JP2008297298A - エアゾール組成物及びエアゾール型外用剤 - Google Patents

Abstract

【課題】従来の軟膏等の外用剤はチューブや蓋付容器、蓋付瓶などに入れられて提供されており、適応部位への塗布は、一般的に手や指を使用しておこなわれている。ところがこの塗布方法では、微生物による汚染や、副作用が生じる懸念があり、改善方法が求められていた。
【解決手段】ヒドロカーボンゲルと噴射剤からなるエアゾール組成物及びそれに有効成分を加えたエアゾール型外用製剤を使用することによって、これらの問題点を低減あるいは解消することができる。
【選択図】なし

Description

本発明は、ヒドロカーボンゲルを成分とするエアゾール組成物及びそれに有効成分を配合してなるエアゾール型外用剤に関する。

従来から、外用剤の軟膏基材として、ヒドロカーボンゲルが多用されてきた。これは同じ軟膏基材である白色ワセリンと比べて、温度変化によって液状化しにくいこと、多量の有効成分を添加しても固くなりにくいこと、有効成分放出性能が高いなどからであった。

さらに、各種のポリマーと水を界面活性剤で乳化した軟膏基材およびそれを使用したエアゾール組成物も多用されているが、これらは、水分に不安定な薬効成分を配合すると分解する恐れがあり、使用できない有効成分があること、界面活性剤を含むことにより、肌荒れ等の副作用も引き起こす等の問題があった。

これらの特徴によって、ヒドロカーボンゲルを軟膏基材とした化粧品、鎮痛消炎剤、抗生物質、抗がん剤、副腎皮質ホルモン剤などの軟膏剤が多く製造販売、あるいは販売を前提として研究されている。また、ヒドロカーボンゲル自体も有効な皮膚保護剤である。
特開２００６−３２１７６０公報

しかしながら、以上の技術によれば、ヒドロカーボンゲルを軟膏基材とした外用剤はすべてチューブや蓋付容器、蓋付瓶などに入れられて提供されており、適応部位への塗布は、一般的に手や指を使用しておこなわれている。ところがこの塗布方法では手や指に存在する微生物が付着することにより汚染が起こる場合があり、さらに、副作用を有する有効成分を配合した軟膏剤を使用した場合、手や指で塗布する際に、手や指に予期せぬ副作用をもたらすことがある。さらに、それらの有効成分が適応部位以外の場所に作用することが望ましくない場合がある。これらの問題を回避するエアゾール組成物及びエアゾール型外用製剤を提供することを課題とする。

以上の課題を解決するために、第一発明は、ヒドロカーボンゲルを成分とすることを特徴し、人の表皮に噴霧した場合、伸びのよい皮膜を形成することができるエアゾール組成物である。

また、第二発明は、ヒドロカーボンゲルの組成が、流動パラフィンとポリエチレンからなることを特徴とし、人の表皮に噴霧した場合、従来の軟膏製剤と変わらない、伸びのよい皮膜を形成することができるエアゾール組成物である。

また、第三発明は、噴射剤が、ジメチルエーテル、プロパン、ｎ−ブタン、イソブタン、液化天然ガス、炭酸ガスからなる群から選ばれる１または２以上であることを特徴とし、人の表皮に噴霧した場合、従来の軟膏製剤と変わらない、伸びのよい皮膜を形成することができる第一発明又は第二発明のエアゾール組成物である。

また、第四発明は、第一発明又は第二発明又は第三発明のいずれかに記載のエアゾール組成物に、有効成分を配合してなることを特徴とし、人の表皮に噴霧した場合、従来の軟膏製剤と変わらない、伸びのよい皮膜を形成することができるエアゾール型外用製剤である。

また、第五発明は、有効成分の配合量が、使用されるヒドロカーボンゲルに対して０．００１〜３０重量％であることを特徴とし、人の表皮に噴霧した場合、従来の軟膏製剤と変わらない、伸びのよい皮膜を形成することができる第四発明のエアゾール型外用製剤である。有効成分の配合量は、使用目的やその成分の持つ毒性、有効量、さらには薬事法上の規制によって変わる。

本発明によると、適応部位への塗布は、手や指を使用せずにおこなうことができ、その結果、微生物の汚染を防ぐことができる。また、副作用を有する有効成分を配合した場合、手や指に予期せぬ副作用を起こすことが無くなる。ヒドロカーボンゲルは、親油性に優れるため、一般的に使用されるジメチルエーテル、プロパン、ｎ−ブタン、イソブタン、液化天然ガス、炭酸ガスなどの噴射剤との、親和性に優れており、これらを噴射剤として適応部位に噴射した場合、他の軟膏基材に比して均一で、広がりよく塗布され、手や指で塗布した場合と変わりが無い状態をもたらすことができる。

