JP2007532499A - 殺虫特性を有する活性成分の組み合わせ - Google Patents

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Abstract

本発明は、クロチアニジン及びイミダクロプリドからなる群から選択される少なくとも1つのネオニコチノイドと、エトプロホス及びアルジカルブからなる群から選択される少なくとも1つのコリンエステラーゼ阻害剤とを含有する活性成分の組み合わせに関する。該活性成分の組み合わせは、寄生生物、特に昆虫及び線虫を撲滅する能力が極めて優れている。

Description

本発明は、第一に、クロチアニジン及びイミダクロプリドからなる群から選択される少なくとも1つのネオニコチノイドと、第二に、エトプロホス及びアルジカルブからなる群から選択される少なくとも1つのコリンエステラーゼ阻害剤とを含み、有害生物、特に昆虫及び線中を駆除するのに極めて適切である新規活性化合物の組み合わせに関する。
Figure 2007532499
の活性化合物クロチアニジンは、殺虫特性を有することが既に公知である(EP 0 376 279 A2及びEP 0 375 907 A1参照)。
さらに、式
Figure 2007532499
のコリンエステラーゼ阻害剤エトプロホス、及び
Figure 2007532499
のアルジカルブは、殺菌特性を有することが既に公知である(エトプロホスについては米国特許3,112,244 Aを、アルジカルブについては米国特許3,217,037 Aを参照。)
Figure 2007532499
の化合物イミダクロプリドの殺虫作用も公知である(例えば、EP 0 192 060 A1参照)。
同様に、活性化合物クロチアニジン又はイミダクロプリドを含む混合物が既に公知である(例えば、WO03/63592、EP 1 359 803 A1、WO96/37105 A1を参照)。
しかしながら、これらの物質又は混合物の作用は、ある種の条件下、ある種の適用速度では、及びある種の有害生物に対しては、必ずしも十分なものではない。
(A)クロチアニジン及び/又はイミダクロプリド、並びに
(B)エトプロホス及びアルジカルブからなる群から選択される少なくとも1つのコリンエステラーゼ阻害剤
を含む混合物は、極めて優れた殺虫及び殺線虫特性を有することが、本発明によって明らかとなった。
驚くべきことに、本発明の具体的な活性化合物の組み合わせの活性、特に殺虫活性は、各活性化合物の活性の合計よりかなり高い。従って、存在するのは、予測不可能な真の相乗効果であり、予測され得た活性の単なる加算ではない。
さらに、2つの活性化合物イミダクロプリド及びアルジカルブ又はイミダクロプリド及びエトプロホスのみを含む混合物さえ、並びにイミダクロプリド及びエトプロホス及びアルジカルブの両方を含む混合物も、2つの各化合物の活性の単純な加算を超過する極めて優れた殺虫及び殺線虫特性を有することが明らかとなった。
従って、以下の活性化合物の組み合わせを、好ましいものとして挙げることができる。
I. クロチアニジン+エトプロホス
II. クロチアニジン+アルジカルブ
III. クロチアニジン+エトプロホス+イミダクロプリド
IV. クロチアニジン+アルジカルブ+イミダクロプリド
V. イミダクロプリド+アルジカルブ
VI. イミダクロプリド+エトプロホス
VII. イミダクロプリド+エトプロホス+アルジカルブ
VIII. クロチアニジン+アルジカルブ+エトプロホス+イミダクロプリド
特に好ましい活性化合物の組み合わせは、I、IV、V及びVIに掲記されている組み合わせである。
好ましくは、I、II、III、IV、V、VI、VII及びVIIIで掲記されている活性化合物は、専ら各事例に挙げられている活性成分のみを殺虫活性成分として含み、明示的に上記されていない追加の殺虫成分、殺ダニ又は殺線虫成分を含まない。具体的な組み合わせ自体が、望ましくない相乗効果を示す。Vで表されている混合物自体も、予測されない優れた活性を示す。次いで、この混合物の活性又は適用性は、クロチアニジンを添加することによって、さらに向上し得る。
しかしながら、掲記されている活性化合物クロチアニジン、エトプロホス、アルジカルブ及びイミダクロプリドに加えて、本発明の活性化合物の組み合わせは、原則として、殺真菌、殺ダニ又は殺虫活性追加成分をさらに含んでもよい。
本発明の活性化合物の組み合わせIないしIV中の活性化合物が、ある種の重量比で存在すれば、相乗効果は特に顕著となる。しかしながら、活性化合物の組み合わせ中の活性化合物の重量比は、比較的広い範囲を変動することが可能である。一般的に、本発明の組み合わせは、125:1から1:25までの混合比(クロチアニジン:混合対)でクロチアニジンと混合対を含む(混合比は重量比を基礎とする。)。
Figure 2007532499
Figure 2007532499
本発明の活性化合物の組み合わせVないしVIII中の活性化合物がある種の重量比で存在する場合にも、相乗効果は特に顕著である。しかしながら、この場合にも、活性化合物の重量比は、比較的広い範囲を変動することが可能である。一般的には、例えば、本発明の組み合わせは、125:1から1:25まで、好ましくは5:1から1:25までの混合比でアルジカルブ及びイミダクロプリドを含み、並びに125:1から1:25まで、好ましくは25:1から1:5までの混合比でエトプロホス及びイミダクロプリドを含む(混合比は、重量比を基礎とする。)。
本発明の活性化合物の組み合わせは、植物に対する耐用性に優れ、温血動物に対する毒性が好ましく、環境に対する許容性が優れており、植物及び植物器官を保護し、収穫量を増加させ、収穫産物の品質を向上させ、動物の有害生物(特に、農業、森林、庭及びレジャー施設、在庫品及び産物の保護の分野及び衛生部門において遭遇する昆虫、クモ形類動物及び線虫)を抑制するのに適している。式(I)のアニール化されたキノリン誘導体はは、植物保護剤として好ましく使用される。前記活性物質は、通常の感受性と抵抗性を有する種に対して有効であり、発生段階の全部又は一部に対しても有効である。以下の有害生物が、上述されている有害生物に含まれる。
ワラジムシ(Isopoda)目では、例えば、オニスカス・アセラス(Oniscus asellus)、アルマジリジウム・ブルガレ(Armadillidium vulgare)、及びプロセリオ・スカバ(Porcellio scaber)がある。
ヤスデ(Diplopoda)目では、例えば、ブラニウルス・ガタラタス(Blaniulus guttulatus)がある。
ムカデ(Chilopoda)目では、例えば、ゲオフィラス・カルポファガス(Geophilus carpophagus)及びスクティゲラ種(Scutigera spp.)がある。
コムカデ(Symphyla)目では、例えば、スクティゲレラ・イマキュラタ(Scutigerella immaculata)がある。
シミ(Thysanura)目では、例えば、レピスマ・サッカリナ(Lepisma saccharina)がある。
トビムシ(Collembola)目では、例えば、オニキウラス・アルマタス(Onychiurus armatus)がある。
バッタ(Orthoptera)目では、例えば、アチェタ・ドメスティクス(Acheta domesticus)、グリロタルパ種(Gryllotalpa spp.)、ロクスタ・マイグラトリア・ミグラトリオイデス(Locusta migratoria migratorioides)、メラノプラス種(Melanoplus spp.)及びスチストセルカ・グレガリア(Schistocerca gregaria)がある。
ゴキブリ(Blattaria)目では、例えば、ブラタ・オリエンタリス(Blatta orientalis)、ペリプラネタ・アメリカーナ(Periplaneta americana)、ロイコファエア・マデラエ(Leucophaea maderae)、ブラテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)がある。
ハサミムシ(Dermaptera)目では、例えば、フォルフィキュラ・アウリキュラリア(Forficula auricularia)がある。
シロアリ(Isoptera)目では、例えば、レチクリテルメス種(Reticulitermes spp.)がある。
シラミ(Phthiraptera)目では、例えば、ぺディキュラス・ヒュマナス・コルポリス(Pediculus humanus croporis)、ヘマトピナス種(Haematopinus ssp.)、リノグナタス種(Linognathus spp.)、トリコデクテス種(Trichodectes spp.)、及びダマリニア種(Damalinia spp.)がある。
アザミウマ(Thysanoptera)目では、例えば、ヘルシノトリプス・フェモラリス(Hercinothrips femoralis)、スリプス・タバチ(Thrips tabaci)、スリプス・パルミ(Thrips palmi)及びフランクリニエラ・アクシデンタリス(Frankliniella accidentalis)がある。
カメムシ(Heteroptera)目では、例えば、ユーリガスター種(Eurygaster spp.)、ディスデルカス・インターメディウス(Dysdercus intermedius)、ピエスマ・クアドラタ(Piesma quadrata)、シメックス・レクツラリウス(Cimex lectularius)、ロドニウス・プロリクサス(Rhodnius prolixus)、トリアトマ種(Triatoma spp.)である。
ヨコバイ(Homoptera)目では、例えば、アレウロデス・ブラシカエ(Aleurodes brassicae)、ベミシア・タバチ(Bemisia tabaci)、トリアレウロデス・バポラリオラム(Trialeurodes vaporariorum)、アフィス・ゴシッピ(Aphis gossypi)、ブレビコリネ・ブラシカエ(Brevicoryne brassicae)、クリプトミズス・リビス(Cryptomyzus ribis)、アフィス・ファバエ(Aphis fabae)、アフィス・ポミ(Aphis pomi)、エリオソマ・ラニゲラム(Eriosoma lanigerum)、ヒアロプテラス・アランディニス(Hyalopterus arundinis)、フィロキセラ・ヴァスタトリクス(Phylloxera vastatrix)、ペンフィガス種(Pemphigus spp.)、マクロシファム・アベナエ(Macrosiphum avenae)、ミズス種(Myzus spp.)、フォロドン・フムリ(Phorodon humuli)、ローパロシファム・パディ(Rhopalosiphum padi.)、エムポアスカ種(Empoasca spp.)、ユーセリス・バイロバタス(Euscelis bilobatus)、ネフォテティックス・シンクティセップス(Nephotettix cincticeps)、レカニウム・コルニ(Lecanium corni)、サイセッティア・オレアエ(Saissetia oleae)、ラオデルファクス・ストリアテラス(Laodelphax striatellus)、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)、アオニディエラ・オーランティー(Aonidiella aurantii)、アスピディオタス・ヘデラエ(Aspidiotus hederae)、シュードコッカス種(Pseudococcus spp.)、プシラ種(Psylla ssp.)がある。
