JP2007503414A5 - - Google Patents

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Claims (32)

  1. 治療上有効量のロピニロールまたはその塩を含む経口用放出制御製剤であって、
    インビボにてロピニロールの血漿中最大濃度の半分(1/2Cmax)に達するのに要する平均時間が該経口用製剤を投与してから3時間未満であり;
    インビボにてロピニロールの血漿中最大濃度の半分(1/2Cmax)より上にある平均持続時間が7ないし13時間である
    ことを特徴とする、経口用放出制御製剤。
  2. インビボにてロピニロールの血漿中最大濃度の半分(1/2Cmax)に達するのに要する平均時間が経口用製剤を投与してから2時間未満であるところの、請求項1記載の製剤。
  3. ロピニロールの血漿中最大濃度の半分(1/2Cmax)より上にある平均持続時間が7ないし12時間であるところの、請求項1または請求項2記載の製剤。
  4. 治療上有効量のロピニロールまたはその塩をマトリックス中に含む経口用放出制御製剤であって、500mlの水性緩衝剤(生理的pHが1と7の間にある)中、37℃、50rpmでUSPパドル法を用いて測定した場合に、該製剤のインビトロ溶解速度が、
    1時間までに放出されるロピニロールが20%と55%(重量)の間にあり;
    2時間までに放出されるロピニロールが30%と65%(重量)の間にあり;
    6時間までに放出されるロピニロールが70%と95%(重量)の間にあって;
    10時間までに放出されるロピニロールが80%(重量)よりも大きく、
    インビトロでの放出速度がpH1と7の間でpHとは独立しているところの、経口用放出制御製剤。
  5. 溶解速度が、
    1時間までに放出されるロピニロールが25%と50%(重量)の間にあり;
    2時間までに放出されるロピニロールが45%と65%(重量)の間にあり;
    6時間までに放出されるロピニロールが75%と95%(重量)の間にあって;
    10時間までに放出されるロピニロールが85%(重量)よりも大きい
    ところの、請求項4記載の製剤。
  6. 溶解速度が、
    1時間までに放出されるロピニロールが40%と50%(重量)の間にあり;
    2時間までに放出されるロピニロールが60%と70%(重量)の間にあり;
    6時間までに放出されるロピニロールが85%と95%(重量)の間にあって;
    10時間までに放出されるロピニロールが95%(重量)よりも大きい
    ところの、請求項4または請求項5記載の製剤。
  7. ロピニロール塩酸塩が経口用製剤中に該製剤の0.1と5重量%の間の濃度で配合されているところの、請求項1ないし6のいずれか一項記載の製剤。
  8. 錠剤、顆粒、球状体、ビーズ、ペレットまたはカプセルとして服用される、請求項1ないし7のいずれか一項記載の製剤。
  9. 錠剤として服用される、請求項8記載の製剤。
  10. モノリスまたは二層錠である、請求項1ないし9のいずれか一項記載の製剤。
  11. 一またはそれ以上の溶解速度調節ポリマーを一またはそれ以上の医薬上許容される賦形剤と組み合わせて含む、放出制御マトリックスである、請求項1ないし10のいずれか一項記載の製剤。
  12. 賦形剤が一またはそれ以上の希釈剤、結合剤、滑沢剤、流動促進剤および/または崩壊剤を含むところの、請求項11記載の製剤。
  13. 溶解速度調節ポリマーがセルロースエーテル、多糖類、ポリメタクリラート、セルロースエステル、アクリル酸ポリマー、ワックス、アルギナートまたは脂肪酸誘導体から選択されるところの、請求項11記載の製剤。
  14. 希釈剤が炭酸カルシウム、二塩基性および三塩基性リン酸カルシウム、微結晶セルロース、シリカ化微結晶セルロース、ラクトース、炭酸マグネシウム、マルチトール、マルトデキストリン、マルトース、マンニトール、ソルビトールまたは澱粉から選択されるところの、請求項12記載の製剤。
  15. 結合剤がアカシア、アルギン酸、ポリアクリル酸、カルボキシメチルセルロースナトリウム、セラトニア、デキストリン、エチルセルロース、HPMC、HPC、マルトデキストリン、ポリデキストロース、ポリメチルメタクリレラートまたはポリビニルピロリドン(PVP)から選択されるところの、請求項12記載の製剤。
  16. 滑沢剤がステアリン酸カルシウム、ベヘン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、パルミトステアリン酸グリセリル、ステアリン酸マグネシウム、安息香酸ナトリウム、ステアリルフマル酸ナトリウム、ステアリン酸、タルクまたはステアリン酸亜鉛から選択されるところの、請求項12記載の製剤。
