JP2007501249A

JP2007501249A - エマルジョン組成物

Info

Publication number: JP2007501249A
Application number: JP2006522691A
Authority: JP
Inventors: インナカルポフ，
Original assignee: シェーリング−プラウヘルスケアプロダクツ，インコーポレイテッド
Priority date: 2003-08-04
Filing date: 2004-08-03
Publication date: 2007-01-25
Also published as: WO2005016303A3; US20050031655A1; CA2534091A1; EP1660021A2; BRPI0413317A; WO2005016303A2

Abstract

皮膚塗布用のエマルジョン組成物は、水性成分、合計で上記組成物の少なくとも約１５重量％になる１種以上の水不溶性有機成分、および約２重量％〜約１０重量％の固体成分を含有する。上記固体成分は、約５μｍ〜約２０μｍの間の平均粒子サイズを有する多孔性シリカ微粒子から構成される。本発明はまた、日焼け止め組成物を包含し、上記日焼け止め組成物は、少なくとも約１２重量％の１種以上の水不溶性有機紫外線吸収活性成分、および約５μｍ〜約２０μｍの間の平均粒子サイズを有する多孔性シリカ微粒子からなる約２〜約１０重量％の固体成分を含有する。

Description

（発明の導入）
本発明は、皮膚塗布用のエマルジョン組成物に関し、より具体的には、多孔性シリカ微粒子を含有するエマルジョン組成物に関する。

多量の水不溶性有機成分を含有するエマルジョン組成物の感覚特徴は、製品を使用する気を削ぐ傾向がある。なぜなら、消費者は、本質的により水性であるような製品を用いることを好むからである。しかし、皮膚乾燥を軽減し、かつ治癒状態（例えば、皮膚のひび割れ）を補助する、密着性の高いスキンケア製品は、一般的に、高濃度の非常に油性の物質（例えば、鉱物油、ラノリン、流動パラフィンなど）を含むことが必要とされる。また、より効果的な日焼け止め製品は、頻繁に、それらの活性成分として、油性特徴を有する高濃度の有機紫外線吸収化合物を使用する。そのようなスキンケア製品および日焼け止め製品は、皮膚に塗られた場合にベタベタし、粘着質で、または油っぽく感じる。この感覚は、たとえ製品を皮膚に長時間擦り込むことによっても容易に低減され得ない。

高濃度の機能的な水不溶性有機成分を含有し、かつまた、低濃度の機能的成分を含有する製品より得られるような、望ましい油っぽくない皮膚感触を提供する、エマルジョン組成物を得ることが所望される。

（発明の要旨）
１つの局面において、本発明は、皮膚塗布用のエマルジョン組成物を包含し、上記エマルジョン組成物は、水性成分、合計で上記組成物の少なくとも約１５重量％になる１種以上の水不溶性有機成分、および約５μｍ〜約２０μｍの間の平均粒子サイズを有する多孔性シリカ微粒子からなる約２〜約１０重量％の固体成分を含有する。

本発明はまた、日焼け止め組成物を包含し、上記日焼け止め組成物は、少なくとも約１２重量％の１種以上の水不溶性有機紫外線吸収活性成分、および約５μｍ〜約２０μｍの間の平均粒子サイズを有する多孔性シリカ微粒子からなる約２〜約１０重量％の固体成分を含有する。

具体的に、エマルジョン組成物中の水不溶性有機成分の合計量が、約２０重量％または約２５重量％を超える場合、本発明の皮膚感触が向上するという利点が非常に顕著である。従って、上記エマルジョン組成物は、好ましくは、少なくとも約２０重量％、より好ましくは約２５重量％の水不溶性有機成分を含有する。

（詳細な説明）
以下の記載および特許請求の範囲において、％への言及は、他で文脈で明確に示されない限り、重量％を意味することが意図される。特定の組成物成分についての化学名は非常に扱いにくいので、いくつかの成分は、標準的な参考資料（Ｊ．Ａ．Ｗｅｎｎｉｎｇｅｒら（編），ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｏｓｍｅｔｉｃＩｎｇｒｅｄｉｅｎｔＤｉｃｔｉｏｎａｒｙａｎｄＨａｎｄｂｏｏｋ，第８版，ＴｈｅＣｏｓｍｅｔｉｃ，ＴｏｉｌｅｔｒｙａｎｄＦｒａｇｒａｎｃｅＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．Ｃ．，１９９９を含む）で得られるようなそれらの一般名によって本明細書中で同定される。

エマルジョンは一般的に、バルク水性相中の非水性流体物質の極小の液滴の分散体（「水中油」型エマルジョン）、またはバルク非水性流体相中の水性相の極小液滴の分散体（「油中水」型エマルジョン）であると考えられる。ローションは液体特性を有し、一方クリームは、より半固体である類似のエマルジョンである。どちらのタイプのエマルジョンもまた、分散された粒子性物質を含み得る。より複雑なエマルジョン組成物もまた公知であり、そのエマルジョン組成物では、エマルジョンそれ自体が、水性流体相または非水性流体相中に分散されている；これらのあまり頻繁に見られない組成物は、油中水中油型エマルジョンまたは水中油中水型エマルジョンと呼ばれる。水性バルク相（または「外相」）を有する組成物は、それらが塗布される場合に、より心地良い皮膚感触を与える傾向がある。以下の考察は、たとえ本発明が他の型を製造するためにもまた有用であるとしても、水中油型エマルジョンを中心に扱う。

