JP2007517885A5

JP2007517885A5 -

Info

Publication number: JP2007517885A5
Application number: JP2006549374A
Authority: JP
Filing date: 2005-01-04
Publication date: 2008-02-21

Claims

水性担体と、前記担体に可溶化された0.1％（w/v）超のアダマンタン系神経保護成分と、適合性成分を含まない同一の組成物と比較して前記アダマンタン系神経保護成分の眼適合性を高めるのに有効な量で存在する水溶性ポリアニオン性ポリマー適合性成分とを含む局所眼用組成物であって、眼に局所投与した場合に、前記眼によって忍容されるか、前記眼に対して無毒であるか、前記眼の網膜における神経保護成分の濃度が同じになるように前記アダマンタン系神経保護成分をヒトまたは動物に経口投与した場合と比較して少ない副作用および副作用の軽減の少なくとも一方をもたらすのに有効であり、組成物中の前記アダマンタン系神経保護成分の量は、同様の眼処置効果を達成するためにヒトまたは動物に経口投与される組成物中の同じアダマンタン系神経保護成分の量よりも少ない組成物。
眼に局所投与した場合に、前記眼によって忍容されかつ眼に対して無毒である、請求項1に記載の組成物。
眼に局所投与した場合に、前記眼に対する刺激を実質的に引き起こさないか、不快を実質的に引き起こさないか、疼痛を実質的に引き起こさないかの少なくとも1つである、請求項1に記載の組成物。
眼に局所投与した場合に、前記眼の網膜における神経保護成分の濃度が同じになるように前記アダマンタン系神経保護成分をヒトまたは動物に経口投与した場合と比較して少ない副作用および副作用の軽減の少なくとも一方をもたらす、請求項1に記載の組成物。
前記アダマンタン系神経保護成分がアダマンチル部分およびアミン部分を含む、請求項1に記載の組成物。
前記アダマンチル部分が前記アミン部分の窒素に直接結合している、請求項5に記載の組成物。
前記アダマンタン系神経保護成分が前記アダマンチル部分と前記アミン部分とに結合した連結基をさらに含む、請求項5に記載の組成物。
前記アダマンチル部分が置換基を含まないか、少なくとも1つの置換基を含む、請求項5に記載の組成物。
眼に局所投与した場合に、前記アダマンタン系神経保護成分が、眼における神経変性疾患の結果として起こる神経節細胞喪失の速度を低下させるのに有効である、請求項1に記載の組成物。
前記アダマンタン系神経保護成分がアマンタジン、リマンタジン、メマンチンおよびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項1に記載の組成物。
前記アダマンタン系神経保護成分がメマンチンである、請求項1に記載の組成物。
前記アダマンタン系神経保護成分が0.1％（w/v）超〜約5％（w/v）の範囲内の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
前記アダマンタン系神経保護成分が0.1％（w/v）超〜約1.5％（w/v）の範囲内の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
前記適合性成分が約0.1（w/v）〜約10％（w/v）の範囲内の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
前記適合性成分がアニオン性セルロース誘導体、ヒアルロン酸、アニオン性デンプン誘導体、ポリメタクリル酸、ポリメタクリル酸誘導体、ポリホスパゼン誘導体、ポリアスパラギン酸、ゼラチン、アルギン酸、アルギン酸誘導体、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸誘導体およびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項1に記載の組成物。
前記適合性成分がカルボキシメチルセルロースである、請求項1に記載の組成物。
