JP2006512321A5 - - Google Patents

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JP2006512321A5
JP2006512321A5 JP2004552505A JP2004552505A JP2006512321A5 JP 2006512321 A5 JP2006512321 A5 JP 2006512321A5 JP 2004552505 A JP2004552505 A JP 2004552505A JP 2004552505 A JP2004552505 A JP 2004552505A JP 2006512321 A5 JP2006512321 A5 JP 2006512321A5
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Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、
ｍは、１または２であり、
ｎは、０、１または２であり、
ｏは、１、２または３である、
で表される化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物に関する。
本発明は、式Ｉの化合物およびそれらの塩に関し、ならびに請求項１〜１７に記載の式Ｉの化合物または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体の製造方法であって、
本発明はさらに、少なくとも１種の式Ｉの化合物および／または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体あるいはそれらの全ての比率での混合物、ならびに任意の賦形剤および／または補助剤を含む医薬品に関する。
本発明は、さらに少なくとも１種の式Ｉの化合物、および／または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物、ならびに少なくとも１種の更なる医薬活性成分を含む医薬に関する。
本発明はまた、
（ａ）式Ｉの化合物、および／または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物の有効量
および
（ｂ）更なる医薬活性成分の有効量
の分離パックからなるセット（キット）に関する。
本発明は、さらに、式Ｉの化合物、および／または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物の、血栓症、心筋梗塞、動脈硬化症、炎症、卒中、狭心症、血管形成術後の再狭窄、間歇性跛行、偏頭痛、腫瘍、腫瘍疾患および／または腫瘍転移の治療のための医薬の製造のための、少なくとも１種の更なる医薬活性成分と組み合わせての使用に関する。
以下の化合物が、同様に得られる。
（Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド（”４Ａ”）、ＥＳＩ４４７；
（Ｓ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド（”４Ｂ”）、ＥＳＩ４４７。

Claims (24)

  1. 式Ｉ
    Figure 2006512321
     式中、
    Ｄは、０〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する芳香族性の炭素環または複素環であり、それは非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ２、Ｎ（Ｒ２）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ２またはＣＯＮ（Ｒ２）２で単置換または多置換され、
    Ｘは、−Ｃ＝ＯまたはＣ（Ｒ３）２であり、
    Ｗは、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−であり、
    Ｒ１は、ＨまたはＡであり、それはＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＣＮ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＯＣＯＮ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ３）ＣＯＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）ＣＯＮ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２または−Ｃ≡Ｃ−で置換されてもよく、
    Ｒ２は、Ｈ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ａｒ’、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｈｅｔ’、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｎ（Ｒ３）２または−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＯＲ３であり、
    Ｒ３は、ＨまたはＡであり、
    Ｙは、アルキレン、シクロアルキレン、Ｈｅｔ−ジイルまたはＡｒ−ジイルであり、
    Ｔは、単環式または二環式で、飽和の、不飽和のまたは芳香族性の、０〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する炭素環または複素環であり、それは＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ２、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＮＯ２、＝ＮＯＲ２、＝ＮＣＯＲ２、＝ＮＣＯＯＲ２、＝ＮＯＣＯＲ２で単置換または二置換され、さらに、Ｒ２、Ｈａｌ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ａｒ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｈｅｔ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−シクロアルキル、ＯＲ２、Ｎ（Ｒ２）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＮ（Ｒ２）２、ＮＲ２ＣＯＡ、ＮＲ２ＣＯＮ（Ｒ２）２、ＮＲ２ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ２、ＳＯ２ＮＲ２および／またはＳ（Ｏ）ｎＡで単置換、二置換または三置換されてもよく、
    Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルであり、ここで、１つまたは２つのＣＨ２基は、ＯまたはＳ原子によりおよび／または−ＣＨ＝ＣＨ−基により置き換えられてもよく、および／または同様に１〜７個のＨ原子は、Ｆにより置き換えられてもよく、
    Ａｒは、フェニル、ナフチルまたはビフェニルであり、それぞれは、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ２、Ｎ（Ｒ２）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ２、ＣＯＮ（Ｒ２）２、ＮＲ２ＣＯＡ、ＮＲ２ＣＯＮ（Ｒ２）２、ＮＲ２ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＣＯＯＲ２または−Ｏ−［Ｃ（Ｒ３）２］ｏ−ＣＯＯＲ２で単置換、二置換または三置換され、
    Ａｒ’は、フェニルであり、それは非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡ、ＮＲ３ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）ｎＡ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＣＯＯＲ３または−Ｏ−［Ｃ（Ｒ３）２］ｏ−ＣＯＯＲ３で単置換、二置換または三置換され、
    Ｈｅｔは、単環式または二環式で、飽和の、不飽和のまたは芳香族性の、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する複素環であり、それは非置換であるか、またはカルボニル酸素、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ２）２、Ｈａｌ、Ａ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ａｒ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｈｅｔ’、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−シクロアルキル、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＯＲ２、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＣＯＯＲ２、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＣＯＮ（Ｒ２）２、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＮＲ２ＣＯＡ、ＮＲ２ＣＯＮ（Ｒ２）２、−［Ｃ（Ｒ３）２］ｎ−ＮＲ２ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ２、ＳＯ２ＮＲ２および／またはＳ（Ｏ）ｎＡで単置換、二置換または三置換されてもよく、