エマルジョンが皮膚に塗布された後、水が蒸発し、含まれている水溶性固体、水不溶性固体、および不揮発性有機「油」成分が残る。エマルジョンの塗布中にそのエマルジョンを擦り込むことは、水の蒸発を早める傾向があり、残りの成分の一部分を皮膚表面の毛穴および他の切れ目により容易に浸透させる。しかし、上記エマルジョンが高濃度の油性成分または脂肪性成分を含有する場合、または上記エマルジョンが大量に塗布される場合、擦り込む間の感覚は、使用者に対して心地良いものでなく、油っぽく、ベタベタし、または粘着質の残留物が、皮膚表面上に残り得る。

本発明の使用によって、たとえ上記エマルジョンが非水性相を構成する「油」成分を高い割合で含有する場合も、油っぽさ、ベタベタ感、および粘着質の感覚の大きな低減が得られ得る。この有用な特性は、上記エマルジョン中に、約５μｍ〜約２０μｍの間の平均粒子サイズを有する多孔性シリカ微粒子を約１〜約１０重量％含有することに起因する。代表的に、上記シリカ微粒子は、約２〜約８重量％の量で、または約３〜約６重量％の量で存在する。

本発明において有用なシリカ微粒子は、多数の供給源から市販されており、そのシリカ微粒子としては、ＳｏｕｔｈＰｌａｉｎｆｉｅｌｄ，ＮｅｗＪｅｒｓｅｙＵ．Ｓ．Ａ．のＫｏｂｏＰｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．から販売されており、ＭＳＳ−５００Ｗと同定されるものが挙げられる。その製品は、製造業者の仕様書に、少なくとも９８％の純度を有する白色の球状粒子粉末であり、光散乱粒子サイズ測定器によって測定される場合の２μｍ〜２０μｍの粒子サイズ範囲、ＣｏｕｌｔｅｒＣｏｕｎｔｅｒＭｏｄｅｌＴＡ−ＩＩで測定される場合の１０μｍと１４μｍとの間の平均粒子サイズ、および一点ＢＥＴ技術により測定される場合の７００ｍ^２／ｇと９００ｍ^２／ｇとの間の比表面積を有すると記載されている。ＡｎｓａｎＣｉｔｙ，ＫｙｕｎｇＫｉｄｏ，ＫｏｒｅａのＳｕｎｊｉｎＣｈｅｍｉｃａｌＣｏ．Ｌｔｄ．は、ＳＵＮＳＩＬ^ＴＭ１３０と同定され、６μｍ〜９μｍの平均粒子サイズを有する球状の多孔性シリカビーズを販売する。４００ｍ^２／ｇ〜６００ｍ^２／ｇの表面積を有する多孔性の球状シリカビーズは、Ｄａｙｖｉｌｌｅ，ＣｏｎｎｅｃｔｉｃｕｔＵ．Ｓ．Ａ．のＵ．Ｓ．ＣｏｓｍｅｔｉｃｓＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎより販売され、ＳＢ−７００と表示されている。ここでは言及されてないが、類似の組成および特性を有する多くのさらなる製品もまた、本発明で有用である。

多孔性シリカ微粒子の全ては、多量の油を吸収する性能を有し、その特性は、エマルジョン製品が有機紫外線吸収成分を含む場合にそれらの有用性に悪影響を与え得る。なぜなら、上記製品を皮膚に塗布した後の上記微粒子からの活性成分の予測不能な放出が、日焼け止め活性の長時間の維持を妨害し得るからである（特に皮膚が水と接触する場合）。従って、上記水を含むシリカ微粒子もしくは製品の成分の水溶液を、微粒子がエマルジョン製品中に組み入れられる前に前処理するか、または上記シリカ微粒子を処方手順の間に水性成分混合物中に含有させるかのいずれかが好ましい。これは、孔を水性物質で充填し、その後の顕著な油吸収を防ぐ傾向がある。

本発明のエマルジョンは、代表的に、１種以上の乳化剤および水を含み；必要に応じて、皮膚軟化剤、湿潤剤、乾燥感覚剤（ｄｒｙ−ｆｅｅｌａｇｅｎｔ）、保存剤、抗酸化剤、キレート剤、および芳香剤、ならびに日焼け止め活性剤、防水剤、色素、ならびに、その存在が美容的にまたは有効性等で所望され得る任意の他のクラスの物質である、１種以上の成分を含み得る。

（乳化剤）
水中油型エマルジョンを形成するのに適切であり、従って約１と約７との間のＨＬＢ値を有する、代表的な適切な乳化剤としては、以下が挙げられる：モノオレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、ＰＥＧ−２２／ドデシルグリコールコポリマー、ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー、ジステアリン酸ポリグリセリル−３、ポリアクリルアミド（および）Ｃ_１３〜Ｃ_１４イソパラフィン（および）ラウレス−７、オレイン酸／イソステアリン酸のポリグリセロールエステル、ヘキサリシノール酸ポリグリセリル−６、オレイン酸ポリグリセリル−４、オレイン酸ポリグリセリル−４／ヤシ油脂肪酸ＰＥＧ−８プロピレングリコール、アラキジルアルコール（および）ベネヒルアルコール（および）アラキジルグルコシド、オレアミドＤＥＡ，オレイン酸グリセリルリン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍｇｌｙｃｅｒｙｌｏｌｅａｔｅｐｈｏｓｐｈａｔｅ）および水素化植物リン酸グリセリド（ｈｙｄｒｏｇｅｎａｔｅｄｖｅｇｅｔａｂｌｅｇｌｙｃｅｒｉｄｅｓｐｈｏｓｐｈａｔｅ）。

