JP2005533064A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2005533064A5 JP2005533064A5 JP2004513253A JP2004513253A JP2005533064A5 JP 2005533064 A5 JP2005533064 A5 JP 2005533064A5 JP 2004513253 A JP2004513253 A JP 2004513253A JP 2004513253 A JP2004513253 A JP 2004513253A JP 2005533064 A5 JP2005533064 A5 JP 2005533064A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- substituted
- phenyl
- itself
- hydroxy
- halogen
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
- -1 cyano, hydroxy Chemical group 0.000 claims 18
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 14
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 14
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 13
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 13
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims 11
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 6
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 102000003847 Carboxypeptidase B2 Human genes 0.000 claims 4
- 108090000201 Carboxypeptidase B2 Proteins 0.000 claims 4
- 125000005958 tetrahydrothienyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 2
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003054 catalyst Substances 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003507 tetrahydrothiofenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
Claims (12)
- 式(I)
R1は、フェニル｛ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4アルキル（それ自体がシアノ、ヒドロキシ、もしくはフェニルでモノ置換されていてもよい）、C1-4アルコキシ（それ自体がテトラヒドロフラニルで置換されていてもよい）、CF3、OCF3、メチレンジオキシ、C(O)R3、S(O)2R4、フェニル（それ自体がハロゲンで置換されていてもよい）、フェノキシ（それ自体がハロゲンで置換されていてもよい）、またはテトラヒドロフラニルオキシで置換されていてもよい｝；ナフチル；ピリジニル；1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-2,4-ジオン-イル（C1-4アルキルで置換されていてもよい）；またはテトラヒドロチエニルであり；
R2は、アミノピリジニル、アミノチアゾリル、または3-アザビシクロ[3.2.1]オクチルであり；
R3は、ヒドロキシ；C1-4アルコキシ｛それ自体がフェニル（それ自体がハロゲンで置換されていてもよい）もしくはピリジニルで置換されていてもよい｝；NR5R6；あるいはN-結合した5員もしくは6員の複素環｛ヒドロキシ、オキソ、C1-4アルキル（それ自体がヒドロキシもしくはNHフェニルで置換されていてもよい）、CO2(C1-4アルキル)、もしくはフェニル（それ自体がハロゲンで置換されていてもよい）でモノ置換されているか又は未置換の｝であり；
R4は、NR7R8；またはN-結合した5員もしくは6員の複素環｛未置換；ヒドロキシ、オキソ、C1-4アルキル（それ自体がヒドロキシもしくはNHフェニルで置換されていてもよい）、CO2(C1-4アルキル)、もしくはフェニル（それ自体がハロゲンで置換されていてもよい）でモノ置換されているか；あるいはC1-4アルコキシで置換されていてもよいベンゼン環に縮合している｝であり；
R5、R6、R7、およびR8は、独立して、水素、C1-4アルキル｛ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、フェニル（それ自体がハロゲンもしくはメチレンジオキシで置換されていてもよい）、ピリジニル、CO2H、またはCO2(C1-4アルキル)で置換されていてもよい｝またはC2-4アルケニルであるであり；但し、R2が6-アミノピリジン-3-イルであるときに、R1が、置換フェニル、ナフチル、ピリジニル、1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-2,4-ジオン-イル（C1-4アルキルで置換されていてもよい）またはテトラヒドロチエニルである〕で示される化合物、または前記化合物の医薬として許容されうる塩もしくは溶媒和物、またはこのような塩の溶媒和物。 - R1が、フェニル｛ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4アルキル（それ自体がシアノもしくはヒドロキシでモノ置換されていてもよい）、C1-4アルコキシ、CF3、OCF3、メチレンジオキシ、C(O)NH2、S(O)2NH2、またはフェニル（それ自体がハロゲンで置換されていてもよい）で置換されていてもよい｝；ピリジニル；あるいはテトラヒドロチエニルである、請求項１記載の式(I)の化合物。
- R1が、フェニル｛ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4アルキル（それ自体がシアノ、ヒドロキシもしくはフェニルでモノ置換されていてもよい）、C1-4アルコキシ、CF3、OCF3、メチレンジオキシ、フェノキシ（それ自体がハロゲンで置換されていてもよい）、テトラヒドロフラニルオキシまたはテトラヒドロフラニルメトキシで置換されていてもよい｝；ナフチル；ピリジニル；またはテトラヒドロチエニルである、請求項１記載の式(I)の化合物。
- R1が、フェニル｛ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4アルキル（それ自体がシアノもしくはヒドロキシでモノ置換されていてもよい）、C1-4アルコキシ、CF3、もしくはメチレンジオキシで置換されている｝；またはテトラヒドロチオフェニルである、請求項１記載の式(I)の化合物。
- R2が、6-アミノピリジン-3-イル、2-アミノチアゾール-5-イル、または3-アザビシクロ[3.2.1]オクチ-8-イルである、請求項１、２、３、または４に記載の式(I)の化合物。