    Ｈｅｔ’は、単環式または二環式で、飽和の、不飽和のまたは芳香族性の、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する複素環であり、それは非置換であるか、またはカルボニル酸素、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ３）２、Ｈａｌ、Ａ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＡ、ＮＲ３ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、ＣＯＲ３、ＳＯ２ＮＲ３および／またはＳ（Ｏ）ｎＡで単置換または二置換されてもよく、
    Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、
    ｍは、１または２であり、
    ｎは、０、１または２であり、
    ｏは、１、２または３である、
    で表される化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  2. Ｄが、１〜２個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する五員環の芳香族性の複素環であり、それは非置換であるか、またはＨａｌで単置換または二置換される、請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  3. Ｄが、チエニル環であり、それはＨａｌで単置換または二置換される、請求項１または２に記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  4. Ｒ２が、Ｈあるいは１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルである、
    請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  5. Ｒ１が、ＨまたはＡであり、それはＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、ＣＯＯＲ３、ＯＣＯＮ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ３）ＣＯＯＲ３または−Ｃ≡Ｃ−で置換されてもよい、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  6. Ｘが、−Ｃ＝Ｏである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  7. Ｗが、欠如している、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  8. Ｙが、Ａｒ−ジイルである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  9. Ｔが、単環式または二環式で、飽和の、不飽和のまたは芳香族性の、１〜２個のＮおよび／またはＯ原子を有する複素環であり、それは＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ２、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＮＯ２、＝ＮＯＲ２、＝ＮＣＯＲ２、＝ＮＣＯＯＲ２または＝ＮＯＣＯＲ２で単置換または二置換され、さらにＨａｌまたはＡで単置換または二置換されてもよい、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  10. Ｔが、単環式または二環式で、飽和のまたは不飽和の、１〜２個のＮおよび／またはＯ原子を有する複素環であり、それは＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＨで単置換または二置換される、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  11. Ｔが、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、ピリダジン−２−イル、ピラジン−１−イル、アゼパン−１−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルであり、それぞれは、＝Ｏまたは＝ＮＨで単置換または二置換される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  12. Ａｒが、フェニルであり、それは非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＡ、ＳＯ２Ａ、ＣＯＯＲ２、ＳＯ２ＮＨ２またはＣＮで単置換または二置換される、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  13. Ａｒが、フェニルであり、それは非置換であるか、またはＡおよび／またはＨａｌで単置換または二置換される、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  14. Ｄが、芳香族性の、１〜２個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する五員環の複素環であり、それは非置換であるか、またはＨａｌで単置換または二置換され、
    Ｒ１は、ＨまたはＡであり、それはＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、ＣＯＯＲ３、ＯＣＯＮ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ３）ＣＯＯＲ３または−Ｃ≡Ｃ−で置換されてもよく、
    Ｒ２は、Ｈあるいは１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルであり、
    Ｘは、−Ｃ＝ＯまたはＣＨ２であり、
    Ｗは、欠如しており、
    Ｙは、Ａｒ−ジイルであり、
    Ａｒは、フェニルであり、それは非置換であるか、またはＡおよび／またはＨａｌで単置換または二置換され、
    Ｔは、単環式または二環式で、飽和のまたは不飽和の、１〜２個のＮおよび／またはＯ原子を有する複素環であり、それは＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＨで単置換または二置換される、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  15. Ｄが、チエニル、チアゾリルまたはフリルであり、それぞれは、Ｈａｌで単置換または二置換され、
    Ｒ１は、ＨまたはＡであり、それはＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、ＣＯＯＲ３、ＯＣＯＮ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ３）ＣＯＯＲ３または−Ｃ≡Ｃ−で置換されてもよく、
    Ｒ２は、Ｈあるいは１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルであり、
    Ｘは、−Ｃ＝ＯまたはＣＨ２であり、
    Ｗは、欠如しており、
    Ｙは、Ａｒ−ジイルであり、
    Ａｒは、フェニルであり、それは非置換であるか、またはＡおよび／またはＨａｌで単置換または二置換され、
    Ｔは、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、ピリダジン−２−イル、ピラジン−１−イル、アゼパン−１−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルであり、それぞれは、＝Ｏまたは＝ＮＨで単置換または二置換される、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  16. Ｄが、チエニルまたはフェニルであり、それぞれは、Ｈａｌで単置換または二置換され、
    Ｒ１は、ＨまたはＡであり、それはＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ３）２、Ｓ（Ｏ）ｎＲ３、ＣＯＯＲ３、ＯＣＯＮ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ３）ＣＯＯＲ３または−Ｃ≡Ｃ−で置換されてもよく、
    Ｒ２は、Ｈあるいは１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルであり、
    Ｒ３は、Ｈあるいは１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルであり、
    Ｘは、−Ｃ＝ＯまたはＣＨ２であり、
    Ｗは、欠如しているかまたはＣＨ２であり、
    Ｙは、Ａｒ−ジイルであり、