本発明で有用な他の乳化剤は、非イオン性であり得、室温で液体または固体であり得、好ましくは軟化剤と適合性（すなわち、可溶性でありかつ安定である）であり得る。水中油型エマルジョンに対して好ましい乳化剤は、通常、約５未満のＨＬＢ値を有する（例えば、セスキオレイン酸ソルビタン（ＨＬＢ値、３．７）、モノオレイン酸ソルビタン（ＨＬＢ値、４．３）およびトリオレイン酸ソルビタン（ＨＬＢ値１．８））。他の好ましい乳化剤としては、ポリマー性乳化剤（例えば、Ｃ_１０〜Ｃ_３０のアクリル酸アルキルとアクリル酸またはメタクリル酸の１種以上のモノマーとのコポリマー（Ｐｅｍｕｌｅｎ（登録商標）ＴＲ１およびＴＲ２（Ｂ．Ｆ．ＧｏｏｄｒｉｃｈＩｎｃ．，Ｃｉｎｃｉｎｎａｔｉ，Ｏｈｉｏの商標名）としても公知））が挙げられる。他の乳化剤としては、ソルビタンエステル（例えば、Ｃｒｉｌｌ６（ＮｅｗＹｏｒｋ，Ｎ．Ｙ．のＣｒｏｄａＩｎｃ．の商標名）として入手可能なイソステアリン酸ソルビタン；Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（ＢＡＳＦ，ＰａｒｓｉｐｐａｎｙＮｅｗＪｅｒｓｅｙの商標名）として入手可能なジステアリン酸ポリグリセリル−３；およびＣａｒｂｏｐｏｌ９４１（Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈ，Ｃｌｅｖｅｌａｎｄ，Ｏｈｉｏの商標名）として入手可能なカルボマー（これは、スクロースのアリルエーテルで架橋されたアクリル酸のホモポリマーである）；および界面活性剤（例えば、ＤＥＡ−セチルホスフェート（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）（ＢｅｒｎｅｌＣｈｅｍｉｃａｌＣｏ．，Ｅｎｇｌｅｗｏｏｄ，ＮｅｗＪｅｒｓｅｙの商標名）としても公知）が挙げられる。

上記エマルジョンの調製の間、酸または塩基は、そのエマルジョン組成物中に含有される前に、１種以上の成分のｐＨを調整するために、例えば、ポリマー性増粘剤の粘度を調整するために、添加され得る。例えば、トリエタノールアミン（塩基）は、水相のｐＨを上昇させ、続いて上記エマルジョンを所望の粘度に調節するために使用され得る。乳化剤はまた、酸−塩基反応または他の反応（例えば、成分としてのトリエタノールアミンおよびステアリン酸の両方を上記組成物中に含むことに起因する反応）によって形成され得る。

従来的に、１種以上の乳化剤は、本発明の組成物において、エマルジョンの約０．０５重量％〜約２０重量％の範囲の量で、好ましくは約０．１重量％〜約１５重量％の範囲の量で、より好ましくは約５重量％〜約１０重量％の範囲の量で、使用され得る。

（水）
水は、上記エマルジョンを形成するのに効果的な量で使用される。親水性成分または水を好むような成分（例えば、乳化剤、軟化剤など）に関して、水の量は、これらの成分を少なくとも溶解させるのに十分であるべきである。疎水性成分または撥水性成分に関しては、水は、水中油型エマルジョンについて、エマルジョンの連続相として機能する量で使用されるべきである。従って、上記エマルジョンまたは組成物中の水の量は、約２〜９５重量％、好ましくは５０〜８５重量％の範囲であり得る。精製水が、より予測可能な製品特性を得るために好ましい。

（軟化剤）
軟化剤は、皮膚を滑らかにして柔らかくするのを補助する油性（ｏｌｅａｇｉｎｏｕｓ）物質または油性（ｏｉｌｙ）物質であり、これはまた、皮膚の荒れ、ひび割れ、または炎症を低減し得る。代表的な適切な軟化剤としては、以下が挙げられる：鉱物油（例えば、５０〜５００センチポアズ（０．０５〜０．５Ｐａ・ｓ）の範囲の粘度を有する鉱物油）、ラノリン油、ヤシ油、カカオ脂、オリーブ油、アーモンド油、マカデミアナッツ油、アロエ抽出物（例えば、アロエベラリポキノン）、合成ホホバ油、天然ソノラホホバ油、ベニバナ油、トウモロコシ油、液体ラノリン、綿実油、およびピーナッツ油。

他の適切な軟化剤としては、以下が挙げられる：スクアラン，ヒマシ油、ポリブテン、無臭ミネラルスピリット、スイートアーモンド油、アボガド油、カロフィラム油、リシン油、酢酸ビタミンＥ、オリーブ油、シリコーン油（例えば、ジメチロポリシロキサンおよびシクロメチコン）、リノレンアルコール（ｌｉｎｏｌｅｎｉｃａｌｃｏｈｏｌ）、オレイルアルコール、穀物胚の油（例えば、コムギ胚の油）、パルミチン酸イソプロピル、ラウリン酸イソプロピル、パルミチン酸オクチル（これは、ＬｅｘｏｌＥＨＰ（Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，ＰｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａのｌｎｏｌｅｘＣｏ．の商標名）として市販されている）、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸ヘキサデシル、ステアリン酸ブチル、オレイン酸デシル、アセチルグリセリド、Ｃ_１２〜Ｃ_１５アルコールのオクタン酸エステルおよび安息香酸エステル、アルコールおよび多価アルコールのオクタン酸エステルおよびデカン酸エステル（例えば、グリコールおよびグリセロールのオクタン酸エステルおよびデカン酸エステル）、アルコールおよび多価アルコールのリシノール酸エステル（例えば、アジピン酸イソプロピル、ラウリル酸ヘキシルおよびドデカノン酸オクチルのリシノール酸エステル）。

