CN1942101A - 具有杀昆虫性能的活性化合物结合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种活性化合物结合物，所述结合物包括，第一，至少一种选自噻虫胺和吡虫啉的新烟碱类化合物，以及，第二，至少一种选自灭线磷和涕灭威的胆碱酯酶抑制剂。所述活性化合物结合物特别适于防治害虫，尤其是昆虫和线虫。

Description

具有杀昆虫性能的活性化合物结合物

本发明涉及新的活性化合物结合物(combination)，所述结合物包括，第一，至少一种选自噻虫胺(clothianidin)和吡虫啉(imidacloprid)的新烟碱类化合物(neonicotinoid)，以及，第二，至少一种选自灭线磷(ethoprophos)和涕灭威(aldicarb)的胆碱酯酶抑制剂，该结合物特别适于防治害虫，尤其是昆虫和线虫。

已知下式的活性化合物噻虫胺具有杀昆虫性能(见EP 0 376 279A2和EP 0 375 907 A1)

此外，已知下式的胆碱酯酶抑制剂灭线磷

和下式的涕灭威

也具有杀昆虫性能(其中灭线磷见US 3,112,244A，涕灭威见US3,217,037A)。

而且已知下式化合物吡虫啉具有杀昆虫作用(见，例如，EP 0 192060 A1)

同样已知的还有含活性化合物噻虫胺或吡虫啉的混合物(见，例如，WO 03/63592、EP 1 359 803 A1、WO 96/37105 A1)，这些混合物具有杀昆虫活性。

然而，在某些条件、某些施用率和针对某些害虫的情况下，上述物质或混合物的作用不总是令人满意。

现已发现含以下物质的混合物具有非常好的杀昆虫和杀线虫性能

(A)噻虫胺和/或吡虫啉，以及

(B)至少一种选自灭线磷和涕灭威的胆碱酯酶抑制剂。

令人惊奇的是，本发明特定的活性化合物结合物的活性——特别是杀昆虫活性——显著高于单独活性化合物的活性总和。因此，存在不可预见的真实的协同效应，而非仅仅为预期的活性的加和。

此外，已发现即使是仅含两种活性化合物吡虫啉和涕灭威或者吡虫啉和灭线磷的混合物，以及含吡虫啉和灭线磷及涕灭威的混合物，也具有极好的杀昆虫和杀线虫性能，该性能超过了两种单独化合物活性的简单加和。

因此，可优选提出下列活性化合物结合物：

I.噻虫胺+灭线磷

II.噻虫胺+涕灭威

III.噻虫胺+灭线磷+吡虫啉

IV.噻虫胺+涕灭威+吡虫啉

V.吡虫啉+涕灭威

VI.吡虫啉+灭线磷

VII.吡虫啉+灭线磷+涕灭威

VIII.噻虫胺+涕灭威+灭线磷+吡虫啉

特别优选的活性化合物结合物为上面提及的结合物I.、IV.、V.和VI.。

优选地，所提及的活性化合物结合物I.、II.、III.、IV.、V.、VI.、VII.和VIII.仅包括分别提及的活性化合物作为杀昆虫活性组分，而不包括未在上文中明确提出的另加入的杀昆虫、杀螨虫或杀线虫组分。特定的结合物本身表现出不可预期的协同效应。所提及的混合物V.即使是其本身也表现出不可预期的良好的活性。通过加入噻虫胺，可使该混合物的活性或适用性得到甚至是进一步的改进。

然而，除提及的活性化合物噻虫胺、灭线磷、涕灭威和吡虫啉外，本发明的活性化合物结合物原则上也可含有其他具有杀真菌、杀螨虫或杀昆虫活性的添加组分。

如果本发明活性化合物结合物I.至IV.中的活性化合物以某些重量比存在，则协同效应特别显著。然而，活性化合物结合物中的活性化合物重量比可在较宽的范围内变化。一般而言，本发明的结合物含有混合比为125∶1至1∶25(噻虫胺：混合组分)的噻虫胺和混合组分，所述混合比是重量比：

混合组分	优选混合比	特别优选混合比
			噻虫胺+灭线磷	125∶1至1∶25	5∶1至1∶25
噻虫胺+涕灭威	125∶1至1∶25	5∶1至1∶25
			灭线磷+吡虫啉	25∶125∶1至1∶1∶25	5∶25∶1至1∶1∶5
涕灭威+吡虫啉	25∶125∶1至1∶1∶25	5∶25∶1至1∶1∶5
			灭线磷+吡虫啉	125∶1至1∶25	25∶1至1∶5

在此，如果本发明活性化合物结合物V.至VIII.中的活性化合物也以某些重量比存在，则协同效应特别显著。然而，在此，活性化合物重量比也可在较宽的范围内变化。一般而言，例如，本发明的结合物含有混合比为125∶1至1∶25、优选5∶1至1∶25的涕灭威和吡虫啉，及混合比为125∶1至1∶25、优选25∶1至1∶5的灭线磷和吡虫啉，所述混合比为重量比。

本发明的活性化合物结合物具有良好的植物相容性、有利的恒温动物毒力和良好的环境相容性，它们适于保护植物和植物器官、增加收获产量、改进采收物的质量以及防治动物害虫，特别是存在于农业、林业、公园和休闲设施、储存物品和材料的保护以及卫生领域中的昆虫、蛛形纲动物和线虫。它们优选用作作物保护组合物。它们对通常敏感和抗性物种以及全部或单一发育阶段有效。上述害虫包括：

