬及びそれらの適切な混合物からなる群から選択される、請求項35記載の医薬組成物。
JP2007532665A 2004-09-21 2005-09-21 炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物 Pending JP2008513508A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61191304P 2004-09-21 2004-09-21
PCT/US2005/033980 WO2006034402A2 (en) 2004-09-21 2005-09-21 Compounds for inflammation and immune-related uses

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2008513508A JP2008513508A (ja) 2008-05-01
JP2008513508A5 true JP2008513508A5 (ja) 2008-11-13

Family

ID=36090672

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2007532665A Pending JP2008513508A (ja) 2004-09-21 2005-09-21 炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物

Country Status (13)

Country Link
US (3) US7709518B2 (ja)
EP (1) EP1809294A4 (ja)
JP (1) JP2008513508A (ja)
KR (1) KR20070057965A (ja)
CN (1) CN101083985A (ja)
AU (1) AU2005286701A1 (ja)
BR (1) BRPI0515546A (ja)
CA (1) CA2580852A1 (ja)
IL (1) IL182025A0 (ja)
MX (1) MX2007003342A (ja)
TW (1) TW200621232A (ja)
WO (1) WO2006034402A2 (ja)
ZA (1) ZA200702350B (ja)

Families Citing this family (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0515546A (pt) * 2004-09-21 2008-07-29 Syntha Pharmaceuticals Corp compostos para inflamação e usos imune-relacionados
TWI444187B (zh) * 2005-01-25 2014-07-11 Synta Pharmaceuticals Corp 用於炎症及免疫相關用途之噻吩化合物
TWI422376B (zh) * 2005-01-25 2014-01-11 Synta Pharmaceuticals Corp 用於炎症及免疫相關用途之化合物
JP2009528273A (ja) * 2006-01-25 2009-08-06 シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション 炎症および免疫関連使用用の置換ビアリール化合物
EP1984337B1 (en) * 2006-01-25 2014-04-30 Synta Pharmaceuticals Corp. Vinyl-phenyl derivatives for inflammation and immune-related uses
JP5430943B2 (ja) * 2006-01-25 2014-03-05 シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション 炎症及び免疫関連用途のための置換芳香族化合物
US20070254926A1 (en) * 2006-01-31 2007-11-01 Jun Jiang Pyridylphenyl compounds for inflammation and immune-related uses
JP2009530402A (ja) 2006-03-20 2009-08-27 シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション 炎症及び免疫関連使用用のベンゾイミダゾリル−ピラジン化合物
EP2004626A4 (en) 2006-03-23 2010-10-27 Synta Pharmaceuticals Corp BENZIMIDAZOLYL-PYRIDINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION AND IMMUNE DISORDERS
US8779154B2 (en) * 2006-09-26 2014-07-15 Qinglin Che Fused ring compounds for inflammation and immune-related uses
JP5442449B2 (ja) 2006-12-22 2014-03-12 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 新規化合物
EP2114941B1 (en) 2006-12-22 2015-03-25 Astex Therapeutics Limited Bicyclic heterocyclic compounds as fgfr inhibitors
EP2137184B1 (en) 2007-04-03 2013-05-08 Array Biopharma, Inc. Imidazo[1,2-a]pyridine compounds as receptor tyrosine kinase inhibitors
WO2008135447A1 (en) * 2007-05-03 2008-11-13 Neurosearch A/S Acetamide derivatives as potassium channel modulators
US8367684B2 (en) * 2007-06-13 2013-02-05 Valeant Pharmaceuticals International Derivatives of 4-(N-azacycloalkyl) anilides as potassium channel modulators
MX2010002712A (es) * 2007-09-10 2010-06-09 Calcimedica Inc Compuestos que modulan calcio intracelular.
US8324219B2 (en) 2007-09-20 2012-12-04 Synta Pharmaceuticals Corp. Substituted benzoimidazolyl-pyrazine compounds for inflammation and immune-related uses
GB0720041D0 (en) 2007-10-12 2007-11-21 Astex Therapeutics Ltd New Compounds
GB0720038D0 (en) 2007-10-12 2007-11-21 Astex Therapeutics Ltd New compounds
US7868001B2 (en) * 2007-11-02 2011-01-11 Hutchison Medipharma Enterprises Limited Cytokine inhibitors
US8389567B2 (en) * 2007-12-12 2013-03-05 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
GB0810902D0 (en) 2008-06-13 2008-07-23 Astex Therapeutics Ltd New compounds
MY157445A (en) * 2008-08-27 2016-06-15 Calcimedica Inc Compounds that modulate intracellular calcium.
US8524763B2 (en) * 2008-09-22 2013-09-03 Calcimedica, Inc. Inhibitors of store operated calcium release