    Ａは、１、２、３、４、５または６個のＣ原子を有するアルキルであり、ここで、１つまたは２つのＣＨ２基は、ＯまたはＳ原子によりおよび／またはＣＨ＝ＣＨ−基により置き換えられてもよく、および／または同様に１〜７個のＨ原子は、Ｆにより置き換えられてもよく、
    Ａｒは、フェニルであり、それは非置換であるか、またはＡおよび／またはＨａｌで単置換または二置換され、
    Ｔは、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、ピリダジン−２−イル、ピラジン−１−イル、アゼパン−１−イルまたは２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルであり、それぞれは、＝Ｏまたは＝ＮＨで単置換または二置換される、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  17. （Ｓ）−２−（［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｓ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｓ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｓ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−イミノピペリジン−１−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    ２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］アセトアミド、
    ３−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］プロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］プロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メチルブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］ブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］バレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−アミノカルボニルプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（４−クロロフェニルカルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（４−クロロフェニルカルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    ２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−ブロモチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル］−４−メチルバレルアミド、
    ２−［（５−クロロチオフェン−２−メチル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メチルスルファニルプロピオンアミド、
    （Ｓ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メチルブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−３−メチルブチルアミド、
    ３−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］プロピオンアミド、
    ３−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］プロピオンアミド、
    ３−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］プロピオンアミド、
    ２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセトアミド、
    ２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］アセトアミド、
    ２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］アセトアミド、
    ３−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−２−ブチルプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］プロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］バレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−３−メチルスルファニルプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）フェニル］プロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メチルスルファニルブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］ブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−エチニルプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−エチニルプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］プロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メチルスルファニルブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）プロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−ビニルプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−ビニルプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）プロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メトキシブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メトキシブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−メチルバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］バレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−クロロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］プロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）ブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）ブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］−４−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）ブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ）ブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ）ブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−５−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ）バレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−５−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ）バレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオンアミド、
    （Ｒ）−３−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］ブチルアミド、
    （Ｒ）−３−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−５−メチルアジポアミド、
    （Ｓ）−３−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−５−メチルアジポアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
    （２Ｒ，３Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メトキシブチルアミド、