等足目(Isopoda)，例如，栉水虱(Oniscus asellus)、鼠妇(Armadilliudium vulgare)、球鼠妇(Porcellio scaber)。倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulus guttulatus。唇足目(Chilopoda)，例如，Geophilus carpophagus、Scutigera spp.。综合目(Symphyla)，例如，Scutigerella immaculata。缨尾目(Thysanura)，例如，衣鱼(Lepisma saccharina)。弹尾目(Collembola)，例如，武装棘跳虫(Onychiurus armatus)。直翅目(Orthoptera)，例如，家蟋(Achetadomesticus)、蝼蛄属种(Gryllotalpa spp.)、非洲飞蝗(Locustamigratoria migratorioides)、黑蝗属种(Melanoplus spp.)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)。蜚蠊目(Blattaria)，例如，东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、德国蠊(Blattella germanica)。革翅目(Dermaptera)，例如，欧洲球螋(Forficula auricularia)。等翅目(Isoptera)，例如，散白蚁属种(Reticulitermes spp.)。虱目(Phthiraptera)，例如，体虱(Pediculus humanus corporis)、血虱属种(Haematopinus spp.)、毛虱属种(Linognathus spp.)、嚼虱属种(Trichodectess pp.)、畜虱属种(Damalinia spp.)。缨翅目(Thysanoptera)，例如，温室条篱蓟马(Hercinothrips femoralis)、烟蓟马(Thrips tabaci)、棕榈蓟马(Thrips palmi)、苜蓿蓟马(Frankliniella occidentalis)。异翅目(Heteroptera)，例如，扁盾蝽属种(Eurygaster spp.)、Dysdercus intermedius、方背皮蝽(Piesma quadrata)、温带臭虫(Cimex lectularius)、长红猎蝽(Rhodnius prolixus)、锥猎蝽属种(Triatoma spp.)。同翅目(Homoptera)，例如，甘蓝粉虱(Aleurodes brassicae)、木薯粉虱(Bemisia tabaci)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、棉蚜(Aphis gossypii)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、甜菜蚜(Aphis fabae)、苹果蚜(Aphispomi)、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、梅大尾蚜(Hyalopterusarundinis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vastatrix)、瘿绵蚜属种(Pemphigus spp.)、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、瘤蚜属种(Myzusspp.)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphumpadi)、小绿叶蝉属种(Empoasca spp.)、Euscelis bilobatus、黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)、水木坚蚧(Lecanium corni)、乌盔蚧(Saissetia oleae)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、红肾圆盾蚧(Aonidiella aurantii)、常春藤圆盾蚧(Aspidiotus hederae)、粉蚧属种(Pseudococcus spp.)、木虱属种(Psylla spp.)。鳞翅目(Lepidoptera)，例如，红铃麦蛾(Pectinophora gossypiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、苹细蛾(Lithocolletis blancardella)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、菜蛾(Plutella xylostella)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、黄毒蛾(Euproctischrysorrhoea)、毒蛾属种(Lymantria spp.)、棉潜蛾(Bucculatrixthurberiella)、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、地老虎属种(Agrotis spp.)、切根虫属种(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属种(Feltiaspp.)、埃及金刚钻(Earias insulana)、实夜蛾属种(Heliothis spp.)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、灰翅夜蛾属种(Spodoptera spp.)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)、苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、菜粉蝶属种(Pieris spp.)、禾草螟属种(Chilo spp.)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、大蜡螟(Galleria mellonella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、亚麻黄卷蛾(Cacoeciapodana)、Capua reticulana、枞色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、茶长卷蛾(Homona magnanima)、栎绿卷蛾(Tortrix viridana)、Cnaphalocerus spp.、水稻负泥虫(Oulema oryzae)。鞘翅目(Coleoptera)，例如，家具窃蠹(Anobiumpunctatum)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、恶条豆象(Bruchidiusobtectus)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、辣根猿叶虫(Phaedoncochleariae)、叶甲属种(Diabrotica spp.)、油菜金头跳甲(Psylliodes chrysocephala)、墨西哥大豆瓢虫(Epilachnavarivestis)、Atomaria spp.、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、花象属种(Anthonomus spp.)、谷象属种(Sitophilus spp.)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus)、香蕉根颈象(Cosmopolitessordidus)、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchus assimilis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、皮蠹属种(Dermestes spp.)、斑皮蠹属种(Trogoderma spp.)、圆皮蠹属种(Anthrenus spp.)、毛皮蠹属种(Attagenus spp.)、粉蠹属种(Lyctus spp.)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、蛛甲属种(Ptinus spp.)、黄蛛甲(Niptushololeucus)、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、拟谷盗属种(Triboliumspp.)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、叩甲属种(Agriotes spp.)、宽胸叩头虫属种(Conoderus spp.)、西方五月鳃角金龟(Melolonthamelolontha)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallon solstitialis)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、稻根象(Lissorhoptrusoryzophilus)。膜翅目(Hymenoptera)，例如，松叶蜂属种(Diprionspp.)、实叶蜂属种(Hoplocampa spp.)、毛蚁属种(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、胡蜂属种(Vespa spp.)。双翅目(Diptera)，例如，伊蚊属种(Aedes spp.)、按蚊属种(Anophelesspp.)、库蚊属种(Culex spp.)、黑尾果蝇(Drosophila melanogaster)、家蝇属种(Musca spp.)、厕蝇属种(Fannia spp.)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、绿蝇属种(Lucilia spp.)、金蝇属种(Chrysomyia spp.)、黄蝇属种(Cuterebra spp.)、胃蝇属种(Gastrophilus spp.)、Hyppobosca spp.、螫蝇属种(Stomoxys spp.)、狂蝇属种(Oestrus spp.)、皮蝇属种(Hypoderma spp.)、虻属种(Tabanus spp.)、Tannia spp.、Bibio hortulanus、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、草种蝇属种(Phorbia spp.)、藜泉蝇(Pegomyiahyoscyami)、地中海蜡实蝇(Ceratitis capitata)、橄榄大实蝇(Dacusoleae)、欧洲大蚊(Tipula paludosa)、黑蝇属种(Hylemyia spp.)、斑潜蝇属种(Liriomyza spp.)。蚤目(Siphonaptera)，例如，印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、角叶蚤属种(Ceratophyllus spp.)。蛛形纲(Arachnida)，例如，中东金蝎(Scorpio maurus)、黑寡妇蜘蛛(Latrodectus mactans)、粗脚粉螨(Acarus siro)、锐缘蜱属种(Argas spp.)、钝缘蜱属种(Ornithodoros spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、茶藨瘿螨(Eriophyes ribis)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、牛蜱属种(Boophilus spp.)、扇头蜱属种(Rhipicephalus spp.)、花蜱属种(Amblyomma spp.)、璃眼蜱属种(Hyalomma spp.)、硬蜱属种(Ixodes spp.)、痒螨属种(Psoroptes spp.)、皮螨属种(Chorioptes spp.)、疥螨属种(Sarcoptes spp.)、跗线螨属种(Tarsonemus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、全爪螨属种(Panonychus spp.)、叶螨属种(Tetranychus spp.)、半跗线螨属种(Hemitarsonemus spp.)、短须螨属种(Brevipalpus spp.)。

植物寄生线虫包括，例如，短体线虫属种(Pratylenchus spp.)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)、起绒草茎线虫(Ditylenchusdipsaci)、半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、异皮线虫属种(Heterodera spp.)、球异皮线虫属种(Globodera spp.)、根结线虫属种(Meloidogyne spp.)、滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)、长针线虫属种(Longidorus spp.)、剑线虫属种(Xiphinema spp.)、毛刺线虫属种(Trichodorus spp.)、伞滑刃线虫属种(Bursaphelenchus spp.)。

所有的植物及植物部位均可依据本发明予以处理。本发明中植物的含义应理解为所有的植物及植物种群，例如需要的及不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作为作物植物，可提出谷物(小麦、大麦、燕麦、黑麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草、油菜和果树(果实为苹果、梨、柑橘类水果、香蕉、瓜和葡萄)组成。作物植物也可为可通过常规育种和优选法、或通过生物技术和遗传工程方法、或通过前述方法的结合而获得的植物，包括转基因植物，也包括受植物种苗权保护或不受其保护的植物品种。植物部位的含义应理解为植物所有的地上及地下部位及植物器官，例如芽、叶、花和根，可提到的实例有叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实、种子、根、块茎以及根茎。植物部位还包括采收物，以及无性与有性繁殖物，例如插枝、块茎、根茎、插条和种子。

本发明的利用活性化合物结合物对植物和植物部位所进行的处理，可通过常规处理方法直接进行，或是依据常规处理方法作用于其环境、生境或储存空间，所述常规方法包括例如浸渍、喷雾、汽化、迷雾、撒播、涂抹、注射，以及在繁殖物、特别是种子的情况下，还可包衣一层或多层。

本发明的混合物特别适于种子的处理。例如，由害虫引起的、对作物植物造成的大部分的损害早在种子于贮藏期间受到侵染时、种子播入土壤之后、植物萌芽期间及植物萌芽之后即刻就发生了。该阶段是特别关键的，因为正在生长的植物的根和芽特别敏感，即使是很小的伤害也能导致整株植物的死亡。因此，通过使用合适的组合物来保护种子和正在萌芽的植物是特别有意义的。

已知通过处理植物种子来防治害虫已有很长时间，它也得以不断的改进。然而，种子的处理存在着一系列不能总是以令人满意的方式解决的问题。因此，需要开发一种无需在植物种植后或出苗后另外施用作物保护产品而保护种子和正在萌芽的植物的方法。此外，还需要将活性化合物的用量优化为能够向种子和正在萌芽的植物提供最佳保护免受害虫的侵袭，同时又不会通过所使用的活性化合物而伤害植物本身。特别地，种子处理方法也应当考虑到转基因植物所固有的杀昆虫性能，以通过使用最少的作物保护产品获得对种子和正在萌芽的植物的最佳保护。

