JP2005529933A5 - - Google Patents
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Claims (31)
- 化合物１３：
の結晶多形相２であって、８．１°、１１．３°、１７．２°および２２．２°±０．５°（２θ）の特徴的なピーク位置を有する粉末ｘ線回折像を示す、結晶多形相。 - ８．１°、１１．３°、１３．１°、１５．３°、１６．１°、１７．２°、１７．６°、１８．９°、２０．９°、２１．８°、２２．２°、２３．４°、２４．１°、２５．８°および３０．６°±０．５°（２θ）の特徴的なピーク位置を有する粉末ｘ線回折像を示す、請求項１に記載の結晶多形相。
- 図５に示す粉末ｘ線回折像と実質的に同一の粉末ｘ線回折像を示す、請求項１に記載の結晶多形相。
- 図２に示す示差走査型熱量測定像と実質的に同一の示差走査型熱量測定像を示す、請求項１に記載の結晶多形相。
- 本質的に非水性の溶媒中で、化合物１３を結晶化することにより調製される、請求項１に記載の結晶多形相。
- 前記本質的に非水性の溶媒が、アルコール、ニトリル、エステル、ケトンおよびこれらの混合物からなる群から選択される有機溶媒である、請求項５に記載の結晶多形相。
- 請求項１に記載の結晶および少なくとも一つの賦形剤またはキャリアを含有する、薬学的組成物。
- プロスタノイド、α−アドレナリンレセプター、ドーパミンレセプターアゴニスト、メラノコルチンレセプターアゴニスト、エンドセリンレセプターアンタゴニスト、エンドセリン変換酵素インヒビター、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素インヒビター、中性メタロエンドペプチダーゼインヒビター、レニンインヒビター、セロトニン５−ＨＴ２Ｃレセプターアンタゴニスト、ノシセプチンレセプターアゴニスト、ｒｈｏキナーゼインヒビター、カリウムチャネルモジュレーターおよび多剤耐性タンパク質５インヒビターからなる群から選択される化合物をさらに少なくとも一つは含有する、請求項７に記載の薬学的組成物。
- 処置の必要な患者における生理学的障害、症状または疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１に記載の有効量の結晶多形相を含み、ここで、該生理学的障害、症状または疾患が、泌尿生殖器、心血管、脳血管、末梢血管、狭心症、高血圧、再狭窄後血管形成、動脈内膜切除、ステント導入、脳卒中、気道、アトピーと関連したアレルギー、肺高血圧、虚血性心臓、耐糖能異常、糖尿病およびその関連合併症、インスリン抵抗症候群、高血糖症、多嚢胞性卵巣症候群、糸球体、腎臓機能不全、腎炎、管間隙、自己免疫、緑内障、腸運動、悪液質または癌の生理学的障害、症状または疾患である、組成物。
- 生理学的障害が泌尿生殖器の生理学的障害である、請求項９に記載の組成物。
- 泌尿生殖器障害が勃起障害である、請求項１０に記載の組成物。
- ｃＧＭＰレベルの増大の必要な患者においてｃＧＭＰレベルを増大させるための組成物であって、請求項１に記載の結晶多形相の有効量を含む、組成物。
- プロスタノイド、α−アドレナリンレセプター、ドーパミンレセプターアゴニスト、メラノコルチンレセプターアゴニスト、エンドセリンレセプターアンタゴニスト、エンドセリン変換酵素インヒビター、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素インヒビター、中性メタロエンドペプチダーゼインヒビター、レニンインヒビター、セロトニン５−ＨＴ２Ｃレセプターアゴニスト、ノシセプチンレセプターアゴニスト、ｒｈｏキナーゼインヒビター、カリウムチャネルモジュレーターおよび多剤耐性タンパク質５インヒビターからなる群から選択される、少なくとも一つの化合物の有効量をさらに含む、請求項１２に記載の組成物。
- 化合物１３：
の結晶多形相１であって、７．３°、９．２°および２０．２°±０．５°（２θ）の特徴的なピーク位置を有する粉末ｘ線回折像を示す、結晶多形相。 - ７．３°、８．４°、９．２°、１２．７°、１４．３°、１５．０°、１５．４°、１６．５°、１８．８°、２０．２°、２０．９°、２４．０°、２５．８°、２６．４°、２７．２°、２７．６°、２９．３°、３１．９°および３４．６°±０．５°（２θ）の特徴的なピーク位置を有する粉末ｘ線回折像を示す、請求項１４に記載の結晶多形相。
- 図６に示す粉末ｘ線回折像と実質的に同一の粉末ｘ線回折像を示す、請求項１４に記載の結晶多形相。
- 図４に示す示差走査型熱量測定像と実質的に同一の示差走査型熱量測定像を示す、請求項１４に記載の結晶多形相。