    （２Ｒ，３Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メトキシブチルアミド、
    （Ｓ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−トリフルオロメチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−クロロ−４−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−トリフルオロメトキシ−４−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−クロロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−クロロ−４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−３−メトキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−アリルプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−プロポキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−エトキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−（２−メトキシエトキシ）プロピオンアミド、
    （２Ｒ，３Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−エトキシブチルアミド、
    （２Ｒ，３Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−（２−メトキシエトキシ）ブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メチルスルホニルプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−３−メチルスルホニルプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メチルスルホニルプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メチルスルホニルブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−メチルスルホニルブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−３−メチルスルホニルブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−イルメチル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］バレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−カルボキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−カルボキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−カルボキシブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−カルボキシブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−アミノブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−４−アミノブチルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−５−アミノバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−５−アミノバレルアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−アミノプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−アミノプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシプロピオンアミド、
    （Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシプロピオンアミド、
    （２Ｒ，３Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシブチルアミド、
    （２Ｒ，３Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−アミノカルボニルオキシブチルアミド、
    （２Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−アミノカルボニルオキシプロピオンアミド、
    （２Ｒ，３Ｒ）−２−［（５−クロロチオフェン−２−カルボニル）アミノ］−Ｎ−［３−メチル−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−３−アミノカルボニルオキシブチルアミド、
    の群から選択された請求項１に記載の化合物、または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物。
  18. 請求項１〜１７に記載の式Ｉの化合物または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体の製造方法であって、
    ａ）式ＩＩ
    Figure 2006512321
     式中、
    Ｗ、ＹおよびＴは、請求項１に示したとおりである、
    で表される化合物を、式ＩＩＩ
    Figure 2006512321
     式中、
    Ｌは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉもしくはフリーまたは活性に官能基修飾されたＯＨ基であり、そしてＲ１、ｍ、ＸおよびＤは、請求項１に示したとおりである、
    で表される化合物と反応させる、
    または
    ｂ）式Ｉ、
    式中、Ｘは−Ｃ＝Ｏである、
    で表される化合物の製造のために、
    式ＩＶ
    Figure 2006512321
     式中、Ｒ１、ｍ、Ｗ、ＹおよびＴは、請求項１に示したとおりである、
    で表される化合物を、式Ｖ
    Ｄ−ＣＯ−Ｌ Ｖ
    式中、
    Ｌは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉもしくはフリーまたは活性に官能基修飾されたＯＨ基であり、そしてＤは、請求項１に示したとおりである、
    で表される化合物と反応させる、
    または
    ｃ）式Ｉ
    式中、ＸはＣＨ２である、
    で表される化合物の製造のために、
    式ＩＶ
    Figure 2006512321
     式中、Ｒ１、ｍ、Ｗ、ＹおよびＴは、請求項１に示したとおりである、
    で表される化合物を、
    式ＶＩ
    Ｄ−ＣＨＯ ＶＩ
    式中、
    Ｄは、請求項１に示したとおりである、
    で表される化合物と、還元アミノ化において、反応する、
    および／または
    式Ｉの塩基または酸を、その塩の１種に変換すること、
    を特徴とする、前記製造方法。
  19. 凝固因子Ｘａの阻害剤としての、請求項１〜１７のいずれかに記載の式Ｉの化合物。
  20. 凝固因子ＶＩＩａの阻害剤としての、請求項１〜１７のいずれかに記載の式Ｉの化合物。
  21. 請求項１〜１７のいずれかに記載の少なくとも１種の式Ｉの化合物、および／または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物、ならびに任意の賦形剤および／または補助剤を含む医薬。
  22. 請求項１〜１７のいずれかに記載の少なくとも１種の式Ｉの化合物、および／または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物、ならびに少なくとも１種の更なる医薬活性成分を含む医薬。
  23. 請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、および／または該化合物の生理学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の使用であって、血栓症、心筋梗塞、動脈硬化症、炎症、卒中、狭心症、血管形成術後の再狭窄、間歇性跛行、偏頭痛、腫瘍、腫瘍疾病、および／または腫瘍転移の処置に対する医薬の製造のための使用。
  24. （ａ）請求項１〜１７のいずれかに記載の式Ｉの化合物、および／または該化合物の薬学的に使用できる誘導体、溶媒和物、もしくは立体異性体、あるいはそれらの全ての比率での混合物の有効量
    および
    （ｂ）更なる医薬活性成分の有効量
    の分離パックからなるセット（キット）。
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