周囲温度で固体または半固体の他の適切な軟化剤は、液体局所組成物を提供するのに十分な量で使用され得る。そのような固体または半固体の化粧品軟化剤としては、以下が挙げられる：水素化ラノリン、ヒドロキシル化ラノリン、アセチル化ラノリン、流動パラフィン、イソヘキサデカン、ラノリン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、ミリスチン酸セチル、ミリスチン酸ミリスチル、乳酸ミリスチル、セチルアルコール、イソステアリルアルコールおよびラノリン酸イソセチル（ｉｓｏｃｅｔｙｌｌａｎｏｌａｔｅ）。１種以上の軟化剤は必要に応じて、上記組成物中に、約５０重量％までの量で、好ましくは約５〜約４０重量％の量で含有され得る。

（湿潤剤）
湿潤剤は、その吸湿性特性に起因して水の保持を促進する、湿潤する薬剤である。適切な湿潤剤としては、グリセリン、ポリマー性グリコール（例えば、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコール）、ならびにソルビトール（例えば、ソルビトール溶液）が挙げられる。１種以上の湿潤剤は必要に応じて、上記エマルジョン中に、１０重量％までの量で、好ましくは約１〜約１０重量％の量で含有され得る。

（乾燥感覚調節剤）
乾燥感覚調節剤は、エマルジョンに添加された場合に、エマルジョンが乾燥すると皮膚に「乾燥感覚」を与える薬剤である。乾燥調節剤はまた、皮膚上の日焼け止めの移動を低減し得る。乾燥感覚調節剤としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：：デンプン；滑石；カオリン；チョーク；酸化亜鉛；シリコーン流体；無機塩（例えば、硫酸バリウムおよび塩化ナトリウム）；Ｃ_６〜Ｃ_１２のアルコール（例えば、オクタノール）；スルホン化油（ｓｕｌｆｏｎａｔｅｄｏｉｌ）；表面処理されたシリカ、沈降シリカ、ヒュームドシリカ（例えば、ＮｅｗＹｏｒｋ、Ｎ．Ｙ．のｔｈｅＤｅｇｕｓｓａＩｎｃ．から入手可能なＡｅｒｏｓｉｌ（登録商標））もしくはそれらの混合物；またはジメチコーン（メチル化直鎖状シロキサンポリマーの混合物）（ＤＣ２００流体（ＤｏｗＣｏｒｎｉｎｇ、Ｍｉｄｌａｎｄ、Ｍｉｃｈｉｇａｎの商標名）として入手可能）。１種以上の乾燥感覚調節剤は、必要に応じて、上記エマルジョン中に、約２０重量％までの量で、好ましくは約０．５〜約６重量％までの量で含有され得る。

（抗微生物保存剤）
抗微生物保存剤は、上記エマルジョン組成物中の微生物の繁殖／増殖を破壊、予防、または阻害し、かつ酸化から保護し得る、物質または調製物である。保存剤は、自己殺菌する、エマルジョンのような水ベースの製品を作製するために使用される。これは、上記製品中に存在し得る微生物の発生を、製品の製造および流通の間の増殖、および通常の使用の間に製品を不注意に夾雑させ得る消費者が使用する間の増殖から防ぐためになされる。代表的な保存剤としては、ｐ−ヒドロキシ安息香酸の低級アルキルエステル（パラベン）、特に、メチルパラベン、プロピルパラベン、イソブチルパラベン、およびそれらの混合物；ジアゾリジニル尿素；ベンジルアルコール；ならびに安息香酸が挙げられる。１種以上の抗微生物保存剤は必要に応じて、上記エマルジョン組成物中に、約１０重量％までの量で、好ましくは約０．０５〜約２重量％までの量で含有され得る。

（抗酸化剤）
抗酸化剤は、空気中の酸素の作用（酸化）に起因するエマルジョンの劣化を防ぐか、または遅延するためにエマルジョンに添加される天然物質または合成物質である。抗酸化剤は、酸敗の発生および非酵素的渇変反応生成物を生じ得る、酸化による劣化を防ぎ、フリーラジカル損傷に対して皮膚を保護するように作用し得る。代表的な適切な抗酸化剤としては、没食子酸のプロピルエステル、没食子酸のオクチルエステルおよび没食子酸のドデシルエステル、ならびにブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ、通常、オルト異性体とメタ異性体との混合物として）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、種々の植物の抽出物（例えば、緑茶、白茶、ブドウの種、ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓｅｍｂｌｉｃａなど）、ノルジヒドログアイアレチン酸、ビタミンＥ、酢酸ビタミンＥ、ビタミンＣ、ならびにアルキル化パラベン（例えば、メチルパラベンおよびプロピルパラベン）が挙げられる。１種以上の抗酸化剤は必要に応じて、上記エマルジョン組成物中に、約５重量％までの量で、好ましくは約０．０５〜約２重量％までの量で含有され得る。