- R2が6-アミノピリジン-3-イルである、請求項１、２、３、または４に記載の式(I)の化合物。
- 式(II)
- 請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物を活性成分として、医薬として許容されうるアジュバント、希釈剤、またはキャリヤーと組み合わせて含有する医薬製剤。
- 請求項１記載の化合物の治療における使用。
- 請求項１記載の化合物の、カルボキシペプチダーゼUを阻害するための医薬を製造するための使用。
- カルボキシペプチダーゼUを阻害することを必要とするヒトを含めた哺乳類に、有効量
の請求項１記載の化合物を投与することを含む、カルボキシペプチダーゼUを阻害することが有用であるような疾患を治療または予防するための方法。 - 請求項１記載の化合物を、医薬として許容されうるアジュバント、希釈剤、またはキャリヤーと組み合わせて含む、カルボキシペプチダーゼUを阻害することが有用であるような疾患の治療または予防に対して使用するための医薬製剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE0201837A SE0201837D0 (sv) | 2002-06-14 | 2002-06-14 | Chemical compounds |
| PCT/SE2003/000970 WO2003106420A1 (en) | 2002-06-14 | 2003-06-10 | 2,5-disubstituted 3-mercaptopentanoic acid |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2005533064A JP2005533064A (ja) | 2005-11-04 |
| JP2005533064A5 true JP2005533064A5 (ja) | 2006-07-06 |
Family
ID=20288202
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2004513253A Withdrawn JP2005533064A (ja) | 2002-06-14 | 2003-06-10 | ２，５−ジ置換３−メルカプトペンタン酸 |
Country Status (29)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7572817B2 (ja) |
| EP (1) | EP1532111B1 (ja) |
| JP (1) | JP2005533064A (ja) |
| KR (1) | KR20050010051A (ja) |
| CN (1) | CN100415719C (ja) |
| AR (1) | AR040240A1 (ja) |
| AT (1) | ATE369342T1 (ja) |
| AU (1) | AU2003241260B2 (ja) |
| BR (1) | BR0311384A (ja) |
| CA (1) | CA2488606A1 (ja) |
| CY (1) | CY1107753T1 (ja) |
| DE (1) | DE60315471T2 (ja) |
| DK (1) | DK1532111T3 (ja) |
| ES (1) | ES2289297T3 (ja) |
| HK (1) | HK1077296A1 (ja) |
| IS (1) | IS7609A (ja) |
| MX (1) | MXPA04012604A (ja) |
| MY (1) | MY160429A (ja) |
| NO (1) | NO20045051L (ja) |
| NZ (1) | NZ536814A (ja) |
| PL (1) | PL373883A1 (ja) |
| PT (1) | PT1532111E (ja) |
| RU (1) | RU2365583C2 (ja) |
| SA (1) | SA03240142B1 (ja) |
| SE (1) | SE0201837D0 (ja) |
| TW (1) | TW200401766A (ja) |
| UA (1) | UA78042C2 (ja) |
| WO (1) | WO2003106420A1 (ja) |
| ZA (1) | ZA200409955B (ja) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7276497B2 (en) * | 2003-05-20 | 2007-10-02 | Immunogen Inc. | Cytotoxic agents comprising new maytansinoids |
| GB0403864D0 (en) | 2004-02-20 | 2004-03-24 | Ucl Ventures | Modulator |
| WO2006101740A2 (en) * | 2005-03-18 | 2006-09-28 | The Regents Of The University Of California | Compounds having activity in correcting mutant-cftr processing and uses thereof |
| WO2010050525A1 (ja) | 2008-10-29 | 2010-05-06 | 大正製薬株式会社 | ＴＡＦＩａ阻害活性を有する化合物 |
| US20140303097A1 (en) | 2013-04-05 | 2014-10-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| US11813275B2 (en) | 2013-04-05 | 2023-11-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| ES2702174T3 (es) | 2013-04-05 | 2019-02-27 | Boehringer Ingelheim Int | Usos terapéuticos de empagliflozina |
| KR102309654B1 (ko) | 2013-04-18 | 2021-10-08 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 약제학적 조성물, 치료 방법 및 이의 용도 |
| US9834527B2 (en) | 2013-06-10 | 2017-12-05 | Sanofi | Macrocyclic urea derivatives as inhibitors of TAFIa, their preparation and their use as pharmaceuticals |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU4687500A (en) * | 1999-04-29 | 2000-11-17 | Allergan Sales, Inc. | Thromboxane ligands without blood clotting side effects |
| SE9901573D0 (sv) | 1999-05-03 | 1999-05-03 | Astra Ab | New compounds |
-
2002
- 2002-06-14 SE SE0201837A patent/SE0201837D0/xx unknown