- 有機溶媒中に化合物１３を溶解し、そこに水を添加することにより化合物１３を結晶化する工程により調製される、請求項１４に記載の結晶多形相。
- 前記有機溶媒が、アルコール、ニトリル、エステル、ケトンおよびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１８に記載の結晶多形相。
- エステル中に化合物１３を溶解し、そこに貧溶媒を添加することにより、化合物１３を結晶化する工程により調製される、請求項１４に記載の結晶多形相。
- 前記貧溶媒が、ヘキサン、ヘプタン、トルエンおよびキシレンからなる群から選択される炭化水素である、請求項２０に記載の結晶多形相。
- 請求項１４に記載の結晶多形相および少なくとも一つの賦形剤またはキャリアを含有する薬学的組成物。
- プロスタノイド、α−アドレナリンレセプター、ドーパミンレセプターアゴニスト、メラノコルチンレセプターアゴニスト、エンドセリンレセプターアンタゴニスト、エンドセリン変換酵素インヒビター、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素インヒビター、中性メタロエンドペプチダーゼインヒビター、レニンインヒビター、セロトニン５−ＨＴ２Ｃレセプターアゴニスト、ノシセプチンレセプターアゴニスト、ｒｈｏキナーゼインヒビター、カリウムチャネルモジュレーターおよび多剤耐性タンパク質５インヒビターからなる群から選択される、少なくとも一つの化合物をさらに含有する、請求項２２に記載の薬学的組成物。
- 処置の必要な患者において、生理学的障害、症状または疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１４に記載の結晶多形相を含み、ここで、該生理学的障害、症状または疾患が、泌尿生殖器、心血管、脳血管、末梢血管、狭心症、高血圧、再狭窄後血管形成、動脈内膜切除、ステント導入、脳卒中、気道、アトピーと関連したアレルギー、肺高血圧、虚血性心臓、耐糖能異常、糖尿病およびその関連合併症、インスリン抵抗症候群、高血糖症、多嚢胞性卵巣症候群、糸球体、腎臓機能不全、腎炎、管間隙、自己免疫、緑内障、腸運動、悪液質または癌の生理学的障害、症状または疾患である、組成物。
- 前記生理学的障害が泌尿生殖器の生理学的障害である、請求項２４に記載の組成物。
- 前記泌尿生殖器障害が勃起障害である、請求項２５に記載の組成物。
- ｃＧＭＰレベルの増大の必要な患者におけるｃＧＭＰレベルを増大させるための組成物であって、請求項１４に記載の結晶多形相を有効量を含む、組成物。
- プロスタノイド、α−アドレナリンレセプター、ドーパミンレセプターアゴニスト、メラノコルチンレセプターアゴニスト、エンドセリンレセプターアンタゴニスト、エンドセリン変換酵素インヒビター、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素インヒビター、中性メタロエンドペプチダーゼインヒビター、レニンインヒビター、セロトニン５−ＨＴ２Ｃレセプターアゴニスト、ノシセプチンレセプターアゴニスト、ｒｈｏキナーゼインヒビター、カリウムチャネルモジュレーターおよび多剤耐性タンパク質５インヒビターからなる群から選択される、少なくとも一つの化合物の有効量をさらに含む、請求項２７に記載の組成物。
- 処置の必要な患者において、勃起障害を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１４に記載の結晶多形相を含む、組成物。
- プロスタノイド、α−アドレナリンレセプター、ドーパミンレセプターアゴニスト、メラノコルチンレセプターアゴニスト、エンドセリンレセプターアンタゴニスト、エンドセリン変換酵素インヒビター、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、アンギオテンシン変換酵素インヒビター、中性メタロエンドペプチダーゼインヒビター、レニンインヒビター、セロトニン５−ＨＴ ２Ｃ レセプターアゴニスト、ノシセプチンレセプターアゴニスト、ｒｈｏキナーゼインヒビター、カリウムチャネルモジュレーターおよび多剤耐性タンパク質５インヒビターからなる群から選択される、少なくとも一つの化合物の有効量をさらに含む、請求項２９に記載の組成物。
- 処置の必要な患者において、肺高血圧を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１４に記載の結晶多形相を含む、組成物。
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