（キレート剤）
キレート剤は、関与する環の各々からの化学結合によって金属イオンが保持されるように、金属イオンと特定のヘテロ環構造とをキレート化または結合するために使用される物質である。適切なキレート剤としては、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、ＥＤＴＡ二ナトリウム、エデト酸二ナトリウムカルシウム、ＥＤＴＡ三ナトリウム、ＥＤＴＡ四ナトリウム、およびＥＤＴＡ二カリウムが挙げられる。１種以上のキレート剤は必要に応じて、上記エマルジョン中に、約０．１重量％までの量で含有され得る。

（芳香剤）
芳香剤は、審美的に心地良い香りを上記エマルジョン組成物に付与し得る芳香性化合物である。代表的な芳香剤としては、植物原料（すなわち、バラの花びら、クチナシの花、ジャスミンフラワーなど）から抽出された芳香性物質（これらは、単独または任意の組み合わせで使用され、精油を作製し得る）が挙げられる。あるいは、アルコール性抽出物は、芳香剤を化合するために調製され得る。１種以上の芳香剤は必要に応じて、上記エマルジョン組成物中に、約１０重量％までの量で、好ましくは約０．０５〜約５重量％までの量で含有され得る。

（日焼け止め活性剤）
本発明の組成物は、日焼け止め活性量の１種以上の油溶性日焼け止めＵＶ−Ｂ活性剤または水溶性日焼け止めＵＶ−Ｂ活性剤、および必要に応じて１種以上のＵＶ−Ａ活性剤を含み得る。ＵＶ−Ａ型の日焼け止め活性剤は、太陽からの３２０〜４００ｎｍ範囲の長波長化学線を吸収し、そしてＵＶ−Ｂ型の日焼け止め活性剤は、２９０〜３２０ｎｍ範囲のより短波長の化学線を吸収する。周知の通り、粒子状無機日焼け止め活性剤は、広範囲の波長（一般的に、ＵＶ−Ａ範囲およびＵＶ−Ｂ範囲の両方を含む）を反射または分散し得る。

現在のところ米国において使用が認可されている代表的な日焼け止め活性剤としては、以下が挙げられる：１５重量％までのアミノ安息香酸；３重量％までのアボベンゾン；３重量％までのシノキサート；３重量％までのジオキシベンゾン；４重量％までのエンスリゾール；１５重量％までのホモサラート；５重量％までのメラジメート（ｍｅｒａｄｉｍａｔｅ）；７．５重量％までのオクチノキセート；５重量％までのオクチサレート；１０重量％までのオクトクリレン；６重量％までのオキシベンゾン；８重量％までのパジメートＯ；１０重量％までのスルイソベンゾン；２５重量％までの二酸化チタン；１２重量％までのサリチル酸トロラミン（ｔｒｏｌａｍｉｎｅｓａｌｉｃｙｌａｔｅ）；および２５重量％までの酸化亜鉛。他の活性成分および量は、他の国々で許可され、それらの使用もまた、本発明について企図される。

１種以上の日焼け止め活性剤は、上記エマルジョン組成物において、通常は合計が上記エマルジョン組成物の少なくとも約１０重量％の量で、一般的には合計が上記エマルジョン組成物の約５０重量％までの量で、代表的には上記エマルジョン組成物の約１０〜約３５重量％の量で使用され得る。２種以上の日焼け止め活性成分の組み合わせは、紫外線吸収が上記組成物に所望される場合、頻繁に存在し得る。

（防水剤）
防水剤は、フィルム形成特性および防水特性をエマルジョンに付与する疎水性物質である。代表的な適切な防水剤としては、米国特許第３，８６０，７００号および米国再発行特許第２８，４７５号における手順のような公開された手順に従う、オクタデセン−１と無水マレイン酸との重合からのコポリマーが挙げられる。好ましい防水剤は、ＰＡ−１８（ＣｈｅｖｒｏｎＣｈｅｍｉｃａｌｓＣｏ．，ＳａｎＦｒａｎｃｉｓｃｏ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａの商標名）としても公知のポリ無水物樹脂である。別の好ましい防水剤は、ビニルピロリドンとエイコセンモノマーとのコポリマー（例えば、ＧａｎｅｘＰｏｌｙｍｅｒ（Ｗａｙｎｅ，ＮｅｗＪｅｒｓｅｙのＩＳＰＩｎｃ．の商標名））である。

防水剤を含む日焼け止め製品は、ＵｎｉｔｅｄＳｔａｔｅｓＦｏｏｄａｎｄＤｒｕｇＡｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎによって発表された、Ｔｉｔｌｅ２１，ＣｏｄｅｏｆＦｅｄｅｒａｌＲｅｇｕｌａｔｉｏｎｓ，Ｓｅｃｔｉｏｎ３５２．７６のような試験に従って、塗布された製品が水浸の４０分後または８０分後に依然効果的であるか否かに依存して「耐水性」または「非常に耐水性」であると記載される。

１種以上の防水剤は必要に応じて、上記組成物中に、約１０重量％までの量で、好ましくは約１〜約１０重量％までの量で含有され得る。

（他の成分）
当該分野で公知の通り、上記成分のカテゴリーは、製品中に有利に組み込まれ得る物質だけではない。製品美学の目的のため、または治療的理由のために、ビタミン、プロビタミン、皮膚保護薬、コラーゲン、エラスチンなどであるさらなる成分が、頻繁に含まれる。他の美容目的を有する成分（ジヒドロキシアセトンのような太陽に当たる必要のない日焼け剤（ｓｕｎｌｅｓｓｔａｎｎｉｎｇａｇｅｎｔ）を含む）もまた、本発明の組成物中に組み込まれ得る；本発明の１つの非常に有用な適用は、太陽に当たる必要のない日焼け剤と高ＳＰＦを生じる量の有機日焼け止め成分との両方を含む、審美的に心地良い製品を形成することである。