チョウ(Lepidoptera)目では、例えば、ペクティノフォラ・ゴシピエラ(Pectinophora gossypiella)、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、ケイマトビア・ブルマタ(Cheimatobia brumata),リソコレティス・ブランカルデラ(Lithocolletis blancardella)、ヒポノモイタ・パデラ(Hyponomeuta padella)、プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)、マラコソマ・ニューストリア(Malacosoma neustria)、ユープロクティス・クリソーホヤ(Euproctis chrysorrhoea)、リマントリア種(Lymantria ssp.)、ブッカラトリックス・サーベリエラ(Bucculatrix thurberiella)、フィロクニスティス・シトレラ(Phyllocnistis citrella)、アグロティス種(Agrotis spp.)、ユークソア種(Euxoa spp.)、フェルティア種(Feltia spp.)、エアリアス・インスラナ(Earias insulana)、ヘリオディス種(Heliothis spp.)、マメストラ・ブラッシカエ(Mamestra brassicae)、パノリス・フラメア(Panolis flammea)、スポドプテラ種(Spodoptera spp.)、トリコプルジア・ニ(Trichoplusia ni)、カルポカプサ・ポモネラ(Carpocapsa pomonella)、ピエリス種(Pieris spp.)、カイロ種(Chilo spp.)、ピラウスタ・ヌビラリス(Pyrausta nubilalis)、エフェスチア・クエニエラ(Ephestia kuehniella)、ガレリア・メロネラ(Galleria mellonella)、ティネオラ・ビッセリエラ(Tineola bisselliella)、ティネア・ペリオネラ(Tinea pellionella)、ホフマノフィラ・シュードスプレテラ(Hofmannophila pseudospretella)、カコエシア・ポダナ(Cacoecia podana)、カプア・レティキュラナ(Capua reticulana)、コリストネウラ・フミフェラナ(Choristoneura fumiferana)、クリシア・アンビグエラ(Clysia ambiguella)、ホモナ・マグナニマ(Homona magnanima)、トルトリックス・ビリダナ(Tortrix viridana)、クナファロセラス種(Cnaphalocerus spp.)、オウレマ・オリザエ(Oulema oryzae)がある。
コウチュウ(Coleoptera)目では、例えば、アノビウム・パンクタツム(Anobium punctatum)、ライゾペルザ・ドミニカ(Rhizopertha dominica)、ブルキディウス・オベクタス(Bruchidius obtectus)、アカンソセリデス・オブテクタス(Acanthoscelides obtectus)、ヒロトルペス・バジュラス(Hylotrupes bajulus)、アゲラスティカ・アルニ(Agelastica alni)、レプチノタルサ・デセムリネアタ(Leptinotarsa decemlineata)、ファエドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)、ディアブロチカ種(Diabrotica spp.)、サイリオデス・クリソセファラ(Psylliodes chrysocephala)、エピラクナ・バリベスティス(Epilachna varivestis)、アトマリア種(Atomaria spp.)、オリザエフィラス・スリナメンシス(Oryzaephilus surinamensis)、アンソノムス種(Anthonomus spp.)、シトフィラス種(Sitophilus spp.)、オチオラインカス・サルカタス(Otiorrhynchus sulcatus)、コスモポライテス・ソルディダス(Cosmopolites sordidus)、セイソラインカス・アシミリス(Ceuthorrhynchus assimilis)、ハイペラ・ポスチカ(Hypera postica)、デルメステス種(Dermestes spp.)、トロゴデルマ種(Trogoderma spp.)、アンスレナス種(Anthrenus spp.)、アタゲナス種(Attagenus spp.)、リクタス種(Lyctus spp.)、メリゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、プチナス種(Ptinus spp.)、ニプタス・ホロロイカス(Niptus hololeucus)、キビウム・サイロイデス(Gibbium psylloides)、トリボリウム種(Tribolium spp.)、テネブリオ・モリトール(Tenebrio molitor)、アグリオテス種(Agriotes spp.)、コノデラス種(Conoderus spp.)、メロロンサ・メロロンサ(Melolontha melolontha)、アンヒマロン・ソルスチチアリス(Amphimallon solstitialis)、コステリトラ・ジーランディカ(Costelytra zealandica)及びリソルホプトラス・オリゾフィラス(Lissorhoptrus oryzophilus)がある。
ハチ(Hymenoptera)目では、例えば、ディプリオン種(Diprion spp.)、ホプロキャンパ種(Hoplocampa spp.)、ラシウス種(Lasius spp.)、モノモリウム・ファラノイス(Monomorium pharaonis)及びベスパ種(Vespa spp.)がある。
ハエ(Diptera)目では、例えば、イーデス種(Aedes spp.)、アノフェレス種(Anopheles spp.)、キュレックス種(Culex spp.)、ドロソフィラ・メラノガスタ(Drosophila melanogaster)、ムスカ種(Musca spp.)、ファンニア種(Fannia spp.)、カリフォラ・エリスロセファラ(Calliphora erythrocephala)、ルチリア種(Lucilia spp.)、クリソミア種(Chrysomyia spp.)、キュテレブラ種(Cuterebra spp.)、ガストロフィラス種(Gastrophilus spp.)、ヒッポボスカ種(Hyppobosca spp.)、ストモキシス種(Stomoxys spp.)、オエストラス種(Oestrus spp.)、ヒポデルマ種(Hypoderma spp.)、タバナス種(Tabanus spp.)、タニア種(Tannia spp.)、ビビオ・ホルチュラヌス(Bibio hortulanus)、オシネラ・フリット(Oscinella frit)、ホルビア種(Phorbia spp.)、ペゴミイア・ヒオスキアミ(Pegomyia hyoscyami)、セラティティス・キャピタータ(Ceratitis capitata)、ダカス・オレアエ(Dacus oleae)、チプラ・パルドサ(Tipula paludosa)、ヒレミア種(Hylemyia spp.)、リリオミザ種(Liriomyza spp.)がある。
ノミ(Siphonaptera)目では、例えば、ゼノプシラ・ケオピス(Xenopsylla cheopis)、セラトフィラス種(Ceratophyllus spp.)がある。
クモ(Arachnida)目では、例えば、スコルピオ・マウラス(Scorpio maurus)、ラトロデクタス・マクタンス(Latrodectus mactans)、アカルス・シロ(Acarus siro)、アルガス種(Argas spp.)、オルニソドロス種(Ornithodoros spp.)、デルマニサス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae)、エリオフィース・リビス(Eriophyes ribis)、フィロコプツルータ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)、ブーフィラス種(Boophilus spp.)、ライピセファラス種(Rhipicephalus spp.)、アムブリオーマ種(Amblyomma spp.)、ヒアローマ種(Hyalomma spp.)、イクソデス種(Ixodes spp.)、プソロプテス種(Psoroptes spp.)、コリオプテス種(Chorioptes spp.)、サルコプテス種(Sarcoptes spp.)、タルソネムス種(Tarsonemus spp.)、ブリオビア・プラエティオーサ(Bryobia praetiosa)、パノニカス種(Panonychus spp.)、テトラニカス種(Tetranychus spp.)、ヘミタルソネムス種(Hemitarsonemus spp.)、ブレビパルパス種(Brevipalpus spp.)がある。
以下のものが植物寄生性線虫の群に属する。例えば、プラティレンカス種(Pratylenchus spp.)、ラドフォラス・シミリス(Radopholus similis)、ディチレンカス・ディプサキ(Ditylenchus dipsaci)、チレンカラス・セミペネトランス(Tylenchulus semipenetrans)、ヘテロデラ種(Heterodera spp.)、グロボデラ種(Globodera spp.)、メロイドジン種(Meloidogyne spp.)、アフェレンコイデス種(Aphelenchoides spp.)、ロンギドラス種(Longidorus spp.)、ジフィネマ種(Xiphinema spp.)、トリコドラス種(Trichodorus spp.)、ブルサフェレンカス種(Bursaphelenchus spp.)。
本発明に従って、あらゆる植物及び植物の部分を処理するために使用することができる。本明細書において、植物とは、望ましい及び望ましくない野生の植物又は穀物植物(自然に発生する穀物植物を含む。)などの全ての植物及び植物集団として理解しなければならない。穀物植物は、慣用的な植物品種改良と最適化法によって又はバイオテクノロジー及び遺伝子工学法によって又はこれらの方法の組み合わせによって取得できる植物であり得、トランスジェニック植物が含まれ、植物育種家の権利によって保護され得る又は保護され得ない植物品種が包含される。植物の部分とは、芽、葉、花及び根など、地上及び地下にある植物のあらゆる部分及び器官を意味するものとして理解しなければならず、例としては、葉、針状葉(needle)、茎、幹、花、子実体、果実及び種を挙げることができる、さらに、根、塊茎、地下茎を挙げることもできる。植物の部分には、採取された植物、並びに無性及び生殖により増殖する物質(vegetative and generative propagation material)、例えば、苗木、塊茎、地下茎、切り枝及び種も含まれる。植物の部分には、採取された植物、並びに無性及び生殖により増殖する物質、例えば、苗木、塊茎、地下茎、切り枝及び種子も含まれる。