因此，特别地，本发明也涉及一种通过用本发明的组合物处理种子来保护种子和正在萌芽的植物免受害虫侵袭的方法。本发明同样也涉及本发明的组合物用于处理种子以保护种子和正在萌芽的植物免受害虫侵袭的用途。此外，本发明还涉及用本发明组合物处理过的、以提供免受害虫侵袭保护的种子。

本发明的优点之一在于，本发明组合物的特别的系统的性能意味着用这些组合物处理种子不仅保护了种子自身，而且还保护了得到的出苗后的植物免受害虫侵袭。以上述方式，可省去在播种或此后较短时间内对作物的直接处理。

在此，另一个优点在于，本发明的组合物与各自单独的活性化合物相比起来具有协同增加的杀昆虫活性，上述协同增加的杀昆虫活性超过两种活性化合物单独施用时活性的总和。这使得优化活性化合物的用量成为可能。

此外，也应当认为是有利的是，本发明的混合物也可特别用于转基因种子，由上述转基因种子长成的、能表达针对害虫的蛋白的植物。通过用本发明的组合物处理上述种子，仅通过蛋白——例如杀昆虫蛋白——的表达即可防治某些害虫，并且，令人意外地，结果亦是采用本发明组合物的一种协同互补的活性，这又增加了抗害虫侵袭的保护的药效。

本发明的组合物适于保护用于农业、温室、林业、园艺或葡萄栽培中的任何植物品种的种子。特别地，上述种子表现为以下植物的种子：玉米、花生、加拿大油菜(canola)、油菜、罂粟、橄榄、椰子、可可、大豆、棉花、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、稻、高粱和粟，小麦、大麦、燕麦、黑麦、向日葵、甘蔗或烟草。本发明的组合物同样适用于处理：各种蔬菜品种的种子，例如，青花椰菜、花椰菜、卷心菜、西红柿、红灯笼辣椒、甜瓜、小西葫芦和黄瓜；或各种梨果的种子，例如，苹果或梨。特别重要的是对玉米、大豆、棉花、小麦和加拿大油菜或油菜的处理。

如上所述，用本发明的组合物处理转基因种子也特别重要。这表现为通常包含至少一种异源基因的植物的种子，所述基因支配着具有特别杀昆虫性能的多肽的表达。在本发明中，转基因种子中的异源基因可来自于微生物，例如芽孢杆菌(Bacillus)、根瘤菌(Rhizobium)、假单细胞菌(Pseudomonas)、沙雷氏菌(Serratia)、木霉(Trichoderma)、根状杆菌(Clavibacter)、Glomus或粘帚霉(Gliocladium)。本发明特别适于处理包含至少一种源于芽孢杆菌属种(Bacillus sp.)的异源基因的转基因种子，所述基因的基因产品表现出抗欧洲玉米螟(European corn borer)和/或玉米根虫(cornroot worm)的活性。特别优选来自于苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)的异源基因。

在本发明的范围内，本发明的组合物既可单独施用于种子，也可以合适的制剂形式施用于种子。优选地，在种子稳定得足以免受处理中损害的状态下对其进行处理。一般而言，可在采收和播种之间的任何时间点处理种子。通常所用的种子已与植物相分离，并且已与穗轴、壳、茎、表皮、毛或果实的果肉相分离。

处理种子时通常需要注意，本发明组合物施用于种子的量和/或其它添加剂的量应选择为对种子的萌发没有不利的影响或不伤害得到的植物。特别是就某些施用率下具有毒害植物作用的活性化合物而言，上述选择方式需要牢记于心。

本发明的组合物可直接施用，也就是说无需包含其它的组分，也无需稀释。一般说来，优选以一种合适的制剂的方式将组合物施用到种子上。合适的用于种子处理的制剂和方法已为本领域普通技术人员所知，且在例如以下文献中有所记载：US 4,272,417A、US 4,245,432A、US 4,808,430A、US 5,876,739A、US 2003/0176428A1、WO2002/080675A1、WO 2002/028186A2。

本发明的活性化合物结合物可转化为常规制剂，例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、颗粒剂、悬乳浓缩剂、经活性化合物浸渍的天然以及合成材料，以及聚合物中的微胶囊剂。

这些制剂以已知的方式制成，例如将活性化合物与填充剂混合，即，与液体溶剂和/或固体载体混合，同时可选择使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。

如果使用水作为填充剂，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。合适的液体溶剂基本上为：芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳香族化合物或氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或石蜡，例如矿物油馏分、矿物油和植物油；醇，例如丁醇或乙二醇，及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜；及水。

适合的固体载体有：

例如，铵盐；粉碎的天然矿物，例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土；以及粉碎的合成材料，例如高分散二氧化硅、氧化铝和硅酸盐。适用于颗粒剂的固体载体为：例如粉碎并分级的天然岩石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石；及合成的无机和有机粉颗粒，以及有机物颗粒，例如锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎。适合的乳化剂和/或发泡剂为：例如非离子和阴离子乳化剂，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐；及蛋白质水解产物。适合的分散剂为：例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。

制剂中可使用增粘剂，例如羧甲基纤维素，以及粉末、颗粒或胶乳状的天然和合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯；及天然磷脂，例如脑磷脂和卵磷脂，以及合成磷脂。其它可能的添加剂为矿物油和植物油。

可使用着色剂，例如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；以及有机染料，例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料；以及微量营养物，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。

制剂一般含0.1至95重量％，优选0.5至90重量％的活性化合物。

市售制剂形式以及由所述制剂制备的使用形式的本发明的活性化合物结合物可与其它活性化合物混合，所述其它活性化合物包括例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂或除草剂。杀昆虫剂包括，例如磷酸酯类、氨基甲酸酯类、羧酸酯类、氯代烃类、苯脲类以及由微生物制得的物质等。