これらの美容成分に加えて、本発明のエマルジョンは、薬学的治療成分を含むように調製され得る。その薬学的治療成分としては、例えば以下であるが、これらに限定されない：コルチコステロイド、抗ヒスタミン薬、局所麻酔薬、抗細菌剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤、鎮痛薬、抗腫瘍薬、角質溶解薬など。

（容器）
本発明のエマルジョンは、便利な輸送に適切な任意の容器中に保存または分配（すなわち、注入または噴霧）され得る。そのような容器としては、ジャー、チューブ、ローションポンプを備えるボトルまたはローションポンプを備えないボトル、ポンプスプレーボトル、および加圧エアロゾル缶が挙げられるが、これらに限定されない。利便性および経済性のために、上記容器は頻繁に、熱可塑性物質から成型によって形成される。

（実施例１）
シリカ微粒子の、密着性皮膚処置の感覚特徴に対する効果を評価する。流動パラフィンとシリカ微粒子（例えば、ＫｏｂｏＰｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．，ＳｏｕｔｈＰｌａｉｎｆｉｅｌｄ，ＮｅｗＪｅｒｓｅｙＵ．Ｓ．Ａ．の市販製品ＭＳＳ−５００Ｗ）との混合物を、成分を混合することによって調製し、シリカ濃度を５重量％および１０重量％とする。これらの混合物を２ｍｇ、そしてシリカを含まない流動パラフィンを２ｍｇ定量し、各々を被験体の前腕の皮膚１ｃｍ^２に塗り、皮膚に擦り込む。次いで、上記被験体は、処置した皮膚領域を粘着性およびベタベタ感の存在について評価し、シリカ含有組成物の粘着性およびベタベタ感の感覚の両方における顕著な減少を報告する。それらの感覚は、シリカ濃度が上昇するにつれて不快さが少なくなる。

この混合物はエマルジョンでないが、有用であると考えられる。なぜなら、非常に油っぽく粘着性のマトリックスにおいて微粒子の有用な効果が実証されたからである。

（実施例２）
ＳＰＦ値４５を有し、かつ心地良いベタベタしない皮膚感触を有する日焼け止めローションを、以下の成分を用いて調製する：

＃Ｂ．Ｆ．ＧｏｏｄｒｉｃｈＰｅｒｆｏｒｍａｎｃｅＭａｔｅｒｉａｌｓ，Ｃｌｅｖｅｌａｎｄ，ＯｈｉｏＵ．Ｓ．Ａ．からのＰＥＭＵＬＥＮ^ＴＭＴＲ−２
＊ＫｏｂｏＰｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．，ＳｏｕｔｈＰｌａｉｎｆｉｅｌｄ，ＮｅｗＪｅｒｓｅｙＵ．Ｓ．Ａ．からのＭＳＳ−５００Ｗ。

ＰＥＭＵＬＥＮＴＲ−２を水に添加して混合し、透明溶液を得て、次いでパートＢ成分を所定の順序で連続混合しながら添加することによって、水性混合物を調製する。

パートＣ成分を連続混合しながら合わせ、次いで、連続混合しながら加熱を開始し、約６０℃と約６３℃との間の温度を得て、次いで約４９℃に冷却することによって、非水性混合物を調製する。パートＤ成分を添加する。

上記加熱した非水性混合物を上記水性混合物に激しく混合しながら添加することによって、エマルジョンを形成する。次いで、パートＥの成分を合わせ、そして上記エマルジョンに添加し、そしてそのエマルジョンを連続混合しながら冷却させる。上記エマルジョンが周囲温度に達してから、合計組成物重量を１００ｇにするのに必要とされる水を添加する。

この生成物は、皮膚に塗布される場合、たとえ非水性含量が多くてもベタベタ感または油っぽい感触を与えない。

（実施例３）
ＳＰＦ値３０を有し、かつ心地良いベタベタしない皮膚感触を有する日焼け止めローションを、以下の成分を用いて調製する：

パートＣ成分を連続混合しながら合わせ、次いで、連続混合しながら加熱を開始し、約６０℃と約６３℃との間の温度を得ることによって、非水性混合物を調製する。

上記加熱した非水性混合物を上記水性混合物に激しく混合しながら添加することによって、エマルジョンを形成する。次いで、パートＤの成分を合わせ、そして上記エマルジョンに添加し、そしてそのエマルジョンを連続混合しながら冷却させる。上記エマルジョンが周囲温度に達してから、合計組成物重量を１００ｇにするのに必要とされる水を添加する。

（実施例４）
ＳＰＦ値３０を有し、かつ心地良いベタベタしない皮膚感触を有する日焼け止めローションを、以下の成分を用いて調製する：

上記加熱した非水性混合物を上記水性混合物に激しく混合しながら添加することによって、エマルジョンを形成する。次いで、パートＤの成分を合わせ、そして上記エマルジョンに添加し、そしてそのエマルジョンを連続混合しながら冷却させる。上記エマルジョンが周囲温度に達してから、合計組成物重量を１００ｇにするのに必要とされるまで水を添加する。