活性化合物の組み合わせによる、植物及び植物の部分の本発明に従った処理は、直接実施されるか、又は、慣用的な処理法、例えば、浸漬、噴霧、蒸発、微粒化、散乱、散布によって、増殖物質の場合、特に種子の場合には、単層又は多層コーティングを与えることによって、それらの周囲、環境又は保存場所に作用させることにより実施される。
本発明の混合物は、種子の処理に特に適している。このように、有害生物によって引き起こされる穀類植物への損傷の大部分は、早くも、種子が保存されている間及び種子が土に導入された後、並びに植物の発芽中及び発芽直後に起こる。成長している植物の根及び芽は極めて感受性が高く、僅かな損傷でさえ、植物全体の死をもたらすことがあるので、この段階は、極めて重要である。従って、適切な組成物によって種子及び発芽中の植物を保護することは、特に極めて興味深い。
植物の種子を処理することによって有害生物を駆除することは、長年にわたって知られており、継続的な改善の対象である。しかしながら、種子の処理には、必ずしも満足のいくように解決できない一連の問題が伴う。このため、植物の植え付け後又は出芽後に、穀類保護製品のさらなる適用を行わずに、種子及び発芽中の植物を保護する方法を開発することが望ましい。さらに、有害生物による攻撃から種子及び発芽中の植物に対して最適な保護を与えるが、使用される活性生物によって植物自体を損傷しないように、使用される活性化合物の量を最適化することが望ましい。特に、種子の処理方法は、使用されている穀類保護製品の最小量で種子及び発芽中の植物の最適な保護を達成するために、トランスジェニック植物の固有の殺虫特性も考慮すべきである。
従って、本発明は、特に、本発明の組成物で種子を処理することによって、種子及び発芽中の植物を、有害生物による攻撃から保護する方法にも関する。同様に、本発明は、種子及び発芽中の植物を、有害生物から保護するために種子を処理するための、本発明の組成物の使用に関する。さらに、本発明は、有害生物からの保護を与えるために、本発明の組成物で処理された種子に関する。
本発明の組成物の浸透特性は、これらの組成物による種子の処理が種子そのものを保護するのみならず、出芽後に得られた植物も有害動物から保護することを意味するということが、本発明の利点の1つである。このように、播種又はその直後に、穀類を直ちに処理することを省略することが可能である。
本発明のさらなる利点は、それぞれの各活性化合物との比較において、本発明の組成物の殺虫活性が相乗的に増加されることであり、これは、各別に適用された場合の2つの活性化合物の活性の合計を超過する。これによって、使用される活性化合物の量の最適化が可能となる。
さらに、本発明の混合物は、特に、トランスジェニック種子(この種子から発生する植物は、有害生物に対して誘導されるタンパク質を発現することが可能である。)中でも使用可能であることが利点として考えられなければならない。本発明の組成物で、このような種子を処理することによって、ある種の有害生物は、単に、タンパク質、例えば、殺虫タンパク質の発現によって駆除することが可能であり、驚くべきことに、その結果は、さらに、有害生物による攻撃に対して保護の効力を同様に増加させる本発明の組成物によって相乗的に相補された活性である。
本発明の組成物は、農業、温室、森林、園芸又はブドウ栽培において使用される任意の植物種の種子を保護するのに適している。特に、これは、トウモロコシ、落花生、菜種、ケシ、オリーブ、ココナツ、カカオ、大豆、綿、ビート(例えば、砂糖大根及び飼料用ビート、米、モロコシ及び雑穀、小麦、大麦、オート麦、ライ麦、ヒマワリ、サトウキビ又はタバコの種子の形態を採る。本発明の組成物は、同様に、様々な野菜種、例えば、ブロッコリー、カリフラワー、キャベツ、トマト、パプリカ、メロン、ズッキーニ及びキュウリなど、又は、様々なナシ状果物、例えば、リンゴ又は洋ナシなどの種子を処理するのに適している。トウモロコシ、大豆、綿、小麦及び菜種又はアブラナの種子の処理が、特に重要である。
既に上述されているように、本発明の組成物を用いた、トランスジェニック種子の処理も、特に重要である。これは、概ね、特に殺虫特性を有するポリペプチドの発現を支配する少なくとも1つの異種遺伝子を含む植物の種子の形態を採る。この文脈において、トランスジェニック種子中の異種遺伝子は、バチルス(Bacillus)、リゾビウム(Rhizobium)、シュードモナス(Pseudomonas)、セラチア(Serratia)、トリコデルマ(trichoderma)、クラビバクター(Clavibacter)、グロムス(Glomus)又はグリオクラジウム(Gliocladium)などの微生物から得てもよい。本発明は、バチルス種に由来する少なくとも1つの異種遺伝子を含み、その遺伝子産物がヨーロッパアワノメイガ及び/又はトウモロコシ根虫(corn root worm)に対して活性を示すトランスジェニック趣旨の処置に特に適している。バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)に由来する異種遺伝子が特に好ましい。
本発明の範囲内において、本発明の組成物は、単独で、又は適切な製剤中で、種子に適用される。好ましくは、処理中の損傷を避けるのに十分安定な状態で種子を処理する。一般的に、収穫と播種の間の任意の時点で、種子を処理してもよい。通常使用される種子は、植物から分離され、穂軸、殻、茎、皮、毛又は果物の果肉から除かれる。
種子を処理する場合には、一般的には、種子の発芽が悪影響を受けないように、又は生じた植物が損傷を受けないように、種子に適用される本発明の組成物の量及び/又はさらなる添加物の量を選択することに注意を払わなければならない。ある種の適用速度において植物毒性効果を有することができる活性化合物の場合には、特に、このことを銘記しなければならない。
本発明の組成物は、直接適用することが可能である。すなわち、さらなる成分を含まずに、且つ希釈されずに適用することが可能である。概ね、適切な製剤の形態で、組成物を種子に適用することが好ましい。種子の処理のための適切な製剤及び方法は、当業者に公知であり、例えば、以下の文献:米国特許4,272,417 A、米国特許4,245,432 A、米国特許4,808,430 A、米国特許5,876,739 A、米国特許公開2003/0176428 A1、WO2002/080675 A1、WO2002/028186 A2に記載されている。
活性化合物の組み合わせは、溶液、エマルジョン、懸濁液、粉末、泡、ペースト、顆粒、エアロゾル及び種子用ポリマー物質中及びコーティング組成物中のマイクロカプセル並びにULV冷及び温噴射製剤などの慣用の製剤に転換することができる。湿潤可能粉末、懸濁液、粉末、粉塵、ペースト、可溶性粉末、顆粒、懸濁液−エマルジョン濃縮物、活性化合物が含浸された天然及び合成物質、並びにポリマー性材料中のマイクロカプセル封入などの慣用の製剤に転換することができる。
これらの製剤は、公知の様式、例えば、活性化合物を増量剤、すなわち液体溶媒、加圧された液化ガス及び/又は固体担体と混合し、必要に応じて界面活性剤、すなわち乳化剤及び/又は分散剤、及び/又は発泡剤を使用することによって製造される。
本質的に、以下のものが、液体溶媒として適切である。キシレン、トルエン又はアルキルナフタレンなどの芳香族、クロロベンゼン、クロロエチレン又は塩化メチレンなどの塩素化された芳香族又は塩素化された脂肪族炭化水素、シクロヘキサン又はパラフィンなどの脂肪族炭化水素、例えば、石油留分、ブタノール又はグリコールなどのアルコール及びそれらのエーテル及びそれらのエステル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン又はシクロヘキサノンなどのケトン、ジメチルホルムアミド又はジメチルスルホキシドなどの強い極性溶媒並びに水。
適切な固相担体は、アンモニウム塩、並びにカオリン、クレイ、タルク、胡粉、石英、アタパルガイト、モントモリロナイト又は珪藻土などの土壌の天然ミネラル、並びに高度に分散するケイ酸、アルミナ及びケイ酸塩などの土壌の合成ミネラルであり;例えば、方解石、大理石、軽石、海泡石及び白雲石などの砕かれ、分画された天然の岩のほか、無機及び有機食(meal)の合成顆粒、並びにおがくず、椰子の実、トウモロコシの穂軸及びタバコの茎などの有機素材の顆粒であり;適切な乳化剤及び/又は発泡剤は、例えば、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、例えば、アルキルアリールポリグリコールエーテル、アルキルスルホネート、アルキルサルフェート、アリールスルホネート又はタンパク質の加水分解物などの、非イオン性及び陰イオン性乳化剤である。適切な分散剤は、例えば、リグニン−サルファイト廃棄液及びメチルセルロースである。
カルボキシメチルセルロース、並びにアラビアゴム、ポリビニルアルコール及びポリ酢酸ビニルなどの粉末、顆粒又はラテックス形成ポリマーの形態の天然及び合成ポリマーなどの結合剤に加えて、セファリン及びレシチンなどの天然リン脂質及び合成リン脂質のような結合剤を、前記製剤に使用することもできる。その他可能な添加物としては、鉱物及び植物油がある。
無機色素、例えば、酸化鉄、酸化チタン及びプルシアン・ブルー、並びにアリザリン染料、アゾ染料及び金属フタロシアニン染料などの有機染料、並びに、鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデン及び亜鉛の塩などの微量栄養素のような着色剤を使用することが可能である。
前記製剤は、一般に、活性化合物の0.1ないし95重量%、好ましくは0.5ないし90重量%を含む。
本発明の活性化合物は、その市販の慣用製剤中に存在してもよく、及び、殺虫剤、誘引剤、滅菌剤(sterilant)、殺菌剤、殺ダニ剤、殺真菌剤、増殖制御剤又は除草剤などの他の活性化合物との混合物として存在してもよい。殺虫剤には、例えば、ホスファート、カルバマート、カルボキシラート、塩素化された炭化水素、フェニル尿素、微生物によって産生される物質などが含まれる。
混合物中の特に好ましい成分は、例えば、以下のとおりである。
殺真菌剤:
