JP2007507465A5

JP2007507465A5 -

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Publication number: JP2007507465A5
Application number: JP2006530262A
Authority: JP
Filing date: 2004-09-30
Publication date: 2007-11-15

Claims

式Ｉ

［式中、
Ｒ１はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
ＡはＣ_１〜Ｃ_４−アルキレンであり、
Ｒ２は水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３及び／又はＲ４によって置換されており、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、単環式又は縮合二環式の、５〜１０員の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基であり、
Ｒ３はＣ_１〜Ｃ_４−アルキル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、フェニル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルアミノ、ホルミル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニル、カルボキシル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ４はＣ_１〜Ｃ_４−アルキル又はハロゲンである］で示される化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はメトキシであり、
Ａはエチレンであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３及び／又はＲ４によって置換されており、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、単環式又は縮合二環式の、５〜１０員の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ３はＣ_１〜Ｃ_４−アルキル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、フェニル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルアミノ、ホルミル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニル、カルボキシル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｒ４はＣ_１〜Ｃ_４−アルキル又はハロゲンである、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、例えばメトキシであり、
ＡはＣ_１〜Ｃ_４−アルキレン、例えばエチレンであり、
Ｒ２はハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ又は水素であり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつチオフェニル基であり、その際、
Ｒ３はＣ_１〜Ｃ_４−アルキル又はフェニルであるか、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつフラニル基であり、その際、
Ｒ３はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつピリジル基であり、その際、
Ｒ３はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつ窒素、酸素及び硫黄から無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有し、かつ１つのベンゼン環を有する、縮合二環式の、９員の不飽和のヘテロアリール基、例えばベンゾイミダゾリル、インドリル、ベンゾチオフェニル又はベンゾフラニルであり、その際、
Ｒ３はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルである、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はメトキシであり、
Ａはエチレンであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつチオフェニル基であり、その際、
Ｒ３はＣ_１〜Ｃ_４−アルキル又はフェニルであるか、又は
Ｈｅｔ１はフラニル基であるか、又は
Ｈｅｔ１はピリジル基であるか、又は
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつベンゾイミダゾリル基、インドリル基、ベンゾチオフェニル基又はベンゾフラニル基であり、その際、
Ｒ３はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルである、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はメトキシであり、
Ａはエチレンであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつチオフェン−２−イル又はチオフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ３はメチル又はフェニルであるか、又は
Ｈｅｔ１はフラン−２−イル又はフラン−３−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１はピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル又はピリジン−４−イルであるか、又は
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつベンゾイミダゾリル、例えばベンゾイミダゾール−２−イルであり、その際、
Ｒ３はメチルであるか、又は
Ｈｅｔ１はインドリル、ベンゾチオフェニル又はベンゾフラニル、例えばインドール−５−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−３−イル、ベンゾチオフェン−２−イル又はベンゾチオフェン−３−イルである、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
請求項１から５までのいずれか１項記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩であるが、但し、２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（ピリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジンを排除した化合物。
請求項１から５までのいずれか１項記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩であるが、但し、
Ｈｅｔ１はピリジルではなく、かつ
Ｈｅｔ１はＲ５により置換されたピリジル（その際、Ｒ５はハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシである）ではない化合物。
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はメトキシであり、
Ａはエチレンであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３及び／又はＲ４によって置換されており、かつチオフェニル基であり、その際、
Ｒ３はメチル、塩素、シアノ又はフェニルであり、かつ
Ｒ４はメチルであるか、又は
Ｈｅｔ１は場合によりＲ３によって置換されており、かつフラニル基であり、その際、
Ｒ３はメチルであるか、又は
Ｈｅｔ１はインドリル基である、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
式Ｉで示され、式中、
Ｒ１はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
ＡはＣ_１〜Ｃ_４−アルキレンであり、
Ｒ２は水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、
Ｈｅｔ１はピリジル又はＲ３により置換されたピリジルであり、その際、
Ｒ３はハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシである、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩であるが、但し、
２−［２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル］−６−（ピリジン−３−イル）−３Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｂ］ピリジンを排除した化合物。
式Ｉａ

［式中、
Ｒ１はメトキシであり、
Ａはエチレンであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｈｅｔ１はピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン−４−イル、３−メチル−ピリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、４−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル又は６−メトキシ−ピリジン−３−イルである］で示される、請求項１記載の化合物、並びにそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
請求項１記載の式Ｉの１種以上の化合物と一緒に通常の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する急性炎症性疾患の治療のための医薬品組成物。
請求項１記載の式Ｉの１種以上の化合物と一緒に通常の医薬品助剤及び／又は賦形剤を含有する末梢器官及びＣＮＳの慢性炎症性疾患の治療のための医薬品組成物。