JP2007535558A5

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Publication number: JP2007535558A5
Application number: JP2007511020A
Authority: JP
Filing date: 2005-04-29
Publication date: 2008-06-19

Claims

式Ｖ：

ここで、Ｒ_１は、

であり；
ｎは０または任意の整数であり；
Ｒ_２は必要に応じて置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ_４は必要に応じて置換された

であり；
そしてＲ_５は必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり、
ただし、Ｒ_４が必要に応じてハロゲン原子およびヒドロキシル、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシおよびトリフルオロメチル基から選択される１以上の置換基で置換されたピリジニル環である場合、Ｒ_１の架橋基は−ＣＨ_２−ＣＨ_２−であり、
さらにただし、Ｒ _４がピリジニル環である場合、該ピリジニル環は１以上の必要に応じて置換されたアミノ基で置換されている、化合物あるいはその塩を含む、化合物。
Ｒ_２がＣ_３−４分枝アルキル基、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＦ _３、フェニル、

および

からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_４が

および

からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
Ｒ_５が４−フルオロフェニルおよび３−トリフルオロメチルフェニルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
以下：

から選択される少なくとも１つの構造を含む化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
状態を処置する必要のある被験体における状態を処置するための組成物であって、該組成物は、式Ｖ：

を含む少なくとも１つの化合物であって、
ここで、Ｒ_１は

であり；
ｎは０または任意の整数であり；
Ｒ_２は必要に応じて置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ_４は必要に応じて置換された

であり：
そしてＲ_５は必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり、
ただし、Ｒ_４がハロゲン原子ならびにヒドロキシル基、Ｃ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシ基およびトリフルオロメチル基から選択される１以上の置換基で必要に応じて置換されたピリジニル環である場合、Ｒ_１の架橋基は−ＣＨ_２−ＣＨ_２−であり、
さらにただし、Ｒ _４がピリジニル環である場合、該ピリジニル環は１以上の必要に応じて置換されたアミノ基で置換されている、化合物またはその塩の有効量を含有する、組成物。
式ＶＩ：

を含む化合物であって、
ここで、Ｒ_１は、

であり；
ｎは０または任意の整数であり；
Ｒ_２は必要に応じて置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ_４は必要に応じて置換された

であり；
そしてＲ_５は必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり、
ただし、Ｒ_２が１〜３個の炭素原子のアルキル、トリフルオロメチル、アルキルが１〜４個の炭素原子であるジアルキルアミノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノまたはピペラジノである場合、Ｒ_４は置換されている、化合物あるいはその塩。
Ｒ_２が１〜４個の炭素原子のアルキル、ジメチルアミノ、１−メチルプロピル、イソプロピル、フェニルおよび水素からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
Ｒ_４が

および

からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
Ｒ_５が３−トリフルオロメチルフェニルおよび４−フルオロフェニルからなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
以下：

から選択される少なくとも１つの構造を含む化合物、あるいはその塩および／または溶媒和物。
状態を処置する必要のある被験体における状態を処置するための組成物であって、該組成物は、式ＶＩ：

を含む少なくとも１つの化合物であって、
ここで、Ｒ_１は

であり；
ｎは０または任意の整数であり；
Ｒ_２は必要に応じて置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ_４は必要に応じて置換された

であり：
そしてＲ_５は必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールであり、
ただし、Ｒ_２が１〜３個の炭素原子のアルキル、トリフルオロメチル、アルキルが１〜４個の炭素原子であるジアルキルアミノ、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノまたはピペラジノである場合、Ｒ_４は置換されている、化合物あるいはその塩の有効量を含有する、組成物。
式ＶＩＩ：

を含む化合物であって、
ここで、Ｒ_１は

であり；
ｎは０または任意の整数であり；
Ｒ_２は必要に応じて置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ_３は任意の置換基であり；
Ｒ_４は必要に応じて置換された

必要に応じて置換された

または置換された

であり；
そしてＲ_５は必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールである、
化合物、あるいはその塩。
Ｒ_２がイソプロピルである、請求項１３に記載の化合物。
Ｒ_４が

