JP2008501791A - ジンセノサイドを含む血管狭窄及び再狭窄の予防又は治療用組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
さらに、本発明は、上記組成物でコーティングされたステントを提供する。
また、本発明は、ジンセノサイドRg3、Rg5若しくはRk1、又はこれらのジンセノサイドを含有するニンジン、紅参若しくは加工ニンジンの治療有効量を、血管狭窄及び再狭窄の予防又は治療を必要とする患者に投与することを含んでなる、血管狭窄及び再狭窄を予防又は治療する方法を提供する。
加工ニンジンの抽出物粉末30gを、メチレンクロリド/メタノール/水(v/v、75:30:10)の下の層を溶出液として用いて、シリカゲルカラム上でクロマトグラフィー処理して、ジンセノサイドRg3含有の分画物600mg、及びRg5並びにRk1含有の分画物400mgを得た。
1.酢酸処理工程
加工ニンジンの製造のために用いた蒸気処理器(ソガン(Seogang)ENG(株)製、韓国)、濃縮器(EYELA社製、日本)、凍結乾燥器(イルシンラップ(Ilshinwrap)(株)製、韓国)は、ユニゼン社の素材開発チームが保有している。4年根の水参(raw ginseng)(錦山;Keumsan)を工程の原料として用いた。また、ジンセノサイドRg3及びRg5の含有量を比較するために、4年根の水参以外に、紅参(red gindeng)、白参(white ginseng)、白尾参(white tail ginseng)、5年根の水参(錦山)を購入して使用した。95%以上の無水の醋酸(サムジェン化学(Samjeon)(株)製、韓国)を酢酸反応の溶媒として使用した。
上記工程B.1.によって製造された加工ニンジンを、酢酸の除去、糖の追加及び加水分解処理のために、蒸気処理し、そして抽出した。最適の蒸気処理温度及び時間を求めるために、酢酸で処理された水参を、それぞれ120℃(8hr)、100℃(3hr)、80℃(8hr)及び80℃(3hr)の温度及び時間で蒸気処理し、試料9〜12に加工した。
加工ニンジンを70%のエタノールで、80℃にて6時間抽出した後、45℃にて約5時間抽出した。
反応物の分析用HPLCとして、HITACHI社のシステム(ポンプ;L−7100、検出器;L−7455、インターフェース;D−7000、カラムオーブン;L−7300、自動フィーダー;L−7200)を使用した。分析条件は以下の通りであり;固定相としてCapcell PAK C18(5μm)、3.0×75mmを使用し;移動相の条件は、A溶媒:アセトニトリル及びB溶媒:水の傾斜制御した条件であり、流速は0.5mL/minとし;総分離時間は110分であり;カラムオーブンの温度は40℃であり;試料の注入量は10μLにし;そして、試料をUV検出器により203nmで検出した。ジンセノサイドRb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf及びRg1は60分内に分離され、Rg3、Rg5及びRk1は70分以後に分離された。
(実験例)
SMCs(ヒト大動脈平滑筋細胞:human aortic smooth muscle cells, Cambrex, USA)を、10%のFBS(Cambrex, USA)を含有するSmGM−2 Bullet Kit(Cambex, USA)培地に100X抗生物質(Cambex, USA)と共に培養し、1X トリプシン−EDTA(Gibco BRL, USA)を利用して、37℃にて5%のCO2条件を保持して継代培養した。
ジンセノサイド及び紅参抽出物が、筋肉細胞の成長に影響を及ぼすのか否かを確認する前に、細胞毒性を、筋肉細胞でのジンセノサイドRk1、Rg3及びRg5、紅参抽出物、及び本発明の組成物による細胞毒性効果として測定した。
本実験では、筋肉細胞で、ジンセノサイド、紅参抽出物及び本発明の組成物による細胞増殖抑制効果を測定した。
試料14のエタノール抽出物 20g
砂糖 10g
異性化糖 10g
レモン香 適量
精製水を加えた後の総量 100mL
上記の成分を通常の液剤の製造方法により混合し、滅菌して液剤を製造した。
試料16のエタノール抽出物 30g
砂糖 10g
異性化糖 10g
レモン香 適量
精製水を加えた後の総量 100mL
上記の成分を通常の液剤の製造方法により混合し、滅菌して液剤を製造した。
ジンセノサイドRg5 3g
砂糖 10g
異性化糖 10g
レモン香 適量