本発明のエアゾール組成物及びエアゾール型外用剤は、噴射剤およびヒドロカーボンゲルを含むことを特徴とするものである。

噴射剤としては、ジメチルエーテル、プロパン、ｎ−ブタン、イソブタン、液化天然ガス、炭酸ガスなどの親油性のあるものが好適である。

使用目的に応じては、有効成分を配合することができる。

前記有効成分としては、たとえば、プロピレングリコール、グリセリン、１、３−ブチレングリコール、コラーゲン、キシリトール、ソルビトール、ヒアルロン酸、乳酸ナトリウム、ｄ，ｌ−ピロリドンカルボン酸塩、ケラチン、カゼイン、レシチン、尿素などの保湿剤；パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化クロルヘキシジン、パラクロルメタクレゾールなどの殺菌・防腐剤；パラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸モノグリセリンエステル、サリチル酸オクチル、サリチル酸フェニル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシケイ皮酸オクチルなどの紫外線吸収剤；グリシン、アラニン、ロイシン、セリン、トリプトファン、シスチン、システイン、メチオニン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アルギニンなどのアミノ酸；レチノール、パルミチン酸レチノール、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ｄｌ−α−トコフェロール、ビタミンＤ２（エルゴカシフェロール）、ｄｌ−α−トコフェロール、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、パントテン酸、ビオチンなどのビタミン類；アスコルビン酸、α−トコフェロール、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソールなどの酸化防止剤；シャクヤクエキス、ヘチマエキス、バラエキス、レモンエキス、アロエエキス、ショウブ根エキス、ユーカリエキス、セージエキス、茶エキス、海藻エキス、プラセンタエキス、シルク抽出液などの各種抽出液；ラウリルメタクリレート、ゲラニルクロトレート、ミリスチン酸アセトフェノン、酢酸ベンジル、プロピオン酸ベンジル、安息香酸メチル、フェニル酢酸メチルなどの消臭・防臭剤；サリチル酸メチル、インドメタシン、ピロキシカム、フェルビナク、ケトプロフェンなどの消炎鎮痛剤；ｌ−メントール、カンフルなどの収斂剤；クロタミトン、ｄ−カンフルなどの鎮痒剤；アラントイン、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、アズレンなどの抗炎症剤；塩酸ジブカイン、塩酸テトラカイン、リドカイン、塩酸リドカインなどの局所麻酔剤、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェミラミンなどの抗ヒスタミン剤；フルオシノニド、酪酸クロベタゾン、酢酸デキサメタゾンなどの副腎皮質ホルモン；抗がん剤；抗潰瘍剤；抗生物質；合成抗菌剤；抗真菌薬；抗ウイルス剤；抗原虫薬；解熱剤；免疫増強剤；免疫抑制剤；Ｈ_２受容体拮抗剤；プロスタグランジン誘導体；プロトンポンプ阻害剤；キレート剤；強心配糖体；ホスホジエステラーゼ阻害剤；利尿薬；炭酸脱水酵素阻害剤；降圧剤；抗うつ薬；カルシウムチャネル遮断薬；麻薬拮抗薬；抗血小板薬；抗凝血薬；フィブリン分解剤；アドレナリン受容体拮抗薬；ベータ遮断薬；呼吸刺激薬；５ＨＴ１拮抗剤；５ＨＴ；アゴニスト；制吐剤；抗痙攣薬；ドーパミン作動薬；駆虫薬；抗糖尿病薬；女性ホルモン；男性ホルモン；抗女性ホルモン；下垂体ホルモン；下垂体後葉ホルモン拮抗薬；抗利尿ホルモン拮抗薬；ドーパミン受容体刺激剤；乾癬治療薬；ワクチン；合成香料、天然香料などの香料などがあげられる。