（実施例５）
ＳＰＦ値１５を有し、かつ心地良いベタベタしない皮膚感触を有する日焼け止めローションを、以下の成分を用いて調製する：

パートＣ成分を連続混合しながら合わせ、次いで、連続混合しながら加熱を開始し、約６０℃と約６３℃との間の温度を得て、次いで約４３℃に冷却し、パートＤ成分を添加することによって、非水性混合物を調製する。

上記加熱した非水性混合物を上記水性混合物に激しく混合しながら添加することによって、エマルジョンを形成する。次いで、パートＥおよびパートＦの成分を上記エマルジョンに添加し、そしてそのエマルジョンを連続混合しながら冷却させる。上記エマルジョンが周囲温度に達してから、合計組成物重量を１００ｇにするのに必要とされる水を添加する。

（実施例６）
密着性のスキンケアローションを、以下の成分から調製する：

パートＣ成分を連続混合しながら合わせ、次いで、連続混合しながら加熱を開始し、約６０℃と約６３℃との間の温度を得て、次いで約４３℃に冷却することによって、非水性混合物を調製する。

上記加熱した非水性混合物を上記水性混合物に激しく混合しながら添加することによって、エマルジョンを形成する。次いで、パートＤの成分を上記エマルジョンに添加し、そしてそのエマルジョンを連続混合しながら冷却させる。上記エマルジョンが周囲温度に達してから、合計組成物重量を１００ｇにするのに必要とされる水を添加する。

この生成物は、皮膚に塗布される場合、たとえ非水性含量が多くてもベタベタ感、粘着性の感触または油っぽい感触を与えない。

（実施例７）
密着性のスキンケアローションを、以下の成分から調製する：

ローションを、すぐ前の実施例と同じ手順を使用して形成する。この生成物は、皮膚に塗布される場合、たとえ非水性含量が多くてもベタベタ感、粘着性の感触または油っぽい感触を与えない。

（実施例８）
油っぽい感触がない太陽に当たる必要のない日焼けローションを、以下の成分を用いて調製する：

＊ＫｏｂｏＰｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．，ＳｏｕｔｈＰｌａｉｎｆｉｅｌｄ，ＮｅｗＪｅｒｓｅｙＵ．Ｓ．Ａ．からのＭＳＳ−５００Ｗ。

パートＡの水を混合容器に添加し、他のパートＡ成分を列挙した順番で連続混合しながら添加する。次いで、パートＢ成分を添加して混合し、均一な分散物を得る。

別々の容器で、パートＣ成分を合わせて混合する。ゆっくりと連続撹拌しながら、添加中にエマルジョン形成を可能にする十分にゆっくりな速度で上記水性混合物を添加する。水性物質の全てを添加した後、撹拌速度を高レベルに急激に上げ、安定なエマルジョンを形成する。

（実施例９）
本発明の前述の実施例に従う日焼け止め組成物の感覚特徴を、ＭｏｒｔｅｎＭｅｉｌｇａａｒｄら，ＳｅｎｓｏｒｙＥｖａｌｕａｔｉｏｎＴｅｃｈｎｉｑｕｅｓ，ＣＲＣＰｒｅｓｓ，Ｉｎｃ．，ＢｏｃａＲａｔｏｎ，ＦｌｏｒｉｄａＵ．Ｓ．Ａ．，１９８７に記載される感覚記述分析法を使用して評価する。パネルは、分析法を実施するために教育された９人のメンバーからなり、各分析を、２回の別々の会で、各サンプルについて２回行う。試験は、０．５ｍＬのサンプルを評価者の前腕に記された５ｃｍ直径の円の中心に分配し、次いで、評価者にサンプルを人差し指または中指を用いて回転運動を使用して１秒あたり２ストロークの速度で円の中に塗ってもらうことを包含する。湿潤性および塗りやすさを、３回擦り込んだ後に評価する。厚さを１２回擦り込んだ後に評価する。油っぽさ、蝋状感触（ｗａｘｉｎｅｓｓ）、およびベタベタ感を、１５回〜２０回擦り込んだ後に評価する。吸収性を、皮膚表面上の濡れた感触がなくなるのに必要とされる擦り込み回数を数えることによって評価する（最高で１２０回までの擦り込み）。

各々測定された性状について、評価者は、０〜１００ポイントスケールを使用する。評点０は、特性がないことを示し、評点１００は、特性が非常に強く存在することを示している。これらの格付けスケールは、市販されている製品のサンプルを使用して「固定」される；市販のベビーオイルは、湿潤性について評点３５、を有すると考えられ、一方流動パラフィンは湿潤性について評点２２、タルクは評点０、そして水は評点１００を有すると考えられる；塗布直後の皮膚表面上の生成物の残留物の量については、何もつけていない皮膚は評点０、流動パラフィンは評点８５である。ベビーオイルを、ゆっくりな吸収に対する同定値として使用する。なぜなら、ベビーオイルは、皮膚に完全にしみ込むまでに１２０回を越える擦り込みが必要とされるからである。指標目的のために、日焼け止め成分を有さない市販のモイスチャースキンローションを、本発明の組成物と一緒に特定の試験で評価する。

結果を得て、以下の通りである：

本発明の組成物は、擦り取ったときに湿潤感触を有し、非常に塗りやすく、そして膜厚が薄いと決定される。本発明の組成物の全ては、市販のスキンローションよりも迅速に皮膚に吸収される。塗布直後、本発明の生成物は、残留物が非常に少ないという知覚を与え、上記組成物は未処置の皮膚の感触に近い感触を提供することを示している。組成物の少量の残留物の感触は、硬化したろうそくの蝋に類似して、大いに蝋状であると記載される。塗布の２０分後、皮膚上の残留物はほとんど知覚できず、硬化したろうそくの蝋と本質的に類似している；実質的に油っぽい感触またはベタベタする感触はない。