US8143269B2 (en) * 2008-10-03 2012-03-27 Calcimedica, Inc. Inhibitors of store operated calcium release
GB0906472D0 (en) 2009-04-15 2009-05-20 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB0906470D0 (en) 2009-04-15 2009-05-20 Astex Therapeutics Ltd New compounds
EP2425242B1 (en) 2009-04-29 2019-06-05 Pravin K. Muniyappa Device and method for the diagnosis of gastrointestinal allergy
WO2011034962A2 (en) * 2009-09-16 2011-03-24 Calcimedica Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
ES2625660T3 (es) * 2009-09-29 2017-07-20 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Método para diagnosticar y tratar encefalitis o epilepsia
US8993612B2 (en) 2009-10-08 2015-03-31 Rhizen Pharmaceuticals Sa Modulators of calcium release-activated calcium channel and methods for treatment of non-small cell lung cancer
US8377970B2 (en) 2009-10-08 2013-02-19 Rhizen Pharmaceuticals Sa Modulators of calcium release-activated calcium channel
CA2797663C (en) 2010-04-27 2018-10-09 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
EP2563759B1 (en) 2010-04-27 2022-04-06 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
US10703722B2 (en) 2010-04-27 2020-07-07 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
WO2012026766A2 (ko) * 2010-08-25 2012-03-01 (주)네오팜 신규한 헤테로고리 화합물 및 이를 이용한 염증성 질환 치료용 조성물
AU2011293201B2 (en) 2010-08-27 2015-11-05 Calcimedica Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
US9169242B2 (en) 2010-10-30 2015-10-27 Lupin Limited Oxazoline and isoxazoline derivatives as CRAC modulators
US9688492B2 (en) 2011-03-10 2017-06-27 Ksw Environmental, Llc Method of reducing silicosis caused by inhalation of silica-containing proppant, such as silica sand and resin-coated silica sand, and apparatus therefor
WO2012170931A2 (en) 2011-06-10 2012-12-13 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
WO2013059677A1 (en) 2011-10-19 2013-04-25 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
AU2013255441B2 (en) 2012-05-02 2017-11-09 Lupin Limited Substituted pyrazole compounds as CRAC modulators
CA2871270A1 (en) 2012-05-02 2013-11-07 Lupin Limited Substituted pyridine compounds as crac modulators
WO2014059333A1 (en) 2012-10-12 2014-04-17 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
EP2738172A1 (en) 2012-11-28 2014-06-04 Almirall, S.A. New bicyclic compounds as crac channel modulators
CN105121439A (zh) 2013-02-19 2015-12-02 辉瑞公司 作为pde4亚型抑制剂用于治疗cns和其他病症的氮杂苯并咪唑化合物
AU2014282769A1 (en) 2013-06-21 2015-12-17 Lupin Limited Substituted heterocyclic compounds as CRAC modulators
EP3013810A1 (en) 2013-06-24 2016-05-04 Lupin Limited Chromane and chromene derivatives and their use as crac modulators
EP2848615A1 (en) 2013-07-03 2015-03-18 Almirall, S.A. New pyrazole derivatives as CRAC channel modulators
US9828348B2 (en) 2013-11-08 2017-11-28 Purdue Pharma L.P. Benzimidazole derivatives and use thereof
WO2016012896A1 (en) 2014-07-24 2016-01-28 Pfizer Inc. Pyrazolopyrimidine compounds
KR102061952B1 (ko) 2014-08-06 2020-01-02 화이자 인코포레이티드 이미다조피리다진 화합물
AU2016207014B2 (en) * 2015-01-13 2020-07-16 Vivreon Biosciences, Llc Modulators of CA2+ release-activated CA2+ (CRAC) channels and pharmaceutical uses thereof
EP3261641B1 (en) 2015-02-27 2023-07-12 Calcimedica, Inc. Pancreatitis treatment
WO2017027400A1 (en) 2015-08-07 2017-02-16 Calcimedica, Inc. Use of crac channel inhibitors for the treatment of stroke and traumatic brain injury
AU2016371598B2 (en) * 2015-12-15 2021-05-13 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Method for preventing and/or treating aging-associated cognitive impairment and neuroinflammation
CN113557020A (zh) 2018-09-14 2021-10-26 瑞真药业公司 包含crac抑制剂和皮质类固醇的组合物及其使用方法
US20220380356A1 (en) * 2019-09-25 2022-12-01 Medshine Discovery Inc. 2h-benzopyran derivatives as crac inhibitors
CA3194282A1 (en) * 2020-09-30 2022-04-07 Steven P. Govek Hsd17b13 inhibitors and uses thereof