混合物中特别有利的组分的实例如下：

杀真菌剂：

2-苯基苯酚、8-羟基喹啉硫酸盐、活化酯(acibenzolar)-S-甲基、aldimorph、amidoflumet、氨丙膦酸(ampropylfos)、氨丙膦酸钾、andoprim、敌菌灵(anilazine)、氧环唑(azaconazole)、嘧菌酯(azoxystrobin)、苯霜灵(benalaxyl)、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵(benomyl)、异丙基-benthiavalicarb、苄烯酸(benzamacril)、异丁基苄烯酸、双丙氨酰膦(bilanafos)、乐杀螨(binapacryl)、联苯、联苯三唑醇(bitertanol)、灭瘟素(blasticidin-S)、糠菌唑(bromuconazole)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、丁硫啶(buthiobate)、丁胺、多硫化钙、卡巴西霉素(capsimycin)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、环丙酰菌胺(carpropamid)、香芹酮(carvone)、灭螨猛(chinomethionat)、灭瘟唑(chlobenthiazone)、苯咪唑菌(chlorfenazole)、地茂散(chloroneb)、百菌清(chlorothalonil)、乙菌利(chlozolinate)、clozylacon、氰霜唑(cyazofamid)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、环丙唑醇(cyproconazole)、嘧菌环胺(cyprodinil)、酯菌胺(cyprofuram)、咪草酸(Dagger)G、咪菌威(debacarb)、抑菌灵(dichlofluanid)、二氯萘醌(dichlone)、双氯酚(dichlorophen)、双氯氰菌胺(diclocymet)、哒菌酮(diclomezine)、氯硝胺(dicloran)、乙霉威(diethofencarb)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、二甲嘧酚(dimethirimol)、烯酰吗啉(dimethomorph)、dimoxystrobin、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇-M(diniconazole-M)、敌螨普(dinocap)、二苯胺(diphenylamine)、吡菌硫(dipyrithione)、灭菌磷(ditalimfos)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、肼菌酮(drazoxolon)、敌瘟磷(edifenphos)、氟环唑(epoxiconazole)、噻唑菌胺(ethaboxam)、乙嘧酚(ethirimol)、氯唑灵(etridiazole)、恶唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、咪菌腈(fenapanil)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、腈苯唑(fenbuconazole)、甲呋酰胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、种衣酯(fenitropan)、氰菌胺(fenoxanil)、拌种咯(fenpiclonil)、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、福美铁(ferbam)、氟啶胺(fluazinam)、噻唑螨(flubenzimine)、咯菌腈(fludioxonil)、氟酰菌胺(flumetover)、氟吗啉(flumorph)、氟氯菌核利(fluoromide)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟喹唑(fluquinconazole)、呋嘧醇(flurprimidol)、氟硅唑(flusilazole)、磺菌胺(flusulphamide)、氟酰胺(flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、灭菌丹(folpet)、三乙磷酸铝(fosetyl-Al)、三乙磷酸钠(fosetyl-sodium)、麦穗宁(fuberidazole)、呋霜灵(furalaxyl)、呋吡菌胺(furametpyr)、灭菌胺(furcarbanil)、拌种胺(furmecyclox)、双胍盐(guazatine)、六氯苯(hexachlorobenzene)、己唑醇(hexaconazole)、恶霉灵(hymexazole)、抑霉唑(imazalil)、亚胺唑(imibenconazole)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、双八胍盐(iminoctadinetris(albesilate))、iodocarb、种菌唑(ipconazole)、异稻瘟净(iprobenfos)、异菌脲(iprodione)、异丙菌胺(iprovalicarb)、人间霉素(irumamycin)、稻瘟灵(isoprothiolane)、氯苯咪菌酮(isovaledione)、春雷霉素(kasugamycin)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、meferimzone、嘧菌胺(mepanipyrim)、灭锈胺(mepronil)、甲霜灵(metalaxyl)、高效甲霜灵(metalaxyl-M)、叶菌唑(metconazole)、磺菌威(methasulphocarb)、呋菌胺(methfuroxam)、代森联(metiram)、苯氧菌胺(metominostrobin)、噻菌胺(metsulphovax)、米多霉素(mildiomycin)、腈菌唑(myclobutanil)、甲菌利(myclozolin)、多马霉素(natamycin)、nicobifen、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、noviflumuron、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、呋酰胺(ofurace)、orysastrobin、恶霜灵(oxadixyl)、喹菌酮(oxolinic acid)、恶咪唑(oxpoconazole)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、oxyfenthiin、多效唑(paclobutrazole)、稻瘟酯(pefurazoate)、戊菌唑(penconazole)、戊菌隆(pencycuron)、氯瘟磷(phosdiphen)、四氯苯酞(phthalide)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、病花灵(piperalin)、多抗霉素(polyoxins)、polyoxorim、烯丙苯噻唑(probenazole)、咪鲜胺(prochloraz)、腐霉利(procymidone)、霜霉威(propamocarb)、propanosine-sodium、丙环唑(propiconazole)、丙森锌(propineb)、proquinazid、prothioconazole、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、吡菌磷(pyrazophos)、啶斑肟(pyrifenox)、嘧霉胺(pyrimethanil)、咯喹酮(pyroquilon)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、pyrrolenitrine、唑喹菌酮(quinconazole)、苯氧喹啉(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、硅氟唑(simeconazole)、螺环菌胺(spiroxamine)、硫、戊唑醇(tebuconazole)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、四环唑(tetcyclacis)、四氟醚唑(tetraconazole)、噻菌灵(thiabendazole)、噻菌腈(thicyofen)、噻氟菌胺(thifluzamide)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、福美双(thiram)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、叶锈特(triazbutil)、咪唑嗪(triazoxide)、tricyclamide、三环唑(tricyclazole)、十三吗啉(tridemorph)、肟菌酯(trifloxystrobin)、氟菌唑(triflumizole)、嗪胺灵(triforine)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、有效霉素(validamycin A)、乙烯菌核利(vinclozolin)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、苯酰菌胺(zoxamide)、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、1-(1-萘基)-1H-吡咯-2，5-二酮、2，3，5，6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2，3-二氢-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二腈、actinovate、顺-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)环庚醇、1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、碳酸氢钾、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)环丙烷甲酰胺、N-丁基-8-(1，1-二甲基乙基)-1-氧杂螺[4.5]癸烷-3-胺、四硫代碳酸钠；以及铜盐及铜制剂，例如波尔多液、氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜(copper oxychloride)、硫酸铜、硫杂灵(cufraneb)、一氧化铜、代森锰铜(mancopper)、喹啉铜(oxine-copper)。

杀细菌剂：

溴硝醇(bronopol)、双氯酚、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、福美镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、春雷霉素、辛噻酮(octhilinone)、呋喃甲酸(furancarboxylic acid)、土霉素(oxytetracyclin)、烯丙苯噻唑(probenazole)、链霉素(streptomycin)、叶枯酞、硫酸铜和其他铜制剂。

杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂：

齐墩螨素(abamectin)、ABG-9008、高灭磷(acephate)、灭螨醌(acequinocyl)、吡虫清(acetamiprid)、乙酞虫睛(acetoprole)、氟酯菊酯(acrinathrin)、AKD-1022、AKD-3059、AKD-3088、棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、丙烯除虫菊(allethrin)、丙烯除虫菊1R异构体(allethrin 1R-isomer)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin，alphamethrin)、amidoflumet、灭害威(aminocarb)、虫螨脒(amitraz)、阿维菌素(avermectin)、AZ-60541、艾扎丁(azadirachtin)、唑啶磷(azamethiphos)、谷硫磷(azinphos-methyl)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、唑环锡(azocyclotin)、

波林杆菌芽孢(Bacillus popilliae)、球形芽孢杆菌(Bacillussphaericus)、柯敌克菌(Bacillus subtilis)、苏云金杆菌(Bacillusthuringiensis)、苏云金杆菌株EG-2348、苏云金杆菌株GC-91、苏云金杆菌株NCTC-11821、杆状病毒(baculoviruses)、巴西安白僵菌(Beauveria bassiana)、纤细白僵菌(Beauveria tenella)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、杀虫磺(bensultap)、苯螨特(benzoximate)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、联苯肼酯(bifenazate)、氟氯菊酯(bifenthrin)、乐杀螨、反丙烯除虫菊(bioallethrin)、反丙烯除虫菊-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、右旋反灭虫菊酯(bioresmethrin)、双三氟虫脲(bistrifluron)、BPMC、brofenprox、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴苯烯磷(-甲基)(bromfenvinfos(-methyl))、BTG-504、BTG-505、合杀威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、丁基哒螨酮(butylpyridaben)、

硫线磷(cadusafos)、毒杀芬(camphechlor)、西维因(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、巴丹(cartap)、CGA-50439、灭螨猛(chinomethionat)、氯丹(chlordane)、杀虫脒(chlordimeform)、chloethocarb、壤虫氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、定虫隆(chlorfluazuron)、氯甲磷(chlormephos)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦(chloropicrin)、chlorproxyfen、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、毒死蜱(-乙基)、chlovaporthrin、环虫酰肼(chromafenozide)、顺-氯氰菊酯、顺-灭虫菊(cis-resmethrin)、顺-氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、除线威(cloethocarb)、四螨嗪(clofentezine)、噻虫胺(clothianidin)、clothiazoben、十二碳二烯醇(codlemone)、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、cycloprene、乙氰菊酯(cycloprothrin)、Cydia pomonella、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、三环锡(cyhexatin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氯菊酯(1R-反式异构体)(cyphenothrin(1R-trans isomer))、灭蝇胺(cyromazine)、

