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好ましい部分式R−SO −(式中、Rは、一般的かつ具体的な意味で上記に定義したヒドロカルビルである)のアシルAcは、低級アルキルフェニル−スルホニル、典型的に4−トルエンスルホニルである。
遊離形の(とりわけ式Iの)化合物と、中間体として、例えば、新規化合物の精製または同定において使用できるそれらの塩を含むそれらの塩の形、ならびにそれらの溶媒和物の密接な関係の観点から、前記および後記で遊離化合物に関する言及は、適当であり、好都合なとき、その対応する塩ならびにその溶媒和物も言及すると理解されるべきである。
前記および後記のラジカルまたは化合物のグループを前記および後記で記載する場合、一般的な定義は、適当であり好都合なとき、前記および後記のより具体的な定義で置き換え得る。
特定のスタウロスポリン誘導体化合物に関して特許出願または科学文献の引用が成されているいずれの場合も、最終産物、医薬製剤および特許請求の範囲の対象をこれらの文献の引用により本発明に包含する。
アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、薬物アレルギーもしくは食物アレルギー、血管浮腫、蕁麻疹、乳幼児突然死症候群、気管支肺アスペルギルス症、多発性硬化症または肥満細胞症の上記組み合わせでの処置は、いわゆる一次処置、すなわちいかなる化学療法なども以前に受けていない新たに診断された疾患の処置であってよく、またはいわゆる二次処置、すなわち疾患の重症度または段階ならびに患者の全体的状態などに依存して、イマチニブまたはスタウロスポリン誘導体で以前に処置を受けた後の疾患の処置であってもよい。
サイクル3の終わりまでに:疾患進行
−Karnofsky一般状態は減少し始めた;肝脾腫、腹水症、ビリルビンの増加
−PKC412用量を91日目から75mg po tidに増加させた
−PKC412を、102日目に臓器肥大の悪化を伴う疾患の進行のために停止した、
−ビリルビン(総14mg/dL)、および末梢血芽細胞の増加(おそらくクローンの、血液学的非−肥満細胞系統疾患と関連する肥満細胞白血病の進行)
−血清ヒスタミンは2525ng/dLに再増加し始めた;患者は111日目に死亡した。
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