Family Cites Families (85)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
JPS5799648A (en) * 1980-12-13 1982-06-21 Copyer Co Ltd Electrophotographic receptor
NL8104104A (nl) 1981-09-04 1983-04-05 Philips Nv Distributiesysteem voor een lokaal fibernet.
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
GB8709448D0 (en) * 1987-04-21 1987-05-28 Pfizer Ltd Heterobicyclic quinoline derivatives
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
JP2663175B2 (ja) * 1989-06-28 1997-10-15 コニカ株式会社 ハロゲン化銀写真感光材料
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5025000A (en) * 1990-03-02 1991-06-18 E. R. Squibb & Sons, Inc. Phosphorus-containing HMG-CoA reductase inhibitor compounds
GB9010404D0 (en) * 1990-05-09 1990-06-27 Pfizer Ltd Therapeutic agents
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
US5321541A (en) 1991-12-12 1994-06-14 At&T Bell Laboratories Passive optical communication network with broadband upgrade
US5285305A (en) 1991-12-12 1994-02-08 At & T Bell Laboratories Optical communication network with passive monitoring
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
GB9200245D0 (en) 1992-01-07 1992-02-26 British Bio Technology Compounds
US5322847A (en) * 1992-11-05 1994-06-21 Pfizer Inc. Azabenzimidazoles in the treatment of asthma, arthritis and related diseases
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
US5440416A (en) 1993-02-24 1995-08-08 At&T Corp. Optical network comprising a compact wavelength-dividing component
DE4330959A1 (de) 1993-09-09 1995-03-16 Schering Ag Neue Benzimidazolderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre pharmazeutische Verwendung
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
US5680234A (en) 1994-10-20 1997-10-21 Lucent Technologies Inc. Passive optical network with bi-directional optical spectral slicing and loop-back
US5579421A (en) 1995-11-21 1996-11-26 Lucent Technologies Inc. Optical integrated circuits and methods
US6274171B1 (en) 1996-03-25 2001-08-14 American Home Products Corporation Extended release formulation of venlafaxine hydrochloride
US5926298A (en) 1996-08-30 1999-07-20 Lucent Technologies Inc. Optical multiplexer/demultiplexer having a broadcast port
US6020357A (en) 1996-12-23 2000-02-01 Dupont Pharmaceuticals Company Nitrogen containing heteroaromatics as factor Xa inhibitors
GB9704587D0 (en) 1997-03-05 1997-04-23 Fujitsu Ltd Wavelength-division multiplexing in passive optical networks
US6163637A (en) 1997-04-28 2000-12-19 Lucent Technologies Inc. Chirped waveguide grating router as a splitter/router
ZA985247B (en) * 1997-06-19 1999-12-17 Du Pont Merck Pharma Guanidine mimics as factor Xa inhibitors.
US6339099B1 (en) * 1997-06-20 2002-01-15 Dupont Pharmaceuticals Company Guanidine mimics as factor Xa inhibitors
US6144472A (en) 1998-01-20 2000-11-07 Lucent Technologies Inc. Upgrading a power-splitting passive optical network using optical filtering
US6919366B2 (en) * 1998-05-22 2005-07-19 Avanir Pharmaceuticals Benzimidazole derivatives as modulators of IgE
EP1091942B1 (en) * 1998-07-02 2005-03-30 Neurosearch A/S Potassium channel blocking agents
US6194447B1 (en) 1998-07-02 2001-02-27 Neurosearch A/S Bis (benzimidazole) derivatives serving as potassium blocking agents
US6583141B1 (en) 1998-10-09 2003-06-24 Janssen Pharmaceutica, N.V. 4,5-dihydro-isoxazole derivatives and their pharmaceutical use
IL128503A (en) 1999-02-11 2003-07-06 Eci Telecom Ltd Wdm multiplexer
US6498876B1 (en) 1999-02-22 2002-12-24 Alliance Fiber Optics Products, Inc. Multi-port fiber optic device with v-groove ferrule
DE19935219A1 (de) * 1999-07-27 2001-02-01 Boehringer Ingelheim Pharma Carbonsäureamide, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Herstellung
CA2385592C (en) * 1999-09-17 2011-01-11 Bing-Yan Zhu Benzamides and related inhibitors of factor xa
US7386236B1 (en) 1999-09-27 2008-06-10 Alloptic, Inc. Multiple wavelength TDMA optical network
AU2277201A (en) 1999-12-17 2001-06-25 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Novel purines
US6396573B1 (en) 2000-02-17 2002-05-28 Fitel U.S.A. Corp. System and method for optically testing broadcasting systems
US6767139B2 (en) 2000-06-22 2004-07-27 Avanex Corporation Six-port optical package and method of manufacturing
FR2818059B1 (fr) 2000-12-07 2003-02-07 Cit Alcatel Dispositif de demultiplexage de bandes de frequences
US6797139B2 (en) * 2001-03-19 2004-09-28 Applera Corporation Detection cell for guiding excitation light therein and method for using same