DDT、溴氰菊酯(deltamethrin)、甲基一○五九(demeton-S-methyl)、磺吸磷(demeton-S-methylsulphone)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、氯亚磷(dialifos)、二嗪农(diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)、开乐散(dicofol)、百治磷(dicrotophos)、地昔尼尔(dicyclanil)、氟脲杀(diflubenzuron)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、呋虫胺(dinotefuran)、噁茂醚(diofenolan)、乙拌磷(disulphoton)、碘酰丁二辛(docusat-sodium)、苯氧炔螨(dofenapyn)、DOWCO-439、eflusilanate、埃玛菌素(emamectin)、埃玛菌素苯甲酸盐(emamectin-benzoate)、烯炔菊酯(1R异构体)(empenthrin(1R-isomer))、硫丹(endosulphan)、虫霉属种(Entomopthora spp.)、EPN、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、苯虫威(ethiofencarb)、乙虫清(ethiprole)、乙硫磷(ethion)、灭克磷(ethoprophos)、醚菊酯(etofenprox)、特苯噁唑(etoxazole)、氧嘧啶磷(etrimfos)、

氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、喹螨醚(fenazaquin)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、杀螟松(fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、fenoxacrim、双氧威(fenoxycarb)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、必螨立克(fenpyrad)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、唑螨酯(fenpyroximate)、丰索磷(fensulphothion)、倍硫磷(fenthion)、氟硝二苯胺(fentrifanil)、灭杀菊酯(fenvalerate)、锐劲特(fipronil)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、fluacrypyrim、氟啶蜱脲(fluazuron)、噻唑螨(flubenzimine)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、flufenerim、氟虫脲(flufenoxuron)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、氟替阿嗪(flutenzin)(氟螨嗪(flufenzine))、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地虫磷(fonofos)、伐虫脒(formetanate)、安果(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑酮磷(fosthiazate)、fubfenprox(苄螨醚(fluproxyfen))、呋线威(furathiocarb)、

林丹(gamma-HCH)、诱虫十六酯(gossyplure)、诱杀烯混剂(grandlure)、颗粒体病毒(granulosis virus)、

卤醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、HCH、HCN-801、庚虫磷(heptenophos)、氟铃脲(hexaflumuron)、噻螨酮(hexythiazox)、灭蚁腙(hydramethylnone)、烯虫乙酯(hydroprene)、

IKA-2002、吡虫磷(imidacloprid)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噁二唑虫(indoxacarb)、碘硫磷(iodofenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、氟唑磷(isazofos)、丙胺磷(isofenphos)、异丙威(isoprocarb)、异噁唑啉(isoxathion)、伊维菌素(ivermectin)、

japonilure、

噻嗯菊酯(kadethrin)、核多角体病毒(nuclear polyhedrosisvirus)、烯虫炔酯(kinoprene)、

氯氟氰菊酯(lamda-cyhalothrin)、林丹(lindane)、氟丙氧脲(lufenuron)、

马拉松(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、蜗牛敌(metaldehyde)、威百亩(metam-sodium)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、绿僵菌(Metharhizium anisopliae)、黄绿绿僵菌(Metharhizium flavoviride)、杀扑磷(methidathion)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、烯冲酯(methoprene)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、速灭威(metolcarb)、恶虫酮(metoxadiazone)、速灭磷(mevinphos)、米尔螨素(milbemectin)、米尔倍霉素(milbemycin)、MKI-245、MON-45700、久效磷(monocrotophos)、莫昔克丁(moxidectin)、MTI-800、

二溴磷(naled)、NC-104、NC-170、NC-184、NC-194、NC-196、贝螺杀(niclosamide)、烟碱(nicotine)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、NNI-0001、NNI-0101、NNI-0250、NNI-9768、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、

OK-5101、OK-5201、OK-9601、OK-9602、OK-9701、OK-9802、氧化乐果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、

玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)、甲基一六○五(parathion-methyl)、一六○五(-乙基)、氯菊酯(顺-、反-)、石油、PH-6045、苯醚菊酯(1R反式异构体)(phenothrin(1R-trans isomer))、稻丰散(phentboate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、辛硫磷(phoxim)、胡椒基丁醚(piperonyl butoxide)、抗蚜威(pirimicarb)、虫螨磷(pirimiphos methyl)、乙基虫螨磷(pirimiphos-ethyl)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙溴磷(profenofos)、猛杀威(promecarb)、丙虫磷(propaphos)、克螨特(propargite)、烯虫磷(propetamphos)、残杀威(propoxur)、丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、protrifenbute、拒嗪酮(pymetrozine)、吡唑硫磷(pyraclofos)、反灭虫菊(pyresmethrin)、除虫菊(pyrethrum)、哒螨酮(pyridaben)、啶虫丙醚(pyridalyl)、打杀磷(pyridaphenthion)、pyridathion、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)、

喹噁磷(quinalphos)、

灭虫菊、RH-5849、利巴韦林(ribavirin)、RU-12457、RU-15525、

S-421、S-1833、杀抗松(salithion)、硫线磷(sebufos)、SI-0009、氟硅菊酯(silafluofen)、多杀菌素(spinosad)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、氟虫胺(sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、乙丙硫磷(sulprofos)、SZI-121、

氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、双苯酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimfos)、伏虫磷(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫磷(temephos)、灭虫畏(temivinphos)、叔丁威(terbam)、特丁磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、三氯杀螨砜(tetradifon)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯(1R异构体)、杀螨好(tetrasul)、辛体氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻丙腈(thiapronil)、thiatriphos、硫环杀(thiocyclam hydrogenoxalate)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、杀虫双(thiosultap-sodium)、敌贝特(thuringiensin)、tolfenpyrad、氟溴氰菊酯(tralocythrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、苯赛螨(triarathene)、唑蚜威(triazamate)、三唑磷(triazophos)、triazuron、trichlophenidine、敌百虫(trichlorfon)、杀铃脲(triflumuron)、混杀威(trimethacarb)、

蚜灭多(vamidothion)、氟吡唑虫(vaniliprole)、verbutin、蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)、

WL-108477、WL-40027、

YI-5201、YI-5301、YI-5302、

灭除威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、

ZA-3274、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、zolaprofos、ZXI-8901、

化合物丙基氨基甲酸3-甲基苯基酯(速灭威Z(tsumacide Z))、

化合物3-(5-氯-3-吡啶基)-8-(2，2，2-三氟乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-腈(CAS注册号185982-80-3)及相应的3-内型异构体(CAS注册号185984-60-5)(参见WO-96/37494、WO-98/25923)、

以及包括有杀昆虫活性植物提取物、线虫、真菌或病毒的制剂。

还可与其他已知的活性化合物混合，例如肥料、生长调节剂、安全剂或化学信息素。

用作杀昆虫剂时，本发明的活性化合物还可以市售制剂形式以及由所述制剂制备的使用形式与增效剂混合。增效剂为提高活性化合物活性、而其本身不一定具有活性的化合物。

用作杀昆虫剂时，本发明的活性化合物结合物还可以市售制剂形式以及由所述制剂制备的使用形式与一种抑制剂混合，所述抑制剂在植物附近、植物部位的表面或植物组织中使用后能减少活性化合物的降解。

由市售制剂制备的使用形式的活性化合物含量可在宽的范围内变化。使用形式的活性化合物浓度可为0.0000001至95重量％的活性化合物，优选0.0001至1重量％。

所述化合物以与使用形式相适应的常规方式使用。

用于防治卫生害虫(hygiene pest)和贮存产品害虫时，本发明的活性化合物在以下两方面表现卓越，即木材及粘土上的极好的残留活性，以及对石灰基质上的碱的良好稳定性。