2−フェニルフェノール、8−ヒドロキシキノリン硫酸塩、アシベンゾラル−S−メチル、アルジモルフ、アミドフルメト、アンプロピルフォス(ampropylfos)、アンプロピルフォス・カリウム(ampropylfos−potassium)、アンドプリム(andoprim)、アニラアジン、アザコナゾール、アゾキシストロビン、ベナラキシル、ベノダニル、ベノミル、ベンチアバリカルブ―イソプロピル、ベンズアマクリル(benzamacril)、ベンズアマクリル−イソブチル(benzamacril−isobutyl)、;ビラナホス(bilanafos);ビナパクリル(binapacryl);ビフェニル(biphenyl);ビテルタノール(bitertanol);ブラスチシジン−S(blasticidin−S);ブロムコナゾール(bromuconazole);ブピリメート(bupirimate);ブチオベート(buthiobate);ブチルアミン(butylamine);ポリスルフィドカルシウム(calcium polysulfide);キャプシマイシン(capsimycin);キャプタホール(captafol);キャプタン(captan);カルベンダジム(carbendazim);カルボキシン(carboxin);カルプロパミド(carpropamid);カルボン(carvone);キノメチオネート(chinomethionat);クロベンチアゾン(chlobenthiazone);クロルフェナゾール(chlorfenazole);クロロネブ(chloroneb);クロロサロニル(chlorothalonil);クロゾリネート(chlozolinate);クロジラコン(clozylacon);シアゾファミド(cyazofamid);シフルフェナミド(cyflufenamid);シモキサニル(cymoxanil);シプロコナゾール(cyproconazole);シプロジニル(cyprodinil);シプロフラム(cyprofuram);ダガーG(Dagger G);デバカルブ(debacarb);ジクロフルアニド(dichlofluanid);ジクロン(dichlone);ジクロロフェン(dichlorophen);ジクロシメット(diclocymet);ジクロメジン(diclomezine);ジクロラン(dicloran);ジエトフェンカルブ(diethofencarb);ジフェノコナゾール(difenoconazole);ジフルメトリム(diflumetorim);ジメチリモール(dimethirimol);ジメトモルフ(dimethomorph);ジモキシストロビン(dimoxystrobin);ジニコナゾール(diniconazole);ジニコナゾールーM(diniconazole−M);ジノカップ(dinocap);ジフェニルアミン(diphenylamine);ジピリチオン(dipyrithione);ジタリムホス(ditalimfos);ジチアノン(dithianon);ドジン(dodine);ドラゾキソロン(drazoxolon);エディフェンホス(edifenphos);エポキシコナゾール(epoxiconazole);エタボキサム(ethaboxam);エチリモール(ethirimol);エトリジアゾール(etridiazole);ファモキサドン(famoxadone);フェナミドン(fenamidone);フェナパニル(fenapanil);フェナリモール(fenarimol);フェンブコナゾール(fenbuconazole);フェンフラム(fenfuram);フェンヘキサミド(fenhexamid);フェニトロパン(fenitropan);フェノキサニル(fenoxanil);フェンピクロニル(fenpiclonil);フェンプロピジン(fenpropidin);フェンプロピモルフ(fenpropimorph);ファーバム(ferbam);フルアジナム(fluazinam);フルベンジミン(flubenzimine);フルジオキソニル(fludioxonil);フルメトバー(flumetover);フルモルフ(flumorph);フルオロミド(fluoromide);フルオキサストロビン(fluoxastrobin);フルキンコナゾール(fluquinconazole);フルルプリミドール(flurprimidol);フルシラゾール(flusilazole);フルスルファミド(flusulfamide);フルトラニル(flutolanil);フルトリアホール(flutriafol);ホルペット(folpet);ホセチル−アルミニウム(fosetyl−aluminium);ホセチル−ナトリウム(fosetyl−sodium);フベリダゾール(fuberidazole);フララキシル(furalaxyl);フラメトピル(furametpyr);フルカルバニル(furcarbanil);フルメシクロックス(furmecyclox);グアザチン(guazatine);ヘキサクロロベンゼン(hexachlorobenzene);ヘキサコナゾール(hexaconazole);ヒメキサゾール(hymexazol);イマザリル(imazalil);イミベンコナゾール(imibenconazole);イミノクタジン三酢酸塩(iminoctadine triacetate);イミノクタジン・トリスアルベシラート(iminoctadine tris albesilate);ヨードカルブ(iodocarb);イプコナゾール(ipconazole);イプロベンホス(iprobenfos);イプロジオン(iprodione);イプロバリカルブ(iprovalicarb);イルママイシン(irumamycin);イソプロチオラン(isoprothiolane);イソバレジオン(isovaledione);カスガマイシン(kasugamycin);クレソキシム−メチル(kresoxim−methyl);マンコゼブ(mancozeb);マネブ(maneb);メフェリムゾン(meferimzone);メパニピリム(mepanipyrim);メプロニル(mepronil);メタラキシル(metalaxyl);メタラキシル−M(metalaxyl−M);メトコナゾール(metconazole);メタスルホカルブ(methasulfocarb);メスフロキサム(methfuroxam);メチラム(metiram);メトミノストロビン(metominostrobin);メツルフォバックス(metsulfovax);ミルジオマイシン(mildiomycin);ミクロブタニル(myclobutanil);ミクロゾリン(myclozolin);ナタマイシン(natamycin);ニコビフェン(nicobifen);ニトロタール−イソプロピル(nitrothal−isopropyl);ノビフルムロン(noviflumuron);ヌアリモール(nuarimol);オフレース(ofurace);オリサストロビン(orysastrobin);オキサジキシル(oxadixyl);オキソリン酸(oxolinic acid);オクスポコナゾール(oxpoconazole);オキシカルボキシン(oxycarboxin);オキシフェンチイン(oxyfenthiin);パクロブトラゾール(paclobutrazol);ペフラゾエート(pefurazoate);ペンコナゾール(penconazole);ペンシクロン(pencycuron);フォスジフェン(phosdiphen);フタリド(phthalide);ピコキシストロビン(picoxystrobin);ピペラリン(piperalin);ポリオキシン(polyoxin);ポリオキソリム(polyoxorim);プロベナゾール(probenazole);プロクロラズ(prochloraz);プロシミドン(procymidone);プロパモカルブ(propamocarb);プロパノシン−ナトリウム(propanosine−sodium);プロピコナゾール(propiconazole);プロピネブ(propineb);プロキナジド(proquinazid);プロチオコナゾール(prothioconazole);ピラクロストロビン(pyraclostrobin);ピラゾフォス(pyrazophos);ピリフェノックス(pyrifenox);ピリメタニル(pyrimethanil);ピロキロン(pyroquilon);ピロキシファー(pyroxyfur);ピロールニトリン(pyrrolnitrine);キンコナゾール(quinconazole);キノキシフェン(quinoxyfen);キントゼン(quintozene);シメコナゾール(simeconazole);スピロキサミン(spiroxamine);硫黄(sulfur);テブコナゾール(tebuconazole);テクロフタラム(tecloftalam);テクナゼン(tecnazene);テトシクラシス(tetcyclacis);テトラコナゾール(tetraconazole);チアベンダゾール(thiabendazole);チシオフェン(thicyofen);チフルザミド(thifluzamide);チオフェネート−メチル(thiophanate−methyl);チラム(thiram);チオキシミド(tioxymid);トルクロホス−メチル(tolclofos−methyl);トリルフルアニド(tolylfluanid);トリアジメフォン(triadimefon);トリアジメノール(triadimenol);トリアズブチル(triazbutil);トリアゾキシド(triazoxide);トリシクラミド(tricyclamide);トリシクラゾール(tricyclazole);トリデモルフ(tridemorph);トリフロキシストロビン(trifloxystrobin)、トリフルミゾール(;triflumizole);トリフォリン(triforine);トリチコナゾール(triticonazole);ユニコナゾール(uniconazole);バリダマイシンA(validamycin A);ビンクロゾリン(vinclozolin);ジネブ(zineb);ジラム(ziram);ゾキサミド(zoxamide);(2S)−N−[2−[4−[[3−(4−クロロフェニル)−2−プロピニル]オキシ]−3−メトキシフェニル]エチル]−3−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−ブタネミド);1−(1−ナフタレニル)−1H−ピロール−2,5−ジオン);2,3,5,6−テトラクロロ−4−(メチルスルホニル)−ピリジン);2−アミノ−4−メチル−N−フェニル−5−チアゾールカルボキサミド);2−クロロ−N−(2,3−ジヒドロ−1,1,3−トリメチル−1H−インデン−4−イル)−3−ピリジンカルボキサミド);3,4,5−トリクロロ−2,6−ピリジンジカルボニトリル);アクチノベート(actinovate);シス−1−(4−クロロフェニル)−2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−シクロヘプタノール);メチル1−(2,3−ジヒドロ−2,2−ジメチル−1H−インデン−1−イル)−1H−イミダゾール−5−カルボキシレート);炭酸モノカリウム;N−(6−メトキシ−3−ピリジニル)−シクロプロパンカルボキサミド);N−ブチル−8−(1,1−ジメチルエチル)−1−オキサスピロ[4.5]デカン−3−アミン);テトラチオ炭酸ナトリウム;並びに
ボルドー混合液;水酸化銅;ナフテン酸銅、オキシ塩化銅;硫酸銅;クフラネブ(cufraneb);酸化銅;マンコッパー(mancopper);オキシン銅(oxine−copper)などの、銅塩及び調製物。
殺菌剤(Bactericides):
ブロノポール(bronopol)、ジクロロフェン(dichlorophen)、ニトラピリン(nitrapyrin)、ニッケル−ジメチルジチオカルバメート(nickel−dimethyldithiocarbamate)、カスガマイシン(kasugamycin)、オクチリノン(octhilinon)、フランカルボン酸(furancarboxylic acid)、オキシテトラサイクリン(oxytetracyclin)、プロベナゾール(probenazol)、ストレプトマイシン(streptomycin)、テクロフタラム(tecloftalam)、硫酸銅及びその他の銅調製物。