ヒトまたは動物の眼への局所投与によってヒトまたは動物の眼を処置するための医薬の製造における、水性担体と、アダマンタン系神経保護成分と、適合性成分を含まない同一の組成物と比較して前記アダマンタン系神経保護成分の眼適合性を高めるのに有効な量の水溶性ポリアニオン性ポリマー適合性成分との使用であって、前記アダマンタン系神経保護成分は前記担体に可溶化されて、前記眼の網膜における前記神経保護成分の濃度を少なくとも約0.4μMとし、前記局所投与が、前記眼によって忍容されるか、前記眼に対して無毒であるか、前記眼の網膜における前記神経保護成分の濃度が同じになるように前記アダマンタン系神経保護成分を前記ヒトまたは動物に経口投与した場合と比較して少ない副作用および副作用の軽減の少なくとも一方をもたらすのに有効であり、前記医薬中の前記アダマンタン系神経保護成分の量は、同様の眼処置効果を達成するためにヒトまたは動物に経口投与される組成物中の同じアダマンタン系神経保護成分の量よりも少ない使用。
前記局所投与が前記眼の網膜における前記神経保護成分の濃度を少なくとも約0.5μMにする、請求項17に記載の使用。
前記局所投与が、前記眼の網膜における前記神経保護成分の濃度が同じになるように前記アダマンタン系神経保護成分を前記ヒトまたは動物に経口投与した場合と比較して少ない副作用および副作用の軽減の少なくとも一方をもたらす、請求項17に記載の使用。
前記アダマンタン系神経保護成分がアダマンチル部分およびアミン部分を含む、請求項17に記載の使用。
前記アダマンタン系神経保護成分がアマンタジン、リマンタジン、メマンチンおよびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項17に記載の使用。
前記アダマンタン系神経保護成分がメマンチンである、請求項17に記載の使用。
前記適合性成分が約0.1（w/v）〜約10％（w/v）の範囲内の量で存在する、請求項17に記載の使用。
前記適合性成分がアニオン性セルロース誘導体、ヒアルロン酸、アニオン性デンプン誘導体、ポリメタクリル酸、ポリメタクリル酸誘導体、ポリホスパゼン誘導体、ポリアスパラギン酸、ゼラチン、アルギン酸、アルギン酸誘導体、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸誘導体およびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項17に記載の使用。
前記適合性成分がカルボキシメチルセルロースである、請求項17に記載の使用。
ヒトまたは動物の眼への局所投与によってヒトまたは動物の眼を処置する第1医薬の製造における第1組成物の使用、およびヒトまたは動物への経口投与によってヒトまたは動物の眼を処置する第2医薬の製造における第2組成物の使用であって、
第1組成物は、水性担体と、前記担体に可溶化された第1アダマンタン系神経保護成分と、適合性成分を含まない同一の組成物と比較して前記アダマンタン系神経保護成分の眼適合性を高めるのに有効な量で存在する水溶性ポリアニオン性ポリマー適合性成分とを含み、前記局所組成物中の前記アダマンタン系神経保護成分の量は、同様の眼処置効果を達成するためにヒトまたは動物に経口投与される組成物中の同じアダマンタン系神経保護成分の量よりも少なく；
第2組成物は第2アダマンタン系神経保護成分を含む
使用。
第2組成物の経口投与が第1組成物の局所投与後に行なわれる、請求項26に記載の使用。
第1組成物の局所投与が、前記局所投与を含まない同一の方法よりも迅速に、治療有効量のアダマンタン系神経保護成分を前記眼の網膜に与える、請求項26に記載の使用。
第1組成物の局所投与が眼の網膜におけるアダマンタン系神経保護成分の濃度を少なくとも約0.3μMにする、請求項26に記載の使用。
急性適応症を処置するために使用される、請求項26に記載の使用。
前記眼のための予防法として使用される、請求項26に記載の使用。
前記第1アダマンタン系神経保護成分および第2アダマンタン神経保護成分が同じであるか、相異なる、請求項26に記載の使用。
前記第1および第2アダマンタン系神経保護成分のそれぞれがアマンタジン、リマンタジン、メマンチンおよびそれらの混合物からなる群より独立して選択される、請求項26に記載の使用。
前記適合性成分がアニオン性セルロース誘導体、ヒアルロン酸、アニオン性デンプン誘導体、ポリメタクリル酸、ポリメタクリル酸誘導体、ポリホスパゼン誘導体、ポリアスパラギン酸、ゼラチン、アルギン酸、アルギン酸誘導体、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸誘導体およびそれらの混合物からなる群より選択される、請求項26に記載の使用。