如上所述，可依据本发明处理所有的植物和其部位。在一个优选实施方案中，处理了野生植物种和植物栽培种，或由常规生物育种方法——例如杂交或原生质体融合——获得的植物种和植物栽培种，以及所述植物种和栽培种的部位。在一个进一步优选的实施方案中，处理了由基因工程——如果合适还可与常规方法相结合——而获得的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰的生物(genetically modified organism))及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解释如上。

特别优选依据本发明对各自市售或使用的植物栽培种的植物进行处理。植物栽培种的含义理解为由常规育种、诱变或重组DNA技术获得的具有新特性的植物。它们可以是栽培种、生物型(biotype)或基因型。

依据植物种或植物栽培种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、植物生长期、营养)，本发明的处理也可产生超加和性(superadditive)(“协同”)效应。由此，例如，可达到超过实际预期效果的以下效果：对于可按本发明使用的物质和组合物而言，可降低其施用率和/或加宽其活性谱和/或提高其活性，改善植物生长、提高作物植物的高温或低温耐受性、提高作物植物的干旱或水或土壤含盐量耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高产量、改善采收产品的质量和/或提高其营养价值、改善采收产品的贮存稳定性和/或其加工性能。

优选的本发明待处理的转基因植物或植物栽培种(即通过遗传工程获得)包括在基因修饰中接受了遗传物质的所有植物，所述遗传物质将特别有利的有用特性赋予所述植物。所述特性的实例有改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高干旱或水或土壤含盐量耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高产量、改善采收产品的质量和/或提高其营养价值、改善采收产品的贮存稳定性和/或其加工性能。需进一步和特别强调的所述特性的实例为改善植物对动物和微生物害虫的抵抗力，例如对昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌和/或病毒的抵抗力，以及提高植物对某些除草活性化合物的耐受性。可提及的转基因植物的实例为重要的作物植物，例如谷物(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草、油菜和果树(果实为苹果、梨、柑橘类水果以及葡萄)，特别强调玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草和油菜。予以强调的特性特别是通过在植物体内形成毒素，特别是由苏云金杆菌的遗传物质(例如基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其结合)在植物体内形成的毒素，来提高植物对昆虫、蛛形纲动物、线虫和蜗牛(snail)的抵抗力(以下简称为“Bt植物”)。特别强调的特性为通过系统获得性抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、引发物和抗性基因以及相应的表达蛋白质和毒素来提高植物对真菌、细菌和病毒的抵抗力。另外特别强调的特性为提高植物对某些除草活性化合物的耐受性，例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦(glyphosate)或phosphinotricin(例如“PAT”基因)。赋予所述所需要特性的基因也可在转基因植物体内相互结合。可提及的“Bt植物”的实例有市售的商标名称为YIELD GARD^(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut^(例如玉米)、StarLink^(例如玉米)、Bollgard^(棉花)、Nucotn^(棉花)和NewLeaf^(马铃薯)的玉米品种、棉花品种、大豆品种和马铃薯品种。可提及的具有除草剂耐受性的植物的实例有市售的商标名称为Roundup Ready^(具有草甘膦耐受性，例如玉米、棉花、大豆)、Liberty Link^(具有phosphinotricin耐受性，例如油菜)、IMI^(具有咪唑啉酮耐受性)和STS^(具有磺酰脲耐受性，例如玉米)的玉米品种、棉花品种和大豆品种。可提及的具有除草剂抗性的植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物)包括名称为Clearfield^的市售品种(例如玉米)。当然，以上叙述也适用于具有所述基因特性或待开发基因特性的植物栽培种，所述植物栽培种将在未来进行开发和/或上市。

所列出的植物可依据本发明以特别有利的方式用本发明的活性化合物混合物进行处理。上述混合物的优选范围也适用于所述植物的处理。特别强调用本发明明确提及的化合物或混合物对植物进行处理。

本发明的活性化合物结合物不仅对植物害虫、卫生害虫和贮存产品害虫具有活性，还在兽医领域对动物寄生虫(体外寄生虫)，例如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和吸食)、寄生蝇幼虫、虱、头虱、羽虱和蚤也具有活性。

另外，已发现本发明的活性化合物结合物对毁坏工业材料的昆虫亦表现出强的杀昆虫活性。

作为实例可优选提出下列昆虫，但不限于：

甲虫，例如北美家天牛、Chlorophorus pilosis、家具窃蠹、报死窃蠹(Xestobium rufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinuspecticornis)、Dendrobium pertinex、松窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctusafricanus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、栎粉蠹(Lyctuslinearis)、柔毛粉蠹(Lyctus pubescens)、Trogoxylon aequale、鳞毛粉蠹(Minthes rugicollis)、材小蠹种(Xyleborus spec.)、Tryptodendron spec.、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、棘长蠹种(Sinoxylon spec.)、竹长蠹(Dinoderus minutus)；

膜翅目昆虫(Hymenopterons)，例如大树蜂(Sirex juvencus)、枞大树蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur。

白蚁，例如欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、灰点异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、南欧网纹白蚁(Reticulitermeslucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsis nevadensis)、家白蚁(Coptotermesformosanus)；

蠹虫，例如衣鱼。

本发明中工业材料的含义应理解为非活体(non-living)材料，例如，优选为塑料制品、胶粘剂、胶料、纸张和纸板、皮革、木材和经过加工的木材产品和涂料组合物。

待保护以免受昆虫侵害的材料极特别优选木材及经过加工的木材产品。

可由本发明的组合物或含有所述组合物的混合物保护的木材及经过加工的木材产品的含义应理解为，例如：

建筑木材、木梁、铁路枕木、桥梁组件、船的突堤、木制交通工具、箱、货板、集装箱、电线杆、木制镶板(wood panelling)、木制门窗、胶合板、刨花板、细木工制品，或较常用于房屋建造或建筑木工的木材产品。

本发明的活性化合物可直接使用，或者以浓缩物或一般常规制剂形式使用，例如粉末、颗粒剂、溶液剂、悬浮剂、乳剂或膏剂。

所提及的制剂可以本身已知的方式制备，例如将活性化合物与至少一种溶剂或稀释剂、乳化剂、分散剂和/或粘合剂或固定剂、防水剂混合，如果合适还可与干燥剂及UV稳定剂混合，并且如果合适也可与染料和颜料混合，以及其它加工助剂混合。

用于保护木材及木材产品的杀昆虫组合物或浓缩物，含有浓度为0.0001至95重量％、特别是0.001至60重量％的本发明活性化合物。

组合物或浓缩物的使用量取决于昆虫的种类、出现率以及介质。最佳使用量可分别通过一系列的试验而确定。但一般而言，以待保护的材料为基准，使用0.0001至20重量％，优选0.001至10重量％的活性化合物就已足够。

所用的溶剂和/或稀释剂为有机化学溶剂或溶剂混合物，和/或低挥发性油性或类油(oil-like)的有机溶剂或溶剂混合物，和/或极性有机化学溶剂或溶剂混合物，和/或水，以及，如果合适还有乳化剂和/或湿润剂。

优选使用的有机化学溶剂为蒸发值(evaporation number)高于35、闪点高于30℃、优选高于45℃的油性或类油的溶剂。使用的所述不溶于水的低挥发性油性或类油的溶剂为适宜的矿物油或其芳香性馏分或含矿物油的溶剂混合物，优选石油溶剂、石油和/或烷基苯。