殺虫剤/殺ダニ剤/殺線虫剤
アバメクチン(abamectin)、ABG−9008、アセフェート(acephate)、アセキノシル(acequinocyl)、アセタミプリド(acetamiprid)、アセトプロール(acetoprole)、アクリナスリン(acrinathrin)、AKD−1022、AKD−3059、AKD−3088、アラニカルブ(alanycarb)、アルジカルブ(aldicarb)、アルドキシカルブ(aldoxycarb)、アレスリン(allethrin)、アレスリン 1R−異性体、α−シペルメトリン(alpha−cypermethrin)(αメトリン(alphamethrin))、アミドフルメト(amidoflumet)、アミノカルブ(aminocarb)、アミトラズ(amitraz)、アベルメクチン(avermectin)、AZ−60541、アザジラクチン(azadirachtin)、アザメチホス(azamethiphos)、アジンホス−メチル(azinphos−methyl)、アジンホス−エチル(azinphos−ethyl)、アゾシクロチン(azocyclotin)、
バチルス・ポピリエ(Bacillus popilliae)、バチルス・スフェリカス(Bacillus sphaericus)、バチルス・ズブチリス(Bacillus subtilis)、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)、バチルス・チューリンゲンシス株EG−2348、バチルス・チューリンゲンシス株GC−91、バチルス・チューリンゲンシス株NCTC−11821、バキュロウイルス、ボーベリア・バッシアナ(Beauveria bassiana)、ボーベリア・テネラ(Beauveria tenella)、ベンジオカルブ(bendiocarb)、ベンフラカルブ(benfuracarb)、ベンサルタップ(bensultap)、ベンゾキシメート(benzoximate)、β−シフルスリン(beta−cyfluthrin)、β−シペルメトリン(beta−cypermethrin)、ビフェナゼート(bifenazate)、ビフェンスリン(bifenthrin)、ビナパクリル(binapacryl)、バイオアレスリン(bioallethrin)、バイオアレスリン−S−シクロペンチル異性体(bioallethrin−S−cyclopentyl−isomer)、バイオエタノメトリン(bioethanomethrin)、バイオペルメトリン(biopermethrin)、バイオレスメトリン(bioresmethrin)、ビストリフルロン(bistrifluron)、BPMC、ブロフェンプロックス(brofenprox)、ブロモホス−エチル(bromophos−ethyl)、ブロモプロピラート(bromopropylate)、ブロムフェンビンホス(−メチル)(bromfenvinfos(−methyl))、BTG−504、BTG−505、ブフェンカルブ(bufencarb)、ブプロフェジン(buprofezin)、ブタチオホス(butathiofos)、ブトカルボキシム(butocarboxim)、ブトキシカルボキシム(butoxycarboxim)、ブチルピリダベン(butylpyridaben)、
カズサホス(cadusafos)、カムフェクロール(camphechlor)、カルバリル(carbaryl)、カルボフラン(carbofuran)、カルボフェノチオン(carbophenothion)、カルボサルファン(carbosulphan)、カルタップ(cartap)、CGA−50439、キノメチオナート(quinomethionate)、クロルダン(chlordane)、クロルジメホルム(chlordimeform)、クロエトカルブ(chloethocarb)、クロルエトキシホス(chlorethoxyfos)、クロルフェナピル(chlorfenapyr)、クロルフェンビンホス(chlorfenvinphos)、クロルフルアズロン(chlorfluazuron)、クロルメフォス(chlormephos)、クロロベンジレート(chlorobenzilate)、クロロピクリン(chloropicrin)、クロルプロキシフェン(chlorproxyfen)、クロルピリホス−メチル(chlorpyrifos−methyl)、クロルピリホス(−エチル)(chlorpyrifos(−ethyl))、クロバポルスリン(chlovaporthrin)、クロマフェノジド(chromafenozide)、シス−シペルメトリン(cis−cypermethrin)、シス−レスメトリン(cis−resmethrin)、シス−ペルメトリン(cis−permethrin)、クロシトリン(clocythrin)、クロエトカルブ(cloethocarb)、クロフェンテジン(clofentezine)、クロチアニジン(clothianidin)、クロチアゾベン(clothiazoben)、コドレモン(codlemone)、クマホス(coumaphos)、シアノフェンホス(cyanofenphos)、シアノホス(cyanophos)、シクロプレン(cycloprene)、シクロプロスリン(cycloprothrin)、コドリンガ(Cydia pomonella)、シフルスリン(cyfluthrin)、シハロスリン(cyhalothrin)、サイヘキサチン(cyhexatin)、シペルメトリン(cypermethrin)、シフェノスリン(1R−トランス−異性体)(cyphenothrin(lR−trans−isomer))、シロマジン(cyromazine)、
DDT、デルタメトリン(deltamethrin)、デメトン−S−メチル(demeton−S−methyl)、デメトン−S−メチルスルホン(demeton−S−methylsulphon)、ジアフェンチウロン(diafenthiuron)、ジアリホス(dialifos)、ジアジノン(diazinon)、ジクロフェンチオン(dichlofenthion)、ジクロルボス(dichlorvos)、ジコホール(dicofol)、ジクロトホス(dicrotophos)、ジシクラニル(dicyclanil)、ジフルベンズロン(diflubenzuron)、ジメトエート(dimethoate)、ジメチルビンホス(dimethylvinphos)、ジノブトン(dinobuton)、ジノカップ(dinocap)、ジノテフラン(dinotefuran)、ジオフェノラン(diofenolan)、ジサルホトン(disulfoton)、ドキュサート−ナトリウム(docusat−sodium)、ドフェナピン(dofenapyn)、DOWCO−439、
エフルシラナート(eflusilanate)、エマメクチン(emamectin)、エマメクチンベンゾエート(emamectin−benzoate)、エムペントリン(1R−異性体)(empenthrin(1R−isomer))、エンドサルファン(endosulphan)、エントモプソラ属(Entomopthora spp.)、EPN、エスフェンバレレート(esfenvalerate)、エチオフェンカルブ(ethiofencarb)、エチプロール(ethiprole)、エチオン(ethion)、エトプロホス(ethoprophos)、エトフェンプロックス(etofenprox)、エトキサゾール(etoxazole)、エトリムホス(etrimfos)、
ファムフール(famphur)、フェナミホス(fenamiphos)、フェナザキン(fenazaquin)、フェンブタチンオキサイド(fenbutatin oxide)、フェンフルスリン(fenfluthrin)、フェニトロチオン(fenitrothion)、フェノブカルブ(fenobucarb)、フェノチオカルブ(fenothiocarb)、フェノキサクリム(fenoxacrim)、フェノキシカルブ(fenoxycarb)、フェンプロパスリン(fenpropathrin)、フェンピラド(fenpyrad)、フェンピリトリン(fenpyrithrin)、フェンピロキシメート(fenpyroximate)、フェンスルホチオン(fensulfothion)、フェンチオン(fenthion)、フェントリファニル(fentrifanil)、フェンバレレート(fenvalerate)、フィプロニル(fipronil)、フロニカミド(flonicamid)、フルアクリピリム(fluacrypyrim)、フルアズロン(fluazuron)、フルベンジミン(flubenzimine)、フルブロシスリナート(flubrocythrinate)、フルシクロクスロン(flucycloxuron)、フルシスリネート(flucythrinate)、フルフェネリム(flufenerim)、フルフェノクスロン(flufenoxuron)、フルフェンプロックス(flufenprox)、フルメトリン(flumethrin)、フルピラザホス(flupyrazofos)、フルテンジン(flutenzin)(フルフェンジン)(flufenzine))、フルバリネート(fluvalinate)、ホノホス(fonofos)、ホルメタネート(formetanate)、ホルモチオン(formothion)、ホスメチラン(fosmethilan)、ホスチアゼート(fosthiazate)、フブフェンプロックス(fubfenprox)(フルプロキシフェン)(fluproxyfen))、フラチオカルブ(furathiocarb)、
γ−HCH、ゴッシープルレ(gossyplure)、グランドゥルレ(grandlure)、顆粒症ウイルス、
ハルフェンプロックス(halfenprox)、ハロフェノジド(halofenozide)、HCH、HCN−801、ヘプテノホス(heptenophos)、ヘキサフルムロン(hexaflumuron)、ヘキシチアゾックス(hexythiazox)、ヒドラメチルノン(hydramethylnone)、ヒドロプレン(hydroprene)、
IKA−2002、イミダクロプリド(imidacloprid)、イミプロスリン(imiprothrin)、インドキサカルブ(indoxacarb)、ヨードフェンホス(iodofenphos)、イプロベンホス(iprobenfos)、イサゾホス(isazofos)、イソフェンホス(isofenphos)、イソプロカルブ(isoprocarb)、イソキサチオン(isoxathion)、イベルメクチン(ivermectin)、
ジャポニルレ(japonilure)、
カデスリン(kadethrin)、核多角体ウイルス(nuclear polyhedrosis virus)、キノプレン(kinoprene)、
λ−シハロスリン(lambda−cyhalothrin)、リンデン(lindane)、ルフェヌロン(lufenuron)、