精製水を加えた後の総量 100mL
上記の成分を通常の液剤の製造方法により混合し、滅菌して液剤を製造した。
試料14のエタノール抽出物 500mg
ラクトース 50mg
でんぷん 50mg
タルク 2mg
ステアリン酸マグネシウム 適量
上記の成分を混合し、通常のカプセル剤の製造方法によりゼラチンカプセルに充填してカプセル剤を製造した。
ジンセノサイドRg3 100mg
ラクトース 50mg
でんぷん 50mg
タルク 2mg
ステアリン酸マグネシウム 適量
上記の成分を混合し、通常のカプセル剤の製造方法によりゼラチンカプセルに充填してカプセル剤を製造した。
試料20のエタノール抽出物の凍結乾燥物6重量%、果糖5重量%、クエン酸0.1重量%及び適量のレモン香の混合物を調製し、それに精製水を添加して飲料を製造した。
(産業上利用可能性)
Claims (20)
- 有効成分としてジンセノサイドRg3、Rg5又はRk1を含有する、血管狭窄及び再狭窄の予防又は治療用組成物。
- ジンセノサイドRg3、Rg5若しくはRk1を含有する、ニンジン、紅参又は加工ニンジンの、水、C1−4アルコール又はその混合溶媒による抽出物を含む、血管狭窄及び再狭窄の予防又は治療用組成物。
- ニンジンを50〜80℃の温度にて酸で処理し、処理されたニンジンを110℃未満の温度で0.5〜15時間蒸気処理して得られた加工ニンジンの、水、C1−4アルコール又はその混合溶媒による抽出物を含む、血管狭窄及び再狭窄の予防又は治療用組成物。
- 処理する酸が酢酸であることを特徴とする、請求項3に記載の組成物。
- 請求項1〜4のいずれかに記載の組成物を含有する、血管狭窄及び再狭窄の予防又は治療用ヘルスケア製品。
- カプセル剤、錠剤、懸濁剤、顆粒、液剤又は散剤から選択される、請求項5に記載のヘルスケア製品。
- 請求項1〜4のいずれかに記載の組成物でコーティングされたステント(stent)。
- ジンセノサイドRg3、Rg5又はRk1の治療有効量を、血管狭窄及び再狭窄の予防又は治療を必要とする患者に投与することを含んでなる、血管狭窄及び再狭窄を予防又は治療する方法。
- ジンセノサイドRg3、Rg5若しくはRk1を含有する、ニンジン、紅参又は加工ニンジンの、水、C1−4アルコール若しくはその混合溶媒による抽出物の治療有効量を、血管狭窄及び再狭窄の予防又は治療を必要とする患者に投与することことを含んでなる、血管狭窄及び再狭窄を予防又は治療する方法。
- ニンジンを50〜80℃の温度にて酸で処理し、処理されたニンジンを110℃未満の温度で0.5〜15時間蒸気処理して得られた加工ニンジンの、水、C1−4アルコール又はその混合溶媒による抽出物の治療有効量を、血管狭窄及び再狭窄の予防又は治療を必要とする患者に投与することを含んでなる、血管狭窄及び再狭窄を予防又は治療する方法。
- 処理する酸が酢酸であることを特徴とする、請求項10に記載の方法。
- 加工ニンジンが、ジンセノサイドRg3、Rg5又はRk1を含有することを特徴とする、請求項10に記載の方法。
- 血管狭窄及び再狭窄を予防又は治療するための、ジンセノサイドRg3、Rg5又はRk1の使用。
- 血管狭窄及び再狭窄を予防又は治療するための、ジンセノサイドRg3、Rg5若しくはRk1を含有するニンジン、紅参又は加工ニンジンの、水、C1−4アルコール若しくはその混合溶媒による抽出物の使用。
- 血管狭窄及び再狭窄を予防又は治療するための、ニンジンを50〜80℃の温度にて酸で処理し、処理されたニンジンを110℃未満の温度で0.5〜15時間蒸気処理して得られた加工ニンジンの、水、C1−4アルコール又はその混合溶媒による抽出物の使用。
- 処理する酸が酢酸であることを特徴とする、請求項15に記載の使用。
- 加工ニンジンが、ジンセノサイドRg3、Rg5又はRk1を含有することを特徴とする、請求項15に記載の使用。
- ジンセノサイドRg3、Rg5若しくはRk1を含有する、ニンジン、紅参又は加工ニンジンを、水、C1−4アルコール又はその混合溶媒で抽出して、血管狭窄及び再狭窄の予防又は治療のための薬剤を製造する方法。
- 上記加工ニンジンが、ニンジンを50〜80℃の温度にて酸で処理し、処理されたニンジンを110℃未満の温度で0.5〜15時間蒸気処理して得られることを特徴とする、請求項18に記載の方法。
- 処理する酸が酢酸であることを特徴とする、請求項18に記載の方法。
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