有利地，可使用沸程170至220℃的矿物油、沸程170至220℃的石油溶剂、沸程250至350℃的锭子油、沸程160至280℃的石油及芳香化合物、松节油等。

在一个优选实施方案中，使用沸程180至210℃的液态脂族烃，或沸程180至220℃的芳香烃与脂族烃的高沸点混合物，和/或锭子油，和/或一氯代萘，优选α-一氯代萘。

蒸发值高于35、闪点高于30℃、优选高于45℃的低挥发性有机油性或类油的溶剂，可以部分地用高挥发性或中等挥发性的有机化学溶剂代替，只要溶剂混合物同样也具有高于35的蒸发值和高于30℃、优选高于45℃的闪点，并且所述杀昆虫剂/杀真菌剂的混合物在该溶剂混合物中可溶或可乳化。

根据一个优选实施方案，有机化学溶剂或溶剂混合物或脂族极性有机化学溶剂或溶剂混合物的一部分被代替。优选使用含羟基和/或酯基和/或醚基的脂族有机化学溶剂，例如乙二醇醚、酯等。

本发明中所使用的有机化学粘合剂为合成树脂，和/或可在水中稀释和/或可在使用的有机化学溶剂中溶解或分散或乳化的本身已知的粘合干性油(binding drying oil)，特别是由以下物质组成或包括以下物质的粘合剂：丙烯酸酯树脂，乙烯基树脂例如聚乙酸乙烯酯，聚酯树脂，缩聚或加聚树脂，聚氨酯树脂，醇酸树脂或改性醇酸树脂，酚树脂，烃类树脂例如茚-苯并呋喃树脂，硅氧烷树脂，干性植物油和/或干性油和/或基于天然和/或合成树脂的物理干性粘合剂。

用作粘合剂的合成树脂可以乳液、分散体或溶液形式使用。沥青或沥青类物质也可用作粘合剂，用量最高为10重量％。此外，还可使用本身均为已知的染料、颜料、防水剂、气味改进剂以及抑制剂或防蚀剂等等。

依据本发明，组合物或浓缩物优选含有至少一种醇酸树脂或改性醇酸树脂和/或一种干性植物油作为有机化学粘合剂。依据本发明而优选使用油含量高于45重量％、优选50至68重量％的醇酸树脂。

所述粘合剂可以部分或全部被固定剂(混合物)或增塑剂(混合物)代替。所述添加剂旨在防止活性化合物挥发和结晶或沉淀。所述添加剂优选代替0.01至30％的粘合剂(以所使用的粘合剂为100％计)。

增塑剂源于以下化学类别：邻苯二甲酸酯，例如邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯或邻苯二甲酸苯甲基丁基酯；磷酸酯，例如磷酸三丁酯；己二酸酯，例如己二酸二(2-乙基己基)酯；硬脂酸酯，例如硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯；油酸酯，例如油酸丁酯；丙三醇醚或高分子量乙二醇醚、丙三醇酯以及对甲苯磺酸酯。

固定剂化学上基于聚乙烯烷基醚，例如聚乙烯甲基醚，或基于酮，例如二苯甲酮或亚乙基二苯甲酮。

特别地，溶剂或稀释剂也可为水，如果合适，所述水还可为与一种或多种上述有机溶剂或稀释剂、乳化剂以及分散剂的混合物的形式。

特别有效的木材保护通过工业大规模的浸渍工艺而完成，例如真空、双真空或压力工艺。

即用的组合物如果合适也可含其它的杀昆虫剂，而且如果合适也可含一种或多种杀真菌剂。

其它的混合组分可优选为WO94/29 268中提到的杀昆虫剂和杀真菌剂。该文献中提到的化合物明确地为本申请的一部分。

可提及的特别优选的混合组分为：杀昆虫剂，例如毒死蜱(chloropyriphos)、辛硫磷(phoxim)、氟硅菊酯(silafluofen)、顺式氯氰菊酯(alphamethrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、氯菊酯(permethrin)、吡虫啉(imidacloprid)、啶虫脒(NI-25)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、四氟菊酯(transfluthrin)、噻虫啉(thiacloprid)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、杀铃脲(triflumuron)、噻虫胺(clothianidin)、多杀菌素(spinosad)、七氟菊酯(tefluthrin)，

及杀真菌剂，例如氧唑菌(epoxyconazole)、己唑醇(hexaconazole)、戊环唑(azaconazole)、丙环唑(propiconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、环戊唑菌(metconazole)、抑霉唑(imazalil)、dichlorofluanid、对甲抑菌灵(tolyfluanid)、氨基甲酸3-碘-2-丙炔基丁酯、N-辛基异噻唑啉-3-酮和4，5-二氯-N-辛基异噻唑啉-3-酮。

本发明的化合物可同时用于保护与盐水或微咸水接触的物体，特别是船体、筛、网、建筑物、系泊设备及信号系统，以防产生污垢。

本发明的活性化合物结合物亦适于防治封闭空间内发现的动物害虫，特别是昆虫、蛛形纲动物及螨虫，所述封闭空间包括，例如住所、工厂车间、办公室、交通工具工作间(vehicle cabin)等。所述结合物可单独使用或与用在防治所述害虫的家用杀昆虫产品中的其它活性化合物和助剂结合使用。它们对敏感物种和抗性物种及全部发育阶段均具有活性。

本发明活性化合物结合物的良好的杀昆虫作用可通过以下实施例看出。虽然单独的活性化合物活性表现较弱，但结合物表现出的活性活性的简单叠加。

对杀昆虫剂和杀螨虫剂而言，当活性化合物结合物的活性高于单独施用的活性化合物的活性总和时，即存在总是协同效应。

给定的两种活性化合物的结合物的预期活性可按照S.R.Colby，Weeds  15(1967)，20-22的方法计算如下：

如果，

X＝当以 mg/ha(公顷)的施用率或 mppm的浓度使用活性化合物A时的死亡率，表示为未处理对照组的百分比，

Y＝当以 ng/ha的施用率或 nppm的浓度使用活性化合物B时的死亡率，表示为未处理对照组的百分比，

E＝当以 m和 ng/ha的施用率或 m和 nppm的浓度使用活性化合物A和B时的死亡率，表示为未处理对照组的百分比，

则，

$E=X+Y-\frac{X\·Y}{100}.$

如果实际的昆虫死亡率超过计算值，则结合物的死亡率具有超加和性，即存在协同效应。在这种情况下，实际观察到的死亡率必定超过采用上式算得的预期死亡率值(E)。

实施例A

小菜蛾试验，抗性品系

溶剂：  7重量份的二甲基甲酰胺

乳化剂：2重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。

将甘蓝(Brassica oleracea)叶浸入所需浓度的活性化合物制剂中处理，并在叶子仍然湿润时接入小菜蛾(Plutella xylostella，抗性品系)幼虫。

经过所需时间后，确定死亡百分率。100％表示杀死所有幼虫；0％表示无幼虫被杀死。将所确定的死亡率代入Colby公式。

本试验中，本申请的下列活性化合物结合物相对于单独施用的活性化合物表现出协同增效的活性(表A)：

表A

危害植物的昆虫

小菜蛾(抗性品系)试验

活性化合物	浓度(ppm)	6天后的死亡率(％)
				灭线磷	20	5
噻虫胺	20	0
				灭线磷+噻虫胺(1∶1)	20+20	实测值*	计算值**
40	5