US7074801B1 (en) 2001-04-26 2006-07-11 Eisai Co., Ltd. Nitrogen-containing condensed cyclic compound having a pyrazolyl group as a substituent group and pharmaceutical composition thereof
US20020196491A1 (en) 2001-06-25 2002-12-26 Deng Kung Li Passive optical network employing coarse wavelength division multiplexing and related methods
WO2003004458A1 (en) * 2001-07-03 2003-01-16 Biovitrum Ab New compounds
US7529485B2 (en) 2001-07-05 2009-05-05 Enablence Usa Fttx Networks, Inc. Method and system for supporting multiple services with a subscriber optical interface located outside a subscriber's premises
US6897208B2 (en) 2001-10-26 2005-05-24 Aventis Pharmaceuticals Inc. Benzimidazoles
MXPA04003954A (es) 2001-10-26 2004-11-29 Aventis Pharma Inc Bencimidazoles.
GB0206860D0 (en) * 2002-03-22 2002-05-01 Glaxo Group Ltd Compounds
US20040001718A1 (en) 2002-06-26 2004-01-01 Matthews Manyalibo Joseph Course wavelength division multiplexed optical network
AU2003254177A1 (en) * 2002-07-31 2004-02-16 Smithkline Beecham Corporation Substituted benzanilides as modulators of the ccr5 receptor
US6717025B1 (en) * 2002-11-15 2004-04-06 Exxonmobil Chemical Patents Inc Process for removing oxygenates from an olefinic stream
CA2508296A1 (fr) 2002-12-02 2004-06-24 Ekinops Procede de transmission mutualisee longue distance par fibre optique
PE20040804A1 (es) 2002-12-19 2004-12-31 Boehringer Ingelheim Pharma DERIVADOS DE CARBOXAMIDAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa
US7203422B2 (en) 2002-12-26 2007-04-10 Nippon Telegraph And Telephone Corporation Optical network unit, wavelength splitter, and optical wavelength-division multiplexing access system
KR100532307B1 (ko) 2003-03-17 2005-11-29 삼성전자주식회사 방송, 통신 융합이 가능한 파장 분할 다중화 방식의수동형 광 가입자망
WO2004114555A1 (ja) 2003-06-18 2004-12-29 Nippon Telegraph And Telephone Corporation 光波長多重アクセスシステムおよび光ネットワークユニット
US20050129404A1 (en) 2003-12-10 2005-06-16 Kim Byoung W. Apparatus for providing broadcasting service through overlay structure in WDM-PON
US7245829B1 (en) 2004-01-12 2007-07-17 Nortel Networks Limited Architecture for dynamic connectivity in an edge photonic network architecture
US20050175343A1 (en) 2004-02-03 2005-08-11 Utstarcom, Inc. System and apparatus for a carrier class WDM PON for increased split number and bandwidth
US20050175344A1 (en) 2004-02-06 2005-08-11 Utstarcom, Inc. System and apparatus for a carrier class WDM PON accommodating multiple services or protocols
US7689073B2 (en) 2004-02-17 2010-03-30 Alcatel-Lucent Usa Inc. 1×N wavelength selective switch
JP2007530594A (ja) 2004-03-25 2007-11-01 シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション 炎症及び免疫に関連する用途に用いられるアクリロニトリル誘導体
BRPI0515546A (pt) 2004-09-21 2008-07-29 Syntha Pharmaceuticals Corp compostos para inflamação e usos imune-relacionados
US20090075949A1 (en) 2004-10-25 2009-03-19 Wolfgang Eisert Use of dipyridamole in combination with antithrombotics for treatment and prevention of thromboembolic diseases
KR100678256B1 (ko) 2005-01-12 2007-02-02 삼성전자주식회사 파장 분할다중 방식 수동형 광 가입자 망
WO2006102645A1 (en) 2005-03-24 2006-09-28 Janssen Pharmaceutica, N.V. Biaryl derived amide modulators of vanilloid vr1 receptor
US7546036B2 (en) 2005-10-20 2009-06-09 Fujitsu Limited Hybrid passive optical network using shared wavelengths
US8023823B2 (en) 2005-10-20 2011-09-20 Fujitsu Limited System and method for transmitting upstream traffic in an optical network
US7684706B2 (en) 2005-10-20 2010-03-23 Fujitsu Limited System and method for traffic distribution in an optical network
US7684705B2 (en) 2005-10-20 2010-03-23 Fujitsu Limited Distribution node for a wavelength-sharing network
US7522838B2 (en) 2005-10-20 2009-04-21 Fujitsu Limited Distribution components for a wavelength-sharing network
US7499651B2 (en) 2005-10-20 2009-03-03 Fujitsu Limited Upgradeable passive optical network
US7653309B2 (en) 2005-10-20 2010-01-26 Fujitsu Limited System and method for distributing traffic in an optical network
US7603036B2 (en) 2006-01-06 2009-10-13 Fujitsu Limited System and method for managing network components in a hybrid passive optical network
US8180223B2 (en) 2006-02-03 2012-05-15 Fujitsu Limited System and method for extending reach in a passive optical network
US20070280690A1 (en) 2006-06-02 2007-12-06 Fujitsu Limited System and Method for Managing Power in an Optical Network
US7715719B2 (en) 2006-06-02 2010-05-11 Fujitsu Limited System and method for transmitting traffic in a plurality of passive optical networks