マラチオン(malathion)、メカルバム(mecarbam)、メサルフェンホス(mesulphenfos)、メタルデヒド(metaldehyde)、メタムナトリウム(metam−sodium)、メタクリホス(methacrifos)、メタミドホス(methamidophos)、メタリジウム・アニソプリエ(Metharhizium anisopliae)、メタリジウム・フラボビリド(Metharhizium flavoviride)、メチダチオン(methidathion)、メチオカルブ(methiocarb)、メトミル(methomyl)、メトプレン(methoprene)、メトキシクロル(methoxychlor)、メトキシフェノジド(methoxyfenozide)、メトルカルブ(metolcarb)、メトキサジアゾン(metoxadiazone)、メビンホス(mevinphos)、ミルベメクチン(milbemectin)、ミルベマイシン(milbemycin)、MKI−245、MON−45700、モノクロトホス(monocrotophos)、モキシデクチン(moxidectin)、MTI−800、
ナレド(naled)、NC−104、NC−170、NC−184、NC−194、NC−196、ニクロサミド(niclosamide)、ニコチン(nicotine)、ニテンピラム(nitenpyram)、ニチアジン(nithiazine)、NNI−0001、NNI−0101、NNI−0250、NNI−9768、ノバルロン(novaluron)、ノビフルムロン(noviflumuron)、
OK−5101、OK−5201、OK−9601、OK−9602、OK−9701、OK−9802、オメトエート(omethoate)、オキサミル(oxamyl)、オキシデメトン−メチル(oxydemeton−methyl)、
ペキロマイセス・フモソロセウス(Paecilomyces fumosoroseus)、パラチオン−メチル(parathion−methyl)、パラチオン(−エチル)(parathion(−ethyl))、ペルメトリン(シス−、トランス−)(permethrin(cis−)、trans−))、石油(petroleum)、PH−6045、フェノトリン(1R−トランス異性体)(phenothrin (1R−trans Isomer))、フェントエート(phenthoate)、ホレート(phorate)、ホサロン(phosalone)、ホスメット(phosmet)、ホスファミドン(phosphamidon)、ホスホカルブ(phosphocarb)、ホキシム(phoxim)、ピペロニルブトキシド(piperonyl butoxide)、ピリミカルブ(pirimicarb)、ピリミホス−メチル(pirimiphos−methyl)、ピリミホス−エチル(pirimiphos−ethyl)、プラレトリン(prallethrin)、プロフェノフォス(profenofos)、プロメカルブ(promecarb)、プロパホス(propaphos)、プロパルギット(propargite)、プロペタムホス(propetamphos)、プロポクスール(propoxur)、プロチオホス(prothiofos)、プロトエート(prothoate)、プロトリフェンビュート(protrifenbute)、ピメトロジン(pymetrozine)、ピラクロホス(pyraclofos)、ピレスメトリン(pyresmethrin)、ピレスラム(pyrethrum)、ピリダベン(pyridaben)、ピリダリル(pyridalyl)、ピリダフェンチオン(pyridaphenthion)、ピリダチオン(pyridathion)、ピリミジフェン(pyrimidifen)、ピリプロキシフェン(pyriproxyfen)、
キナルホス(quinalphos)、
レスメトリン(resmethrin)、RH−5849、リバビリン(ribavirin)、RU−12457、RU−15525、
S−421、S−1833、サリチオン(salithion)、セブホス(sebufos)、SI−0009、シラフルオフェン(silafluofen)、スピノサド(spinosad)、スピロジクロフェン(spirodiclofen)、スピロメシフェン(spiromesifen)、スルフルラミド(sulphluramid)、スルホテプ(sulphotep)、スルプロホス(sulprofos)、SZI−121、
τ−フルバリネート(tau−fluvalinate)、テブフェノジド(tebufenozide)、テブフェンピラド(tebufenpyrad)、テブピリムホス(tebupirimfos)、テフルベンズロン(teflubenzuron)、テフルトリン(tefluthrin)、テメホス(temephos)、テミビンホス(temivinphos)、ターバム(terbam)、テルブホス(terbufos)、テトラクロルビンホス(tetrachlorvinphos)、テトラジホン(tetradifon)、テトラメトリン(tetramethrin)、テトラメトリン(1R−異性体)(tetramethrin (1R−isomer))、テトラサル(tetrasul)、θ−シペルメトリン(theta−cypermethrin)、チアクロプリド(thiacloprid)、チアメトキサム(thiamethoxam)、チアプロニル(thiapronil)、チアトリホス(thiatriphos)、シュウ酸水素チオシクラム(thiocyclam hydrogen oxalate)、チオジカルブ(thiodicarb)、チオファノックス(thiofanox)、チオメトン(thiometon)、チオサルタップ−ナトリウム(thiosultap−sodium)、チューリンゲンシン(thuringiensin)、トルフェンピラド(tolfenpyrad)、トラロシトリン(tralocythrin)、トラロメトリン(tralomethrin)、トランスフルトリン(transfluthrin)、トリアラセン(triarathene)、トリアザメート(triazamate)、トリアゾホス(triazophos)、トリアズロン(triazuron)、トリクロフェニジン(trichlophenidine)、トリクロルホン(trichlorfon)、トリフルムロン(triflumuron)、トリメタカルブ(trimethacarb)、
バミドチオン(vamidothion)、バニリプロール(vaniliprole)、ベルブチン(verbutin)、バーティシリウム・レカニ(Verticillium lecanii)、
WL−108477、WL−40027、
YI−5201、YI−5301、YI−5302、
XMC、キシリルカルブ(xylylcarb)、
ZA−3274、ζ−シペルメトリン(cypermethrin)、ゾラプロホス(zolaprofos)、ZXI−8901、
化合物3−メチル−フェニル−プロピルカルバメート(ツマシドZ))、
化合物3−(5−クロル−3−ピリジニル)−8−(2,2,2−トリフルオロエチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]−オクタン−3−カルボニトリル(CAS登録番号185982−80−3)及び対応する3−エンド−異性体(登録番号185984−60−5)(WO−96/37494号、WO−98/25923号参照)、
並びに殺虫剤、線虫、真菌又はウイルスとして有効な植物抽出物を含有するその他の調製物。
除草剤、又は肥料、成長調節物質、緩和剤及び/又は情報化学物質等の他の公知の活性化合物との混合物も可能である。
それらの市販の製剤及びこれらの製剤から調製される使用の形態中で殺虫剤として使用するときには、本発明の活性化合物は、相乗効果剤との混合物として、さらに存在させることができる。相乗効果剤とは、添加される相乗効果剤自体は活性を有する必要なしに、活性化合物の活性を増加させる化合物である。
それらの市販の製剤及びこれらの製剤から調製される使用の形態中で殺虫剤として使用するときには、本発明の活性化合物は、さらに、これらの製剤から調製された市販の製剤及び使用の形態中に、植物の生息環境、植物部分の表面上又は植物組織中で使用した後に前記活性物質の分解を低下させる阻害剤との混合物として加えることが可能である。
市販の製剤から調製された使用形態の活性化合物顔料は、広い範囲内を変動することが可能である。使用形態の活性化合物濃度は、活性化合物の重量に対して0.0000001%から最大95%まで、好ましくは0.0001重量%と1重量%との間とすることが可能である。
それらは、使用形態に適するように適合された慣用の様式で適用される。
衛生上有害な生物や貯蔵製品の有害生物に対して使用される場合、前記活性物質は、木材及び粘土上でも活性が良好に残存すること、石灰処理された基材上でのアルカリに対する安定性が優れていることを特徴とする。
既に上記されているように、本発明に従って、全ての植物及びそれらの部分を処理することが可能である。好ましい実施形態では、野生植物種及び植物変種、又は異種交配若しくはプロトプラスト融合など、伝統的な生物育種方法によって得られたもの並びにそれらの部分が処理される。さらに好ましい実施形態では、遺伝子工学を、適宜慣用法と組み合わせることによって得られたトランスジェニック植物及び植物品種(遺伝的改変生物)並びにそれらの部分が処理される。「部分」又は「植物の部分」又は「植物部分」という用語は、上で説明したとおりである。
特に好ましくは、各事例において、市販されているか、又は使用されている植物品種の植物が、本発明に従って処理される。植物品種とは、従来的な品種改良、突然変異導入又は組換えDNA技術によって得られた、新しい形質を有する植物を意味するものとして理解される。それらは、植物品種、変種、生物型又は遺伝子型であり得る。
植物種又は植物品種、それらの場所及び増殖条件(土壌、天候、生育期間、栄養)に応じて、本発明による処理は、超加算的(「相乗」)効果をもたらすこともあり得る。このため、例えば、実際に予想された効果を超えて、適用速度の低下及び/又は活性スペクトルの拡大及び/又は本発明に従って使用可能な物質及び組成物の活性の増加、植物の成長の改善、高温又は低温に対する耐容性の増加、旱魃又は水分若しくは土壌に含まれる塩に対する耐容性の増加、開花能の向上、採取の簡易化、成熟の加速、収穫高の増大、採取された産物の品質の向上及び/又は栄養価の増加、採取された産物の保存安定性及び/又は加工性の向上が生じる可能性がある。