これらの有効成分の配合量は、その成分ごとに大きく異なるが、使用されるヒドロカーボンゲルに対して、０．００１〜３０重量％であることが好ましい。

使用目的に応じては、粘度調整剤として、エアゾール組成物及びエアゾール型外用剤に一般的に使用される有機溶媒を配合することができる。

前記有機溶媒として、アセトンなどのケトン類、エタノールなどのアルコール類、ジエチルエーテルなどのエーテル類などがあげられる。

使用目的に応じては、使用感を向上させるために油性成分を配合することができる。

前記油性成分は、艶や光沢の付与、すべりを良くする、保湿性を向上させるなど使用感を向上させる目的で用いられる。前記油性成分としては、たとえば、流動パラフィン、イソパラフィン、スクワレン、スクワランなどの液状の炭化水素；ミリスチン酸イソプロピル、オクタン酸セチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸ミリスチル、オレイン酸デシル、アジピン酸ジイソブチル、セバシン酸ジイソプロピル、コハク酸ジエトキシエチル、リンゴ酸ジイソステアリルなどのエステルオイル；ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレイン酸などの炭素数が１０〜２０の脂肪酸；ラウリルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール、モノステアリルグリセリンエーテル、ラノリンアルコール、ヘキシルドデカノール、イソステアリルアルコール、オクチルドデカノールなどの高級アルコール、メチルポリシロキサン、オクタメチルトリシロキサン、デカメチルテトラシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、メチルフェニルポリシロキサンなどのシリコーンオイル；アボガド油、ツバキ油、トウモロコシ油、ミンク油、オリーブ油、ナタネ油、ゴマ油、ヒマシ油、アマニ油、サフラワー油、ホホバ油、胚芽油、ヤシ油、バーム油などの油脂；ミツロウ、ラノリン、カンデリラロウ、カウナウバロウなどのロウ；マイクロクリスタリンワックス、パラフィンワックスなどのワックス類；などがあげられる。

前記油性成分を配合する場合の配合量は、目的によって異なるが、ヒドロカーボンゲルに対して、０．０１〜２０重量％配合することが好ましい

ヒドロカーボンゲル２０重量部と液化天然ガス８０重量部を耐圧エアゾール容器に充填し、両者を混合してエアゾール組成物を調製して、これを人の表皮に噴霧した場合、伸びのよい皮膜を形成することができた。

ヒドロカーボンゲル２０重量部、サリチル酸メチル２重量部の混合物と液化天然ガス８０重量部を耐圧エアゾール容器に充填し、両者を混合してエアゾール型外用剤を調製した。これを人の表皮に噴霧した場合、従来の軟膏製剤と変わらない、伸びのよい皮膜を形成することができた。

ヒドロカーボンゲル２０重量部、フェルビナク０．６重量部、ｌ−メントール０．６重量部の混合物と液化天然ガス８０重量部を耐圧エアゾール容器に充填し、両者を混合してエアゾール型外用剤を調製した。これを人の表皮に噴霧した場合、従来の軟膏製剤と変わらない、伸びのよい皮膜を形成することができた。

ヒドロカーボンゲル２０重量部、インドメタシン０．２重量部、ｌ−メントール０．６重量部の混合物と液化天然ガス８０重量部を耐圧エアゾール容器に充填し、両者を混合してエアゾール型外用剤を調製した。これを人の表皮に噴霧した場合、従来の軟膏製剤と変わらない、伸びのよい皮膜を形成することができた。

ヒドロカーボンゲル２０重量部、フルオシノニド０．０１重量部の混合物と液化天然ガス８０重量部を耐圧エアゾール容器に充填し、両者を混合してエアゾール型外用剤を調製した。これを人の表皮に噴霧した場合、従来の軟膏製剤と変わらない、伸びのよい皮膜を形成することができた。

ヒドロカーボンゲル２０重量部、酪酸クロベタゾン０．０１重量部の混合物と液化天然ガス８０重量部を耐圧エアゾール容器に充填し、両者を混合してエアゾール型外用剤を調製した。これを人の表皮に噴霧した場合、従来の軟膏製剤と変わらない、伸びのよい皮膜を形成することができた。

ヒドロカーボンゲル２０重量部、酢酸デキサメタゾン０．００５重量部、塩酸ジフェンヒドラミン０．２重量部、イソプロピルメチルフェノール０．０２重量部、ｌ−メントール０．６重量部、ｄｌ−カンフル０．４重量部の混合物と液化天然ガス８０重量部を耐圧エアゾール容器に充填し、両者を混合してエアゾール型外用剤を調製した。これを人の表皮に噴霧した場合、従来の軟膏製剤と変わらない、伸びのよい皮膜を形成することができた。

ヒドロカーボンゲル２０重量部、塩酸デメチルクロルテトラサイクリン０．１重量部の混合物と液化天然ガス８０重量部を耐圧エアゾール容器に充填し、両者を混合してエアゾール型外用剤を調製した。これを人の表皮に噴霧した場合、従来の軟膏製剤と変わらない、伸びのよい皮膜を形成することができた。

Claims (5)

1. ヒドロカーボンゲルを成分とするエアゾール組成物。
2. ヒドロカーボンゲルの組成が、流動パラフィンとポリエチレンからなるエアゾール組成物。
3. 噴射剤が、ジメチルエーテル、プロパン、ｎ−ブタン、イソブタン、液化天然ガス、炭酸ガスからなる群から選ばれる１または２以上である請求項１〜２いずれかに記載のエアゾール組成物。
4. 請求項１〜２いずれかに記載のエアゾール組成物に、有効成分を配合してなるエアゾール型外用製剤。
5. 有効成分の配合量が、使用されるヒドロカーボンゲルに対して、０．００１〜３０重量％である請求項４に記載のエアゾール型外用製剤。