*实测值＝实测活性

**计算值＝用Colby公式计算的活性

实施例B

桃蚜试验

溶剂：  7重量份的二甲基甲酰胺

乳化剂：2重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。

将被桃蚜(Myzus persicae)严重侵害的甘蓝(Brassica oleracea)叶浸入所需浓度的活性化合物制剂中处理。

经过所需时间后，确定死亡百分率。100％表示杀死所有蚜虫；0％表示无蚜虫被杀死。将所确定的死亡率代入Colby公式。

本试验中，例如，本申请的下列活性化合物结合物相对于单独施用的活性化合物表现出协同增效的活性(表B1和B2)：

表B1

危害植物的昆虫

桃蚜试验

活性化合物	浓度(ppm)	1天后的死亡率(％)
				涕灭威	4	45
吡虫啉	0.16	20
				噻虫胺	0.80	50
涕灭威+吡虫啉+噻虫胺(25∶1∶5)	4+0.16+0.8	实测值*	计算值**
				98	73

*实测值＝实测活性

**计算值＝用Colby公式计算的活性

表B2

危害植物的昆虫

桃蚜试验

活性化合物	浓度(ppm)	1天后的死亡率(％)
				灭线磷	20	0
吡虫啉	0.16	10
				灭线磷+吡虫啉(1∶125)	20+0.16	实测值*	计算值**
45	10

*实测值＝实测活性

**计算值＝用Colby公式计算的活性

实施例C

辣根猿叶甲幼虫试验

溶剂：  7重量份的二甲基甲酰胺

乳化剂：2重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。

将甘蓝(Brassica oleracea)叶浸入所需浓度的活性化合物制剂中处理，在叶子仍湿润时接入辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)幼虫。

经过所需时间后，确定死亡百分率。100％表示杀死所有猿叶甲幼虫；0％表示无猿叶甲幼虫被杀死。将所确定的死亡率代入Colby公式。

本试验中，本申请的下列活性化合物结合物相对于单独施用的活性化合物表现出协同增效的活性(表C1和C2)：

表C1

危害植物的昆虫

辣根猿叶甲幼虫试验

活性化合物	浓度(ppm)	1天后的死亡率(％)
				涕灭威	20	25
吡虫啉	4	5
				涕灭威+吡虫啉(5∶1)	20+4	实测值*	计算值**
85	28.75

*实测值＝实测活性

**计算值＝用Colby公式计算的活性

表C2

危害植物的昆虫

辣根猿叶甲幼虫试验

活性化合物	浓度(ppm)	1天后的死亡率(％)
				涕灭威	20	25
吡虫啉	4	20
				噻虫胺	4	65
涕灭威+吡虫啉+噻虫胺(5∶1∶1)	20+4+4	实测值*	计算值**
				95	79

*实测值＝实测活性

**计算值＝用Colby公式计算的活性

实施例D

其它试验在棉花田(Leland，密西西比州，美国)中进行，以测试本发明结合物的室外药效、并将其与单独化合物的药效比较。在本试验中，亦将单独化合物施用时的棉花植株的产量与本发明的组合物时的产量相比较。

为此，将本发明的制剂以包含13％的涕灭威和2％的吡虫啉(重量比)的颗粒的形式制备(“KC791230”)。将该制剂的活性与两种化合物单独使用时的活性比较。在此，将涕灭威以制剂“Temik 15G”的形式施用，吡虫啉以制剂“Merit 2.5G”的形式施用。上述制剂均已知。上述制剂以如下方式施用：

KC 791230：2500g/英亩

Temik 15G：2150g/英亩

Merit 2.5G：2000g/英亩。

在种植期间使用市售器械进行施药。通过对实际存在的昆虫进行计数来确定对昆虫的活性，特别是对烟褐蓟马(Frankliniella fusca)的活性。对植物的危害用1至5的等级进行评价，其中数值越高表示危害越严重。

图1表示处理21天后烟褐蓟马(成虫(A)和幼虫(B))对棉花植株的侵害情况。图2表示昆虫对植物造成的相对危害。在各种制剂施用24、30和38天后评价对植物的危害。图3表示每英亩以磅计的棉花的相对产量。

Claims (27)

1.一种制备1-乙酰基-1-氯环丙烷的方法，包括：

(a)提供3，5-二氯-2-戊酮；

(b)提供一种相转移催化剂；

(c)提供一种碱的水溶液，所述碱选自其共轭酸在水中的pK_a值为约8至约15的碱；

(d)在不存在有机溶剂和高于室温的温度下，将3，5-二氯-2-戊酮、相转移催化剂和所述溶液混合；并且

(e)分离1-乙酰基-1-氯环丙烷。

2.权利要求1的方法，其中所述水溶液含有相对于3，5-二氯-2-戊酮的量而言至少1摩尔当量的碱。

3.权利要求1的方法，其中所述碱为氢氧化钠或氢氧化钾。

4.权利要求1的方法，其中所述碱的水溶液为一种含有约5％至约50％重量的氢氧化钠的水溶液。

5.权利要求1的方法，其中所述碱的水溶液为一种含有约10％至约30％重量的氢氧化钠的水溶液。

6.权利要求1的方法，其中所述碱的水溶液为一种含有约20％至约25％重量的氢氧化钠的水溶液。

7.权利要求1的方法，其中所述相转移催化剂选自卤化四烷基铵和卤化芳基三烷基铵。

8.权利要求1的方法，其中所述相转移催化剂选自卤化四丁基铵和卤化甲基三烷基铵。

9.权利要求1的方法，其中所述相转移催化剂选自氯化甲基三辛基铵和/或氯化甲基三丁基铵。

10.权利要求1的方法，其中所述方法以连续的方式实施。

11.权利要求10的方法，其中将3，5-二氯-2-戊酮和催化剂分别加至或以混合物的形式加至碱水溶液流中。

12.权利要求11的方法，其中3，5-二氯-2-戊酮和/或催化剂和/或碱的水溶液在引入反应器前先预热到约70℃至约100℃的温度。

13.权利要求12的方法，其中在分离步骤中，将混合物引入蒸汽蒸馏装置。

14.权利要求13的方法，其中在混合后及引入蒸汽蒸馏装置之间的时间间隔为约0.1分钟至约60分钟。

15.权利要求14的方法，其中在混合后及引入蒸汽蒸馏装置之间的时间间隔为约0.2分钟至约10分钟。

16.权利要求15的方法，其中在混合后及引入蒸汽蒸馏装置之间的时间间隔为约0.5分钟至约2分钟。

17.权利要求1的方法，其中3，5-二氯-2-戊酮与相转移催化剂的重量比为约10∶1至约100∶1。

18.权利要求17的方法，其中所述比值为10∶1至30∶1。

19.权利要求18的方法，其中所述比值为12∶1至16∶1。

20.权利要求1的方法，其中所述方法以间歇方式实施。

21.权利要求20的方法，其中所述混合时间为约0.1分钟至约600分钟。

22.权利要求21的方法，其中所述碱为碳酸钠、碳酸钾、磷酸钠、磷酸钾、氢氧化钠或氢氧化钾。

23.一种制备1-乙酰基-1-氯环丙烷的方法，包括：

(a)提供3，5-二氯-2-戊酮；

(b)提供一种相转移催化剂；

(c)提供一种碱的水溶液，所述碱选自其共轭酸在水中的pK_a值为约8至约15的碱；

(d)在有机溶剂存在和高于室温的温度下，将3，5-二氯-2-戊酮、相转移催化剂和碱的水溶液混合，其中所述有机溶剂基本不混溶于水，并且该溶剂基本不受所述方法的反应条件的影响；并且

(e)分离1-乙酰基-1-氯环丙烷。

24.权利要求23的方法，其中所述溶剂的沸腾温度不同于1-乙酰基-1-氯环丙烷。

25.权利要求24的方法，其中所述溶剂为1，2-二氯苯。

26.权利要求25的方法，其中所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、磷酸钠和磷酸钾。

27.权利要求23的方法，其中所述方法以连续的方式实施。