-
2003
- 2003-06-02 AR ARP030101959A patent/AR040240A1/es unknown
- 2003-06-08 SA SA03240142A patent/SA03240142B1/ar unknown
- 2003-06-10 RU RU2004134563/04A patent/RU2365583C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-06-10 BR BR0311384-1A patent/BR0311384A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-06-10 KR KR10-2004-7020285A patent/KR20050010051A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-06-10 MX MXPA04012604A patent/MXPA04012604A/es active IP Right Grant
- 2003-06-10 US US10/517,713 patent/US7572817B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-06-10 AU AU2003241260A patent/AU2003241260B2/en not_active Ceased
- 2003-06-10 ES ES03730987T patent/ES2289297T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-06-10 PT PT03730987T patent/PT1532111E/pt unknown
- 2003-06-10 DK DK03730987T patent/DK1532111T3/da active
- 2003-06-10 DE DE60315471T patent/DE60315471T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2003-06-10 CN CNB038138409A patent/CN100415719C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-06-10 PL PL03373883A patent/PL373883A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-06-10 AT AT03730987T patent/ATE369342T1/de not_active IP Right Cessation
- 2003-06-10 EP EP03730987A patent/EP1532111B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-06-10 WO PCT/SE2003/000970 patent/WO2003106420A1/en active IP Right Grant
- 2003-06-10 CA CA002488606A patent/CA2488606A1/en not_active Abandoned
- 2003-06-10 NZ NZ536814A patent/NZ536814A/en unknown
- 2003-06-10 JP JP2004513253A patent/JP2005533064A/ja not_active Withdrawn
- 2003-06-12 TW TW092115988A patent/TW200401766A/zh unknown
- 2003-06-12 MY MYPI20032192A patent/MY160429A/en unknown
- 2003-10-06 UA UA20041109447A patent/UA78042C2/uk unknown
-
2004
- 2004-11-19 NO NO20045051A patent/NO20045051L/no not_active Application Discontinuation
- 2004-12-08 ZA ZA200409955A patent/ZA200409955B/en unknown
- 2004-12-22 IS IS7609A patent/IS7609A/is unknown
-
2005
- 2005-10-14 HK HK05109105A patent/HK1077296A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-10-08 CY CY20071101274T patent/CY1107753T1/el unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2006509749A5 (ja) | ||
| JP2006524222A5 (ja) | ||
| JP2007532474A5 (ja) | ||
| JP2006502119A5 (ja) | ||
| JP2020507589A5 (ja) | ||
| JP2003520195A5 (ja) | ||
| CA2445333A1 (en) | Quinoline derivatives and quinazoline derivatives having azolyl group | |
| JP2010510999A5 (ja) | ||
| JP2007530523A5 (ja) | ||
| RU2007101653A (ru) | Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов | |
| RU2006130686A (ru) | Новые пиперидины в качестве модуляторов хемокинов (ccr) | |
| RU2007130144A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b | |
| CA2507545A1 (en) | Use of furfural derivatives as anti-sickling agents | |
| JP2021046404A5 (ja) | ||
| JP2006507220A5 (ja) | ||
| JP2007507494A5 (ja) | ||
| JP2007502295A5 (ja) | ||
| JP2005526696A5 (ja) | ||
| JP2005533064A5 (ja) | ||
| JP2005526024A5 (ja) | ||
| JP2007502817A5 (ja) | ||
| JP2005517677A5 (ja) | ||
| RU2004111601A (ru) | Пиперидиновые производные и их применение в качестве модуляторов активности р ецепторов хемокина (в частности ccr5) | |
| US20030027844A1 (en) | Pharmaceutical compositions for ulcer | |
| RU2004134563A (ru) | 2,5-дизамещенная 3-меркаптопентановая кислота |