本発明によって処理するのが好ましいトランスジェニック植物又は植物品種(すなわち、組換え法によって得られるもの。)には、遺伝的修飾において、これらの植物に極めて有利で有用な特性(「形質」)を付与する遺伝物質が与えられた全ての植物が含まれる。このような特性の例は、植物の成長の改善、高温又は低温に対する耐容性の増加、旱魃又は水分若しくは土壌に含まれる塩に対する耐性の増加、開花能の向上、採取の簡易化、成熟の加速、収穫高の増大、採取された産物の品質の向上及び/又は栄養価の増加、採取された産物の保存安定性及び/又は加工性の向上である。さらに、このような特性の特に強調される例は、昆虫、ダニ、植物病原性真菌、細菌及び/又はウイルスなどの動物及び有害微生物に対する植物の防御力の向上、並びにある種の除草活性を有する化合物に対する植物の耐容性の増加である。トランスジェニック植物の例としては、穀物(麦、米)、トウモロコシ、大豆、芋、綿、タバコ、菜種などの重要な穀物植物及び果物植物(リンゴ、ナシ、かんきつ類の果物及びブドウなどの果物がなるもの)を挙げることができるが、特に、トウモロコシ、大豆、芋、綿、タバコ及び菜種が重要である。重視される形質は、特に、植物中で形成される毒素、特に、バチルス・チューリンゲンシス由来の遺伝物質によって(例えば、遺伝子CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb及びCryIF並びにそれらの組み合わせによって)植物中で生成される毒素による、昆虫、クモ形類動物、線虫およびナメクジ及びカタツムリに対する植物の防御力の増大である(以下、「Bt植物」と称する)。同じく特に重視される形質は、全身獲得抵抗性(SAR)、システミン、フィトアレキシン、エリシター及び耐性遺伝子並びに発現された対応するタンパク質及び毒素によってもたらされる真菌、細菌及びウイルスに対する植物の防御力の増大である。さらに特に重視される形質は、除草活性を有するある種の活性化合物、例えば、イミダゾリノン、スルホニル尿素、グリホサート又はホスフィノトリシンに対する植物の耐容性の増大である(例えば、「PAT」遺伝子)。所望の対象形質を付与する遺伝子は、トランスジェニック植物中で相互に組み合わせて存在させることも可能である。「Bt植物」の例としては、YIELD GARD(R)(例えばトウモロコシ、綿、大豆)、KnockOut(R)(例えばトウモロコシ)、StarLink(R)(例えばトウモロコシ)、Bollgard(R)(綿)、Nucoton(R)(綿)及びNewLeaf(R)(芋)の商品名で販売されているトウモロコシの変種、綿の変種、大豆の変種及び芋の変種を挙げることができる。除草剤耐性のある植物の例としては、Roundup Ready(R)(グリホサートに対する耐性、例えばトウモロコシ、綿、大豆)、Liberty Link(R)(ホスフィノトリシンに対する耐性、例えば菜種)、IMI(R)(イミダゾリノン類に対する耐性)及びSTS(R)(スルホニル尿素に対する耐性、例えばトウモロコシ)の商品名で販売されているトウモロコシの変種、綿の変種及び大豆の変種を挙げることができる。除草剤に抵抗性のある植物(除草剤耐性を与えるために従来の方式で品種改良された植物)として挙げられるものには、Clearfield(R)(例えばトウモロコシ)の商品名で販売されている変種が含まれる。もちろん、これらの記述は、これらの遺伝的形質又は将来開発される遺伝的形質を有する植物品種についても当てはまり、このような植物品種が将来開発され及び/又は市場に出回ることになるであろう。
列記されている前記植物は、一般式Iの化合物又は本発明の活性化合物の混合物を用いて、本発明に従って特に有利に処理することができる。活性な化合物又は混合物について上述されている好ましい範囲は、これらの植物の処理についても当てはまる。本明細書に明記されている化合物又は混合物による植物の処理は、特に重要である。
本発明の活性物質は、植物、衛生及び貯蔵製品に対する有害生物に対して作用するだけでなく、獣医薬の分野において、マダニ、軟ダニ、疥癬ダニ、ツツガムシ、ハエ(咬みバエ及び舐めバエ)、寄生性のハエの幼虫、シラミ、毛ジラミ、羽ジラミ及びノミなどの動物の寄生生物(外部寄生虫)に対して作用する。
さらに、本発明の活性化合物の組み合わせは、産業資材を破壊する昆虫に対して強力な殺虫作用を有することも見出された。
以下の昆虫を、例として、及び好ましいものとして挙げることができるが、これらに限定されるものではない。
例えば、ヒロツルペス・バジュルス(Hylotrupes bajulus)、クロロフォラス・ピロシス(Chlorophorus pilosis)、アノビウム・プンクタツム(Anobium punctatum)、ゼストビウム・ルフォビロサム(Xestobium rufovillosum)、プチリヌス・ペクチコルニス(Ptilinus pecticornis)、デンドロビウム・ペルチネクス(Dendrobium pertinex)、エルノビウス・モリス(Ernobius mollis)、プリオビウム・カルピニ(Priobium carpini)、リクタス・ブルネウス(Lyctus brunneus)、リクタス・アフリカナス(Lyctus africanus)、リクタス・プラニコリス(Lyctus planicollis)、リクタス・リネアリス(Lyctus linearis)、リクタス・プベセンス(Lyctus pubescens)、トロゴキシリン・アエクエール(Trogoxylon aequale)、ミンテス・ルギコリス(Minthes rugicollis)、キシレボラス種(Xyleborus spec.)、トリプトデンドロン種(Tryptodendron spec.)、アパテ・マナクス(Apate monachus)、ボストリクス・カプシンズ(Bostrychus capucins)、ヘテロボストリクス・ブルネウス(Heterobostrychus brunneus)、シノキシロン種(Sinoxylon spec.)、ディノデルス・ミヌタス(Dinoderus minutus)等のカブトムシ(Beetles)、
例えば、シレックス・ジュベンカス(Sirex juvencus)、ウロセルス・ギガス(Urocerus gigas)、ウロセルス・ギガス・タイグヌス(Urocerus gigas taignus)、ウロセルス・オウガー(Urocerus augur)等の膜翅類の昆虫
例えば、カロテルメス・フラビコリス(Kalotermes flavicollis)、クリプトテルメス・ブレビス(Cryptotermes brevis)、ヘテロテルメス・インディコラ(Heterotermes indicola)、レチクリテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes)、レチクリテルメス・サントネンシス(Reticulitermes santonensis)、レチクリテルメス・ルチフガス(Reticulitermes lucifugus)、マストテルメス・ダルウィニエンシス(Mastotermes darwiniensis)、ズーテルモプシス・ネバデンシス(Zootermopsis nevadensis)、コプトテルメス・フォルモサヌス(Coptotermes formosanus)等のシロアリ(Termites)、
例えば、レピスマ・サッカリナ(Lepisma saccharina)等のシミ(Bristletails)。
本明細書において産業資財(industrial material)とは、好ましくは、プラスチック、接着剤、糊、紙及びカード、皮革、木及び木製品並びに塗料等の非生物材料を意味するものとして理解される。
昆虫の攻撃から保護すべき資材は、特に好ましくは、木及び木製品である。
本発明の物質又は該物質を含有する混合物によって保護可能な木及び木製品とは、例えば、以下のものを意味するものとして理解される。
建築用木材、木製梁、鉄道の枕木、橋の構成部分、上陸用桟橋、木製の車両、箱、パレット、容器、電柱、木製鏡板、木製の窓及びドア、合板、クリップボード、建具類、又は家屋建築若しくは建築用建具類に極めて一般的に使用される木製品。
活性化合物は 粉末、顆粒、溶液、懸濁液、エマルジョンまたは錬り粉のような、濃縮物又は一般的に慣用の製剤の形態で使うことができる。
上記の製剤は、例えば活性化合物と少なくとも1つの溶媒又は希釈剤、乳化剤、分散剤、及び/又は結合剤又は固着剤、撥水剤、適切な場合には、乾燥剤及び紫外線安定剤及び染料及び顔料、並びに他の加工助剤と混合することによって、本来公知の方法で製造することができる。
木及び木製品の保護に使用される殺虫化合物又は濃縮物は、0.0001から95重量%の濃度、特に0.001から60重量%の濃度の本発明の活性物質を含有する。
使用される化合物又は濃縮物の量は、昆虫の種及び量並びに媒体によって異なる。最適な使用量は、それぞれのケースで、一連の適用時試験によって決定することができる。しかし、一般的には、保護すべき資材に基づいて、前記活性物質の0.0001から20重量%、好ましくは0.001〜10重量%を使用すれば十分であろう。
適切な溶媒及び/又は希釈剤は、有機化学溶媒又は溶媒混合物であり、及び/又は低揮発性の油性又は油類の有機化学溶媒又は溶媒混合物であり、及び/又は極性の有機化学溶媒又は溶媒混合物であり、及び/又は水、適切な場合には、乳化剤及び/又は湿潤剤である。
好ましく使用される有機化学溶媒は、蒸発数が35を超え、引火点が30℃、好ましくは45℃を超える油性又は油類溶媒である。水に不溶性且つ低揮発性であり、使用されているこのような油性又は油類溶媒は、適切な鉱物油若しくはそれらの芳香族画分又は鉱物油を含む溶媒混合物、好ましくは揮発油、石油及び/又はアルキルベンゼンである。
好ましく使用される鉱物油は、沸点の範囲が170から220℃の鉱物油、沸点の範囲が170から220℃の揮発油、沸点の範囲が250から350℃のスピンドル油、沸点の範囲が160から280℃の石油及び芳香族、テレピン油等である。
好ましい実施形態では、沸点の範囲が180から210℃の液体脂肪族炭化水素、又は沸点の範囲が180から220℃の芳香族及び脂肪族炭化水素の高沸点混合物及び/又はスピンドル油及び/又はモノクロロナフタレン、好ましくはα−モノクロロナフタレンが使用される。
35を超える蒸発数と、30℃、好ましくは45℃を超える引火点とを有する低揮発性の有機油性又は油類溶媒は、溶媒混合物も35を超える蒸発数と、30℃、好ましくは45℃を超える引火点とを有し、且つ殺虫剤/殺真菌剤の混合物がこの溶媒混合物中に溶解又は乳化できるのであれば、高揮発性又は中揮発性の有機化学溶媒混合物によって一部を置き換えることができる。
好ましい実施形態では、有機化学溶媒又は溶媒混合物の幾つかは、脂肪族極性有機化学溶媒又は溶媒混合物によって置き換えられる。例えば、グリコールエーテル、エステル等のヒドロキシル及び/又はエステル及び/又はエーテル基を含有する脂肪族有機化学溶媒が好ましく使用される。
本発明において使用される有機化学結合剤は、それ自体公知である合成樹脂及び/又は結合性乾燥油であり、水で希釈可能であり、及び/又は使用される有機化学溶媒中に溶解可能若しくは分散可能若しくは乳化可能であって、特に結合剤は、アクリレート樹脂、例えば、ポリ酢酸ビニル等のビニル樹脂、ポリエステル樹脂、重縮合又は重付加樹脂、ポリウレタン樹脂、アルキド樹脂又は改変されたアルキド樹脂、フェノール樹脂、インデン/クマロン樹脂等の炭化水素樹脂、ケイ素樹脂、乾燥野菜油及び/又は乾燥油、及び/又は天然及び/又は合成樹脂に基づいて物理的に乾燥させた結合剤からなるか、又はこれらを具備する。
結合剤として使用された合成樹脂は、エマルジョン、分散剤又は溶液の形態で使用できる。アスファルト又はアスファルト物質も、最大10重量%の量で、結合剤として使用できる。さらに、着色料、色素、撥水剤、臭い矯正剤、阻害剤又は抗腐食剤(何れも、それ自体公知である。)を使用することもできる。
本発明において、前記化合物又は濃縮物は、有機化学結合剤として、少なくとも1つのアルキル樹脂又は改変されたアルキル樹脂及び/又は乾性植物油を含むことが好ましい。本発明において好ましく使用されるアルキド樹脂は、45重量%超、好ましくは50ないし68重量%の油含量を有するアルキド樹脂である。
上述した結合剤の一部又は全部は、固定剤(混合物)又は可塑剤(混合物)によって置き換えることができる。これらの添加物は、活性物質の揮発及び結晶化又は沈殿の防ぐことを目的とする。これらの添加物は、結合剤の0.01から30%(使用される結合剤100%に対して)を交換するのが好ましい。