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2008513508A5 (ja)
KR101245062B1 (ko) 칼슘이온-방출-활성화-칼슘이온 채널을 조절하는 방법
AU2013234014B2 (en) Heterocyclyl compounds
AU2005321609B2 (en) Fused bicyclic carboxamide derivatives for use as CXCR2 inhibitors in the treatment of inflammation
DE60219698T2 (de) Glukokinase beeinflussende Verbindungen
KR20070057965A (ko) 염증 및 면역 관련 용도를 위한 화합물
RU2454405C2 (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
JP2009530409A (ja) 炎症及び免疫関連使用用のベンゾイミダゾリル−ピリジン化合物
MX2007009592A (es) Terapia de combinacion.
US9309224B2 (en) N-acyl-N′-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
AU2015355839B2 (en) Heterocyclic derivatives and use thereof
JP2013542996A5 (ja)
JP2006522748A5 (ja)
MX2010013058A (es) Derivado de benceno o tiofeno y su uso como inhibidor de proteina 1 de adhesion vascular.
TW200524575A (en) Biaryl linked hydroxamates: preparation and pharmaceutical applications
AU2007227210A1 (en) Benzoimidazolyl-parazine compounds for inflammation and immune-related uses
SK6262000A3 (en) Therapeutically active compounds based on indazole bioisostere replacement of catechol in pde4 inhibitors
JP2015506347A5 (ja)
JP2010535214A5 (ja)
CA2377771A1 (en) Heterocyclic compounds and medical use thereof
JP2013530179A (ja) 呼吸器合胞体ウイルス(rsv)感染の処置に使用するためのウレイド−ピラゾール誘導体
JP2012529535A (ja) キナーゼモジュレーターとして有用なニコチンアミド化合物
CA2679198A1 (en) Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases
JP4669839B2 (ja) ジフェニルピリジン誘導体、その製造法および治療用途
CA2757866A1 (en) Novel amide and amidine derivatives and uses thereof