  17. 流動促進剤が三塩基性リン酸カルシウム、セルロース粉末、コロイド状二酸化ケイ素、ケイ酸マグネシウム、三ケイ酸マグネシウムまたはタルクより選択されるところの、請求項12記載の製剤。
  18. 崩壊剤がアルギン酸、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、グアーガム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、アルギン酸ナトリウム、澱粉グリコール酸ナトリウムまたは澱粉より選択されるところの、請求項12記載の製剤。
  19. ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ラクトース一水和物およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項1ないし18のいずれか一項に記載の製剤。
  20. ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶セルロース、澱粉グリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、コロイド状二酸化ケイ素および鉄黄を含む二層錠である、請求項1ないし18のいずれか一項に記載の製剤。
  21. ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶セルロース、コロイド状二酸化ケイ素およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項1ないし18のいずれか一項に記載の製剤。
  22. ロピニロール塩酸塩、キサンタンガム、ラクトース一水和物およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項1ないし18のいずれか一項に記載の製剤。
  23. ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、キサンタンガム、微結晶セルロース、ラクトース一水和物およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項1ないし18のいずれか一項に記載の製剤。
  24. ロピニロール塩酸塩、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ラクトース一水和物およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項1ないし18のいずれか一項に記載の製剤。
  25. ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶セルロース、ラクトース一水和物、コロイド状二酸化ケイ素およびステアリン酸マグネシウムを含む二層錠である、請求項1ないし18のいずれか一項に記載の製剤。
  26. ロピニロール塩酸塩、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶セルロース、ラクトース一水和物、コロイド状二酸化ケイ素およびステアリン酸マグネシウムを含むモノリスである、請求項1ないし18のいずれか一項に記載の製剤。
  27. 第一層にて、0.143mgのロピニロール塩酸塩、20.756mgの微結晶セルロース、10.376mgのラクトース一水和物および5.625mgのHPMCを含み、第二層にて、0.428mgのロピニロール塩酸塩、45mgのHPMC、43.594mgの微結晶セルロースおよび21.791mgのラクトース一水和物を含む二層錠である、請求項1ないし18のいずれか一項に記載の製剤。
  28. 第一層にて、0.143mgのロピニロール塩酸塩、20.756mgの微結晶セルロース、10.376mgのラクトース一水和物、5.625mgのHPMC、0.375mgのステアリン酸マグネシウムおよび0.188mgのコロイド状二酸化ケイ素を含み、第二層にて、0.428mgのロピニロール塩酸塩、45mgのHPMC、43.594mgの微結晶セルロース、21.791mgのラクトース一水和物、1.125mgのステアリン酸マグネシウムおよび0.563mgのコロイド状二酸化ケイ素を含む二層錠である、請求項27記載の製剤。
  29. 実施例8にて示される処方である、請求項27または請求項28記載の経口用製剤。
  30. 下肢静止不能症候群治療するための請求項1ないし29のいずれか一項に記載の製剤の製造における、ロピニロールの使用。
  31. 請求項1ないし29のいずれか一項に記載の経口用製剤の有効量をそれを必要とする宿主に投与することを含む、下肢静止不能症候群の治療法。
  32. 下肢静止不能症候群治療するための請求項1ないし29のいずれか一項に記載の経口用製剤
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