JP2007523209A5 - - Google Patents
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Claims (18)
- 骨代謝回転が増加した個体において骨粗鬆症を治療または予防する方法であって、下記の構造式（I）の化合物、あるいはその幾何異性体、立体異性体、薬剤的に許容される塩、エステルまたは代謝産物である治療的活性化合物を有効量、前記個体に投与する工程を含み、前記骨代謝回転の増加が、骨吸収および骨形成が正常値よりも少なくとも5％、好ましくは少なくとも10％高いことであることを特徴とする方法。
- 前記化合物（I）がオスペミフェンであることを特徴とする請求項１記載の方法。
- 前記個体が閉経後の女性であることを特徴とする請求項１記載の方法。
- 前記個体が、
a)マーカーとして尿中で測定したタイプIコラーゲンのアミノ末端テロペプチドを使用して（U-NTX）、少なくとも65nmol/mmol Creaの骨吸収、および／またはマーカーとして尿中で測定したタイプIコラーゲンのカルボキシ末端テロペプチドを使用して（U-CTX）、少なくとも680マイクログラム/mmol Creaの骨吸収、および
b)マーカーとして血清中で測定したタイプIプロコラーゲンのカルボキシ末端プロペプチドを使用して（S-PICP）、少なくとも170マイクログラム/lの骨形成、および／またはマーカーとして血清中で測定したタイプIプロコラーゲンのアミノ末端プロペプチドを使用して（S-PINP）、少なくとも84マイクログラム/lの骨形成、
を有することを特徴とする請求項１記載の方法。 - 前記骨吸収が、U-NTXとして測定して、少なくとも70nmol/mmol Creaであり、前記骨形成が、S-PICPとして測定して、少なくとも180マイクログラム/lであることを特徴とする請求項４記載の方法。
- 前記骨吸収が、U-NTXとして測定して、少なくとも80nmol/mmol Creaであることを特徴とする請求項５記載の方法。
- 前記骨吸収が、血清から測定したクロスラップ（Crosslaps）をマーカーとして使用して測定されることを特徴とする請求項１記載の方法。
- 前記骨吸収が、血清から測定したTRAP5bをマーカーとして使用して測定されることを特徴とする請求項１記載の方法。
- 前記骨吸収が、いずれも血清から測定したクロスラップおよびTRAP5bの組合せをマーカーとして使用して測定されることを特徴とする請求項１記載の方法。
- 下記の構造式（I）の化合物、あるいはその幾何異性体、立体異性体、薬剤的に許容される塩、エステルまたは代謝産物である治療的活性化合物を、骨代謝回転が増加した個体における骨粗鬆症の治療または予防に有用な薬剤を製造するために使用する方法であって、前記骨代謝回転の増加が、骨吸収および骨形成が正常値よりも少なくとも5％、好ましくは少なくとも10％高いことであることを特徴とする方法。
- 前記化合物（I）がオスペミフェンであることを特徴とする請求項１０記載の方法。
- 前記個体が閉経後の女性であることを特徴とする請求項１０記載の方法。
- 前記個体が、
a)マーカーとして尿中で測定したタイプIコラーゲンのアミノ末端テロペプチドを使用して（U-NTX）、少なくとも65nmol/mmol Creaの骨吸収、および／またはマーカーとして尿中で測定したタイプIコラーゲンのカルボキシ末端テロペプチドを使用して（U-CTX）、少なくとも680マイクログラム/mmol Creaの骨吸収、および
b)マーカーとして血清中で測定したタイプIプロコラーゲンのカルボキシ末端プロペプチドを使用して（S-PICP）、少なくとも170マイクログラム/lの骨形成、および／またはマーカーとして血清中で測定したタイプIプロコラーゲンのアミノ末端プロペプチドを使用して（S-PINP）、少なくとも84マイクログラム/lの骨形成、
を有することを特徴とする請求項１０記載の方法。 - 前記骨吸収が、U-NTXとして測定して、少なくとも70nmol/mmol Creaであり、前記骨形成が、S-PICPとして測定して、少なくとも180マイクログラム/lであることを特徴とする請求項１３記載の方法。
- 前記骨吸収が、U-NTXとして測定して、少なくとも80nmol/mmol Creaであることを特徴とする請求項１４記載の方法。
- 前記骨吸収が、血清から測定したクロスラップをマーカーとして使用して測定されることを特徴とする請求項１０記載の方法。
- 前記骨吸収が、血清から測定したTRAP5bをマーカーとして使用して測定されることを特徴とする請求項１０記載の方法。
- 前記骨吸収が、いずれも血清から測定したクロスラップおよびTRAP5bの組合せをマーカーとして使用して測定されることを特徴とする請求項１０記載の方法。
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