前記可塑剤は、フタル酸ジブチル、フタル酸ジオクチル又はフタル酸ベンジルブチル等のフタル酸エステル、リン酸トリブチル等のリン酸エステル、アジピン酸ジ−(2−エチルヘキシル)等のアジピン酸エステル、ステアリン酸ブチル又はステアリン酸等のステアリン酸塩、オレイン酸ブチル等のオレイン酸塩、グリセロールエーテル又は高分子重量のグリコールエーテル、グリセロールエステル及びp−トルエンスルホン酸エステルの化学物のクラスから得られる。
固着剤は、化学的に、例えばポリビニルメチルエーテル等のポリビニルアルキルエーテル又はベンゾフェノン及びエチレンベンゾフェノン等のケトンを基礎とする。
特に、他の適切な溶媒又は希釈剤も水であるが、適切な場合には、上述の有機化学溶媒又は希釈剤、乳化剤、分散剤の一以上との混合物として使用される。
特に、有効な木の保護は、産業的規模の含浸工程、例えば、真空、二重真空又は加圧工程によって達成される。
適切な場合には、即時使用可能な組成物は、他の殺虫剤を含むことも可能であり、適切な場合には1以上の殺真菌剤を含むことが可能である。
好ましい添加物は、WO 94/29268号に記載の殺虫剤及び殺真菌剤である。本文書に記載されている化合物は、本特許出願の明示的な要素である。
例として挙げることができる特に好ましい混合対は、クロルピリホス、ホキシム、シラフルオフィン(silafluofin)、アルファメトリン、シフルトリン、シペルメトリン、デルタメトリン、ペルメトリン、イミダクロプリド、NI−25、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、トランスフルスリン、チアクロプリド、メトキシフェノキシド、トリフルムロン、クロチアニジン、スピノサド及びテフルトリン等の殺虫剤、並びにエポキシコナゾール、ヘキサコナゾール、アザコナゾール、プロピコナゾール、テブコナゾール、シプロコナゾール、メトコナゾール、イマザリル、ジクロルフルアニド(dichlorfluanid)、トリルフルアニド(tolylfluanid)、3−ヨード−2−プロピニル−ブチルカルバメート、N−オクチル−イソチアゾリン−3−オン及び4,5−ジクロロ−N−オクチルイソチアゾリン−3−オン等の殺真菌剤である。
船体、スクリーン、ネット、建物、係留及び信号システム等の塩水又は汽水と接触した物体を汚損から保護するために、本発明の化合物を使用することも可能である。
活性化合物の組み合わせは、例えば、住居、工場のホール、職場、乗り物の室内などの閉鎖された空間中に見出される動物有害生物、特に、昆虫、クモ形類動物及びダニを駆除するために適している。活性化合物の組み合わせは、これらの有害生物を駆除するための家庭用殺虫製品中において、単独で、又は他の活性化合物及び補助剤と組み合わせて使用することが可能である。活性化合物の組み合わせは、感受性種及び耐性種に対して、並びに全ての発育段階に対して活性である。
本発明の活性化合物の組み合わせの優れた殺虫作用は、以下に記載されている例から明らかである。個別の活性化合物は弱い作用を示すが、その組み合わせは、作用の単純な和を超える作用を示す。
殺虫剤及び殺線虫剤の場合、活性化合物の組み合わせの活性が、単独で適用された活性化合物の活性の和を上回れば、相乗効果が常に存在する。
2つの活性化合物のある組み合わせに対して予想される活性は、「S.R. Colby, Weeds 15(1967),20−22」によれば、以下のように計算することが可能である。
X= g/haの適用速度又は ppmの濃度で活性化合物Aを使用した場合の、非処理対照の%で表された死滅率、
Y= g/haの適用速度又は ppmの濃度で活性化合物Bを使用した場合の、非処理対照の%で表された死滅率、
E=m及び g/haの適用速度又は及び ppmの濃度で活性化合物A及びBを使用した場合の、非処理対照の%で表された死滅率であれば、
Figure 2007532499
実際の殺虫死滅率が計算された殺虫死滅率より高ければ、組み合わせの死滅率は、超加算的である、すなわち、相乗効果が存在する。この場合には、実際に観察される殺虫率は、予想される死滅率(E)に対して上記式を用いて計算された値より高くなければならない。
(実施例A)
プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)試験、耐性株
溶媒:ジメチルホルムアミド7重量部
乳化剤:アルキルアリールポリグリコールエーテル2重量部
活性化合物の適切な調製物を作製するために、活性物質の1重量部を、溶媒及び乳化剤の表記量と混合し、所望の濃度になるように、この濃縮物を、乳化剤を含有する水で希釈する。
所望の濃度の活性化合物の調製物中に浸すことによって、キャベツの葉(Brassica oleracea)を処理し、葉が湿っている間に、コナガ(Plutella xylostella、耐性株)の毛虫を群がらせる。
所望の時間後、%で表した死滅を測定する。100%は全ての毛虫が死滅したことを意味し、0%は毛虫が全く死滅しなかったことを意味する。測定された死滅率を、Colbyの式に代入する。
この試験では、本発明の活性化合物の以下の組み合わせが、単独で適用された活性化合物と比べて、相乗的に増強された活性を示す(表A)。
Figure 2007532499
(実施例B)
ミザス・ペルシカエ(Myzus persicae)試験
溶媒:ジメチルホルムアミド7重量部
乳化剤:アルキルアリールポリグリコールエーテル2重量部
活性化合物の適切な調製物を作製するために、活性物質の1重量部を、溶媒及び乳化剤の表記量と混合し、所望の濃度になるように、この濃縮物を、乳化剤を含有する水で希釈する。
所望の濃度の活性化合物の調製物中に浸すことによって、モモアカアブラムシ(Myzus persicae)が大量に感染したキャベツの葉(Brassica oleracea)を処理する。
所望の時間後、%で表した死滅を測定する。100%は全てのアブラムシが死滅したことを意味し、0%はアブラムシが全く死滅しなかったことを意味する。測定された死滅率を、Colbyの式に代入する。
この試験では、本発明の活性化合物の以下の組み合わせが、単独で適用された活性化合物と比べて、相乗的に増強された活性を示す(表B1及びB2)。
Figure 2007532499
Figure 2007532499
(実施例C)
フェドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)幼虫試験
溶媒:ジメチルホルムアミド7重量部
乳化剤:アルキルアリールポリグリコールエーテル2重量部
活性化合物の適切な調製物を作製するために、活性物質の1重量部を、溶媒及び乳化剤の表記量と混合し、所望の濃度になるように、この濃縮物を、乳化剤を含有する水で希釈する。
所望の濃度の活性化合物調製物中に浸すことによって、キャベツの葉(Brassica oleracea)を処理し、葉が湿っている間に、カラシナハムシ(Phaedon cochleariae)の毛虫を群がらせる。
所望の時間後、%で表した死滅を測定する。100%は全ての幼虫が死滅したことを意味し、0%は幼虫が全く死滅しなかったことを意味する。測定された死滅率を、Colbyの式に代入する。
この試験では、本発明の活性化合物の以下の組み合わせが、単独で適用された活性化合物と比べて、相乗的に増強された活性を示す(表C1及びC2)。
Figure 2007532499
Figure 2007532499
(実施例D)
本発明の組み合わせの有効性を屋外で検査し、これを、各化合物の有効性と比較するために、綿畑(Leland、MS、USA)で、さらなる試験を行った。この試験では、各化合物を与えた場合の綿植物の収量を、本発明の組み合わせと同様に比較した。
この目的のために、アルジカルブ13%とイミダクロプリド2%(w/w)を含む顆粒(「KC791230」)の形態で、本発明の製剤を調製した。この製剤の活性を、2つの化合物を単独で使用した場合の活性と比較した。この場合、アルジカルブは、製剤「Temik 15G」の形態で与え、イミダクロプリドは、製剤「Merit 2.5G」の形態で与えた。何れも、公知の製剤である。製剤は、以下のようにして与えた。
KC791230:2500g/エーカー
Temik 15G:2150g/エーカー
Merit 2.5G:2000g/エーカー。
適用は、市販オ装置を使用して、植え付け時に行った。実際に存在する昆虫を計数することによって、昆虫、特にフランクリニエラ・フスカ(Frankliniella fusca)に対する活性を測定した。植物への損傷は、1から5までのスケールを用いて評価し、値が高いほど、損傷が大きいことを表している。
図1は、処置から21日後の、フランクリニエラ・フスカ(成体(A)及び幼若動物(B))による綿植物の感染を示している。 図2は、昆虫によって引き起こされた植物への相対損傷を示している。植物への損傷は、様々な製剤の適用から24、30及び38日後に評価した。 図3は、ポンドで表した、エーカー当たりの相対綿収量を示している。

Claims (14)

  1. クロチアニジン及びイミダクロプリドからなる群から選択される少なくとも1つのネオニコチノイドと、エトプロホス及びアルジカルブからなる群から選択される少なくとも1つのコリンエステラーゼ阻害剤とを、活性成分として含む混合物。
  2. クロチアニジン及びエトプロホスを含むことを特徴とする、請求項1に記載の混合物。
  3. クロチアニジン及びアルジカルブを含むことを特徴とする、請求項1に記載の混合物。
  4. クロチアニジン、エトプロホス及びイミダクロプリドを含むことを特徴とする、請求項1に記載の混合物。
  5. クロチアニジン、アルジカルブ及びイミダクロプリドを含むことを特徴とする、請求項1に記載の混合物。
  6. イミダクロプリド及びアルジカルブを含むことを特徴とする、請求項1に記載の混合物。
  7. イミダクロプリド及びエトプロホスを含むことを特徴とする、請求項1に記載の混合物。
  8. イミダクロプリド、アルジカルブ及びエトプロホスを含むことを特徴とする、請求項1に記載の混合物。
  9. クロチアニジン、イミダクロプリド、アルジカルブ及びエトプロホスを含むことを特徴とする、請求項1に記載の混合物。
  10. 有害生物を駆除するための、請求項1ないし9の何れかに記載の混合物の使用。
  11. 有害生物に対して及び/又は有害生物の生息環境に対して、請求項1ないし9の何れかに記載の混合物を作用させることを特徴とする、有害生物を駆除する方法。
  12. 請求項1ないし9の何れかに記載の混合物が増量剤及び/又は界面活性剤と混合されることを特徴とする、殺虫組成物を調製する方法。
  13. 種子が請求項1ないし9の何れかに記載の組成物で処理されることを特徴とする、節足動物に対して種子を保護する方法。
  14. 請求項1ないし9の何れかに記載の組成物で処理されたことを特徴とする種子。
JP2007506688A 2004-04-07 2005-03-26 殺虫特性を有する活性成分の組み合わせ Pending JP2007532499A (ja)

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