および

からなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
Ｒ_５が４−フルオロフェニルおよび３−トリフルオロメチルフェニルからなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
Ｒ_３が−ＣＯＮＨ−アリールおよび−ＣＯＮＨ−フェニルからなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
以下：

から選択される少なくとも１つの構造を含む化合物、あるいはその塩および／または溶媒和物。
Ｒ _４は１以上の必要に応じて置換されたアミノ基または必要に応じて置換されたアルコキシ基で置換されており；
そしてＲ_５は必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールである、
請求項１３に記載の化合物。
状態を処置する必要のある被験体における状態を処置するための組成物であって、該組成物は、式ＶＩＩ：

を含む少なくとも１つの化合物であって、
ここで、Ｒ_１は

であり；
ｎは０または任意の整数であり；
Ｒ_２は必要に応じて置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ_３は任意の置換基であり；
Ｒ_４は必要に応じて置換された

必要に応じて置換された

または
置換された

であり；
そしてＲ_５は必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールである、
化合物、あるいはその塩の有効量を含有する、組成物。
（ａ）式Ｉ：

の化合物であって、
ここで、Ａは共有結合、メチレン、１，２−オキサメチレン、１，２−エチレン、１，２−エチニレン、１，２−エテニレン、１，３−プロピレンまたは１，３−プロペニレンであり；
Ｘは親油性部分を含み；
Ｙは水素または低級アルキルであり；そして
Ｚは水素またはヒドロキシルである、
化合物、および
（ｂ）非スタチン抗炎症剤、
を含む、組成物。
前記非スタチン抗炎症剤がインドメタシンである、請求項２１に記載の組成物。
前記式Ｉの化合物がスタチンラクトンである、請求項２１に記載の組成物。
前記式Ｉの化合物がアトルバスタチンラクトンである、請求項２１に記載の組成物。
前記親油性部分Ｘが、ＭＡＰキナーゼインヒビターまたは該ＭＡＰキナーゼインヒビターの親油性部分を含む、請求項２１に記載の組成物。
ＸがピラゾールＭＡＰキナーゼインヒビター、オキサゾールＭＡＰキナーゼインヒビター、イミダゾールＭＡＰキナーゼインヒビター、ピロロ［２，３−ｂ］ピリミジンＭＡＰキナーゼインヒビター、ジアザイソキノリノンＭＡＰキナーゼインヒビター、１，２−ピラジンＭＡＰキナーゼインヒビター、ピロールＭＡＰキナーゼインヒビター、４−アミノベンゾフェノンＭＡＰキナーゼインヒビター、３−アミドベンズアミドＭＡＰキナーゼインヒビター、ピリジンＭＡＰキナーゼインヒビター、ピリミジノ［４，５−ｄ］ピリミジノンＭＡＰキナーゼインヒビター、およびインドールＭＡＰキナーゼインヒビターからなる群より選択される、請求項２５に記載の組成物。
前記親油性部分ＸがＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターの親油性部分を含む、請求項２１に記載の組成物。
前記親油性部分がピロールベースのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターの親油性部分、イミダゾールベースのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターの親油性部分、ピラゾールベースのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターの親油性部分、インドールベースのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターの親油性部分、キノリンベースのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターの親油性部分、ピリミジンベースのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターの親油性部分、およびピリジンベースのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターの親油性部分からなる群より選択される、請求項２７に記載の組成物。
Ａが１，２−エチレンおよびＥ−１，２−エテニレンからなる群より選択される、請求項２１に記載の組成物。
Ｘが芳香族環を含む、請求項２１に記載の組成物。
Ｙが水素である、請求項２１に記載の組成物。
Ｚがヒドロキシである、請求項２１に記載の組成物。
式Ｉの２つのステレオジエン中心の各々における絶対配置がＴ，Ｔである、請求項２１に記載の組成物。
請求項２１に記載の組成物のうちの少なくとも１つの有効量を含有する、炎症状態を処置するための組成物。
薬学的に受容可能なキャリアと共に請求項１、５、７、１１、１３または１８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物の有効量を含む、薬学的組成物。