Claims

皮膚塗布用のエマルジョン組成物であって、該エマルジョン組成物は、水性成分、合計で該組成物の少なくとも約１５重量％になる１種以上の水不溶性有機成分、および約１〜約１０重量％の、約５μｍ〜約２０μｍの間の平均粒子サイズを有する多孔性シリカ微粒子を含有する、エマルジョン組成物。
前記水不溶性有機成分が、少なくとも約２０重量％を構成する、請求項１に記載のエマルジョン組成物。
前記水不溶性有機成分が、少なくとも約２５重量％を構成する、請求項１に記載のエマルジョン組成物。
前記シリカ微粒子が、約２〜約８重量％を構成する、請求項１に記載のエマルジョン組成物。
前記シリカ微粒子が、約３〜約６重量％を構成する、請求項１に記載のエマルジョン組成物。
請求項１に記載のエマルジョン組成物であって、前記水不溶性有機成分が、日焼け止め活性成分を、該組成物の約５０重量％までの量で含む、エマルジョン組成物。
請求項１に記載のエマルジョン組成物であって、前記水不溶性有機成分が、日焼け止め活性成分を、該組成物の約１０〜約３５重量％の量で含む、エマルジョン組成物。
皮膚塗布用のエマルジョン組成物であって、該エマルジョン組成物は、水性成分、合計で該組成物の少なくとも約１０重量％になる日焼け止め成分、および約５μｍ〜約２０μｍの間の平均粒子サイズを有する約１〜約１０重量％の多孔性シリカ微粒子を含有し、ここで、水不溶性有機成分の合計量は、該組成物の少なくとも約２５重量％を構成する、エマルジョン組成物。
前記日焼け止め成分が、２種以上の日焼け止め活性成分を含む、請求項８に記載のエマルジョン組成物。
請求項８に記載のエマルジョン組成物であって、前記日焼け止め成分が、該組成物の約３５重量％までを構成する、エマルジョン組成物。
前記シリカ微粒子が、約２〜約８重量％を構成する、請求項８に記載のエマルジョン組成物。
前記シリカ微粒子が、約３〜約６重量％を構成する、請求項８に記載のエマルジョン組成物。
皮膚塗布用のエマルジョン組成物であって、該エマルジョン組成物は、以下：
水性成分であって、約５μｍ〜約２０μｍの間の平均粒子サイズを有し、かつ該組成物の約２〜約８重量％を構成する多孔性シリカ微粒子を含む、水性成分；および
油成分であって、合計で該組成物の少なくとも約１０重量％になる１種以上の有機日焼け止め成分を含む、油成分
を合わせることによって形成され、ここで、該油成分は、該組成物の少なくとも約２５重量％を構成する、エマルジョン組成物。
前記油成分が、２種以上の有機日焼け止め活性成分を含む、請求項１３に記載のエマルジョン組成物。
前記シリカ微粒子が、約３〜約６重量％を構成する、請求項１３に記載のエマルジョン組成物。
前記有機日焼け止め成分が、約１０〜約３５重量％を構成する、請求項１３に記載のエマルジョン組成物。
エマルジョン組成物であって、以下：
水性成分であって、約５μｍ〜約２０μｍの間の平均粒子サイズを有し、かつ該組成物の約２〜約８重量％を構成する多孔性シリカ微粒子を含む、水性成分；ならびに
油成分であって、２種以上の日焼け止め成分を含み、該日焼け止め成分は、ホモサラート、オキシベンゾン、オクチサレート、アボベンゾン、およびオクトクリレンからなる群より選択され、該日焼け止め成分は、該組成物に対して少なくとも約４５というＳＰＦ値を確立する量で存在する、油成分
を含有する、エマルジョン組成物。
前記シリカ微粒子が、約３〜約６重量％を構成する、請求項１７に記載のエマルジョン組成物。
エマルジョン組成物であって、以下：
水性成分であって、約５μｍ〜約２０μｍの間の平均粒子サイズを有し、かつ該組成物の約２〜約８重量％を構成する多孔性シリカ微粒子を含む、水性成分；ならびに
油成分であって、２種以上の日焼け止め成分を含み、該日焼け止め成分は、ホモサラート、オキシベンゾン、オクチサレート、アボベンゾン、およびオクトクリレンからなる群より選択され、該日焼け止め成分は、該組成物に対して少なくとも約３０というＳＰＦ値を確立する量で存在する、油成分
を含有する、エマルジョン組成物。
前記シリカ微粒子が、約３〜約６重量％を構成する、請求項１９に記載のエマルジョン組成物。
エマルジョン組成物であって、以下：
水性成分であって、約５μｍ〜約２０μｍの間の平均粒子サイズを有し、かつ該組成物の約２〜約８重量％を構成する多孔性シリカ微粒子を含む、水性成分；ならびに
油成分であって、２種以上の日焼け止め成分を含み、該日焼け止め成分は、ホモサラート、オキシベンゾン、オクチサレート、アボベンゾン、およびオクトクリレンからなる群より選択され、該日焼け止め成分は、該組成物に対して少なくとも約１５というＳＰＦ値を確立する量で存在する、油成分
を含有する、エマルジョン組成物。
前記シリカ微粒子が、約３〜約６重量％を構成する、請求項２１に記載のエマルジョン組成物。